Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Ингибитор обратного захвата норэпинефрина
Класс препарата
Синонимыингибитор обратного захвата адренорецепторов
Внешние ссылки
MeSHD018759
В Викиданных
Норэпинефрин
Адреналин

Ингибитор обратного захвата норэпинефрина ( СИРО , NERI ) или норадреналин ингибитор обратного захвата или адренергический ингибитор обратного захвата ( ОРЗ ), представляет собой тип лекарственного средства , которое действует как ингибитор обратного захвата для нейромедиаторов норадреналина (норадреналин) и эпинефрин (адреналин), блокируя действие из транспортер норадреналина (NET). Это, в свою очередь, приводит к увеличению внеклеточной концентрации норадреналина и адреналина и, следовательно, может увеличить адренергический эффект. нейротрансмиссия .

NRI обычно используются при лечении таких состояний, как СДВГ и нарколепсия из-за их психостимулирующего эффекта, а при ожирении из-за их подавляющего аппетита эффектов. Они также часто используются в качестве антидепрессантов для лечения большого депрессивного расстройства , тревоги и панического расстройства . Кроме того, многие наркотики, вызывающие злоупотребление, такие как кокаин и метилфенидат, обладают активностью NRI, хотя важно отметить, что NRI без комбинированного ингибитора обратного захвата дофамина(DRI) свойства не приносят значительного вознаграждения и, следовательно, считаются имеющими незначительный потенциал злоупотребления . [1] [2] Однако предполагается, что норадреналин действует синергетически с дофамином, когда действия на два нейромедиатора объединяются (например, в случае NDRI ) для получения положительных эффектов при злоупотреблении психостимулирующими препаратами. [3]

Мета-анализ, опубликованный в BMJ в 2011 году, пришел к выводу, что селективный NRI- ребоксетин неотличим от плацебо при лечении депрессии. [4] Во втором обзоре Европейского агентства по лекарственным средствам сделан вывод, что ребоксетин был значительно более эффективным, чем плацебо, и что его соотношение риск / польза было положительным. В последнем обзоре также была изучена эффективность ребоксетина в зависимости от исходной депрессии и сделан вывод о том, что он эффективен при тяжелой депрессии и паническом расстройстве, но не показал эффектов, значительно превосходящих плацебо при легкой депрессии. [5]

Близким типом лекарственного средства является агент, высвобождающий норадреналин (NRA).

Список отобранных NRI [ править ]

Ингибиторы переносчиков нейротрансмиттеров
  Норадреналина (норэпинефрина) ингибиторы транспортера

Существует множество NRI, в том числе следующие:

  • Чистые ингибиторы обратного захвата норадреналина
    • Амедалин (УК-3540-1)
    • Атомоксетин (Страттера)
    • Даледалин (UK-3557-15)
    • Эдивоксетин (LY-2216684)
    • Эсребоксетин
    • Лорталамин (LM-1404)
    • Низоксетин (LY-94,939)
    • Ребоксетин (Эдронакс, Вестра)
    • Талопрам (тасулопрам) (Лу 3-010)
    • Талсупрам (Лу 5-005)
    • Тандамин (AY-23 946)
    • Вилоксазин (Вивалан)
  • NRI с активностью на других сайтах
    • Бупропион (Веллбутрин, Зибан)
    • Циклазиндол (Wy-23,409)
    • CP-39,332
    • Дулоксетин
    • Манифаксин (GW-320,659)
    • Мапротилин (Деприлепт, Людиомил, Псимион)
    • Радафаксин (GW-353,162)
    • Тапентадол (Нуцинта)
    • Тенилоксазин (Люцелан, Метатон)
    • Некоторые трициклические антидепрессанты в первую очередь являются ингибиторами обратного захвата норэпинефрина без клинически значимых эффектов обратного захвата серотонина, за исключением редких случаев, когда используются большие дозы. Примерами этого являются протриптилин (вивактил), нортриптилин (памелор) и дезипрамин (норпрамин).

Примечание. Здесь перечислены только NRI, селективные для NET больше, чем у двух других транспортеров моноаминов (MAT). Список NRI, которые действуют на несколько MAT, см. На других страницах, посвященных ингибиторам обратного захвата моноаминов, таких как NDRI , SNRI и SNDRI .

См. Также [ править ]

  • Ингибитор обратного захвата моноаминов
  • Бета-блокатор , аналогичные препараты, используемые для блокирования бета-рецепторов адреналина и норадреналина.
  • Список адренергических препаратов

Ссылки [ править ]

  1. ↑ Wee S, Woolverton WL (сентябрь 2004 г.). «Оценка усиливающих эффектов атомоксетина у обезьян: сравнение с метилфенидатом и дезипрамином». Наркотическая и алкогольная зависимость . 75 (3): 271–6. DOI : 10.1016 / j.drugalcdep.2004.03.010 . PMID  15283948 .
  2. ^ Gasior M, Бергман J, Kallman MJ, Paronis CA (апрель 2005). «Оценка усиливающих эффектов ингибиторов обратного захвата моноаминов при одновременном введении пищи и внутривенного введения лекарств у макак-резусов» . Нейропсихофармакология . 30 (4): 758–64. DOI : 10.1038 / sj.npp.1300593 . PMID 15526000 . 
  3. ^ Rothman RB, Baumann MH, Dersch CM и др. (Январь 2001 г.). «Стимуляторы центральной нервной системы амфетаминового ряда выделяют норэпинефрин сильнее, чем дофамин и серотонин». Синапс . 39 (1): 32–41. DOI : 10.1002 / 1098-2396 (20010101) 39: 1 <32 :: АИД-SYN5> 3.0.CO; 2-3 . PMID 11071707 . 
  4. ^ Эйдинг Д., Лельгеманн М., Гроувен У и др. (2010). «Ребоксетин для лечения острой депрессии: систематический обзор и метаанализ опубликованных и неопубликованных контролируемых исследований плацебо и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина» . BMJ . 341 : c4737. DOI : 10.1136 / bmj.c4737 . PMC 2954275 . PMID 20940209 .  
  5. ^ «Отчет об общественной оценке MHRA» (PDF) . Архивировано из оригинального (PDF) 27 апреля 2014 года . Проверено 26 апреля 2014 .