Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Не путать с тетрациклином .
Химическая структура миртазапина TeCA . Обратите внимание на его четыре кольца, слитые вместе.

Тетрациклические антидепрессанты ( TeCA ) - это класс антидепрессантов, которые были впервые представлены в 1970-х годах. Они названы в честь их тетрациклической химической структуры , содержащей четыре кольца атомов , и тесно связаны с трициклическими антидепрессантами (ТЦА), которые содержат три кольца атомов.

Список TeCA [ править ]

Продается [ править ]

Лекарства, которые содержат четыре кольца, не все слитые вместе, но иногда все же классифицируемые как TeCA, включают:

  • Амоксапин (азендин) - часто классифицируется как ТЦА и группируется с вторичными аминами.

Разное [ править ]

  • Бензоктамин (тацитин) - тетрациклическое соединение и тесно связано с мапротилином, причем два соединения различаются только длиной их боковой цепи , но бензоктамин не используется в качестве антидепрессанта, а вместо этого используется как анксиолитик.
  • Локсапин (Adasuve, Loxitane) - типичный антипсихотик, который продуцирует амоксапин в качестве основного метаболита и, как говорят, обладает антидепрессивным действием, но обычно не рассматривается как TeCA.

Лекарства, которые содержат четыре кольца, не все слитые вместе, но все же классифицируемые как тетрациклические, включают:

Никогда не продавался [ править ]

Лекарства, которые содержат четыре кольца, не все слитые вместе, но все же классифицируемые как тетрациклические, включают:

Фармакология [ править ]

Смотрите также: Фармакология антидепрессантов

TeCA имеют разнообразную фармакологию и во многом отличаются от TCA. За исключением амоксапины, TeCAs не тормозит на обратный захват из серотонина [ править ] . Однако, помимо миртазапина, они действительно ингибируют обратный захват норадреналина [ цитата необходима ] . TeCAs блокировать серотонин 5-HT 2 рецепторов так же , как ТЕЦ. Помимо миртазапина, они также блокируют α 1 -адренергический рецептор [ цитата необходима ] . И наоборот, тогда как ТЦА имеют относительно низкое сродствоЧто касается α 2 -адренергического рецептора , миансерин и миртазапин сильно антагонизируют этот рецептор, и это действие, как полагают, связано с их антидепрессивным действием [ необходима цитата ] . TeCA блокируют гистаминовый H 1 рецептор аналогично TCAs, но имеют тенденцию быть даже более сильными антигистаминными средствами, чем TCAs [ необходима цитата ] . С другой стороны, в отличие от почти всех TCA, TeCA имеют только низкое сродство к мускариновым рецепторам ацетилхолина и по этой причине связаны с небольшим количеством антихолинергических побочных эффектов или вообще без них [цитата необходима ]. Миансерин и миртазапин намного менеетоксичны,чем ТЦА припередозировке. [1][2]

Привязка профилей [ править ]

Смотрите также: Трициклический антидепрессант § Профили связывания

Профили связывания различных TeCA с точки зрения их сродства ( K i , нМ ) к различным рецепторам и транспортерам следующие: [3]

СложныйSERTСЕТЬDAT5-HT 1A5-HT 2A5-HT 2B5-HT 2C5-HT 35-HT 65-HT 7α 1α 2D 2H 1H 2МАЧ
Амоксапин58164 310ND0,5ND2.0ND6.0–5041 год5026003,6–1607,9–25ND1,000
Мапротилин5 80011–121,000ND51ND122NDND50909 400350–6650,79–2,0776570
Миансерин4 000719 400400–2 6001,6–201,6–550,63–6,55,8–30055–8148–56343,8–73≥2 1000,30–1,7437820
Миртазапин> 10 000≥4 600> 10 000≥3,3306,3–692008,9–397.9ND265316–1 81518–88> 5 4540,14–1,6> 10 000670
Сетиптилин> 10 000220> 10 000NDNDNDNDNDNDNDND24NDNDNDND
Значения K i ( нМ ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. Для видов анализа и ссылок см. Отдельные статьи о лекарствах. Большинство, но не все значения относятся к человеческим белкам.

TeCAs действуют как антагонисты или обратные агонисты рецепторов и как ингибиторы переносчиков.

См. Также [ править ]

  • Норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант

Ссылки [ править ]

  1. ^ Шоу, WL (1980-01-01). «Сравнительная безопасность миансерина при передозировке» . Текущие медицинские исследования и мнения . 6 (sup7): 44–51. DOI : 10.1185 / 03007998009114803 . ISSN  0300-7995 .
  2. ^ Варинг, У. Стивен; Хорошо, Элисон М .; Бейтман, Д. Николас (01.01.2007). «Отсутствие значительной токсичности после передозировки миртазапина: пятилетний обзор случаев, поступивших в региональное токсикологическое отделение» . Клиническая токсикология . 45 (1): 45–50. DOI : 10.1080 / 15563650601005837 . ISSN 1556-3650 . 
  3. ^ Рот, BL; Дрискол, Дж. « База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .