Альфа-2 - блокаторы (или & alpha ; 2 - блокаторы ) являются подмножеством альфа - блокатором класса препаратов и антагонистов к α 2 адренергических рецепторов . В основном они используются в исследованиях, поскольку нашли ограниченное клиническое применение в медицине человека. Блокаторы альфа-2 увеличивают выброс норадреналина .
Использует
Йохимбин , исторически использовавшийся в качестве афродизиака , иногда используется в ветеринарии (хотя в настоящее время в значительной степени заменен атипамезолом ) для отмены эффектов α 2 s, таких как медетомидин , которые используются в качестве седативных средств во время хирургических вмешательств. [1]
В тетрациклических антидепрессантах Миансерин и миртазапины являются α 2 блокаторов, хотя их эффективность в качестве антидепрессантов может исходить от их активности на других участках рецепторов. [ необходима цитата ]
Механически, & alpha ; 2 - блокаторы увеличивают адренергические , дофаминергические и серотонинергические нейротрансмиттер и индуцируют инсулин секрецию, снижение уровня сахара в крови. [ необходима цитата ]
Выход из & alpha ; 2 - блокаторов может быть трудным или опасным , как глобальное подавление нейротрансмиттеров может вызвать симптомы депрессии и других неврологических проблем, и увеличение уровня сахара в крови вместе с пониженной чувствительностью к инсулину может привести к диабету. [ необходима цитата ] Кроме того, может произойти снижение микроциркуляции вместе со сверхчувствительностью к адреналину в таких органах, как печень. [ необходима цитата ]
Примеры
Примеры включают атипамезол , [2] эфароксан , идазоксан , [3] йохимбин и раувольсцин , фентоламин .
Рекомендации
- Перейти ↑ Lemke, KA (июнь 2004 г.). «Периоперационное использование селективных агонистов и антагонистов альфа-2 у мелких животных» . Канадский ветеринарный журнал . 45 (6): 475–80. PMC 548630 . PMID 15283516 .
- ^ Хаапалинна А., Лейно Т., Хейнонен Э. (ноябрь 2003 г.). «Антагонист альфа-2-адренорецепторов атипамезол усиливает антипаркинсонический эффект и может уменьшить неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты дофаминергических препаратов у крыс». Наунин Шмидебергс Арка. Pharmacol . 368 (5): 342–51. DOI : 10.1007 / s00210-003-0827-Z . PMID 14566451 .
- ^ Шопен П., Кольпарт ФК, Мариен М. (февраль 1999 г.). «Влияние агонистов и антагонистов альфа-2-адренорецепторов на поведение кружения у крыс с односторонними 6-гидроксидофаминовыми поражениями нигростриатного пути» . J. Pharmacol. Exp. Ther . 288 (2): 798–804. PMID 9918591 .
Внешние ссылки
- СМИ, связанные с блокираторами Альфа-2, на Викискладе?