Существует три известных тахикининовых рецептора млекопитающих, называемых NK 1 , NK 2 и NK 3 . Все они являются членами семейства 7 трансмембранных рецепторов, связанных с G-белком, и индуцируют активацию фосфолипазы C , продуцируя инозитолтрифосфат (так называемый G q- связанный).
Ингибиторы NK-1, известные как антагонисты рецепторов NK-1 , можно использовать в качестве противорвотных средств , таких как лекарственное средство апрепитант . [1]
СОДЕРЖАНИЕ
1 Привязка
2 См. Также
3 ссылки
4 Внешние ссылки
Привязка [ править ]
Гены и рецепторные лиганды следующие: [2]
Рецептор
Ген
Предпочтительный лиганд
NK 1
TACR1
вещество P
NK 2
TACR2
нейрокинин А
NK 3
TACR3
нейрокинин B
( Hökfelt et al., 2001; Page, 2004; Pennefather et al., 2004; Maggi, 2000).
См. Также [ править ]
Вещество P
Рецепторы, сопряженные с G-белком
Ссылки [ править ]
^ "Апрепитант" . КРАСИВЫЙ . Проверено 10 мая 2020 .
↑ Maggi CA (сентябрь 1995 г.). «Рецепторы тахикининов млекопитающих». Общая фармакология . 26 (5): 911–44. DOI : 10.1016 / 0306-3623 (94) 00292-U . PMID 7557266 .
Внешние ссылки [ править ]
«Тахикининовые рецепторы» . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
Tachykinin + Receptor в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
vтеРецептор клеточной поверхности : рецепторы, связанные с G-белком
Класс A : Родопсин -подобного
Нейротрансмиттер
Адренергический
α1 ( A
B
D )
α2 ( A
B
C )
β1
β2
β3
Пуринергический
Аденозин ( A1
A2A
A2B
A3 )
P2Y ( 1
2
4
5
6
8
9
10
11
12
13
14 )
Серотонин
(все, кроме 5-HT3 ) 5-HT1 ( A
B
D
E
F )
5-HT2 ( А
B
C )
5-HT ( 4
5А
6
7 )
Другой
Ацетилхолин ( M1
M2
M3
M4
M5 )
Допамин
D1
D2
D3
D4
D5
Рецептор GHB
Гистамин
H1
H2
H3
H4
Мелатонин ( 1А
1B
1С )
ТААР ( 1
2
5
6
8
9 )
Метаболиты и сигнальные молекулы
Эйкозаноид
CysLT ( 1
2 )
LTB4
1
2
FPRL1
OXE
Простагландин
ДП ( 1
2 ), ЕР ( 1
2
3
4 ), FP
Простациклин
Тромбоксан
Другой
Желчная кислота
Каннабиноид ( CB1
CB2 , GPR ( 18
55
119 ))
EBI2
Эстроген
Свободная жирная кислота ( 1
2
3
4 )
Гидроксикарбоновые кислоты
1
2
3
Лизофосфатидная кислота ( 1
2
3
4
5
6 )
Лизофосфолипид ( 1
2
3
4
5
6
7
8 )
Оксоглутарат
PAF
Сфингозин-1-фосфат ( 1
2
3
4
5 )
Сукцинат
Пептид
Нейропептид
Ч / Б ( 1
2 )
FF ( 1
2 )
S
Y ( 1
2
4
5 )
Нейромедин ( B
U ( 1
2 ))
Нейротензин ( 1
2 )
Другой
Анафилатоксин ( C3a
C5a )
Ангиотензин ( 1
2 )
Апелин
Бомбезин
BRS3
GRPR
NMBR )
Брадикинин ( В1
B2 )
Хемокин
Холецистокинин ( А
Б )
Эндотелин
А
B
Формил пептид ( 1
2
3 )
ФСГ
Галанин ( 1
2
3 )
Гонадотропин-рилизинг-гормон ( 1
2 )
Грелин
Кисспептин
Лютеинизирующий гормон / хориогонадотропин
МАС ( 1
1л
D
E
F
грамм
X1
X2
X3
X4 )
Меланокортин ( 1
2
3
4
5 )
MCHR ( 1
2 )
Мотилин
Опиоид ( Дельта
Каппа
Му
Ноцицептин и Зета , но не Сигма )
Орексин ( 1
2 )
Окситоцин
Прокинетицин ( 1
2 )
Пептид, высвобождающий пролактин
Релаксин ( 1
2
3
4 )
Соматостатин ( 1
2
3
4
5 )
Тачикинин ( 1
2
3 )
Тиротропин
Тиротропин-рилизинг-гормон
Уротензин-II
Вазопрессин ( 1А
1B
2 )
Разное
Вкус горький
TAS2R
1
3
4
5
7
8
9
10
13
14
16
19
20
30
31 год
38
39
40
41 год
42
43 год
45
46
50
60
Вомероназальный рецептор типа 1
Сирота
Георадар ( 1
3
4
6
12
15
17
18
19
20
21 год
22
23
25
26
27
31 год
32
33
34
35 год
37
39
42
44 год
45
50
52
55
61
62
63
65
68
75
77
78
81 год
82
83
84
85
87
88
92
101
103
109A
109B
119
120
132
135
137B
139
141
142
146
148
149
150
151
152
153
160
161
162
171
173
174
176
177
182
183 )
Другой
Адреномедуллин
Обонятельный
Опсин ( 3
4
5
1LW
1 МВт
1SW
RGR
RRH )
Активируется протеазой ( 1
2
3
4 )
ЭПШП ( 1
2
3 )
Класс B : подобный секретину
Адгезия
ADGRG ( 1
2
3
4
5
6
7 )
Сирота
Георадар ( 56
64
97
98
110
111
112
113
114
115
116
123
124
125
126
128
133
143
144
155
157 )
Другой
Специфический ингибитор ангиогенеза головного мозга ( 1
2
3 )
Кадгерин ( 1
2
3 )
Кальцитонин
CALCRL
CD97
Кортикотропин-рилизинг-гормон ( 1
2 )
EMR ( 1
2
3 )
Глюкагон ( GR
ГИПР
GLP1R
GLP2R )
Гормон высвобождения гормона роста
PACAPR1
Георадар
Латрофилин ( 1
2
3
ELTD1 )
Метузела-подобные белки
Гормон паращитовидной железы ( 1
2 )
Секретин
Вазоактивный кишечный пептид ( 1
2 )
Класс C : метаботропный глутамат / феромон
Вкус сладкий
TAS1R
1
2
3
Вомероназальный рецептор , тип 2
Другой
Рецептор, чувствительный к кальцию
ГАМК В ( 1
2 )
Рецептор глутамата ( метаботропный глутамат ( 1
2
3
4
5
6
7
8 ))
GPRC6A
Георадар ( 156
158
179 )
RAIG ( 1
2
3
4 )
Класс F: завитые и гладкие
Завитые
Вьющиеся ( 1
2
3
4
5
6
7
8
9
10 )
Сглаженный
Сглаженный
vтеНейропептидные рецепторы
Рецептор, связанный с G-белком
Рецепторы гормонов
Гипоталамический
CRH
ФСГ
LHRH
TRH
Соматостатин
Гипофиз
Вазопрессин
1А
1B
2
Окситоцин
СУГ
TSH
Другой
Предсердный натрийуретический фактор
NPR3
Кальцитонин
Холецистокинин
А
B
VIP
Опиоидные рецепторы
Дельта
Каппа
Му
Ноцицептин
Другие рецепторы нейропептидов
Ангиотензин
Брадикинин
B1
Би 2
Тачикинин
TACR1
Пептид, родственный гену кальцитонина
Галанин
Нейропептид GPCR
Ч / Б
FF
S
Y
Нейротензин
Цитокиновый рецептор I типа
GH
Пролактин
Ферментно-связанный рецептор
Предсердный натрийуретический фактор
NPR1
NPR2
Другой
Сигма
1
2
vте Модуляторы нейрокининовых рецепторов
NK 1
Агонисты: Вещество P
Антагонисты: Апрепитант.
Befetupitant
Бурапитант
Casopitant
CI-1021
CP-96345
CP-99994
CP-122721
Dapitant
Эзлопитант
Фигопитант
FK-888
Фосапрепитант
Fosnetupitant
GR-203040
GW-597599
HSP-117
L-733 060
L-741 671
L-743,310
L-758,298
Lanepitant
LY-306740
Maropitant
Нетупитант
НКП-608
Нолпитанций безилат
Орвепитант
Ролапитант
RP-67580
СДЗ НКТ 343
Серлопитант
Т-2328
Телмапитант
Tradipitant
Вестипитант
Вофопитант
NK 2
Агонисты: нейрокинин А
Антагонисты: GR-159897
Ибодутант
Непадутант
Саредутант
NK 3
Агонисты: нейрокинин B
Senktide
Антагонисты: Фезолинетант (ESN-364).
Осанетант (SR-142,801)
Павинетант (MLE-4901, AZD-2624, AZD-4901)
SB-218,795
СБ-222,200
Талнетант (SB-223,412)
Эта статья по биохимии незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .