• реакция на эстрадиол • старение • гиперосмотическая реакция на соленость • регулирование пищевого поведения • регулирование метаболического процесса дофамина • положительное регулирование частоты сердечных сокращений • ответ на морфин • положительное регулирование артериального давления • передача сигнала • положительное регулирование сокращения гладких мышц матки • ответ к кокаину • сигнальный путь рецептора тахикинина • позитивная регуляция подвижности жгутиковых сперматозоидов • сигнальный путь рецептора, сопряженного с G-белком
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
Разновидность
Человек
Мышь
Entrez
6870
21338
Ансамбль
ENSG00000169836
ENSMUSG00000028172
UniProt
P29371
P47937
RefSeq (мРНК)
NM_001059
NM_021382
RefSeq (белок)
NP_001050
NP_067357
Расположение (UCSC)
Chr 4: 103,59 - 103,72 Мб
Chr 3: 134,83 - 134,93 Мб
PubMed поиск
[3]
[4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человека
Просмотр / редактирование мыши
Тахикинина рецептор 3 , также известный как TACR3 , является белком , который в организме человека кодируется TACR3 геном . [5] [6]
СОДЕРЖАНИЕ
1 Функция
2 Селективные лиганды
2.1 Агонисты
2.2 Антагонисты
3 См. Также
4 ссылки
5 Дальнейшее чтение
6 Внешние ссылки
Функция [ править ]
Этот ген принадлежит к семейству генов , которые функционируют как рецепторы для тахикинин . Сродство к рецепторам определяется вариациями на 5'-конце последовательности. Рецепторы, принадлежащие к этому семейству, характеризуются взаимодействием с G-белками и 7 гидрофобными трансмембранными участками. Этот ген кодирует рецептор для тахикинина нейрокинина 3, также упоминаются как нейрокинин B . [6]
Селективные лиганды [ править ]
Для NK 3 доступен ряд селективных лигандов . Антагонисты рецептора NK 3 исследуются для лечения различных показаний. [7]
Агонисты [ править ]
Нейрокинин B - эндогенный пептидный лиганд, также взаимодействует с другими рецепторами нейрокинина, но имеет самое высокое сродство к NK 3.
Senktide - полипептид из 7 аминокислот, селективный по NK 3 , CAS # 106128-89-6
Антагонисты [ править ]
Фезолинетант (ЕСН-364)
Осанетант (SR-142,801)
Павинетант (MLE-4901, AZD-4901, AZD-2624)
Талнетант (SB-223,412)
SB-222,200 - мощный и селективный антагонист, K i = 4,4 нМ, 3-метил-2-фенил-N - [(1S) -1-фенилпропил] -4-хинолинкарбоксамид, CAS № 174635-69-9
SB-218,795 - более селективный, чем SB-222,200, K i = 13 нМ, (R) - [(2-фенил-4-хинолинилкарбонил) амино] метиловый эфир бензолуксусной кислоты, № CAS 174635-53-1
См. Также [ править ]
Рецептор тахикинина
Ссылки [ править ]
^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000169836 - Ensembl , май 2017 г.
^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000028172 - Ensembl , май 2017 г.
^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
↑ Huang RR, Cheung AH, Mazina KE, Strader CD, Fong TM (апрель 1992). «Последовательность кДНК и гетерологичная экспрессия рецептора нейрокинина-3 человека». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 184 (2): 966–72. DOI : 10.1016 / 0006-291X (92) 90685-E . PMID 1374246 .
^ a b «Ген Entrez: TACR3 тахикининовый рецептор 3» .
^ QUARTARA L, M Алтамура (август 2006). «Антагонисты тахикининовых рецепторов: от исследования к клинике». Текущие цели в отношении лекарств . 7 (8): 975–92. DOI : 10,2174 / 138945006778019381 . PMID 16918326 .
Дальнейшее чтение [ править ]
Khawaja AM, Rogers DF (июль 1996 г.). «Тахикинины: рецептор к эффектору». Международный журнал биохимии и клеточной биологии . 28 (7): 721–38. DOI : 10.1016 / 1357-2725 (96) 00017-9 . PMID 8925404 .
Advenier C, Lagente V, Boichot E (август 1997 г.). «Роль антагонистов тахикининовых рецепторов в профилактике гиперреактивности бронхов, воспаления дыхательных путей и кашля» . Европейский респираторный журнал . 10 (8): 1892–906. DOI : 10.1183 / 09031936.97.10081892 . PMID 9272936 .
Buell G, Schulz MF, Arkinstall SJ, Maury K, Missotten M, Adami N, Talabot F, Kawashima E (март 1992 г.). «Молекулярная характеристика, экспрессия и локализация человеческого рецептора нейрокинина-3» . Письма FEBS . 299 (1): 90–5. DOI : 10.1016 / 0014-5793 (92) 80107-R . PMID 1312036 . S2CID 29031625 .
Такахаши К., Танака А., Хара М., Наканиши С. (март 1992 г.). «Первичная структура и генная организация рецепторов вещества Р и нейромедина К человека». Европейский журнал биохимии / FEBS . 204 (3): 1025–33. DOI : 10.1111 / j.1432-1033.1992.tb16724.x . PMID 1312928 .
Xie GX, Miyajima A, Goldstein A (май 1992 г.). «Экспрессионное клонирование кДНК, кодирующей рецептор из семи спиралей из плаценты человека со сродством к опиоидным лигандам» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (9): 4124–8. Bibcode : 1992PNAS ... 89.4124X . DOI : 10.1073 / pnas.89.9.4124 . PMC 525645 . PMID 1315051 .
Хуанг Р.Р., Чунг А.Х., Мазина К.Е., Strader CD, Fong TM (апрель 1992 г.). «Последовательность кДНК и гетерологичная экспрессия рецептора нейрокинина-3 человека». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 184 (2): 966–72. DOI : 10.1016 / 0006-291X (92) 90685-E . PMID 1374246 .
Дион С., Коркос Дж., Кармель М., Драпо Г., Реголи Д. (1988). «Вещество P и нейрокинины как стимуляторы изолированного мочевого пузыря человека». Нейропептиды . 11 (2): 83–7. DOI : 10.1016 / 0143-4179 (88) 90015-7 . PMID 2452993 . S2CID 13728584 .
Краузе Дж. Э., Ставетейг П. Т., Ментцер Дж. Н., Шмидт С. К., Такер Дж. Б., Бродбек Р. М., Бу Дж. Ю., Карпицкий В. В. (январь 1997 г.). «Функциональная экспрессия нового гомолога рецептора нейрокинина-3 человека, который связывает [3H] сенктид и [125I-MePhe7] нейрокинин B и реагирует на агонисты пептида тахикинина» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 94 (1): 310–5. DOI : 10.1073 / pnas.94.1.310 . PMC 19326 . PMID 8990205 .
Брунеллески С., Бордин Дж., Коланджело Д., Виано I. (июнь 1998 г.). «Рецепторы тахикинина на моноцитах человека: их участие в ревматоидном артрите». Нейропептиды . 32 (3): 215–23. DOI : 10.1016 / S0143-4179 (98) 90040-3 . PMID 10189055 . S2CID 40222022 .
Пейдж Н.М., Вудс Р.Дж., Гардинер С.М., Ломтайсонг К., Гладуэлл Р.Т., Батлин Д.И., Маньонда ИТ, Лоури П.Дж. (июнь 2000 г.). «Избыточная плацентарная секреция нейрокинина B в третьем триместре вызывает преэклампсию». Природа . 405 (6788): 797–800. Bibcode : 2000Natur.405..797P . DOI : 10.1038 / 35015579 . PMID 10866201 . S2CID 4392048 .
Беллуччи Ф., Карини Ф., Каталани С., Кукки П., Леччи А., Мейни С., Патаккини Р., Куартара Л., Риччи Р., Трамонтана М., Джулиани С., Магги, Калифорния (январь 2002 г.). «Фармакологический профиль нового тахикинина млекопитающих, гемокинина 1» . Британский журнал фармакологии . 135 (1): 266–74. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0704443 . PMC 1573107 . PMID 11786503 .
Грэм Дж. Дж., Стивенс Дж. М., Пейдж Н. М., Грант А. Д., Брейн С. Д., Лоури П. Дж., Гиббинс Дж. М. (август 2004 г.). «Тахикинины регулируют функцию тромбоцитов». Кровь . 104 (4): 1058–65. DOI : 10,1182 / кровь 2003-11-3979 . PMID 15130944 .
Пейдж Н.М., Дакур Дж., Морриш Д.В. (июль 2006 г.). «Генная регуляция нейрокинина B и его рецептора NK3 на поздних сроках беременности и преэклампсии» . Молекулярная репродукция человека . 12 (7): 427–33. DOI : 10.1093 / molehr / gal025 . PMID 16709596 .
Внешние ссылки [ править ]
«Тахикининовые рецепторы: НК 3 » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .
vтеРецептор клеточной поверхности : рецепторы, связанные с G-белком
Класс A : Родопсин -подобного
Нейротрансмиттер
Адренергический
α1 ( A
B
D )
α2 ( A
B
C )
β1
β2
β3
Пуринергический
Аденозин ( A1
A2A
A2B
A3 )
P2Y ( 1
2
4
5
6
8
9
10
11
12
13
14 )
Серотонин
(все, кроме 5-HT3 ) 5-HT1 ( A
B
D
E
F )
5-HT2 ( А
B
C )
5-HT ( 4
5А
6
7 )
Другой
Ацетилхолин ( M1
M2
M3
M4
M5 )
Допамин
D1
D2
D3
D4
D5
Рецептор GHB
Гистамин
H1
H2
H3
H4
Мелатонин ( 1А
1B
1С )
ТААР ( 1
2
5
6
8
9 )
Метаболиты и сигнальные молекулы
Эйкозаноид
CysLT ( 1
2 )
LTB4
1
2
FPRL1
OXE
Простагландин
ДП ( 1
2 ), ЕР ( 1
2
3
4 ), FP
Простациклин
Тромбоксан
Другой
Желчная кислота
Каннабиноид ( CB1
CB2 , GPR ( 18
55
119 ))
EBI2
Эстроген
Свободная жирная кислота ( 1
2
3
4 )
Гидроксикарбоновые кислоты
1
2
3
Лизофосфатидная кислота ( 1
2
3
4
5
6 )
Лизофосфолипид ( 1
2
3
4
5
6
7
8 )
Оксоглутарат
PAF
Сфингозин-1-фосфат ( 1
2
3
4
5 )
Сукцинат
Пептид
Нейропептид
Ч / Б ( 1
2 )
FF ( 1
2 )
S
Y ( 1
2
4
5 )
Нейромедин ( B
U ( 1
2 ))
Нейротензин ( 1
2 )
Другой
Анафилатоксин ( C3a
C5a )
Ангиотензин ( 1
2 )
Апелин
Бомбезин
BRS3
GRPR
NMBR )
Брадикинин ( В1
B2 )
Хемокин
Холецистокинин ( А
Б )
Эндотелин
А
B
Формил пептид ( 1
2
3 )
ФСГ
Галанин ( 1
2
3 )
Гонадотропин-рилизинг-гормон ( 1
2 )
Грелин
Кисспептин
Лютеинизирующий гормон / хориогонадотропин
МАС ( 1
1л
D
E
F
грамм
X1
X2
X3
X4 )
Меланокортин ( 1
2
3
4
5 )
MCHR ( 1
2 )
Мотилин
Опиоид ( Дельта
Каппа
Му
Ноцицептин и Зета , но не Сигма )
Орексин ( 1
2 )
Окситоцин
Прокинетицин ( 1
2 )
Пептид, высвобождающий пролактин
Релаксин ( 1
2
3
4 )
Соматостатин ( 1
2
3
4
5 )
Тачикинин ( 1
2
3 )
Тиротропин
Тиротропин-рилизинг-гормон
Уротензин-II
Вазопрессин ( 1А
1B
2 )
Разное
Вкус горький
TAS2R
1
3
4
5
7
8
9
10
13
14
16
19
20
30
31 год
38
39
40
41 год
42
43 год
45
46
50
60
Вомероназальный рецептор типа 1
Сирота
Георадар ( 1
3
4
6
12
15
17
18
19
20
21 год
22
23
25
26
27
31 год
32
33
34
35 год
37
39
42
44 год
45
50
52
55
61
62
63
65
68
75
77
78
81 год
82
83
84
85
87
88
92
101
103
109A
109B
119
120
132
135
137B
139
141
142
146
148
149
150
151
152
153
160
161
162
171
173
174
176
177
182
183 )
Другой
Адреномедуллин
Обонятельный
Опсин ( 3
4
5
1LW
1 МВт
1SW
RGR
RRH )
Активируется протеазой ( 1
2
3
4 )
ЭПШП ( 1
2
3 )
Класс B : подобный секретину
Адгезия
ADGRG ( 1
2
3
4
5
6
7 )
Сирота
Георадар ( 56
64
97
98
110
111
112
113
114
115
116
123
124
125
126
128
133
143
144
155
157 )
Другой
Специфический для мозга ингибитор ангиогенеза ( 1
2
3 )
Кадгерин ( 1
2
3 )
Кальцитонин
CALCRL
CD97
Кортикотропин-рилизинг-гормон ( 1
2 )
EMR ( 1
2
3 )
Глюкагон ( GR
ГИПР
GLP1R
GLP2R )
Гормон высвобождения гормона роста
PACAPR1
Георадар
Латрофилин ( 1
2
3
ELTD1 )
Метузела-подобные белки
Гормон паращитовидной железы ( 1
2 )
Секретин
Вазоактивный кишечный пептид ( 1
2 )
Класс C : метаботропный глутамат / феромон
Вкус сладкий
TAS1R
1
2
3
Вомероназальный рецептор , тип 2
Другой
Рецептор, чувствительный к кальцию
ГАМК В ( 1
2 )
Рецептор глутамата ( метаботропный глутамат ( 1
2
3
4
5
6
7
8 ))
GPRC6A
Георадар ( 156
158
179 )
RAIG ( 1
2
3
4 )
Класс F: завитые и гладкие
Завитые
Вьющиеся ( 1
2
3
4
5
6
7
8
9
10 )
Сглаженный
Сглаженный
vте Модуляторы нейрокининовых рецепторов
NK 1
Агонисты: Вещество P
Антагонисты: Апрепитант.
Befetupitant
Бурапитант
Casopitant
CI-1021
CP-96345
CP-99994
CP-122721
Dapitant
Эзлопитант
Фигопитант
FK-888
Фосапрепитант
Fosnetupitant
GR-203040
GW-597599
HSP-117
L-733 060
L-741 671
L-743,310
L-758,298
Lanepitant
LY-306740
Maropitant
Нетупитант
НКП-608
Нолпитанций безилат
Орвепитант
Ролапитант
RP-67580
СДЗ НКТ 343
Серлопитант
Т-2328
Телмапитант
Tradipitant
Вестипитант
Вофопитант
NK 2
Агонисты: нейрокинин А
Антагонисты: GR-159897
Ибодутант
Непадутант
Саредутант
NK 3
Агонисты: нейрокинин B
Senktide
Антагонисты: Фезолинетант (ESN-364).
Осанетант (SR-142,801)
Павинетант (MLE-4901, AZD-2624, AZD-4901)
SB-218,795
СБ-222,200
Талнетант (SB-223,412)
Это изделие, относящееся к трансмембранным рецепторам, является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .