Из Википедии, свободной энциклопедии
  (Перенаправлен с 5-HT6 )
Перейти к навигации Перейти к поиску

HTR6
Идентификаторы
ПсевдонимыHTR6 , 5-HT6, 5-HT6R, рецептор 5-HT6, рецептор 5-гидрокситриптамина 6
Внешние идентификаторыOMIM : 601109 MGI : 1196627 HomoloGene : 673 GeneCards : HTR6
Расположение гена ( человек )
Хромосома 1 (человек)
Chr.Хромосома 1 (человека) [1]
Хромосома 1 (человек)
Геномное расположение HTR6
Геномное расположение HTR6
Группа1п36.13Начинать19 664 875 п.н. [1]
Конец19 680 966 п.н. [1]
Расположение гена ( Мышь )
Хромосома 4 (мышь)
Chr.Хромосома 4 (мышь) [2]
Хромосома 4 (мышь)
Геномное расположение HTR6
Геномное расположение HTR6
Группа4 D3 | 4 70,57 смНачинать139 061 108 п.н. [2]
Конец139 075 570 п.н. [2]
Паттерн экспрессии РНК
PBB GE HTR6 206944 в формате fs.png
Дополнительные данные эталонного выражения
Генная онтология
Молекулярная функция• активность рецептора гистамина
• связывание с белком GO: 0001948
• активность рецептора, связанного с G-белком
• активность преобразователя сигнала
• активность рецептора нейротрансмиттера
• активность рецептора серотонина, связанного с G-белком
Сотовый компонент• составной компонент мембраны
• клеточная мембрана
• составной компонент плазматической мембраны
• ресничка
• мембрана
• дендрит
Биологический процесс• Связанный с G-белком сигнальный путь рецептора, связанный с циклическим нуклеотидным вторым мессенджером
• Миграция клеток коры головного мозга
• положительная регуляция передачи сигналов TOR
• передача сигнала
• химическая синаптическая передача
• Связанный с G-белком сигнальный путь серотонинового рецептора
• Сигнальный путь связанного с G-белком рецептора
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
РазновидностьЧеловекМышь
Entrez

3362

15565

Ансамбль

ENSG00000158748

ENSMUSG00000028747

UniProt

P50406

Q9R1C8

RefSeq (мРНК)

NM_000871

NM_021358
NM_001377096

RefSeq (белок)

NP_000862

NP_067333
NP_001364025

Расположение (UCSC)Chr 1: 19.66 - 19.68 МбChr 4: 139.06 - 139.08 Мб
PubMed поиск[3][4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человекаПросмотр / редактирование мыши

5НТ 6 - рецептор является подтипом рецептора 5HT , который связывает эндогенный нейромедиатор серотонин (5-гидрокситриптамин, 5 - НТ). [5] Это рецептор, связанный с G-белком (GPCR), который связан с G s и опосредует возбуждающую нейротрансмиссию . [5] HTR6 обозначает человеческий ген, кодирующий рецептор . [6]

Распространение [ править ]

Рецептор 5HT 6 экспрессируется почти исключительно в головном мозге . [7] Он распространяется в различных областях, включая, помимо прочего, обонятельный бугорок , кору головного мозга ( лобная и энторинальная области), прилежащее ядро , полосатое тело , хвостатое ядро , гиппокамп и молекулярный слой мозжечка . [5] [8] [9] На основании его содержания в экстрапирамидных , лимбических и корковыхМожно предположить, что рецептор 5HT 6 играет роль в таких функциях, как моторный контроль , эмоциональность , познание и память . [7] [9] [10]

Функция [ править ]

Было показано, что блокада центральных рецепторов 5HT 6 увеличивает глутаматергическую и холинергическую нейротрансмиссию в различных областях мозга [11] [12] [13] [14], тогда как активация широко распространяет усиление ГАМКергической передачи сигналов. [15] Антагонизм рецепторов 5HT 6 также способствует высвобождению дофамина и норэпинефрина в лобной коре [14] [16], в то время как стимуляция имеет противоположный эффект. [15]

Как лекарственная мишень для антагонистов [ править ]

Несмотря на то, что рецептор 5HT 6 обладает функционально возбуждающим действием, он в значительной степени совмещен с ГАМКергическими нейронами и, следовательно, вызывает общее ингибирование активности мозга. [15] Параллельно с этим предполагается, что антагонисты 5HT 6 улучшают познание, обучение и память. [17] Такие агенты, как латрепирдин , идалопирдин (Lu AE58054) и интепирдин (SB-742,457 / RVT-101), были оценены как новые методы лечения болезни Альцгеймера и других форм деменции . [14] [18] [19] Однако исследования фазы III латрепирдина, идалопирдина и интепирдина не продемонстрировали эффективности.

Было также показано, что антагонисты 5HT 6 снижают аппетит и вызывают потерю веса , и в результате PRX-07034 , BVT-5,182 и BVT-74,316 исследуются на предмет лечения ожирения . [20] [21]

В качестве лекарственной мишени для агонистов [ править ]

Недавно было продемонстрировано , что агонисты 5HT 6 WAY-181,187 и WAY-208,466 активны в моделях депрессии , тревоги и обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) на грызунах , и такие агенты могут быть полезными при лечении этих состояний. [15] [22] Кроме того, непрямая активация 5HT 6 может играть роль в терапевтических преимуществах серотонинергических антидепрессантов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и трициклические антидепрессанты (ТЦА). [ необходима цитата ]

Лиганды [ править ]

В настоящее время разработано большое количество селективных лигандов 5HT 6 . [23] [24] [25] [26] [27] [28] [29] [30] [31]

Агонисты [ править ]

Полные агонисты [ править ]

  • 2-Этил-5-метокси-N, N-диметилтриптамин (EMDT) [32]
  • ПУТЬ-181 187
  • ПУТЬ-208,466
  • N - (инден-5-ил) имидазотиазол-5-сульфонамид (43): K i = 4,5 нМ, EC 50 = 0,9 нМ, E max = 98% [33]
  • E-6837 - Полный агонист человеческих 5HT 6 рецепторов

Частичные агонисты [ править ]

  • E-6801 [34]
  • E-6837 - частичный агонист 5-HT 6 рецепторов крысы . Активен при пероральном введении у крыс и вызывает потерю веса при хроническом введении [35]
  • EMD-386,088 - мощный частичный агонист (EC 50 = 1 нМ), но неселективный [36] [37]
  • LSD - E макс = 60% [38]

Антагонисты и обратные агонисты [ править ]

  • ALX-1161
  • АВН-211
  • БВТ-5182 [39]
  • BVT-74316 [20]
  • Серлапирдин - селективный
  • ЭГИС-12233 - смешанный антагонист 5HT 6 / 5HT 7
  • Идалопирдин (Lu AE58054) - селективный
  • Интепирдин (SB-742,457 / RVT-101) - селективный антагонист
  • Ландипирдин (RO-5025181, SYN-120)
  • Латрепирдин [40] (неселективный) и аналоги [41]
  • МС-245
  • PRX-07034
  • SB-258,585
  • SB-271,046
  • SB-357,134
  • SB-399,885
  • Ro 04-6790
  • Ro-4368554 [42]
  • Атипичные нейролептики ( сертиндол , оланзапин , азенапин , клозапин )
  • WAY-255315 / SAM-315: K i = 1,1 нМ, IC 50 = 13 нМ [43]
  • Экстракт розы морщинистой [44]

Генетика [ править ]

Полиморфизмы в гене HTR6 связаны с нервно-психическими расстройствами . Например, была показана связь между полиморфизмом C267T ( rs1805054 ) и болезнью Альцгеймера . [45] Другие исследовали полиморфизм в отношении болезни Паркинсона . [46]

См. Также [ править ]

  • 5-HT рецептор
  • 5-HT 1 рецептор
  • 5-HT 2 рецептор
  • 5-HT 3 рецептор
  • 5-HT 4 рецептор
  • 5-HT 5 рецептор

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000158748 - Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000028747 - Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ a b c Kohen R, Metcalf MA, Khan N, Druck T, Huebner K, Lachowicz JE, Meltzer HY, Sibley DR, Roth BL, Hamblin MW (январь 1996). «Клонирование, характеристика и хромосомная локализация рецептора серотонина человека 5HT 6 ». Журнал нейрохимии . 66 (1): 47–56. DOI : 10.1046 / j.1471-4159.1996.66010047.x . PMID 8522988 . S2CID 35874409 .  
  6. ^ "Entrez Gene: HTR6 5-гидрокситриптамин (серотонин) рецептор 6" .
  7. ^ a b Woolley ML, Marsden CA, Fone KC (февраль 2004 г.). « Рецепторы 5HT 6 ». Текущие цели в отношении лекарств. ЦНС и неврологические расстройства . 3 (1): 59–79. DOI : 10.2174 / 1568007043482561 . PMID 14965245 . 
  8. ^ Ruat М, Traiffort Е, Arrang Ю.М., Tardivel-Лакомб Дж, Диас Дж, Leurs R, Шварц JC (май 1993 г.). «Новый рецептор серотонина (5-HT 6 ) крысы : молекулярное клонирование, локализация и стимуляция накопления цАМФ». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 193 (1): 268–76. DOI : 10.1006 / bbrc.1993.1619 . PMID 8389146 . 
  9. ^ a b Жерар С., Мартрес М.П., ​​Лефевр К., Микель М.К., Верже Д., Ланфумей Л., Дусе Е., Хамон М., эль-Местикави С. (январь 1997 г.). «Иммуно-локализация материала, подобного рецептору серотонина 5-HT 6, в центральной нервной системе крыс». Исследование мозга . 746 (1-2): 207–19. DOI : 10.1016 / S0006-8993 (96) 01224-3 . PMID 9037500 . S2CID 23364990 .  
  10. ^ Hamon M, Doucet E, Lefèvre K, Miquel MC, Lanfumey L, Insausti R, Frechilla D, Del Rio J, Vergé D (август 1999). «Антитела и антисмысловой олигонуклеотид для исследования распределения и предполагаемых функций центральных рецепторов 5HT 6 » . Нейропсихофармакология . 21 (2 доп.): 68С – 76С. DOI : 10.1016 / S0893-133X (99) 00044-5 . PMID 10432491 . 
  11. Перейти ↑ Dawson LA, Nguyen HQ, Li P (май 2000 г.). «Эффекты in vivo антагониста 5HT (6) SB-271046 на внеклеточные концентрации норадреналина, дофамина, 5HT, глутамата и аспартата в полосатом теле и лобной коре» . Британский журнал фармакологии . 130 (1): 23–6. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0703288 . PMC 1572041 . PMID 10780993 .  
  12. Перейти ↑ Dawson LA, Nguyen HQ, Li P (ноябрь 2001 г.). «Антагонист рецептора 5HT (6) SB-271046 избирательно усиливает возбуждающую нейротрансмиссию в лобной коре и гиппокампе крыс» . Нейропсихофармакология . 25 (5): 662–8. DOI : 10.1016 / S0893-133X (01) 00265-2 . PMID 11682249 . 
  13. ^ Король М.В., Ловкость AJ, Вулли М.Л., Topham И.А., Marsden CA, Fone KC (август 2004). « Антагонисты рецептора 5HT 6 устраняют зависимые от задержки дефициты в различении новых объектов за счет усиления консолидации - эффекта, чувствительного к антагонизму рецепторов NMDA». Нейрофармакология . 47 (2): 195–204. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2004.03.012 . PMID 15223298 . S2CID 1736645 .  
  14. ^ a b c Аптон Н., Чуанг TT, Хантер А.Дж., Вирли DJ (июль 2008 г.) « Антагонисты рецептора 5HT 6 как новые агенты, улучшающие когнитивные функции при болезни Альцгеймера» . Нейротерапия . 5 (3): 458–69. DOI : 10.1016 / j.nurt.2008.05.008 . PMC 5084247 . PMID 18625457 .  
  15. ^ a b c d Schechter LE, Lin Q, Smith DL, Zhang G, Shan Q, Platt B, Brandt MR, Dawson LA, Cole D, Bernotas R, Robichaud A, Rosenzweig-Lipson S, Beyer CE (май 2008 г.). «Нейрофармакологический профиль новых и селективных агонистов рецептора 5-HT 6 : WAY-181187 и WAY-208466» . Нейропсихофармакология . 33 (6): 1323–35. DOI : 10.1038 / sj.npp.1301503 . PMID 17625499 . 
  16. ^ Lacroix LP, Dawson LA, каганов JJ, Heidbreder CA (февраль 2004). « Антагонист 5-HT 6 рецепторов SB-271046 увеличивает внеклеточные уровни моноаминов в медиальной префронтальной коре головного мозга крыс». Синапс . 51 (2): 158–64. DOI : 10.1002 / syn.10288 . PMID 14618683 . S2CID 6539467 .  
  17. ^ King MV, Marsden CA, Fone KC (сентябрь 2008). «Роль для 5НТА (1А), 5HT4 и 5НТ 6 рецепторов в обучении и памяти». Направления фармакологических наук . 29 (9): 482–92. DOI : 10.1016 / j.tips.2008.07.001 . PMID 19086256 . 
  18. ^ Geldenhuys WJ, Ван - дер - Schyf CJ (2008). « Антагонисты рецептора серотонина 5HT 6 для лечения болезни Альцгеймера» . Актуальные темы медицинской химии . 8 (12): 1035–48. DOI : 10.2174 / 156802608785161420 . PMID 18691131 . Архивировано из оригинального 14 апреля 2013 года . 
  19. ^ Geldenhuys WJ, Ван - дер - Schyf CJ (июль 2009). « Рецептор серотонина 5-HT 6 : жизнеспособная лекарственная мишень для лечения когнитивных нарушений при болезни Альцгеймера». Экспертный обзор нейротерапии . 9 (7): 1073–85. DOI : 10,1586 / ern.09.51 . PMID 19589055 . S2CID 3066907 .  
  20. ^ a b Heal DJ, Smith SL, Fisas A, Codony X, Buschmann H (февраль 2008 г.). «Селективные лиганды рецептора 5-HT 6 : прогресс в разработке нового фармакологического подхода к лечению ожирения и связанных с ним метаболических нарушений». Фармакология и терапия . 117 (2): 207–31. DOI : 10.1016 / j.pharmthera.2007.08.006 . PMID 18068807 . 
  21. ^ Frassetto A, Zhang J, Лао JZ, Белый, Metzger JM, Фонг ТМ, Чэнь RZ (октябрь 2008). «Пониженная чувствительность к ожирению, вызванному диетой, у мышей, несущих мутантный рецептор 5-HT 6 ». Исследование мозга . 1236 : 140–4. DOI : 10.1016 / j.brainres.2008.08.012 . PMID 18755168 . S2CID 33355136 .  
  22. ^ Карр Г.В., Шехтер LE, Lucki I (февраль 2011). «Антидепрессантные и анксиолитические эффекты селективных агонистов рецептора 5HT 6 у крыс» . Психофармакология . 213 (2–3): 499–507. DOI : 10.1007 / s00213-010-1798-7 . PMC 2910165 . PMID 20217056 .  
  23. ↑ Trani G, Baddeley SM, Briggs MA, Chuang TT, Deeks NJ, Johnson CN, Khazragi AA, Mead TL, Medhurst AD, Milner PH, Quinn LP, Ray AM, Rivers DA, Stean TO, Stemp G, Trail BK, Witty DR (октябрь 2008 г.). «Трициклические производные азепин в виде пенетранта 5-НТ селективного мозга 6 антагонистов рецепторов». Письма по биоорганической и медицинской химии . 18 (20): 5698–700. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2008.08.010 . PMID 18793848 . 
  24. ^ Лю К.Г., Ло-младший, Комери Т.А., Чжан Г.М., Чжан Дж.Й., Коваль Д.М., Смит Д.Л., Ди Л., Кернс Э.Х., Шехтер Л.Е., Робишо А.Дж. (февраль 2009 г.) «Идентификация ряда бензоксазолов как сильнодействующих лигандов 5-HT 6 ». Письма по биоорганической и медицинской химии . 19 (4): 1115–7. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2008.12.107 . PMID 19152787 . 
  25. ^ Ли М, Rangisetty JB, Pullagurla МР, Дукат М, Setola В, Рот Б.Л., Гленнон РА (март 2005 г.). «1- (1-Нафтил) пиперазин как новая матрица для лигандов рецептора 5-HT 6 серотонина». Письма по биоорганической и медицинской химии . 15 (6): 1707–11. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2005.01.031 . PMID 15745826 . 
  26. ^ Sikazwe D, Бондарев ML, Дукат М, Rangisetty JB, Roth BL, Гленнон RA (август 2006). «Связывание сульфонил-содержащих арилалкиламинов на рецепторах серотонина 5HT 6 человека». Журнал медицинской химии . 49 (17): 5217–25. DOI : 10.1021 / jm060469q . PMID 16913710 . 
  27. ^ Benhamú В, Мартин-Fontecha М, Васкес-Вилла Н, Пардо л, Лопес-Родригес М. Л. (2014). «Антагонисты рецептора серотонина 5-HT6 для лечения когнитивной недостаточности при болезни Альцгеймера» . J. Med. Chem . 57 (17): 7160–81. DOI : 10.1021 / jm5003952 . PMID 24850589 . 
  28. ^ Ван Loevezijn А, Venhorst Дж, Iwema Баккер WI, Ланге JH, де Looff W, Henzen R, De Vries J, ван де Woestijne RP, Den Hartog AP, Verhoog S, ван - дер - Нейт М.А., де Bruin Н.М., Kruse CG ( 2016). «Оптимизация N '- (арилсульфонил) пиразолин-1-карбоксамидинов путем использования нового сайта взаимодействия в кармане связывания антагониста 5-HT6». Биоорг. Med. Chem. Lett . 26 (6): 1605–11. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2016.02.001 . PMID 26876931 . 
  29. ^ Ахмед М., Бриггс М.А., Бромидж С.М., Бак Т., Кэмпбелл Л., Дикс Нью-Джерси, Гарнер А., Гордон Л., Хэмпрехт Д.В., Холланд В., Джонсон К.Н., Медхерст А.Д., Митчелл Д.Д., Мосс С.Ф., Паулс Дж., Сил Дж. Т., Стейн TO, Stemp G, Thompson M, Trail B, Upton N, Winborn K, Witty DR (ноябрь 2005 г.). «Бициклические -гетероарилпиперазинов как пенетранта 5-НТ селективного мозга 6 антагонистов рецепторов». Письма по биоорганической и медицинской химии . 15 (21): 4867–71. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2005.06.107 . PMID 16143522 . 
  30. ^ Alcalde Е, Н Мескида, Frigola Дж, Лопес-Перес S, Mercè R (октябрь 2008 г.). «Каркасы на основе индена. Дизайн и синтез новых лигандов рецептора серотонина 5HT 6 ». Органическая и биомолекулярная химия . 6 (20): 3795–810. DOI : 10.1039 / b808641a . PMID 18843410 . 
  31. ↑ Zhou P, Yan Y, Bernotas R, Harrison BL, Huryn D, Robichaud AJ, Zhang GM, Smith DL, Schechter LE (март 2005 г.). "4- (2-аминоэтокси) -N- (фенилсульфонил) индола в качестве новых 5-НТ 6 лигандов рецептора". Письма по биоорганической и медицинской химии . 15 (5): 1393–6. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2005.01.005 . PMID 15713394 . 
  32. ^ Гленнон РА, Ли М, Rangisetty JB, Дукат М, Рот Б.Л., Savage JE, Макбрайд А, Раузер л, Hufeisen S, Ли ДК (март 2000 г.). «2-замещенные триптамины: агенты с селективностью в отношении рецепторов 5HT (6) серотонина». Журнал медицинской химии . 43 (5): 1011–8. DOI : 10.1021 / jm990550b . PMID 10715164 . 
  33. ^ Alcalde Е, Н Мескида, Лопес-Перес S, Frigola Дж, Mercè R (февраль 2009 г.). «Каркасы на основе индена. 2. Индол-инденовый переключатель: открытие новых инденилсульфонамидов в качестве агонистов рецепторов 5-HT 6 серотонина». Журнал медицинской химии . 52 (3): 675–87. DOI : 10.1021 / jm8009469 . PMID 19159187 . 
  34. ^ Ромеро G, Й Санчес, Пуйоль М, Р Переса, Codony Х, Holenz Дж, Бушманн Н, Пауэлс PJ (августа 2006 г.). «Эффективность селективных лигандов рецептора 5-HT 6, определенная путем мониторинга путей передачи сигналов цАМФ, опосредованных рецептором 5-HT 6 » . Британский журнал фармакологии . 148 (8): 1133–43. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0706827 . PMC 1752021 . PMID 16865095 .  
  35. ^ Fisas А, Codony Х, Ромеро G, Dordal А, Хиральдо Дж, Mercé R, Holenz J, Вранг N, Соренсен Р.В., Лечение D, H, Buschmann PAUWELS PJ (август 2006 г.). «Хроническая модуляция рецептора 5-HT 6 с помощью E-6837 вызывает гипофагию и устойчивую потерю веса у крыс с ожирением, вызванным диетой» . Британский журнал фармакологии . 148 (7): 973–83. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0706807 . PMC 1751931 . PMID 16783408 .  
  36. ^ Мэттссон С, Sonesson С, Сандал А, Грейнер ОН, Gassen М, Plaschke J, J Leibrock, Беттхер Н (октябрь 2005 г.). «2-Алкил-3- (1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил) -1H-индолы как новые агонисты рецептора 5-HT 6 ». Письма по биоорганической и медицинской химии . 15 (19): 4230–4. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2005.06.067 . PMID 16055331 . 
  37. ^ Jastrzębska-Więsek M, Siwek A, Partyka A, Antkiewicz-Michaluk L, Michaluk J, Romańska I, Kołaczkowski M, Wesołowska A (2016). «Изучение механизма, ответственного за потенциальную антидепрессивную активность EMD 386088, частичного агониста 5-HT6 у крыс» . Наунин Шмидебергс Арка. Pharmacol . 389 (8): 839–49. DOI : 10.1007 / s00210-016-1245-3 . PMC 4939156 . PMID 27106213 .  
  38. ^ Boess FG, Monsma FJ, Carolo С, Мейер В, Rudler А, Zwingelstein С, Ловкость AJ (1997). «Функциональная характеристика и характеристика связывания радиолиганда крысиных рецепторов 5-HT 6, стабильно экспрессируемых в клетках HEK293». Нейрофармакология . 36 (4–5): 713–20. DOI : 10.1016 / s0028-3908 (97) 00019-1 . PMID 9225298 . S2CID 41813873 .  
  39. ^ Hugerth A, Brisander M, Wrange U, Kritikos M, Norrlind B, Svensson M, Bisrat M, Ostelius J (февраль 2006 г.). «Физическая характеристика безводных и водных форм гидрохлоридной соли BVT.5182, нового антагониста рецептора 5-HT (6)». Разработка лекарств и промышленная аптека . 32 (2): 185–96. DOI : 10.1080 / 03639040500466122 . PMID 16537199 . S2CID 39505659 .  
  40. ^ У J, Li Q, Bezprozvanny I (2008). «Оценка Димебона в клеточной модели болезни Хантингтона» . Молекулярная нейродегенерация . 3 : 15. DOI : 10.1186 / 1750-1326-3-15 . PMC 2577671 . PMID 18939977 .  
  41. ^ Ивачченко А.В., Фролов Е.Б., Миткин О.Д., Кисиль В.М., Хват А.В., Окунь И.М., Ткаченко С.Е. (июнь 2009 г.). «Синтез и биологическая оценка новых гамма-карболиновых аналогов димебона как сильнодействующих антагонистов рецепторов 5-HT 6 ». Письма по биоорганической и медицинской химии . 19 (12): 3183–7. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2009.04.128 . PMID 19443217 . 
  42. ^ Gravius А, Laszy Дж, Pietraszek М, Sághy К, Нагель Дж, Шамбон С, Н Вегенера, Valastro В, Даныш Вт, Gyertyán I (2011). «Эффекты антагонистов 5-HT6, Ro-4368554 и SB-258585, в тестах, используемых для обнаружения когнитивного улучшения и антипсихотической активности». Behav Pharmacol . 22 (2): 122–35. DOI : 10.1097 / FBP.0b013e328343d804 . PMID 21301322 . S2CID 24948197 .  
  43. ^ Лю К.Г., Робишо А.Дж., Бернотас Р.С., Ян Й., Ло-младший, Чжан М.Ю., Хьюз З.А., Хуселтон К., Чжан Г.М., Чжан Дж.Й., Коваль Д.М., Смит Д.Л., Шехтер Л.Е., Comery TA (ноябрь 2010 г.). «5-Пиперазинил-3-сульфонилиндазолы как сильные и селективные антагонисты 5-гидрокситриптамина-6». Журнал медицинской химии . 53 (21): 7639–46. DOI : 10.1021 / jm1007825 . PMID 20932009 . 
  44. ↑ Na JR, Oh DR, Han S, Kim YJ, Choi E, Bae D, Oh DH, Lee YH, Kim S, Jun W (2016). «Антистрессовые эффекты Rosa rugosa Thunb. На тревожное поведение, вызванное полным лишением сна, и когнитивную дисфункцию у крыс: возможный механизм действия антагониста рецепторов 5-HT6». J Med Food . 19 (9): 870–81. DOI : 10,1089 / jmf.2016.3660 . PMID 27331439 . 
  45. ↑ Kan R, Wang B, Zhang C, Yang Z, Ji S, Lu Z, Zheng C, Jin F, Wang L (ноябрь 2004 г.). «Связь полиморфизма HTR6 C267T с болезнью Альцгеймера с поздним началом в китайском языке». Письма неврологии . 372 (1–2): 27–9. DOI : 10.1016 / j.neulet.2004.09.007 . PMID 15531082 . S2CID 6061526 .  
  46. ^ Мессина Д., Аннези Г., Серра П., Николетти Г., Паскуа А., Аннеси Ф, Томано С., Чиро-Кандиано IC, Карридео С., Караччиоло М., Спадафора П., Заппиа М., Саветтьери Г., Кваттрон А. (март 2002 г.). «Ассоциация полиморфизма гена рецептора 5-HT 6 C267T с болезнью Паркинсона» . Неврология . 58 (5): 828–9. DOI : 10,1212 / wnl.58.5.828 . PMID 11889255 . S2CID 11490444 .  

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Хойер Д., Хэннон Дж. П., Мартин Г. Р. (апрель 2002 г.). «Молекулярное, фармакологическое и функциональное разнообразие рецепторов 5-HT». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 533–54. DOI : 10.1016 / S0091-3057 (01) 00746-8 . PMID  11888546 . S2CID  25543069 .
  • Раймонд Дж. Р., Мухин Ю. В., Геласко А., Тернер Дж., Коллинсворт Г., Gettys TW, Grewal JS, Гарновская М. Н. (2002). «Множественность механизмов передачи сигнала рецептора серотонина». Фармакология и терапия . 92 (2–3): 179–212. DOI : 10.1016 / S0163-7258 (01) 00169-3 . PMID  11916537 .
  • Ван Оекелен Д., Луйтен У.Х., Лейсен Дж. Э. (апрель 2003 г.). «Рецепторы 5-HT2A и 5-HT2C и их свойства атипичной регуляции». Науки о жизни . 72 (22): 2429–49. DOI : 10.1016 / S0024-3205 (03) 00141-3 . PMID  12650852 .
  • Dubertret C, Hanoun N, Adès J, Hamon M, Gorwood P (апрель 2004 г.). «Семейное исследование ассоциации гена рецептора серотонина-6 (полиморфизм C267T) при шизофрении». Американский журнал медицинской генетики Часть B . 126B (1): 10–5. DOI : 10.1002 / ajmg.b.20120 . PMID  15048641 . S2CID  24710946 .
  • Ульмер К., Шмук К., Калкман Х.О., Любберт Х. (август 1995 г.). «Экспрессия мРНК рецепторов серотонина в кровеносных сосудах» . Письма FEBS . 370 (3): 215–21. DOI : 10.1016 / 0014-5793 (95) 00828-W . PMID  7656980 .
  • Коэн Р., Меткалф М.А., Хан Н., Друк Т., Хюбнер К., Лахович Дж. Э., Мельцер Г. Ю., Сибли Д. Р., Рот Б. Л., Хамблин М. В. (январь 1996 г.). «Клонирование, характеристика и хромосомная локализация рецептора серотонина 5-HT 6 человека». Журнал нейрохимии . 66 (1): 47–56. DOI : 10.1046 / j.1471-4159.1996.66010047.x . PMID  8522988 . S2CID  35874409 .
  • Орлаккьо А., Кавараи Т., Пачотти Е., Стефани А., Орлаккио А., Сорби С., Сент-Джордж-Хислоп PH, Бернарди Г. (май 2002 г.). «Исследование ассоциации гена рецептора 5-гидрокситриптамина (6) при болезни Альцгеймера». Письма неврологии . 325 (1): 13–6. DOI : 10.1016 / S0304-3940 (02) 00221-5 . PMID  12023056 . S2CID  45464124 .
  • Ham BJ, Kim YH, Choi MJ, Cha JH, Choi YK, Lee MS (январь 2004 г.). «Серотонинергические гены и особенности личности корейского населения». Письма неврологии . 354 (1): 2–5. DOI : 10.1016 / S0304-3940 (03) 00753-5 . PMID  14698468 . S2CID  22448256 .
  • Бернотас Р., Леничек С., Антане С., Чжан Г. М., Смит Д., Купет Дж., Харрисон Б., Шехтер Л. Э. (ноябрь 2004 г.). "1- (2-аминоэтил) -3- (арилсульфонил) -1НО-индолы в качестве новых 5-НТА 6 лигандов рецептора". Письма по биоорганической и медицинской химии . 14 (22): 5499–502. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2004.09.003 . PMID  15482912 .
  • Кан Х., Ли В.К., Чой Й., Вукоти К.М., Банг В.Г., Ю.Й.Г. (апрель 2005 г.). «Молекулярный анализ взаимодействия между внутриклеточными петлями человеческого рецептора серотонина типа 6 (5-HT 6 ) и альфа-субъединицей белка GS». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 329 (2): 684–92. DOI : 10.1016 / j.bbrc.2005.02.040 . PMID  15737640 .
  • Тао В.А., Волльшайд Б., О'Брайен Р., Энг Дж. К., Ли XJ, Боденмиллер Б., Уоттс Д. Д., Худ Л., Эберсолд Р. (август 2005 г.). «Количественный анализ фосфопротеома с использованием химии конъюгации дендримеров и тандемной масс-спектрометрии». Методы природы . 2 (8): 591–8. DOI : 10.1038 / nmeth776 . PMID  16094384 . S2CID  20475874 .
  • Lorke DE, Lu G, Cho E, Yew DT (2006). «Серотониновые рецепторы 5-HT2A и 5-HT 6 в префронтальной коре головного мозга у пациентов с болезнью Альцгеймера и нормального старения» . BMC Neuroscience . 7 : 36. DOI : 10,1186 / 1471-2202-7-36 . PMC  1523198 . PMID  16640790 .
  • Юн Х.М., Ким С., Ким Х.Дж., Костенис Е., Ким Джи, Сеонг Дж.Й., Байк Дж.Х., Рим Х. (февраль 2007 г.) «Новый клеточный механизм человеческого 5-HT 6 рецептора через взаимодействие с Fyn» . Журнал биологической химии . 282 (8): 5496–505. DOI : 10.1074 / jbc.M606215200 . PMID  17189269 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «5-НТ 6 » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
  • рецептор серотонина + 6 + по медицинским предметным рубрикам Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)
  • Человек HTR6 место генома и HTR6 ген подробно страницу в браузере УСК генома .

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .