Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Тахикинина рецептор 3 , также известный как TACR3 , является белком , который в организме человека кодируется TACR3 геном . [5] [6]

Функция [ править ]

Этот ген принадлежит к семейству генов , которые функционируют как рецепторы для тахикинин . Сродство к рецепторам определяется вариациями на 5'-конце последовательности. Рецепторы, принадлежащие к этому семейству, характеризуются взаимодействием с G-белками и 7 гидрофобными трансмембранными участками. Этот ген кодирует рецептор для тахикинина нейрокинина 3, также упоминаются как нейрокинин B . [6]

Селективные лиганды [ править ]

Для NK 3 доступен ряд селективных лигандов . Антагонисты рецептора NK 3 исследуются для лечения различных показаний. [7]

Агонисты [ править ]

  • Нейрокинин B - эндогенный пептидный лиганд, также взаимодействует с другими рецепторами нейрокинина, но имеет самое высокое сродство к NK 3.
  • Senktide - полипептид из 7 аминокислот, селективный по NK 3 , CAS # 106128-89-6

Антагонисты [ править ]

  • Фезолинетант (ЕСН-364)
  • Осанетант (SR-142,801)
  • Павинетант (MLE-4901, AZD-4901, AZD-2624)
  • Талнетант (SB-223,412)
  • SB-222,200 - мощный и селективный антагонист, K i = 4,4 нМ, 3-метил-2-фенил-N - [(1S) -1-фенилпропил] -4-хинолинкарбоксамид, CAS № 174635-69-9
  • SB-218,795 - более селективный, чем SB-222,200, K i = 13 нМ, (R) - [(2-фенил-4-хинолинилкарбонил) амино] метиловый эфир бензолуксусной кислоты, № CAS 174635-53-1

См. Также [ править ]

  • Рецептор тахикинина

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000169836 - Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000028172 - Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. Huang RR, Cheung AH, Mazina KE, Strader CD, Fong TM (апрель 1992). «Последовательность кДНК и гетерологичная экспрессия рецептора нейрокинина-3 человека». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 184 (2): 966–72. DOI : 10.1016 / 0006-291X (92) 90685-E . PMID 1374246 . 
  6. ^ a b «Ген Entrez: TACR3 тахикининовый рецептор 3» .
  7. ^ QUARTARA L, M Алтамура (август 2006). «Антагонисты тахикининовых рецепторов: от исследования к клинике». Текущие цели в отношении лекарств . 7 (8): 975–92. DOI : 10,2174 / 138945006778019381 . PMID 16918326 . 

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Khawaja AM, Rogers DF (июль 1996 г.). «Тахикинины: рецептор к эффектору». Международный журнал биохимии и клеточной биологии . 28 (7): 721–38. DOI : 10.1016 / 1357-2725 (96) 00017-9 . PMID  8925404 .
  • Advenier C, Lagente V, Boichot E (август 1997 г.). «Роль антагонистов тахикининовых рецепторов в профилактике гиперреактивности бронхов, воспаления дыхательных путей и кашля» . Европейский респираторный журнал . 10 (8): 1892–906. DOI : 10.1183 / 09031936.97.10081892 . PMID  9272936 .
  • Buell G, Schulz MF, Arkinstall SJ, Maury K, Missotten M, Adami N, Talabot F, Kawashima E (март 1992 г.). «Молекулярная характеристика, экспрессия и локализация человеческого рецептора нейрокинина-3» . Письма FEBS . 299 (1): 90–5. DOI : 10.1016 / 0014-5793 (92) 80107-R . PMID  1312036 . S2CID  29031625 .
  • Такахаши К., Танака А., Хара М., Наканиши С. (март 1992 г.). «Первичная структура и генная организация рецепторов вещества Р и нейромедина К человека». Европейский журнал биохимии / FEBS . 204 (3): 1025–33. DOI : 10.1111 / j.1432-1033.1992.tb16724.x . PMID  1312928 .
  • Xie GX, Miyajima A, Goldstein A (май 1992 г.). «Экспрессионное клонирование кДНК, кодирующей рецептор из семи спиралей из плаценты человека со сродством к опиоидным лигандам» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (9): 4124–8. Bibcode : 1992PNAS ... 89.4124X . DOI : 10.1073 / pnas.89.9.4124 . PMC  525645 . PMID  1315051 .
  • Хуанг Р.Р., Чунг А.Х., Мазина К.Е., Strader CD, Fong TM (апрель 1992 г.). «Последовательность кДНК и гетерологичная экспрессия рецептора нейрокинина-3 человека». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 184 (2): 966–72. DOI : 10.1016 / 0006-291X (92) 90685-E . PMID  1374246 .
  • Дион С., Коркос Дж., Кармель М., Драпо Г., Реголи Д. (1988). «Вещество P и нейрокинины как стимуляторы изолированного мочевого пузыря человека». Нейропептиды . 11 (2): 83–7. DOI : 10.1016 / 0143-4179 (88) 90015-7 . PMID  2452993 . S2CID  13728584 .
  • Краузе Дж. Э., Ставетейг П. Т., Ментцер Дж. Н., Шмидт С. К., Такер Дж. Б., Бродбек Р. М., Бу Дж. Ю., Карпицкий В. В. (январь 1997 г.). «Функциональная экспрессия нового гомолога рецептора нейрокинина-3 человека, который связывает [3H] сенктид и [125I-MePhe7] нейрокинин B и реагирует на агонисты пептида тахикинина» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 94 (1): 310–5. DOI : 10.1073 / pnas.94.1.310 . PMC  19326 . PMID  8990205 .
  • Брунеллески С., Бордин Дж., Коланджело Д., Виано I. (июнь 1998 г.). «Рецепторы тахикинина на моноцитах человека: их участие в ревматоидном артрите». Нейропептиды . 32 (3): 215–23. DOI : 10.1016 / S0143-4179 (98) 90040-3 . PMID  10189055 . S2CID  40222022 .
  • Пейдж Н.М., Вудс Р.Дж., Гардинер С.М., Ломтайсонг К., Гладуэлл Р.Т., Батлин Д.И., Маньонда ИТ, Лоури П.Дж. (июнь 2000 г.). «Избыточная плацентарная секреция нейрокинина B в третьем триместре вызывает преэклампсию». Природа . 405 (6788): 797–800. Bibcode : 2000Natur.405..797P . DOI : 10.1038 / 35015579 . PMID  10866201 . S2CID  4392048 .
  • Беллуччи Ф., Карини Ф., Каталани С., Кукки П., Леччи А., Мейни С., Патаккини Р., Куартара Л., Риччи Р., Трамонтана М., Джулиани С., Магги, Калифорния (январь 2002 г.). «Фармакологический профиль нового тахикинина млекопитающих, гемокинина 1» . Британский журнал фармакологии . 135 (1): 266–74. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0704443 . PMC  1573107 . PMID  11786503 .
  • Грэм Дж. Дж., Стивенс Дж. М., Пейдж Н. М., Грант А. Д., Брейн С. Д., Лоури П. Дж., Гиббинс Дж. М. (август 2004 г.). «Тахикинины регулируют функцию тромбоцитов». Кровь . 104 (4): 1058–65. DOI : 10,1182 / кровь 2003-11-3979 . PMID  15130944 .
  • Пейдж Н.М., Дакур Дж., Морриш Д.В. (июль 2006 г.). «Генная регуляция нейрокинина B и его рецептора NK3 на поздних сроках беременности и преэклампсии» . Молекулярная репродукция человека . 12 (7): 427–33. DOI : 10.1093 / molehr / gal025 . PMID  16709596 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Тахикининовые рецепторы: НК 3 » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .