 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.232.248  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 18 H 21 F 3 N 6 O 2 |
| Молярная масса | 410,39 г / моль |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
Бупарлисиб ( МНН , [1] под кодовым названием BKM120 ) представляет собой исследуемый низкомолекулярный перорально доступный ингибитор фосфоинозитид-3-киназы I класса . [2]
Клинические испытания [ править ]
В декабре 2015 года компания представит результаты клинического исследования фазы III BELLE-2 для распространенного эндокринно-резистентного рака молочной железы HR + / HER2 . [3] Обнадеживающие результаты получены в некоторых субпопуляциях - например, некоторые мутации PI3K. [3] Лоуренс Л. (11 декабря 2015 г.). «Бупарлисиб приносит пользу женщинам с мутациями PIK3CA в циркулирующей ДНК опухоли» . Онкологическая сеть .</ref>
В клинических испытаниях фазы Ib бупарлизиб и летрозол использовались для лечения метастатического рака, положительного по рецепторам эстрогена / рецептора 2 эпидермального фактора роста человека. Результаты показали, что комбинация препаратов была безопасной при двух разных схемах лечения, а степень клинической пользы составила 31%. Общие токсические эффекты включали гипергликемию , тошноту , утомляемость , трансаминит и расстройства настроения , хотя токсичность обратима и хорошо переносится. [4]
См. Также [ править ]
Ссылки [ править ]
- ^ «Международные непатентованные названия фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные названия: Список 68» (PDF) . Всемирная организация здоровья. п. 304 . Проверено 16 апреля 2016 года .
- ^ Geuna Е, Милани А, Martinello R, Аверс С, Valabrega G, Scaltriti М, Монтемурро Р (март 2015). «Бупарлисиб, пероральный ингибитор пан-PI3K для лечения рака груди». Заключение эксперта по исследуемым препаратам . 24 (3): 421–31. DOI : 10.1517 / 13543784.2015.1008132 . PMID 25645727 . S2CID 40698715 .
- ^ a b Джонсон К. (14 декабря 2015 г.). «Ингибитор PI3K проникает в устойчивый к эндокринной системе рак молочной железы» . MedScape .
- ^ Майер И.А., Абрамсон В.Г., Исакофф С.Дж., Фореро А., Балко Дж.М., Куба М.Г. и др. (Апрель 2014 г.). «Встретьтесь с исследованием фазы Ib рака пан-фосфоинозитид-3-киназы бупарлисиба с летрозолом при метастатическом раке груди, положительном по рецептору эстрогена / рецептору эпидермального фактора роста человека 2» . Журнал клинической онкологии . 32 (12): 1202–9. DOI : 10.1200 / JCO.2013.54.0518 . PMC 3986383 . PMID 24663045 .
Внешние ссылки [ править ]
- Бупарлисиб перспективен при метастатическом раке молочной железы. Август 2014 г. Бупарлисиб в сочетании с летрозолом
- Фаза II изучение Buparlisib + доцетаксел в или метастатическим плоскоклеточный немелкоклеточного Рак легких (НМРЛ) Пациенты завершено
