ADH-1

ADH-1
Клинические данные

Торговые наименования	Эксерин
Код УВД	никто
Идентификаторы
Количество CAS	229971-81-7
PubChem CID	9916058
ChemSpider	8091706
UNII	B058ME29VU
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID4044036
Химические и физические данные
Формула	С ₂₂H ₃₄N ₈O ₆S ₂
Молярная масса	570,68 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C (N [C @@ H] 1C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N) CSSC1) C (C) C) C) Cc2c [nH] cn2) C
ИнЧИ InChI = 1S / C22H34N8O6S2 / c1-10 (2) 17-22 (36) 29-15 (18 (23) 32) 7-37-38-8-16 (27-12 (4) 31) 21 (35) 28-14 (5-13-6-24-9-25-13) 20 (34) 26-11 (3) 19 (33) 30-17 / ч 6,9-11,14-17H, 5,7- 8H2,1-4H3, (H2,23,32) (H, 24,25) (H, 26,34) (H, 27,31) (H, 28,35) (H, 29,36) (H , 30,33) / t11-, 14-, 15-, 16-, 17- / m0 / s1 Ключ: FQVLRGLGWNWPSS-BXBUPLCLSA-N

ADH-1 (торговая марка Exherin ) представляет собой небольшой циклический пентапептид нацеленный на сосуды . Он был разработан Adherex Technologies .

ADH-1 избирательно и конкурентно связывается с N-кадгерином и блокирует его , что может привести к нарушению сосудистой сети опухоли, ингибированию роста опухолевых клеток и индукции апоптоза опухолевых и эндотелиальных клеток . ^[1] N-кадгерин, трансмембранный гликопротеин клеточной поверхности суперсемейства кадгеринов белков, участвующих в опосредованной кальцием межклеточной адгезии и механизмах передачи сигналов; ^[1] может активироваться в некоторых агрессивных опухолях, а также в эндотелиальных клетках и перицитах некоторых кровеносных сосудов опухоли. ^[1]

В 2006 году Adherex и NCI заключили Соглашение о клинических испытаниях, в котором говорится, что NCI будет спонсировать клинические испытания ADH-1 при различных типах рака. ADH-1 получил статус орфанного препарата от FDA в 2008 году ^[2].

В пилотном исследовании ( фаза I исследования ) предварительное внутривенное введение ADH-1 перед химиотерапией при метастатической меланоме полностью уничтожило опухоли у половины пациентов. Он исследуется на запущенную меланому конечностей в исследованиях фазы II . ^[3]^[4]

Ссылки [ править ]

^ ^а ^б ^в «АДГ-1» . Словарь лекарств NCI . 2011-02-02.
^ "ADH-1" . AdisInsight . Дата обращения 3 февраля 2017 .
^ Яр Н, Стюарт D, R Маликом, J Уэллс, Avruch л, ди - джей Ёнкера (1 февраль 2013). «Фаза I клинических испытаний Exherin (ADH-1) у пациентов с развитыми солидными опухолями». Curr Clin Pharmacol . 8 (1): 81–88. PMID 22280327 .
^ Физорг: комбинация лекарств может быть эффективной против смертельной меланомы, как показывают пилотные исследования.

Этот противоопухолевый препарат или иммуномодулирующий препарат является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[NCI-1] а ^б ^в «АДГ-1» . Словарь лекарств NCI . 2011-02-02.

[adis-2] "ADH-1" . AdisInsight . Дата обращения 3 февраля 2017 .

[3] Яр Н, Стюарт D, R Маликом, J Уэллс, Avruch л, ди - джей Ёнкера (1 февраль 2013). «Фаза I клинических испытаний Exherin (ADH-1) у пациентов с развитыми солидными опухолями». Curr Clin Pharmacol . 8 (1): 81–88. PMID 22280327 .

[4] Физорг: комбинация лекарств может быть эффективной против смертельной меланомы, как показывают пилотные исследования.

[1]