Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Сетиптилин
Setiptiline 2D structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияTecipul
Другие именаТециптилин; дельта (13b, 4a), 4a-карба-миансерин; МО-8282; ORG-8282
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств
Пути
администрирования		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
  • 2-метил-2,3,4,9-тетрагидро- 1H- дибензо [3,4: 6,7] циклогепта [1,2- c ] пиридин
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.055.123 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 19 H 19 с.ш.
Молярная масса261,368  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • c42c (\ C3 = C (/ c1ccccc1C2) CN (C) CC3) cccc4
  • InChI = 1S / C19H19N / c1-20-11-10-18-16-8-4-2-6-14 (16) 12-15-7-3-5-9-17 (15) 19 (18) 13-20 / ч2-9H, 10-13H2,1H3 проверитьY
  • Ключ: GVPIXRLYKVFFMK-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Сетиптилин (торговая марка Tecipul ), также известный как тециптилин , представляет собой тетрациклический антидепрессант (TeCA), который действует как норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант (NaSSA). Он был запущен в 1989 году для лечения депрессии в Японии компанией Mochida . [1] [2]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

См. Также: Фармакология антидепрессантов и тетрациклических антидепрессантов § Профили связывания
Сетиптилин [3]
СайтK i (нМ)РазновидностьСсылка
SERT> 10 000 ( IC 50 )Крыса[4]
СЕТЬ220 (IC 50 )Крыса[4]
DAT> 10 000 (IC 50 )Крыса[4]
5-HT 1ANDNDND
5-HT 2ANDNDND
5-HT 2CNDNDND
α 1NDNDND
α 224,3 (IC 50 )Крыса[5]
H 1NDNDND
МАЧNDNDND
Значения K i (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Setiptiline действует как ингибитор обратного захвата норэпинефрина , [4] α 2 адренергических рецепторов антагонист , [5] и серотониновых рецепторов антагонист, [6] , вероятно , на 5-НТ 2 подтипов , [ править ] , а также к H 1 рецептора обратного агонист / антигистаминный препарат . [4] [ требуется дополнительное цитирование ]

Химия [ править ]

Setiptiline имеет тетрациклическое структуру и является близким аналогом из миансерина и миртазапин , с setiptiline будучи дельтой (13b, 4о), 4о-карб-миансерином , миртазапины и будучи 6-azamianserin.

См. Также [ править ]

  • Аптазапин
  • Миансерин
  • Миртазапин

Ссылки [ править ]

  1. ^ Buschmann, H .; Торренс, А .; Вела, JM (2007). Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики: от химии и фармакологии до клинического применения . 1 . Wiley VCH. п. 248. ISBN 978-3-527-31058-6.
  2. ^ Швейцарское фармацевтическое общество, изд. (2000). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств . Научное издательство Медфарм. п. 942. ISBN 3-88763-075-0.
  3. ^ Рот, BL; Дрискол, Дж. « База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .
  4. ^ a b c d e Нихо Т., Ито К., Шибутани Ю., Хашизуме Х, Ямагути К. (1986). «[Фармакологические свойства MO-8282, нового антидепрессанта]» . Nippon Yakurigaku Zasshi (на японском языке). 88 (4): 309–20. DOI : 10.1254 / fpj.88.309 . PMID 3792961 . 
  5. ^ а б Мидзота М, Оикава Й, Накаяма К., Мидзугути К., Такарада Т., Кодзима М, Канехиро Х, Фунато Х, Каямото М, Сато М (1986). «[Фармакологические исследования нового антидепрессанта MO-8282]» . Nippon Yakurigaku Zasshi (на японском языке). 88 (6): 457–66. DOI : 10.1254 / fpj.88.457 . PMID 2881854 . 
  6. ^ Przegaliński Е, Баран л, Siwanowicz Дж, Rawłów А (1986). «Отсутствие антидепрессивных свойств и сильная центральная антисеротониновая активность Org 8282». Pol J Pharmacol Pharm . 38 (4): 377–84. PMID 3774630 .