Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлен с 5-HT2B )
Перейти к навигации Перейти к поиску
HTR2B
4IB4.png
Доступные конструкции
PDBОртолог поиск: PDBe RCSB
Список идентификационных кодов PDB

4NC3 , 4IB4

Идентификаторы
ПсевдонимыHTR2B , 5-HT (2B), 5-HT2B, 5-HT-2B, рецептор 5-гидрокситриптамина 2B
Внешние идентификаторыOMIM : 601122 MGI : 109323 HomoloGene : 55492 GeneCards : HTR2B
Расположение гена ( человек )
Хромосома 2 (человек)
Chr.Хромосома 2 (человека) [1]
Хромосома 2 (человек)
Геномное расположение HTR2B
Геномное расположение HTR2B
Группа2q37.1Начинать231 108 230 п.н. [1]
Конец231 125 042 п.н. [1]
Расположение гена ( Мышь )
Хромосома 1 (мышь)
Chr.Хромосома 1 (мышь) [2]
Хромосома 1 (мышь)
Геномное расположение HTR2B
Геномное расположение HTR2B
Группа1 | 1 C5Начинать86 099 026 п.н. [2]
Конец86 111 970 п.н. [2]
Паттерн экспрессии РНК
PBB GE HTR2B 206638 в формате fs.png
Дополнительные данные эталонного выражения
Генная онтология
Молекулярная функция• активность-белком рецепторов G
• GO: 0005097, ГО: 0005099, ГО: 0005100 ГТФаза активатор активности
• активность преобразователя сигнала
• G-белком активности в отношении рецепторов серотонина
• связывание препарата
• связывание G-белок , альфа-субъединица
• серотонина связывания
• нейромедиатор рецепторная активность
Сотовый компонент• цитоплазма
• неотъемлемый компонент мембраны
• мембрана
• плазматическая мембрана
• синапс
• соединение клеток
• проекция нейрона
• неотъемлемый компонент плазматической мембраны
• нуклеоплазма
• дендрит
Биологический процесс• кишечника гладкие мышечные сокращения
• гладкие мышечные сокращения
• G-белком интернализацию рецептора
• высвобождение поглощенных ионов кальция в цитозоле
• регуляция поведения
• положительное регулирование пролиферации эндотелиальных клеток
• положительное регулирование MAP киназной активности
• фосфорилирование
• положительное регулирование производства цитокина
• сужение сосудов
• каскад ERK1 и ERK2
• положительная регуляция процесса биосинтеза фосфатидилинозитола
• гипертрофия сердечной мышцы
• морфогенез сердца
• клеточный гомеостаз ионов кальция
• дифференцировка клеток нервного гребня
• негативная регуляция апоптотического процесса
• негативная регуляция гибели клеток
• активация активности фосфолипазы C
• передача сигналов протеинкиназы C
• процесс биосинтеза цГМФ
• клеточный ответ на температурный стимул
• GO: 0032320, GO: 0032321, GO: 0032855, GO: 0043089, GO: 0032854 положительная регуляция активности GTPase
• развитие сердца
• положительная регуляция активности синтазы оксида азота
• сигнальный путь рецептора, связанного с G-белком, активирующий протеинкиназу C
• эмбриональный морфогенез
• путь передачи сигналов рецептора серотонина
• миграция клеток нервного гребня
• позитивная регуляция пролиферации клеточной популяции
• позитивная регуляция каскада ERK1 и ERK2
• позитивная регуляция передачи сигналов I-kappaB / NF-kappaB
• передача сигналов фосфатидилинозитол-3-киназы
• негативная регуляция аутофагия
• положительное регулирование клеточного деления
• ответ на лекарства
• сигнализации кальций-опосредованной
• трансдукции сигнала
• фосфолипазы с-активирующий G-белком рецептор сигнальный путь
• Связанный с G-белком сигнальный путь рецептора серотонина
• Сигнальный путь сопряженного с G-белком рецептора
• поведение
• ЦГМФ-опосредованная передача сигналов
• Связанный с G-белком сигнальный путь рецептора, связанный со вторым мессенджером циклического нуклеотида
• химическая синаптическая передача
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
РазновидностьЧеловекМышь
Entrez

3357

15559

Ансамбль

ENSG00000135914

ENSMUSG00000026228

UniProt

P41595

Q02152

RefSeq (мРНК)

NM_000867
NM_001320758

NM_008311

RefSeq (белок)

NP_000858
NP_001307687

NP_032337

Расположение (UCSC)Chr 2: 231.11 - 231.13 МбChr 1: 86.1 - 86.11 Мб
PubMed поиск[3][4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человекаПросмотр / редактирование мыши

5-гидрокситриптамина рецепторов 2B ( 5-НТ 2B ) , также известный как рецептора серотонина 2B представляет собой белок , который у человека кодируется HTR2B гена . [5] [6] 5-HT 2B является членом семейства рецепторов 5-HT 2, который связывает нейромедиатор серотонин (5-гидрокситриптамин, 5-HT).

Распределение и функция тканей [ править ]

Рецепторы 5-HT 2 (из которых рецептор 5-HT 2B является подтипом) опосредуют многие центральные и периферические физиологические функции серотонина . Сердечно-сосудистые эффекты включают сокращение кровеносных сосудов и изменение формы тромбоцитов; Эффекты центральной нервной системы включают сенсибилизацию нейронов к тактильным раздражителям и опосредование некоторых эффектов галлюциногенных замещенных амфетаминов . Рецептор 5-HT 2B высоко экспрессируется в печени и почках, при этом более низкие уровни экспрессии наблюдаются в коре головного мозга, в целом головном мозге, поджелудочной железе и селезенке. [7]

Подтип рецептора 5-HT 2B участвует в:

  • ЦНС: пресинаптическое торможение , поведенческие эффекты [8]
  • Сосудистые: сужение сосудов легких [9]
  • Сердечный: рецептор 5-HT 2B регулирует структуру и функции сердца, что демонстрируется аномальным сердечным развитием, наблюдаемым у мышей без рецептора 5-HT 2B . [10] Стимуляция рецептора 5-HT 2B также может привести к патологической пролиферации фибробластов сердечного клапана [11], что при хронической гиперстимуляции 5-HT 2B может привести к тяжелой вальвулопатии. Более того, недавно было показано, что рецепторы 5-HT 2B чрезмерно экспрессируются при сердечной недостаточности человека, и были обнаружены антагонисты рецепторов 5-HT 2B для предотвращения патологической гипертрофии сердца, индуцированной ангиотензином II или бета-адренергическим агонистом, у мышей. [12][13] [14]
  • Переносчик серотонина : рецепторы 5-HT 2B регулируют высвобождение серотонина через переносчик серотонина и важны как для нормального физиологического регулирования уровней серотонина в плазме крови [15], так и для аномального острого высвобождения серотонина, продуцируемого такими лекарствами, как МДМА . [8] Удивительно, но активация рецептора 5-HT 2B , по-видимому, защищает от развития серотонинового синдрома после повышенных уровней внеклеточного серотонина [16], несмотря на его роль в модуляции высвобождения серотонина.

Клиническое значение [ править ]

Рецепторы 5-HT 2B также сильно вовлечены в вызванное лекарствами пороки сердца . [17] [18] [19] В этом контексте это обычно считается противодействием .

Структура рецептора 5-HT 2B была разрешена в комплексе с вальвулопатогенным препаратом эрготамином . [20]

Лиганды [ править ]

По состоянию на 2009 год было обнаружено несколько высокоселективных лигандов рецептора 5-HT 2B , хотя известны многочисленные сильнодействующие неселективные соединения, особенно агенты с сопутствующим связыванием 5-HT 2C . Исследования в этой области были ограничены из-за кардиотоксичности агонистов 5-HT 2B и отсутствия четкого терапевтического применения антагонистов 5-HT 2B , но все еще существует потребность в селективных лигандах для научных исследований. [21]

Агонисты [ править ]

Селективный
  • BW-723C86 : [22] удовлетворительная избирательность по функциональному подтипу; почти полный агонист. Анксиолитик in vivo . [23]
  • Ro60-0175 [22] функционально селективный по отношению к 5-HT 2A , сильный агонист как по 5-HT 2B / C
  • VER-3323 : селективный для 5-HT 2B / C по 5-HT 2A
  • α-Метил-5-HT - умеренно селективный по сравнению с 5-HT 2A / C
  • 6-АПБ
  • LY-266,097 - частичный агонист со смещением в пользу белка G q , без привлечения β-аррестина2 [24]
Неселективный
  • Гуанфацин - агонист α 2A , но обладает агонистической активностью 5-HT 2B в терапевтических концентрациях. [25]
  • МДМА [26]
  • MDA [26]
  • MEM [27]
  • Перголид [28]
  • Каберголин
  • Норфенфлурамин [22]
  • Хлорфентермин
  • Аминорекс
  • Бром-стрекоза
  • ДМТ
  • 5-MeO-DMT
  • LSD - примерно одинаковое сродство к клонированным рецепторам 5-HT 2B и 5-HT 2A человека . [29]
  • псилоцин [29]
  • Ксилометазолин
  • Оксиметазолин
  • Хинидин
  • Ропинирол
  • Фенолдопам
  • Лорказерин
  • Метилэргоновин
  • Эрготамин
  • Эргоновин

Антагонисты [ править ]

  • Агомелатин - в первую очередь агонист рецепторов мелатонина Mt1 / Mt2 с менее сильным антагонизмом 5-HT 2B и 5-HT 2C . [30]
  • Амисульприд
  • Арипипразол
  • Карипразин [31]
  • Клозапин
  • Ципрогептадин
  • mCPP (у человека)
  • Сарпогрелат : смешанный антагонист 5-HT 2A / B
  • Лизурид : а агонист дофамина из Эрголайн класса, который также является 5-НТ 2B антагонист [32] и двойной 5-НТ 2А / C - агонист [33]
  • Тегасерод : в первую очередь агонист 5-HT 4 , но также антагонист 5-HT 2B [34]
  • RS-127,445 : [35] высокое сродство; селективный подтип (1000x), селективный по меньшей мере по восьми другим типам 5-HTR; перорально биодоступный.
  • Метадоксин : антагонист 5ht 2b и модулятор активности ГАМК [36]
  • SDZ SER-082 : смешанный антагонист 5-HT 2B / C
  • Прометазин [37]
  • EGIS-7625 : высокая селективность по 5-HT 2A [38]
  • PRX-08066
  • SB-200,646
  • SB-204,741
  • SB-206,553 : смешанный антагонист 5-HT 2B / C и PAM при α 7 нАХР [39]
  • SB-215,505 [40]
  • SB-228,357
  • Тергурид является мощным пероральным антагонистом рецепторов 5-HT2B и 5-HT2A.
  • LY-266,097
  • LY-272,015

Возможные приложения [ править ]

Антагонисты 5-HT 2B ранее предлагались для лечения мигренозных головных болей, и RS-127,445 был испытан на людях до фазы I по этому показанию, но разработка не была продолжена. [41] Более недавние исследования были сосредоточены на возможном применении антагонистов 5-HT 2B для лечения хронических заболеваний сердца . [42] [43] Исследования утверждают, что рецепторы серотонина 5-HT2B влияют на регенерацию печени. [44]

См. Также [ править ]

  • 5-HT рецептор

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000135914 - Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000026228 - Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ "Entrez Gene: HTR 2B 5-гидрокситриптамин (серотонин) рецептор 2B" .
  6. ^ Schmuck К, Ullmer С, Р Энгельс, Lübbert Н (март 1994). «Клонирование и функциональная характеристика человеческого рецептора серотонина 5-HT2B». Письма FEBS . 342 (1): 85–90. DOI : 10.1016 / 0014-5793 (94) 80590-3 . PMID 8143856 . S2CID 11232259 .  
  7. ^ Bonhaus ДГ, Бах С, DeSouza А, Салазар FH, Мацуока BD, Zuppan Р, Чан HW, Eglen РМ (июнь 1995). «Фармакология и распределение продуктов гена рецептора 5-гидрокситриптамина2B (5-HT2B) человека: сравнение с рецепторами 5-HT2A и 5-HT2C» . Британский журнал фармакологии . 115 (4): 622–8. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.1995.tb14977.x . PMC 1908489 . PMID 7582481 .  
  8. ^ a b Доли С., Вальжент Э, Сетола В., Каллеберт Дж., Эрве Д., Лоне Дж. М., Марото Л. (март 2008 г.). «Рецепторы серотонина 5-HT2B необходимы для индуцированной 3,4-метилендиоксиметамфетамином гиперлокомотии и высвобождения 5-HT in vivo и in vitro» . Журнал неврологии . 28 (11): 2933–40. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.5723-07.2008 . PMC 6670669 . PMID 18337424 .  
  9. ^ Лонэ JM, Эрв Р, Peoc'h К, турских С, Callebert Дж, Nebigil CG, Этьен N, Друэ л, Гумберт М, Simonneau G, Марот л (октябрь 2002 г.). «Функция рецептора серотонина 5-гидрокситриптамина 2B при легочной гипертензии» (PDF) . Природная медицина . 8 (10): 1129–35. DOI : 10.1038 / nm764 . PMID 12244304 . S2CID 20736218 .   
  10. ^ Nebigil CG, Хикель Р, Messaddeq Н, Vonesch ДЛ, Douchet М.П., Monassier л, Дёрдь К, Мац R, R Andriantsitohaina, Manivet Р, Лонэ Ю.М., Марото л (июнь 2001). «Удаление рецепторов серотонина 5-HT (2B) у мышей приводит к нарушению структуры и функции сердца» . Тираж . 103 (24): 2973–9. DOI : 10.1161 / 01.cir.103.24.2973 . PMID 11413089 . 
  11. ^ Elangbam CS, Job LE, Zadrozny LM, Barton JC, Yoon LW, Вентили LD, Слокум N (август 2008). «5-гидрокситриптамин (5HT) -индуцированная вальвулопатия: изменения состава клапанов связаны с изменениями транскрипта рецептора 5HT2B и транспортера 5HT у крыс Sprague-Dawley». Экспериментальная и токсикологическая патология . 60 (4–5): 253–62. DOI : 10.1016 / j.etp.2008.03.005 . PMID 18511249 . 
  12. ^ Jaffré Ж, Callebert Дж, Сар А, Этьен Н, Nebigil CG, Лонэ JM, Марото л, Monassier л (август 2004 г.). «Участие рецептора серотонина 5-HT2B в сердечной гипертрофии, связанной с симпатической стимуляцией: контроль выработки цитокинов интерлейкина-6, интерлейкина-1бета и фактора некроза опухоли альфа фибробластами желудочков» . Тираж . 110 (8): 969–74. DOI : 10,1161 / 01.CIR.0000139856.20505.57 . PMID 15302781 . 
  13. ^ Monassier L, Laplante MA, Jaffré F, P Буске, Марото L, Шамплен J (август 2008). «Блокада серотониновых 5-HT (2B) рецепторов предотвращает вызванную активными формами кислорода гипертрофию сердца у мышей» . Гипертония . 52 (2): 301–7. DOI : 10.1161 / HYPERTENSIONAHA.107.105551 . PMID 18591460 . 
  14. ^ Jaffré Р, Р Боннин, Callebert Дж, Debbabi Н, Setola В, С Doly, Monassier л, Mettauer В, Blaxall до н.э., Лонэ Ю.М., Марото л (январь 2009). «Рецепторы серотонина и ангиотензина в сердечных фибробластах корегулируют адренергическую зависимую гипертрофию сердца» . Циркуляционные исследования . 104 (1): 113–23. DOI : 10,1161 / CIRCRESAHA.108.180976 . PMID 19023134 . 
  15. ^ Callebert J, Эстэв JM, Эрве P, K Peoc'h, Tournois C, Друэ L, Лоне JM, Марото L (май 2006). «Доказательства контроля уровня серотонина в плазме с помощью рецепторов 5-гидрокситриптамина (2B) у мышей» (PDF) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 317 (2): 724–31. DOI : 10,1124 / jpet.105.098269 . PMID 16461587 . S2CID 16099098 .   
  16. ↑ Diaz SL, Maroteaux L (сентябрь 2011 г.). «Влияние рецепторов 5-HT (2B) на серотониновый синдром» . Нейрофармакология . 61 (3): 495–502. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2011.01.025 . PMID 21277875 . S2CID 14905808 .  
  17. ↑ Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ, Roth BL (декабрь 2000 г.). «Доказательства возможного участия 5-HT (2B) рецепторов в сердечной вальвулопатии, связанной с фенфлурамином и другими серотонинергическими препаратами» . Тираж . 102 (23): 2836–41. DOI : 10.1161 / 01.CIR.102.23.2836 . PMID 11104741 . 
  18. ^ Фицджеральд LW, Burn TC, Браун BS, Паттерсон JP, Корджай MH, Валентайн PA, Sun JH, Link JR, Abbaszade I, Hollis JM, Largent BL, Hartig PR, Hollis GF, Meunier PC, Robichaud AJ, Robertson DW (Jan 2000). «Возможная роль клапанных рецепторов серотонина 5-HT (2B) в кардиопатии, связанной с фенфлурамином». Молекулярная фармакология . 57 (1): 75–81. PMID 10617681 . 
  19. ↑ Roth BL (январь 2007 г.). «Лекарства и пороки сердца». Медицинский журнал Новой Англии . 356 (1): 6–9. DOI : 10.1056 / NEJMp068265 . PMID 17202450 . 
  20. ^ PDB : 4IB4 ; Wacker D, Wang C, Katritch V, Han GW, Huang XP, Vardy E, McCorvy JD, Jiang Y, Chu M, Siu FY, Liu W, Xu HE, Cherezov V, Roth BL, Stevens RC (май 2013 г.). «Структурные особенности функциональной селективности рецепторов серотонина» . Наука . 340 (6132): 615–9. Bibcode : 2013Sci ... 340..615W . DOI : 10.1126 / science.1232808 . PMC 3644390 . PMID 23519215 .  
  21. ^ Schuhmacher M (2007). [Хиральные арилметокситриптамины как антагонисты 5-HT 2B- рецепторов: синтез, анализ и фармакология in vitro] (немецкий) (PDF) (диссертация). Кандидат наук. Диссертация. Регенсбургский университет. С. 6–17 . Проверено 11 августа 2008 .
  22. ^ a b c Портер Р. Х., Бенуэлл К. Р., Лэмб Г., Малкольм К. С., Аллен Н. Х., Ревелл Д. Ф., Адамс Д. Р., Ширдаун М. Дж. (сентябрь 1999 г.). «Функциональная характеристика агонистов рекомбинантных человеческих рецепторов 5-HT2A, 5-HT2B и 5-HT2C в клетках CHO-K1» . Британский журнал фармакологии . 128 (1): 13–20. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0702751 . PMC 1571597 . PMID 10498829 .  
  23. ^ Kennett Г.А., Trail B, F Брайт (декабрь 1998). «Анксиолитическое действие BW 723C86 в тесте конфликта Фогеля на крысах опосредовано рецептором 5-HT2B». Нейрофармакология . 37 (12): 1603–10. DOI : 10.1016 / S0028-3908 (98) 00115-4 . PMID 9886683 . S2CID 7310462 .  
  24. ^ McCorvy JD, Wacker D, Ван S, Agegnehu В, Лю Дж, Lansu К, и др. (Август 2018). «Структурные детерминанты активации рецептора 5-HT2B и предвзятого агонизма» . Структурная и молекулярная биология природы . 25 (9): 787–796. DOI : 10.1038 / s41594-018-0116-7 . PMC 6237183 . PMID 30127358 .  
  25. ^ Хуанг XP, Setola В, Ядав ПН, Аллен JA, Роган SC, Hanson BJ, Revankar С, Роберс М, Дусетт С, Рот BL (октябрь 2009 г.). «Параллельное профилирование функциональной активности показывает, что вальвулопатогены являются мощными агонистами рецепторов 5-гидрокситриптамина (2B): значение для оценки безопасности лекарств» . Молекулярная фармакология . 76 (4): 710–22. DOI : 10,1124 / mol.109.058057 . PMC 2769050 . PMID 19570945 .  
  26. ^ a b Сетола В., Хьюфейзен С.Дж., Гранд-Аллен К.Дж. , Веселы I, Гленнон Р.А., Блаф Б., Ротман РБ, Рот Б.Л. (июнь 2003 г.). «3,4-метилендиоксиметамфетамин (МДМА,« экстази ») индуцирует фенфлурамин-подобное пролиферативное действие на интерстициальные клетки сердечного клапана человека in vitro» . Молекулярная фармакология . 63 (6): 1223–1229. DOI : 10,1124 / mol.63.6.1223 . PMID 12761331 . 
  27. Перейти ↑ Ray TS (2010). Manzoni OJ (ред.). «Психоделики и рецептор человека» . PLOS ONE . 5 (2): e9019. Bibcode : 2010PLoSO ... 5.9019R . DOI : 10.1371 / journal.pone.0009019 . PMC 2814854 . PMID 20126400 .  
  28. ^ Görnemann Т, Хюбнер Н, Гмайнер Р, Р Horowski, латте КП, Флихер М, Pertz НН (март 2008). «Характеристика молекулярного фрагмента, ответственного за агонизм перголида на серотониновых рецепторах 5-гидрокситриптамина2В и 5-гидрокситриптамина 2А». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 324 (3): 1136–45. DOI : 10,1124 / jpet.107.133165 . PMID 18096760 . S2CID 24907300 .  
  29. ^ a b "База данных PDSP Ki, Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл" . Проверено 4 сентября 2019 .
  30. ^ Миллэн МДж, Гобер А, Лежно Ж, Dekeyne А, Ньюмен-Танкредите А, Pasteau В, Заклепке JM, Cussac D (сентябрь 2003). «Новый агонист мелатонина агомелатин (S20098) является антагонистом рецепторов 5-гидрокситриптамина 2С, блокада которых усиливает активность лобнокортикальных дофаминергических и адренергических путей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 306 (3): 954–64. DOI : 10,1124 / jpet.103.051797 . PMID 12750432 . S2CID 18753440 .  
  31. ^ Garnock-Джонс, Karly П. (июнь 2017). «Карипразин: обзор шизофрении». Препараты ЦНС . 31 (6): 513–525. DOI : 10.1007 / s40263-017-0442-Z . ISSN 1179-1934 . PMID 28560619 . S2CID 4392274 .   
  32. ↑ Hofmann C, Penner U, Dorow R, Pertz HH, Jähnichen S, Horowski R, Latté KP, Palla D, Schurad B (2006). «Лизурид, агонист дофаминового рецептора со свойствами антагониста рецептора 5-HT2B: отсутствие сообщений о побочных реакциях на сердечную вальвулопатию, подтверждает концепцию решающей роли агонизма рецептора 5-HT2B в фиброзе сердечного клапана». Клиническая нейрофармакология . 29 (2): 80–6. DOI : 10.1097 / 00002826-200603000-00005 . PMID 16614540 . S2CID 33849447 .  
  33. ^ Egan CT, Геррик-Davis K, Миллер K, Гленнон RA, Teitler M (апрель 1998). «Агонистическая активность LSD и лизурида в отношении клонированных рецепторов 5HT2A и 5HT2C». Психофармакология . 136 (4): 409–14. DOI : 10.1007 / s002130050585 . PMID 9600588 . S2CID 3021798 .  
  34. ↑ Beattie DT, Smith JA, Marquess D, Vickery RG, Armstrong SR, Pulido-Rios T, McCullough JL, Sandlund C, Richardson C, Mai N, Humphrey PP (ноябрь 2004 г.). «Агонист рецептора 5-HT4, тегасерод, является сильным антагонистом рецептора 5-HT2B in vitro и in vivo» . Британский журнал фармакологии . 143 (5): 549–60. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0705929 . PMC 1575425 . PMID 15466450 .  
  35. ^ Bonhaus ДГ, Флиппин Л.А., Теплица RJ, Хайме S, Роча С, М Доусона, Ван Натта К, Чанг ЛК, Пулидо-Риос Т, Уэббер А, Е Leung, Eglen Р.М., Мартин GR (июль 1999). «RS-127445: селективный, высокоаффинный, пероральный биодоступный антагонист рецептора 5-HT2B» . Британский журнал фармакологии . 127 (5): 1075–82. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0702632 . PMC 1566110 . PMID 10455251 .  
  36. ^ «Расширенный выпуск метадоксина (MDX) для взрослых с СДВГ» . Alcobra Ltd. 2014 . Проверено 7 мая 2014 .
  37. ^ "прометазин | Инструмент для визуализации данных о деятельности | Руководство IUPHAR / BPS по ФАРМАКОЛОГИИ" . www.guidetopharmacology.org . Проверено 28 февраля 2019 .
  38. ^ Ковач А, Gacsályi я, Wellmann Дж, Шмидт Е, Szűcs Z, Дюбрейль В, Николя JP, Бутин Дж, Bózsing Д, Egyed А, Тихани К, М Спеддинг, Сенаши G (2003). «Эффекты EGIS-7625, селективного и конкурентного антагониста рецептора 5-HT2B». Сердечно-сосудистые препараты и терапия . 17 (5–6): 427–34. DOI : 10,1023 / Б: CARD.0000015857.96371.43 . PMID 15107597 . S2CID 11532969 .  
  39. ^ Dunlop J, Lock T, Jow B, Sitzia F, Grauer S, Jow F, Kramer A, Bowlby MR, Randall A, Kowal D, Gilbert A, Comery TA, Larocque J, Soloveva V, Brown J, Roncarati R (Mar 2009 г.). «Старая и новая фармакология: положительная аллостерическая модуляция никотинового ацетилхолинового рецептора альфа7 антагонистом рецептора 5-гидрокситриптамина (2B / C) SB-206553 (3,5-дигидро-5-метил-N-3-пиридинилбензо [1,2 -b: 4,5-b '] ди пиррол-1 (2H) -карбоксамид) ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 328 (3): 766–76. DOI : 10,1124 / jpet.108.146514 . PMID 19050173 . S2CID 206500076 .  
  40. ^ Reavill С, чайник А, Голландия В, Райли G, Blackburn TP (февраль 1999 г.). «Ослабление галоперидол-индуцированной каталепсии антагонистом рецептора 5-HT2C» . Британский журнал фармакологии . 126 (3): 572–4. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0702350 . PMC 1565856 . PMID 10188965 .  
  41. ^ Poissonnet G, Парментир JG, Бутин JA, Goldstein S (март 2004). «Появление селективных структур антагонистов 5-HT 2B, активности и потенциальных терапевтических применений». Миниобзоры по медицинской химии . 4 (3): 325–30. DOI : 10.2174 / 1389557043487312 . PMID 15032678 . 
  42. ^ Shyu KG (январь 2009). «Рецептор серотонина 5-HT2B в сердечном фибробласте способствует сердечной гипертрофии: новая терапевтическая мишень при сердечной недостаточности?» . Циркуляционные исследования . 104 (1): 1–3. DOI : 10,1161 / CIRCRESAHA.108.191122 . PMID 19118279 . 
  43. ^ Мосс Н., Чой Й, Коган Д., Флегг А, Карс А, Локе П., Мейн О, Нагараджа Р., Напье С., Паркер А., Томас Петерсон Дж, Рамсден П., Сарко С., Скоу Д., Томлинсон Дж., Тай Х, Whitaker M (апрель 2009 г.). «Новый класс антагонистов 5-HT2B обладает благоприятной эффективностью, селективностью и фармакокинетическими свойствами для крыс». Письма по биоорганической и медицинской химии . 19 (8): 2206–10. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2009.02.126 . PMID 19307114 . 
  44. ^ Ebrahimkhani MR, Oakley F, Murphy LB, Mann J, моли А, Perugorria MJ, Эллис E, Лейки А.Ф., Burt А.Д., Дуглас A, Wright MC, White SA, Jaffré F, Марото L, Mann DA (декабрь 2011). «Стимулирование регенерации здоровых тканей путем воздействия на рецептор 5-HT 2 B при хроническом заболевании печени» . Природная медицина . 17 (12): 1668–73. DOI : 10.1038 / nm.2490 . PMC 3428919 . PMID 22120177 .  

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Раймонд Дж. Р., Мухин Ю. В., Геласко А., Тернер Дж., Коллинсворт Г., Gettys TW, Grewal JS, Гарновская М. Н. (2002). «Множественность механизмов передачи сигнала рецептора серотонина». Фармакология и терапия . 92 (2–3): 179–212. DOI : 10.1016 / S0163-7258 (01) 00169-3 . PMID  11916537 .
  • Choi DS, Birraux G, Launay JM, Maroteaux L (октябрь 1994 г.). «Рецептор серотонина 5-HT2B человека: фармакологическая связь между рецепторами 5-HT2 и 5-HT1D» . Письма FEBS . 352 (3): 393–9. DOI : 10.1016 / 0014-5793 (94) 00968-6 . PMID  7926008 . S2CID  26931598 .
  • Курсар Дж. Д., Нельсон Д. Л., Уэйнскотт Д. Б., Баез М. (август 1994 г.). «Молекулярное клонирование, функциональная экспрессия и распределение мРНК в ткани человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина 2В». Молекулярная фармакология . 46 (2): 227–34. PMID  8078486 .
  • Schmuck K, Ullmer C, Engels P, Lübbert H (март 1994). «Клонирование и функциональная характеристика человеческого рецептора серотонина 5-HT2B». Письма FEBS . 342 (1): 85–90. DOI : 10.1016 / 0014-5793 (94) 80590-3 . PMID  8143856 . S2CID  11232259 .
  • Launay JM, Birraux G, Bondoux D, Callebert J, Choi DS, Loric S, Maroteaux L (февраль 1996 г.). «Участие Ras в передаче сигнала рецептором серотонина 5-HT2B» . Журнал биологической химии . 271 (6): 3141–7. DOI : 10.1074 / jbc.271.6.3141 . PMID  8621713 .
  • Le Coniat M, Choi DS, Maroteaux L, Launay JM, Berger R (февраль 1996 г.). «Ген рецептора 5-HT2B отображается на 2q36.3-2q37.1». Геномика . 32 (1): 172–3. DOI : 10.1006 / geno.1996.0101 . PMID  8786115 .
  • Kim SJ, Veenstra-VanderWeele J, Hanna GL, Gonen D, Leventhal BL, Cook EH (февраль 2000 г.). «Скрининг мутаций гена рецептора человека 5-HT (2B) при раннем начале обсессивно-компульсивного расстройства». Молекулярные и клеточные зонды . 14 (1): 47–52. DOI : 10.1006 / mcpr.1999.0281 . PMID  10722792 .
  • Manivet P, Mouillet-Richard S, Callebert J, Nebigil CG, Maroteaux L, Hosoda S, Kellermann O, Launay JM (март 2000 г.). «PDZ-зависимая активация синтаз оксида азота рецептором серотонина 2B» . Журнал биологической химии . 275 (13): 9324–31. DOI : 10.1074 / jbc.275.13.9324 . PMID  10734074 .
  • Бекамель С., Фигге А., Поляк С., Дюмуи А., Пелеш Е., Бокарт Дж., Любберт Х., Ульмер С. (апрель 2001 г.). «Взаимодействие серотониновых 5-гидрокситриптаминовых рецепторов типа 2C с PDZ10 мульти-PDZ-домена белка MUPP1» . Журнал биологической химии . 276 (16): 12974–82. DOI : 10.1074 / jbc.M008089200 . PMID  11150294 .
  • Manivet P, Schneider B, Smith JC, Choi DS, Maroteaux L, Kellermann O, Launay JM (май 2002 г.). «Сайт связывания серотонина человеческих и мышиных рецепторов 5-HT2B: молекулярное моделирование и сайт-направленный мутагенез» . Журнал биологической химии . 277 (19): 17170–8. DOI : 10.1074 / jbc.M200195200 . PMID  11859080 .
  • Борман Р.А., Тилфорд Н.С., Хармер Д.В., Дэй N, Эллис Е.С., Шелдрик Р.Л., Кэри Дж., Коулман Р.А., Бакстер Г.С. (март 2002 г.). «Рецепторы 5-HT (2B) играют ключевую роль в опосредовании возбуждающих эффектов 5-HT в толстой кишке человека in vitro» . Британский журнал фармакологии . 135 (5): 1144–51. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0704571 . PMC  1573235 . PMID  11877320 .
  • Мацуда А., Сузуки Ю., Хонда Дж., Мурамацу С., Мацузаки О, Нагано И., Дои Т., Шимотохно К., Харада Т., Нисида Е., Хаяси Н., Сугано С. (май 2003 г.). «Крупномасштабная идентификация и характеристика человеческих генов, активирующих сигнальные пути NF-kappaB и MAPK» . Онкоген . 22 (21): 3307–18. DOI : 10.1038 / sj.onc.1206406 . PMID  12761501 .
  • Сломинский А., Писарчик А., Збайтек Б., Тобин Д. Д., Каузер С., Вортсман Дж. (Июль 2003 г.). «Функциональная активность серотонинергической и мелатонинергической систем, выраженная в коже». Журнал клеточной физиологии . 196 (1): 144–53. DOI : 10.1002 / jcp.10287 . PMID  12767050 . S2CID  24534729 .
  • Lin Z, Walther D, Yu XY, Drgon T, Uhl GR (декабрь 2004 г.). «Рецептор серотонина человека 2B: полиморфизм кодирующей области и связь с уязвимостью к незаконному злоупотреблению наркотиками». Фармакогенетика . 14 (12): 805–11. DOI : 10.1097 / 00008571-200412000-00003 . PMID  15608559 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «5-НТ 2Б » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
  • Расположение генома человека HTR2B и страница сведений о гене HTR2B в браузере генома UCSC .
  • Обзор всей структурной информации, доступной в PDB для UniProt : P41595 (рецептор 5-гидрокситриптамина 2B) в PDBe-KB .

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .