Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Оксапротилин
Oxaprotiline.svg
Клинические данные
Пути администрированияУстный
Правовой статус
Правовой статус
  • В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
  • (±) -3- (9,10-этано-9,10-дигидро-9-антрил) -1-метиламино-2-пропанол
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаС 20 Н 23 Н О
Молярная масса293,410  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CNCC (CC12CCC (C3 = CC = CC = C31) C4 = CC = CC = C24) O
  • InChI = 1S / C20H23NO / c1-21-13-14 (22) 12-20-11-10-15 (16-6-2-4-8-18 (16) 20) 17-7-3-5- 9-19 (17) 20 / ч2-9,14-15,21-22H, 10-13H2,1H3 проверятьY
  • Ключ: FDXQKWSTUZCCTM-UHFFFAOYSA-N проверятьY
 ☒NпроверятьY (что это?) (проверить)  

Оксапротилин (кодовое название C 49-802 BDA ), также известный как гидроксимапротилин , является ингибитором обратного захвата норэпинефрина из семейства тетрациклических антидепрессантов (TeCA), родственных мапротилину . Хотя исследованы в качестве антидепрессанта , [1] он никогда не был на рынке.

Фармакология [ править ]

Dextroprotiline действует как мощный ингибитор обратного захвата норэпинефрина [2] [3] и Н 1 рецепторы антагонист , [4] , а также очень слабой α 1 адренергических рецепторов антагонист . [2] [5] Он имеет незначительное сродство для переносчика серотонина , [2] переносчика дофамина , альфа 2 адренергических рецепторов , [2] [5] и мускариновые рецепторы ацетилхолина . [5] Есть лиантагонистические эффекты на рецепторы 5-HT 2 , 5-HT 7 или D 2, такие как его относительный мапротилин , неясны.

Левопротилин действует как селективный антагонист рецептора H 1 , не имеющий сродства к адреналину , дофамину , мускариновым ацетилхолиновым или серотониновым рецепторам или любому из переносчиков моноаминов . [2] [3] [4]

Химия [ править ]

Oxaprotiline представляет собой рацемическое соединение , состоящее из двух изомеров , R (-) - или левовращающий - oxaprotiline ( levoprotiline ; CGP-12103-А ), и S (+) - или право- oxaprotiline ( dextroprotiline ; CGP-12104-А ). Оба энантиомера активны, причем левоформа действует как антигистамин, а декстроформа имеет дополнительную фармакологию (см. Выше ), но оба неожиданно все еще сохраняют антидепрессивный эффект. [6]

См. Также [ править ]

  • Мапротилин

Ссылки [ править ]

  1. ^ Giedke Н, Гэртнер Н, Брейер-Pfaff U, W, Rein Axmann D (1986). «Амитриптилин и оксапротилин в лечении госпитализированных пациентов с депрессией. Клинические аспекты, психофизиология и уровни лекарств в плазме». Европейский архив психиатрии и неврологических наук . 235 (6): 329–338. DOI : 10.1007 / bf00381001 . PMID  3527706 . S2CID  24152419 .
  2. ^ a b c d e Waldmeier PC, Baumann PA, Hauser K, Maitre L, Storni A (июнь 1982). «Оксапротилин, ингибитор захвата норадреналина с активным и неактивным энантиомером». Биохимическая фармакология . 31 (12): 2169–76. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (82) 90510-X . PMID 7115436 . 
  3. ^ a b Рейманн И. В., Фиркусный Л., Антонин К. Х., Бик П. Р. (1993). «Оксапротилин: энантиоселективное ингибирование захвата норадреналина, показанное внутривенными тестами на аминопрессор, но не связывание альфа-2-адренорецептора с интактными тромбоцитами у человека». Европейский журнал клинической фармакологии . 44 (1): 93–5. DOI : 10.1007 / BF00315288 . PMID 8382162 . S2CID 22691825 .  
  4. ^ a b Ногучи С., Инукай Т., Куно Т., Танака С. (июнь 1992 г.). «Подавление мурицида, вызванного обонятельной бульбэктомией, антидепрессантами и антигистаминными препаратами посредством блокирования гистаминовых рецепторов H1». Физиология и поведение . 51 (6): 1123–7. DOI : 10.1016 / 0031-9384 (92) 90297-F . PMID 1353628 . S2CID 29562845 .  
  5. ^ a b c Ричельсон Э, Нельсон А (июль 1984). «Антагонизм антидепрессантами рецепторов нейромедиаторов нормального мозга человека in vitro» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 230 (1): 94–102. PMID 6086881 . 
  6. Перейти ↑ Noguchi S, Fukuda Y, Inukai T (май 1992 г.). «Возможная роль центральной гистаминергической системы в модели принудительного плавания». Arzneimittel-Forschung . 42 (5): 611–3. PMID 1530672 .