3-деазанепланоцин А

3-деазанепланоцин А
Идентификаторы

Количество CAS	102052-95-9^Y
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
ChemSpider	65874
ECHA InfoCard	100.224.238
PubChem CID	73087
UNII	544Ш4020С^Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID30144562
ИнЧИ InChI = 1S / C12H14N4O3 / c13-12-9-7 (1-2-14-12) 16 (5-15-9) 8-3-6 (4-17) 10 (18) 11 (8) 19 / h1-3,5,8,10-11,17-19H, 4H2, (H2,13,14) / t8-, 10-, 11 + / m1 / s1 Ключ: OMKHWTRUYNAGFG-IEBDPFPHSA-N InChI = 1 / C12H14N4O3 / c13-12-9-7 (1-2-14-12) 16 (5-15-9) 8-3-6 (4-17) 10 (18) 11 (8) 19 / h1-3,5,8,10-11,17-19H, 4H2, (H2,13,14) / t8-, 10-, 11 + / m1 / s1 Ключ: OMKHWTRUYNAGFG-IEBDPFPHBD
Улыбки n3ccc1c (ncn1 [C @@ H] 2 / C = C (/ CO) [C @@ H] (O) [C @ H] 2O) c3N
Характеристики
Химическая формула	C ₁₂ H ₁₄ N ₄ O ₃
Молярная масса	262 265
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

3-Деазанепланоцин А ( DZNep , C-c3Ado ) представляет собой лекарственное средство, которое действует как ингибитор синтеза S- аденозилгомоцистеина , а также как ингибитор гистон-метилтрансферазы EZH2 . Исследования показали, что он действует in vitro против множества различных линий опухолевых клеток . ^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]

В исследованиях на мышах было обнаружено, что препарат также эффективен для лечения болезни , вызванной вирусом Эбола , ^[6] очевидно препятствуя способности вируса Эбола блокировать выработку интерферона , тем самым восстанавливая способность иммунной системы избавлять организм от эболавируса. ^[7]^[8]

Ссылки [ править ]

^ Глейзер, RI; Knode, MC; Ценг, СК; Haines, DR; Маркес, В. Э. (1986). «3-Деазанепланоцин A: новый ингибитор синтеза S-аденозилгомоцистеина и его эффекты в клетках карциномы толстой кишки человека» . Биохимическая фармакология . Эльзевир. 35 (24): 4523–7. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (86) 90774-4 . PMID 3790170 .
^ Fiskus, W .; Wang, Y .; Sreekumar, A .; Бакли, км; Ши, Х .; Jillella, A .; Устун, Ц .; Rao, R .; Fernandez, P .; Chen, J .; Balusu, R .; Koul, S .; Атаджа, П .; Marquez, VE; Бхалла, KN (2009). «Комбинированная эпигенетическая терапия с ингибитором гистон-метилтрансферазы EZH2 3-деазанепланоцином А и панобиностатом, ингибитором гистон-деацетилазы, против клеток AML человека» . Кровь . 114 (13): 2733–2743. DOI : 10.1182 / кровь-2009-03-213496 . PMC 2756128 . PMID 19638619 .
↑ Кикучи, Дзюнко; Такашина, Тайчи; Киношита, Ичиро; Кикучи, Эйки; Симидзу, Ясуши; Сакакибара-Кониси, Джун; Оидзуми, Сатоши; Marquez, Victor E .; Нисимура, Масахару; Досака-Акита, Хиротоши (2012). «Эпигенетическая терапия 3-дезазанепланоцином А, ингибитором гистон-метилтрансферазы EZH2, подавляет рост клеток немелкоклеточного рака легкого» . Рак легких . 78 (2): 138–143. DOI : 10.1016 / j.lungcan.2012.08.003 . PMC 3472089 . PMID 22925699 .
^ Лян, Шен (2013). «3-Деазанепланоцин А - многообещающий терапевтический агент для раковых клеток яичников». Азиатско-Тихоокеанский журнал профилактики рака . 14 (5). ISSN 1513-7368 .
^ Fujiwara, T .; Saitoh, H .; Inoue, A .; Кобаяши, М .; Okitsu, Y .; Katsuoka, Y .; Fukuhara, N .; Onishi, Y .; Ishizawa, K .; Ichinohasama, R .; Харигаэ, Х. (2014). «3-деазанепланоцин А (DZNep), ингибитор S-аденозилметионин-зависимой метилтрансферазы, способствует дифференцировке эритроидов» . Журнал биологической химии . 289 (12): 8121–8134. DOI : 10.1074 / jbc.M114.548651 . PMC 3961643 . PMID 24492606 .
^ Huggins, J .; Чжан, ZX; Брей, М. (1999). «Противовирусная лекарственная терапия филовирусных инфекций: ингибиторы S-аденозилгомоцистеингидролазы ингибируют вирус Эбола in vitro и в летальной модели мыши» . Журнал инфекционных болезней . 179 : S240–7. DOI : 10.1086 / 514316 . PMID 9988190 .
^ Брей, М; Raymond, JL; Гейсберт, Т; Бейкер, РО (2002). «3-деазанепланоцин вызывает значительное увеличение выработки интерферона-альфа у мышей, инфицированных вирусом Эбола» . Противовирусные исследования . 55 (1): 151–9. DOI : 10.1016 / s0166-3542 (02) 00018-9 . PMID 12076759 .
^ Shuchman, М (2014). «Может ли интерферон помочь в лечении лихорадки Эбола?» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 186 (16): 1204. DOI : 10,1503 / cmaj.109-4906 . PMC 4216250 . PMID 25246419 .

Эта статья по иммунологии незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Глейзер, RI; Knode, MC; Ценг, СК; Haines, DR; Маркес, В. Э. (1986). «3-Деазанепланоцин A: новый ингибитор синтеза S-аденозилгомоцистеина и его эффекты в клетках карциномы толстой кишки человека» . Биохимическая фармакология . Эльзевир. 35 (24): 4523–7. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (86) 90774-4 . PMID 3790170 .

[2] Fiskus, W .; Wang, Y .; Sreekumar, A .; Бакли, км; Ши, Х .; Jillella, A .; Устун, Ц .; Rao, R .; Fernandez, P .; Chen, J .; Balusu, R .; Koul, S .; Атаджа, П .; Marquez, VE; Бхалла, KN (2009). «Комбинированная эпигенетическая терапия с ингибитором гистон-метилтрансферазы EZH2 3-деазанепланоцином А и панобиностатом, ингибитором гистон-деацетилазы, против клеток AML человека» . Кровь . 114 (13): 2733–2743. DOI : 10.1182 / кровь-2009-03-213496 . PMC 2756128 . PMID 19638619 .

[3] Кикучи, Дзюнко; Такашина, Тайчи; Киношита, Ичиро; Кикучи, Эйки; Симидзу, Ясуши; Сакакибара-Кониси, Джун; Оидзуми, Сатоши; Marquez, Victor E .; Нисимура, Масахару; Досака-Акита, Хиротоши (2012). «Эпигенетическая терапия 3-дезазанепланоцином А, ингибитором гистон-метилтрансферазы EZH2, подавляет рост клеток немелкоклеточного рака легкого» . Рак легких . 78 (2): 138–143. DOI : 10.1016 / j.lungcan.2012.08.003 . PMC 3472089 . PMID 22925699 .

[4] Лян, Шен (2013). «3-Деазанепланоцин А - многообещающий терапевтический агент для раковых клеток яичников». Азиатско-Тихоокеанский журнал профилактики рака . 14 (5). ISSN 1513-7368 .

[5] Fujiwara, T .; Saitoh, H .; Inoue, A .; Кобаяши, М .; Okitsu, Y .; Katsuoka, Y .; Fukuhara, N .; Onishi, Y .; Ishizawa, K .; Ichinohasama, R .; Харигаэ, Х. (2014). «3-деазанепланоцин А (DZNep), ингибитор S-аденозилметионин-зависимой метилтрансферазы, способствует дифференцировке эритроидов» . Журнал биологической химии . 289 (12): 8121–8134. DOI : 10.1074 / jbc.M114.548651 . PMC 3961643 . PMID 24492606 .

[6] Huggins, J .; Чжан, ZX; Брей, М. (1999). «Противовирусная лекарственная терапия филовирусных инфекций: ингибиторы S-аденозилгомоцистеингидролазы ингибируют вирус Эбола in vitro и в летальной модели мыши» . Журнал инфекционных болезней . 179 : S240–7. DOI : 10.1086 / 514316 . PMID 9988190 .

[7] Брей, М; Raymond, JL; Гейсберт, Т; Бейкер, РО (2002). «3-деазанепланоцин вызывает значительное увеличение выработки интерферона-альфа у мышей, инфицированных вирусом Эбола» . Противовирусные исследования . 55 (1): 151–9. DOI : 10.1016 / s0166-3542 (02) 00018-9 . PMID 12076759 .

[8] Shuchman, М (2014). «Может ли интерферон помочь в лечении лихорадки Эбола?» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 186 (16): 1204. DOI : 10,1503 / cmaj.109-4906 . PMC 4216250 . PMID 25246419 .

[1]