Из Википедии, свободной энциклопедии
  (Перенаправлен с 5-HT1B )
Перейти к навигации Перейти к поиску
HTR1B
4IAR.png
Доступные конструкции
PDBОртолог поиск: PDBe RCSB
Список идентификационных кодов PDB

4IAQ , 4IAR

Идентификаторы
ПсевдонимыHTR1B , 5-HT1B, 5-HT1DB, HTR1D2, HTR1DB, S12, 5-HT-1B, 5-HT-1D-beta, рецептор 5-гидрокситриптамина 1B
Внешние идентификаторыOMIM : 182131 MGI : 96274 HomoloGene : 669 GeneCards : HTR1B
Расположение гена ( человек )
Хромосома 6 (человек)
Chr.Хромосома 6 (человека) [1]
Хромосома 6 (человек)
Геномное расположение HTR1B
Геномное расположение HTR1B
Группа6q14.1Начинать77 460 924 п.н. [1]
Конец77 463 491 п.н. [1]
Расположение гена ( Мышь )
Хромосома 9 (мышь)
Chr.Хромосома 9 (мышь) [2]
Хромосома 9 (мышь)
Геномное расположение HTR1B
Геномное расположение HTR1B
Группа9 E1 | 9 44,61 смНачинать81 628 291 п.н. [2]
Конец81 633 828 п.н. [2]
Паттерн экспрессии РНК
PBB GE HTR1B 210799 в формате fs.png
Дополнительные данные эталонного выражения
Генная онтология
Молекулярная функция• G-белок активность рецептора
• активность преобразователя сигналу
• G-белок рецепторной активность в сочетании серотонина
• ГО: связывание 0001948 белок
• связывание наркотиков
• активности рецептора нейротрансмиттер
• серотонине связывания
• напряжения закрытого канала активности кальция , участвующей в регуляции пресинаптического цитозольного уровня кальция
Сотовый компонент• цитоплазма
• неотъемлемый компонент мембраны
• мембрана
• неотъемлемый компонент плазматической мембраны
• клеточная мембрана
• чашечка Хелда
• неотъемлемый компонент пресинаптической мембраны
• серотонинергический синапс
• дендрит
Биологический процесс• химическая синаптическая передача
• интернализация рецептора, связанного с G-белком
• регуляция секреции дофамина
• регуляция поведения
• ответ на минералокортикоиды
• сужение сосудов
• путь передачи сигнала серотонинового рецептора, ингибирующий аденилатциклазу
• путь передачи сигнала рецептора, связанный с G-белком, связанный со вторым посредником циклических нуклеотидов
• клеточный ответ на алкалоиды
• отрицательная регуляция секреции серотонина
• клеточный ответ на температурный стимул
• клеточный ответ на лекарство
• отрицательная регуляция синаптической передачи, ГАМКергическая
• сигнальный путь рецептора, активирующего протеинкиназу С, связанный с G-белком
• питьевое поведение
• ремоделирование костей
• пищевое поведение
• реакция на этанол
• негативная регуляция синаптической передачи, глутаматергическая
• реакция на лекарство
• передача сигнала
• ответ к кокаину
• положительной регуляции пролиферации гладкомышечных клеток сосудов
• G-белком рецептор сигнальный путь
• аденилатциклазу ингибирующих G-белком рецептор сигнального пути
• поведение животных
• пресинаптическая модуляция химической синаптической передачи
• регуляция экзоцитоза синаптических везикул
• регуляция пресинаптической концентрации ионов кальция в цитозоле
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
РазновидностьЧеловекМышь
Entrez

3351

15551

Ансамбль

ENSG00000135312

ENSMUSG00000049511

UniProt

P28222

P28334

RefSeq (мРНК)

NM_000863

NM_010482

RefSeq (белок)

NP_000854

NP_034612

Расположение (UCSC)Chr 6: 77.46 - 77.46 МбChr 9: 81.63 - 81.63 Мб
PubMed поиск[3][4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человекаПросмотр / редактирование мыши

5-гидрокситриптамина 1B рецептора также известный как 5-НТ 1B рецептор представляет собой белок , который у человека кодируется HTR1B гена . [5] [6] Рецептор 5-HT 1B является подтипом рецептора 5-HT . [7]

Распределение и функция тканей [ править ]

Рецепторы 5-HT 1B широко распространены по всей центральной нервной системе, причем самые высокие концентрации обнаруживаются в лобной коре , базальных ганглиях , полосатом теле и гиппокампе . [8] Функция рецептора 5-HT 1B различается в зависимости от его местоположения. Считается, что во фронтальной коре он действует как постсинаптический рецептор, ингибируя высвобождение дофамина . В базальных ганглиях и полосатом теле данные свидетельствуют о том, что передача сигналов 5-HT действует на ауторецептор , ингибируя высвобождение серотонина [9].и снижение глутаматергической передачи за счет уменьшения частоты миниатюрного возбуждающего постсинаптического потенциала (mEPSP) [10] соответственно. В гиппокампе недавнее исследование продемонстрировало, что активация постсинаптических гетерорецепторов 5-HT 1B способствует облегчению возбуждающей синаптической передачи, которая изменяется при депрессии. [11] Когда экспрессия 5-HT 1B в коре головного мозга человека отслеживалась на протяжении всей жизни, в подростковом возрасте наблюдались значительные изменения, которые сильно коррелировали с экспрессией 5-HT 1E . [12]

Вне мозга активация рецептора 5-HT 1B также имеет сосудистые эффекты, такие как сужение сосудов легких . Кроме того, блокирование передачи сигналов рецептора 5-HT 1B увеличивает количество остеобластов , костную массу и скорость образования кости. [13]

Сообщалось, что нокаутные мыши, лишенные гена 5-HT 1B , более склонны к алкоголю, хотя более поздние исследования не смогли воспроизвести такие отклонения в потреблении алкоголя. [14] Сообщалось также, что у этих мышей был более низкий показатель тревожности (например, в тесте « приподнятый крестообразный лабиринт» ) и более высокий показатель агрессии. [14]

В базовых условиях мыши с нокаутом имеют «нормальный» фенотип и проявляют предпочтение сахарозы (отсутствие предпочтения сахарозы считается показателем ангедонии). Однако после прохождения лечения хроническим непредсказуемым стрессом для индукции «депрессивноподобного» фенотипа этим животным не приносит пользы введение селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). [11] [ неудачная проверка ]

Лиганды [ править ]

Агонисты [ править ]

  • Эрготамин (сосудосуживающее средство при мигрени)
  • Оксиметазолин
  • Суматриптан (сосудосуживающее средство при мигрени)
  • Золмитриптан
  • 5-карбоксамидотриптамин
  • CGS-12066A
  • CP-93,129 (периферического действия)
  • CP-94 253
  • CP-122,288 (смешанный агонист 5-HT 1B / 1D )
  • CP-135,807 (смешанный агонист 5-HT 1B / 1D )
  • RU-24969 (смешанный агонист 5-HT 1A / 1B )

Частичные агонисты [ править ]

  • Зипразидон ( нейролептик )
  • Азенапин ( нейролептик )
  • Вортиоксетин ( антидепрессант )

Антагонисты и обратные агонисты [ править ]

  • Метиотепин ( нейролептик )
  • Йохимбин ( афродизиак )
  • Метерголин
  • Арипипразол
  • Исамолтан
  • AR-A000002 [15]
  • SB-216 641
  • SB-224,289 (обратный агонист) [16]
  • SB-236,057 (обратный агонист) [17]

Неопределенное действие [ править ]

  • Декстрометорфан ( средство от кашля ) [18]

Генетика [ править ]

У человека белок кодируется геном HTR1B .

Генетический вариант в промоторной области, A-161T , был исследован в отношении личностных черт и не показал значительного эффекта. [19]

См. Также [ править ]

  • 5-HT 1 рецептор
  • 5-HT рецептор

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000135312 - Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000049511 - Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ Джин Н, Oksenberg Д, ашкеназская А, Перутка SJ, Дункан А.М., Rozmahel R, Ян Y, G Mengod, Паласиос Ю.М., О'Дауд БФ (март 1992). «Характеристика человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина1B». Журнал биологической химии . 267 (9): 5735–8. PMID 1348246 . 
  6. ^ Сандерс AR, Цао Q, Тейлор J, Левин TE, Баднер JA, Кравчик A, Комерон JM, Наруя S, Дель Росарио A, Сальви Д.А., Валчик KA, Моури Б.Дж., Левинсон Д.Ф., Кроу Р.Р., Сильверман JM, Гейман П.В. ( Февраль 2001 г.). «Генетическое разнообразие гена рецептора серотонина человека 1B (HTR1B)». Геномика . 72 (1): 1–14. DOI : 10.1006 / geno.2000.6411 . PMID 11247661 . 
  7. ^ "Entrez Gene: HTR1B 5-гидрокситриптамин (серотонин) рецептор 1B" .
  8. ^ "5-гидрокситриптамин (серотонин) рецептор 1B, G-белок-связанный" . Проверено 23 февраля 2013 года .
  9. ^ Pytliak М, Vargová В, Mechírová В, Felšöci М (2011). «Рецепторы серотонина - от молекулярной биологии до клинического применения» . Физиологические исследования . 60 (1): 15–25. DOI : 10.33549 / physiolres.931903 . PMID 20945968 . 
  10. ↑ Huang CC, Yeh CM, Wu MY, Hsu KS (июнь 2013 г.). «Однократное введение кокаина in vivo нарушает долгосрочную депрессию прилежащего ядра, вызванную рецептором 5-HT (1B)» . Журнал нейрохимии . 125 (6): 809–21. DOI : 10.1111 / jnc.12227 . PMID 23452061 . S2CID 45859780 .  
  11. ^ а б Цай X, Каллараккал А.Дж., Кварта М.Д., Голускин С., Гейлор К., Бейли А.М., Ли Х.К., Хуганир Р.Л., Томпсон С.М. (апрель 2013 г.). «Местное потенцирование возбуждающих синапсов серотонином и его изменение в моделях депрессии на грызунах» . Природа Неврологии . 16 (4): 464–72. DOI : 10.1038 / nn.3355 . PMC 3609911 . PMID 23502536 .  
  12. ^ Шоваль G, Бар-Шира O, Zalsman G, Джон Манн J, Чечик G (июль 2014). «Переходы в транскриптоме серотонинергической и дофаминергической систем в мозге человека в подростковом возрасте». Европейская нейропсихофармакология . 24 (7): 1123–32. DOI : 10.1016 / j.euroneuro.2014.02.009 . PMID 24721318 . S2CID 14534307 .  
  13. ↑ Yadav VK, Ryu JH, Suda N, Tanaka KF, Gingrich JA, Schütz G, Glorieux FH, Chiang CY, Zajac JD, Insogna KL, Mann JJ, Hen R, Ducy P, Karsenty G (ноябрь 2008 г.). «Lrp5 контролирует образование костей, подавляя синтез серотонина в двенадцатиперстной кишке» . Cell . 135 (5): 825–37. DOI : 10.1016 / j.cell.2008.09.059 . PMC 2614332 . PMID 19041748 .  
  14. ↑ a b Hoyer D, Hannon JP, Martin GR (апрель 2002 г.). «Молекулярное, фармакологическое и функциональное разнообразие рецепторов 5-HT». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 533–54. DOI : 10.1016 / S0091-3057 (01) 00746-8 . PMID 11888546 . S2CID 25543069 .  
  15. ^ Hudzik TJ, Янек М, Porrey Т, Evenden Дж, Paronis С, Mastrangelo М, С Райан, Росс S, Stenfors С (март 2003). «Поведенческая фармакология AR-A000002, нового селективного антагониста 5-гидрокситриптамина (1B)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 304 (3): 1072–84. DOI : 10,1124 / jpet.102.045468 . PMID 12604684 . S2CID 20463714 .  
  16. ^ Селкирк СП, Скотт С., Хо М., Бертон М.Дж., Уотсон Дж., Гастер Л.М., Коллин Л., Джонс Б.Дж., Миддлмисс Д.Н., Price GW (сентябрь 1998 г.). «SB-224289 - новый селективный (человеческий) антагонист рецептора 5-HT1B с отрицательной внутренней активностью» . Британский журнал фармакологии . 125 (1): 202–8. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0702059 . PMC 1565605 . PMID 9776361 .  
  17. ^ Робертс С, Уотсон Дж, Цена GW, Middlemiss Ду (2001). «SB-236057-A: селективный обратный агонист рецептора 5-HT1B» . Обзоры наркотиков ЦНС . 7 (4): 433–44. DOI : 10.1111 / j.1527-3458.2001.tb00209.x . PMC 6741665 . PMID 11830759 .  
  18. ^ Нгуен L, Томас KL, Lucke-Wold BP, Кавендиш JZ, Crowe MS, Matsumoto RR (2016). «Декстрометорфан: обновленная информация о его полезности при неврологических и психоневрологических расстройствах». Pharmacol. Ther . 159 : 1–22. DOI : 10.1016 / j.pharmthera.2016.01.016 . PMID 26826604 . 
  19. ^ Tsai SJ, Ван YC, Чэнь JY, Hong CJ (2003). «Аллельные варианты триптофангидроксилазы (A218C) и рецептора серотонина 1B (A-161T) и личностные особенности». Нейропсихобиология . 48 (2): 68–71. DOI : 10.1159 / 000072879 . PMID 14504413 . S2CID 42559772 .  

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Оливье Б., ван Оршот Р. (декабрь 2005 г.). «Рецепторы 5-HT1B и агрессия: обзор». Европейский журнал фармакологии . 526 (1–3): 207–17. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2005.09.066 . PMID  16310769 .
  • Hamblin MW, Metcalf MA, McGuffin RW, Karpells S (апрель 1992 г.). «Молекулярное клонирование и функциональная характеристика рецептора серотонина 5-HT1B человека: гомолог рецептора 5-HT1B крысы с 5-HT1D-подобной фармакологической специфичностью». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 184 (2): 752–9. DOI : 10.1016 / 0006-291X (92) 90654-4 . PMID  1315531 .
  • Вельдман С.А., Бьенковски М.Дж. (сентябрь 1992 г.). «Клонирование и фармакологическая характеристика нового подтипа человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина1D». Молекулярная фармакология . 42 (3): 439–44. PMID  1328844 .
  • Демчишин Л., Сунахара Р.К., Миллер К., Тейтлер М., Хоффман Б.Дж., Кеннеди Дж.Л., Симан П., Ван Тол Х.Х., Низник ХБ (июнь 1992 г.). «Вариант рецептора серотонина 1D человека (5HT1D бета), кодируемый безинтронным геном на хромосоме 6» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (12): 5522–6. Bibcode : 1992PNAS ... 89.5522D . DOI : 10.1073 / pnas.89.12.5522 . PMC  49324 . PMID  1351684 .
  • Леви Ф.О., Гудерманн Т., Перес-Рейес Э., Бирнбаумер М., Кауманн А.Дж., Бирнбаумер Л. (апрель 1992 г.). «Молекулярное клонирование рецептора серотонина человека (S12) с фармакологическим профилем, напоминающим профиль подтипа 5-HT1D». Журнал биологической химии . 267 (11): 7553–62. PMID  1559993 .
  • Weinshank RL, Zgombick JM, Macchi MJ, Branchek TA, Hartig PR (апрель 1992 г.). «Рецептор серотонина 1D человека кодируется подсемейством двух различных генов: 5-HT1D альфа и 5-HT1D бета» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (8): 3630–4. Bibcode : 1992PNAS ... 89.3630W . DOI : 10.1073 / pnas.89.8.3630 . PMC  48922 . PMID  1565658 .
  • Мотидзуки Д., Юяма Й, Цудзита Р., Комаки Х., Сагай Х. (июнь 1992 г.). «Клонирование и экспрессия гена рецептора человеческого 5-HT1B-типа». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 185 (2): 517–23. DOI : 10.1016 / 0006-291X (92) 91655-A . PMID  1610347 .
  • Нётен М.М., Эрдманн Дж., Шимрон-Абарбанелл Д., Проппинг П. (декабрь 1994 г.). «Идентификация генетической изменчивости гена рецептора бета серотонина 1D человека». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 205 (2): 1194–200. DOI : 10.1006 / bbrc.1994.2792 . PMID  7802650 .
  • Ng GY, Джордж С.Р., Заставни Р.Л., Карон М., Бувье М., Деннис М., О'Дауд Б.Ф. (ноябрь 1993 г.). «Экспрессия рецептора серотонина1B человека в клетках Sf9: фосфорилирование, пальмитоилирование и ингибирование аденилатциклазы». Биохимия . 32 (43): 11727–33. DOI : 10.1021 / bi00094a032 . PMID  8218242 .
  • Bouchelet I, Cohen Z, Case B, Séguéla P, Hamel E (август 1996). «Дифференциальная экспрессия суматриптан-чувствительных рецепторов 5-гидрокситриптамина в человеческих ганглиях тройничного нерва и церебральных кровеносных сосудах». Молекулярная фармакология . 50 (2): 219–23. PMID  8700126 .
  • Varnäs K, Hall H, Bonaventure P, Sedvall G (октябрь 2001 г.). «Авторадиографическое картирование рецепторов 5-HT (1B) и 5-HT (1D) в посмертном мозге человека с использованием [(3) H] GR 125743». Исследование мозга . 915 (1): 47–57. DOI : 10.1016 / S0006-8993 (01) 02823-2 . PMID  11578619 . S2CID  43104381 .
  • Салим К., Фентон Т., Бача Дж., Уриен-Родригес Х., Боннер Т., Скиннер Х.А., Уоттс Э., Керби Дж., Хилд А., Бир М., Макаллистер Дж., Guest PC (май 2002 г.). «Олигомеризация рецепторов, сопряженных с G-белком, показанная путем селективной коиммунопреципитации» . Журнал биологической химии . 277 (18): 15482–5. DOI : 10.1074 / jbc.M201539200 . PMID  11854302 .
  • Хасэгава Ю., Хигучи С., Мацусита С., Мияока Х. (апрель 2002 г.). «Ассоциация полиморфизма гена рецептора серотонина 1B и алкогольной зависимости с неактивной альдегиддегидрогеназой-2». Журнал нейронной передачи . 109 (4): 513–21. DOI : 10.1007 / s007020200042 . PMID  11956970 . S2CID  35750034 .
  • Хави З., Дринг М., Кирли А., Фоли Д., Кент Л., Крэддок Н., Эшерсон П., Карран С., Гулд А., Ричардс С., Лоусон Д., Пей Х, Турик Д., Лэнгли К., Оуэн М., О'Донован М., Тапар А., Фицджеральд М., Гилл М. (2003). «Серотонинергическая система и синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ): локус потенциальной восприимчивости в гене рецептора 5-HT (1B) в 273 ядерных семействах из многоцентрового образца» . Молекулярная психиатрия . 7 (7): 718–25. DOI : 10.1038 / sj.mp.4001048 . PMID  12192616 .
  • Хуанг Ю.Ю., Окендо М.А., Фридман Дж. М., Гринхилл Л. Л., Бродский Б., Мэлоун К. М., Хаит В., Манн Дж. Дж. (Январь 2003 г.). «Злоупотребление психоактивными веществами и большая депрессия связаны с полиморфизмом G861C гена рецептора 5-HT1B человека (HTR1B)» . Нейропсихофармакология . 28 (1): 163–9. DOI : 10.1038 / sj.npp.1300000 . PMID  12496953 .
  • Квист Дж. Ф., Барр К. Л., Шахар Р., Робертс В., Мэлоун М., Таннок Р., Базиль В. С., Бейтчман Дж., Кеннеди Дж. Л. (январь 2003 г.). «Ген рецептора серотонина 5-HT1B и синдром дефицита внимания с гиперактивностью» . Молекулярная психиатрия . 8 (1): 98–102. DOI : 10.1038 / sj.mp.4001244 . PMID  12556913 .
  • Sinha R, Cloninger CR, Parsian A (август 2003 г.). «Неравновесие сцепления и анализ гаплотипов между вариациями гена рецептора серотонина 1B и подтипами алкоголизма». Американский журнал медицинской генетики Часть B . 121B (1): 83–8. DOI : 10.1002 / ajmg.b.20064 . PMID  12898580 . S2CID  33460360 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «5-НТ 1Б » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
  • Человек HTR1B место генома и HTR1B ген подробно страницу в браузере УСК генома .
  • Обзор всей структурной информации, доступной в PDB для UniProt : P28222 (рецептор 5-гидрокситриптамина 1B) в PDBe-KB .

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .