Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлено из Renagel )
Перейти к навигации Перейти к поиску
Севеламер
Sevelamer.png
Клинические данные
Произношение( / С ɛ против ɛ л əm ər / или / с ɛ против ɛ л əm ɪər / )
Торговые наименованияРенагель, Ренвела
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa601248
Данные лицензии
Категория беременности
  • AU : B3
Пути администрированияУстно
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • ЕС : только рецепты
Фармакокинетические данные
Биодоступность0%
ЭкскрецияКал 100%
Идентификаторы
  • поли (allylamine-
    совместно - N , N» -diallyl-1,3-диамино-2-гидроксипропана)
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула[(C 3 H 7 N) a + b . (C 9 H 17 N 2 O) c ] m,
где a + b: c = 9: 1
Молярная массаПеременная
 ☒NпроверятьY (что это?) (проверить)  

Севеламер ( rINN ) - это фосфат-связывающий препарат, используемый для лечения гиперфосфатемии у пациентов с хроническим заболеванием почек . При приеме во время еды он связывается с диетическим фосфатом и препятствует его абсорбции. Севеламер был изобретен и разработан компанией GelTex Pharmaceuticals . Севеламер продается компанией Санофи под торговыми марками Renagel (севеламер гидрохлорид ) и Renvela (севеламер карбонат ).

Химия и фармакология [ править ]

Севеламер состоит из полиаллиламина , сшитого эпихлоргидрином . [1] Продаваемая форма гидрохлорида севеламера представляет собой частичную гидрохлоридную соль, содержащуюся в виде примерно 40% гидрохлорида амина и 60% основания севеламера. Аминогруппы севеламера частично протонируются в кишечнике и взаимодействуют с ионами фосфата посредством ионных и водородных связей .

Медицинское использование [ править ]

Севеламер используется для лечения гиперфосфатемии у взрослых пациентов с 4 и 5 стадиями хронической болезни почек (ХБП), находящихся на гемодиализе. Его эффективность в снижении уровня фосфата аналогична эффективности ацетата кальция , но без сопутствующего риска гиперкальциемии и артериальной кальцификации. [2] [3] У пациентов с ХБП также было показано, что он снижает уровень триглицеридов и ЛПНП и повышает уровень ЛПВП . [4]

Противопоказания [ править ]

Терапия севеламером противопоказана при гипофосфатемии или непроходимости кишечника. При гипофосфатемии севеламер может усугубить состояние за счет дальнейшего снижения уровня фосфатов в крови, что может быть фатальным. [5]

Побочные эффекты [ править ]

Общие нежелательные лекарственные реакции (НЛР), связанные с использованием севеламера, включают: гипотензию , гипертензию , тошноту и рвоту, диспепсию , диарею , метеоризм и / или запор .

Другие эффекты [ править ]

Севеламер может значительно снизить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови . [6] Это снижение не имеет известного вредного воздействия и нескольких положительных эффектов, включая уменьшение гиперурикемии , нефролитиаза мочевой кислоты и подагры .

Севеламер способен изолировать конечные продукты гликирования (AGE) в кишечнике, предотвращая их всасывание в кровь. AGE способствуют окислительному стрессу , который может повредить клетки (например, бета-клетки , вырабатывающие инсулин в поджелудочной железе ). Как объясняют Влассара и Урибарри в обзоре AGE за 2014 г., это может объяснить, почему севеламер, но не карбонат кальция (фосфатное связывающее вещество, которое не связывает AGE), снижает AGE в крови, а также снижает окислительный стресс и воспалительные процессы. маркеры . [7]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Ramsdell R (июнь 1999). «Ренагель: новое и необычное фосфатное связующее». рассмотрение. АННА Журнал . 26 (3): 346–7. PMID  10633608 .
  2. Перейти ↑ Burke SK (сентябрь 2000 г.). «Ренагель: снижение уровня фосфора в сыворотке крови у пациентов, находящихся на гемодиализе». рассмотрение. Госпитальная медицина . 61 (9): 622–7. DOI : 10,12968 / hosp.2000.61.9.1419 . PMID 11048603 . 
  3. ^ Habbous S, S Przech, Acedillo R, S Шарма, Garg AX, Мартин J (январь 2017 г.). «Эффективность и безопасность севеламера и лантана по сравнению с кальцийсодержащими и железосодержащими связующими веществами при лечении гиперфосфатемии у пациентов с хроническим заболеванием почек: систематический обзор и метаанализ» . рассмотрение. Нефрология, Диализ, Трансплантация . 32 (1): 111–125. DOI : 10,1093 / NDT / gfw312 . PMID 27651467 . 
  4. Перейти ↑ Patel L, Bernard LM, Elder GJ (февраль 2016 г.). «Севеламер по сравнению со связующими веществами на основе кальция для лечения гиперфосфатемии при ХБП: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . рассмотрение. Клинический журнал Американского общества нефрологов . 11 (2): 232–44. DOI : 10,2215 / CJN.06800615 . PMC 4741042 . PMID 26668024 .  
  5. Перейти ↑ Emmett M (сентябрь 2004 г.). «Сравнение клинически полезных фосфорсвязывающих средств для пациентов с хронической почечной недостаточностью». рассмотрение. Международные добавки почек . 66 (90): S25–32. DOI : 10.1111 / j.1523-1755.2004.09005.x . PMID 15296504 . 
  6. Перейти ↑ Locatelli F, Del Vecchio L (май 2015 г.). «Смертность от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с хронической болезнью почек: потенциальные механизмы и возможности ингибирования фосфатсвязывающими агентами на основе смол». рассмотрение. Экспертный обзор сердечно-сосудистой терапии . 13 (5): 489–99. DOI : 10.1586 / 14779072.2015.1029456 . PMID 25804298 . S2CID 32586527 .  
  7. ^ Vlassara Н, Урибарри J (январь 2014). «Конечные продукты продвинутого гликирования (AGE) и диабет: причина, следствие или и то, и другое?» . рассмотрение. Текущие отчеты о диабете . 14 (1): 453. DOI : 10.1007 / s11892-013-0453-1 . PMC 3903318 . PMID 24292971 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • «Севеламер» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Севеламера гидрохлорид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Севеламер карбонат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.