Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
HTR1D
Идентификаторы
ПсевдонимыHTR1D , 5-HT1D, HT1DA, HTR1DA, HTRL, RDC4, рецептор 5-HT1D, рецептор 5-гидрокситриптамина 1D
Внешние идентификаторыOMIM: 182133 MGI: 96276 HomoloGene: 20240 GeneCard: HTR1D
Расположение гена (человек)
Хромосома 1 (человек)
Chr.Хромосома 1 (человека) [1]
Хромосома 1 (человек)
Геномное расположение HTR1D
Геномное расположение HTR1D
Группа1п36.12Начинать23 191 895 п.н. [1]
Конец23 194 729 п.н. [1]
Расположение гена (Мышь)
Хромосома 4 (мышь)
Chr.Хромосома 4 (мышь) [2]
Хромосома 4 (мышь)
Геномное расположение HTR1D
Геномное расположение HTR1D
Группа4 D3 | 4 68,74 смНачинать136 423 524 п.н. [2]
Конец136 444 398 п.н. [2]
Паттерн экспрессии РНК
PBB GE HTR1D 207368 в формате fs.png
Дополнительные данные эталонного выражения
Генная онтология
Молекулярная функция• Активность рецептора, связанного с G-белком
• Активность преобразователя сигнала
• Активность рецептора серотонина, связанного с G-белком
• Активность рецептора нейромедиатора
• Связывание серотонина
Сотовый компонент• неотъемлемый компонент мембраны
• клеточная мембрана
• неотъемлемый компонент плазматической мембраны
• мембрана
• дендрит
Биологический процесс• кишечника гладкого сокращения мышц
• регулирование передвижения
• гладких мышцы
• G-белок рецептор сигнального пути, соединенный с циклическими нуклеотидами вторичного мессенджера
• регулирование поведения
• аденилатциклаза ингибирующих G-белком рецептора сигнальным путем
• реакции токсичными веществами
• вазоконстрикция
• передача сигнала
• химическая синаптическая передача
• путь передачи сигнала рецептора серотонина, связанный с G-белком
• путь передачи сигнала рецептора, связанный с G-белком
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
РазновидностьЧеловекМышь
Entrez

3352

15552

Ансамбль

ENSG00000179546

ENSMUSG00000070687

UniProt

P28221

Q61224

RefSeq (мРНК)

NM_000864

NM_001285482
NM_001285483
NM_001285484
NM_008309

RefSeq (белок)

NP_000855

NP_001272411
NP_001272412
NP_001272413
NP_032335

Расположение (UCSC)Chr 1: 23.19 - 23.19 МбChr 4: 136,42 - 136,44 Мб
PubMed поиск[3][4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человекаПросмотр / редактирование мыши

Рецептор 5-гидрокситриптамина (серотонина) 1D , также известный как HTR1D , является рецептором 5-HT , но также обозначает кодирующий его ген человека . [5] 5-НТ 1D действует на центральную нервную систему , и влияет на передвижение и беспокойство . Он также вызывает вазоконстрикцию сосудов головного мозга.

Распределение и функция тканей [ править ]

Рецепторы 5HT 1D обнаруживаются на низких уровнях в базальных ганглиях (бледный шар, черная субстанция, хвостатая скорлупа), гиппокампе и в коре головного мозга. [6]

Структура [ править ]

Рецептор 5HT 1D представляет собой рецептор, связанный с G-белком, который активирует каскад внутриклеточных мессенджеров, вызывая ингибирующий ответ за счет снижения клеточных уровней цАМФ. [7] [8] 5HT 1D представляет собой рецептор 7-TM . Считается, что большая межклеточная петля между TM-5 и TM-6 связана со вторым мессенджером. Агонисты могут связываться способом, который использует остаток аспартата в TM-3 и остатки в TM-4, TM-5 и TM-6. [9] Было обнаружено, что клон человека, содержащий открытую рамку считывания без интронов, кодирует 377 аминокислот 5HT 1D.рецептор. Ген был локализован на хромосоме 1, область 1p34.3-36.3 [10] [11]

Лиганды [ править ]

Агонисты [ править ]

Молекулярное моделирование предоставило картину агонистического сайта связывания 5HT 1D . Идентифицированы аминокислотные остатки в области сайта связывания рецептора. Это ценное руководство по разработке потенциальных агонистов рецептора 5HT 1D . Когда суматриптан связывается, происходит серьезное изменение конформации как лиганда, так и рецептора в связывающем кармане. [12]

  • 5- (Нонилокси) триптамин [13]
  • Суматриптан ( сосудосуживающее средство при мигрени )
  • 5-карбоксамидотриптамин (5-CT)
  • 5- (трет-Бутил) -N-метилтриптамин [14]
  • CP-135 807
  • CP-286 601
  • PNU-109,291 ((S) -3,4-Дигидро-1- [2- [4- (4-метоксифенил) -1-пиперазинил] этил] -N-метил-1H-2-бензопиран-6-карбоксамид)
  • PNU-142,633 ((1S) -1- [2- [4- [4- (аминокарбонил) фенил] -1-пиперазинил] этил] -3,4-дигидро-N-метил-1H-2-бензопиран-6- карбоксамид)
  • GR-46611 (3- [3- (2-диметиламиноэтил) -1H-индол-5-ил] -N- (4-метоксибензил) акриламид)
  • L-694,247 (2- [5- [3- (4-Метилсульфониламино) бензил-1,2,4-оксадиазол-5-ил] -1H-индол-3-ил] этанамин)
  • L-772,405

Антагонисты [ править ]

  • Зипразидон ( атипичный антипсихотик ) [1]
  • Метиотепин ( нейролептик )
  • Йохимбин ( афродизиак )
  • Метерголин
  • Эрготамин ( сосудосуживающее средство при мигрени )
  • BRL-15572
  • Вортиоксетин ( антидепрессант )
  • GR-127,935 (смешанный антагонист 5-HT 1B / 1D )
  • LY-310 762
  • LY-367 642
  • LY-456 219
  • LY-456,220

См. Также [ править ]

  • 5-HT 1 рецептор
  • 5-HT рецептор

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000179546 - Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000070687 - Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ "Entrez Gene: HTR1D 5-гидрокситриптамин (серотонин) рецептор 1D" .
  6. ^ Хойер, Д., 2019. Номенклатура рецепторов серотонина. Система серотонина, стр.63-93.
  7. ^ Миллан, MJ, и др., Передача сигналов на рецепторах серотонина, связанных с G-белком: последние достижения и направления будущих исследований. Тенденции фармакологических наук, 2008. 29 (9): с. 454-464.
  8. ^ Goadsby, PJ,Агонисты рецепторовсеротонина 5-HT 1B / 1D при мигрени - Сравнительная фармакология и ее терапевтическое значение. Cns Drugs, 1998. 10 (4): p. 271-286.
  9. ^ Липпинкотт, WW, Лемке, TL Williams, DA, Roche, VF, и Сито, SW (2013). Принципы медицинской химии Фуа: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс: 368-376.
  10. ^ Джин, H .; Оксенберг, Д .; Ашкенази, А .; Peroutka, SJ; Дункан, AM; Rozmahel, R .; О'Дауд, Б.Ф. (1992). «Характеристика человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина1B». J Biol Chem . 267 (9): 5735–5738. PMID 1348246 . 
  11. ^ Weinshank, RL; Zgombick, JM; Macchi, MJ; Бранчек Т.А. Хартиг, PR (1992). «Рецептор серотонина-1d человека кодируется подсемейством из двух различных генов - 5-Ht (1d-альфа) и 5-Ht (1d-бета)» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (8): 3630–3634. DOI : 10.1073 / pnas.89.8.3630 . PMC 48922 . PMID 1565658 .  
  12. ^ Бремнер, DH; Ринган, Н.С.; Уишарт, Г. (1997). «Моделирование сайта связывания агонистов серотониновых человеческих рецепторов 5-HT 1A , 5-HT 1Dα и 5-HT 1Dβ ». Европейский журнал медицинской химии . 32 (1): 59–69. DOI : 10.1016 / S0223-5234 (97) 84362-0 .
  13. ^ Гленнон Р.А., Хонг С.С., Дукат М, Teitler М, Дэвис К (сентябрь 1994). «5- (Нонилокси) триптамин: новый высокоаффинный агонист рецептора бета-серотонина 5-HT1D». Журнал медицинской химии . 37 (18): 2828–30. DOI : 10.1021 / jm00044a001 . PMID 8071931 . 
  14. ↑ Xu YC, Schaus JM, Walker C, Krushinski J, Adham N, Zgombick JM, Liang SX, Kohlman DT, Audia JE (февраль 1999 г.). «N-Метил-5-трет-бутилтриптамин: новый высокоэффективный агонист рецептора 5-HT1D». Журнал медицинской химии . 42 (3): 526–31. DOI : 10.1021 / jm9805945 . PMID 9986723 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • «5-HT 1D » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
  • Расположение генома человека HTR1D и страница сведений о гене HTR1D в браузере генома UCSC .

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Hamblin MW, Metcalf MA, McGuffin RW, Karpells S (апрель 1992 г.). «Молекулярное клонирование и функциональная характеристика рецептора серотонина 5-HT1B человека: гомолог рецептора 5-HT1B крысы с 5-HT1D-подобной фармакологической специфичностью». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 184 (2): 752–9. DOI : 10.1016 / 0006-291X (92) 90654-4 . PMID  1315531 .
  • Weinshank RL, Zgombick JM, Macchi MJ, Branchek TA, Hartig PR (апрель 1992 г.). «Рецептор серотонина 1D человека кодируется подсемейством двух различных генов: 5-HT1D альфа и 5-HT1D бета» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (8): 3630–4. DOI : 10.1073 / pnas.89.8.3630 . PMC  48922 . PMID  1565658 .
  • Hamblin MW, Metcalf MA (август 1991 г.). «Первичная структура и функциональная характеристика серотонинового рецептора 5-HT1D-типа человека». Молекулярная фармакология . 40 (2): 143–8. PMID  1652050 .
  • Libert F, Passage E, Parmentier M, Simons MJ, Vassart G, Mattei MG (сентябрь 1991 г.). «Хромосомное картирование рецепторов аденозина A1 и A2, рецептора VIP и нового подтипа рецептора серотонина». Геномика . 11 (1): 225–7. DOI : 10.1016 / 0888-7543 (91) 90125-X . PMID  1662665 .
  • Либерт Ф., Парментье М., Лефорт А., Динсарт С., Ван Санде Дж., Маенхаут С., Саймонс М. Дж., Дюмон Дж. Э., Вассарт Дж. (Май 1989 г.). «Селективная амплификация и клонирование четырех новых членов семейства рецепторов, связанных с G-белком». Наука . 244 (4904): 569–72. DOI : 10.1126 / science.2541503 . PMID  2541503 .
  • Каргилл М., Альтшулер Д., Ирландия Дж., Склар П., Ардли К., Патил Н., Шоу Н., Лейн С.Р., Лим Э.П., Кальянараман Н., Немеш Дж., Зиаугра Л., Фридланд Л., Рольф А., Уоррингтон Дж., Липшутц Р., Дейли Г.К. , Lander ES (июль 1999 г.). «Характеристика однонуклеотидных полиморфизмов в кодирующих областях генов человека». Генетика природы . 22 (3): 231–8. DOI : 10,1038 / 10290 . PMID  10391209 . S2CID  195213008 .
  • Салим К., Фентон Т., Бача Дж., Уриен-Родригес Х., Боннер Т., Скиннер Х.А., Уоттс Э., Керби Дж., Хилд А., Бир М., Макаллистер Дж., Гостевой ПК (май 2002 г.). «Олигомеризация рецепторов, связанных с G-белком, показанная с помощью селективной коиммунопреципитации» . Журнал биологической химии . 277 (18): 15482–5. DOI : 10.1074 / jbc.M201539200 . PMID  11854302 .
  • Берген А.В., ван ден Бри М.Б., Йегер М., Велч Р., Ганджей Дж. К., Хак К., Бакану С., Берреттини В. Х., Грайс Д. Е., Голдман Д., Булик С. М., Кламп К., Фихтер М., Халми К., Каплан А., Стробер М., Сокровище Дж., Вудсайд Б., Кэй У.Х. (апрель 2003 г.). «Гены-кандидаты для нервной анорексии в области сцепления 1p33-36: локусы серотонина 1D и дельта-опиоидных рецепторов обнаруживают значительную связь с нервной анорексией». Молекулярная психиатрия . 8 (4): 397–406. DOI : 10.1038 / sj.mp.4001318 . PMID  12740597 . S2CID  22413624 .
  • Ли Дж, Чжан Х, Ван И, Чжоу Р., Чжан Х, Ян Л., Ван Б., Фараоне С.В. (декабрь 2006 г.). «Ген рецептора серотонина 5-HT1D и синдром дефицита внимания с гиперактивностью у китайских ханьцев». Американский журнал медицинской генетики Часть B . 141B (8): 874–6. DOI : 10.1002 / ajmg.b.30364 . PMID  17099886 . S2CID  36543598 .

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , находящийся в открытом доступе .