Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
ДАМГО
DAMGO Structure.svg
Имена
Название ИЮПАК
(2 S ) -2 - [[2 - [[(2 R ) -2 - [[(2 S ) -2-амино-3- (4-гидроксифенил) пропаноил] амино] пропаноил] амино] ацетил] метиламино ] - N - (2-гидроксиэтил) -3-фенилпропанамид
Другие имена
Ala 2 -MePhe 4 -Глиол 5- Энкефалин, ДАГО, ПОВРЕЖДЕНИЕ
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
Характеристики
C 26 H 35 N 5 O 6
Молярная масса513,595  г · моль -1
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверить  ( что есть   ?)проверитьY☒N
Ссылки на инфобоксы

DAMGO ([ D -Ala 2 , N -MePhe 4 , Gly-ol] -энкефалин) представляет собой синтетический опиоидный пептид с высокой специфичностью к μ-опиоидным рецепторам . Он был синтезирован в качестве биологически стабильного аналога δ-опиоидных рецепторов -preferring эндогенные опиоиды , Leu - Met - и энкефалина . [1] Кристаллическая структура DAMGO, связанного с µ-опиоидным рецептором, обнаруживает очень похожую позу связывания с морфинанами . [2]

Его структура - H-Tyr- D -Ala -Gly- N -MePhe-Gly-ol.

DAMGO использовался в экспериментальных условиях для возможности облегчения или снижения толерантности к опиатам у пациентов, принимающих опиоиды. Такое лечение крыс с добавлением DAMGO к введению морфина показало, что через семь дней морфин оказывал такое же действие при той же дозировке, что и в первый день, когда вводили крысам вместе с DAMGO. В то время как отдельная контрольная группа крыс, которым вводили ту же дозу морфина в течение той же недели, но без DAMGO, показала повышенную толерантность и снижение анальгетической эффективности к концу этой недели. [3] [4] [5]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Ханда BK, Land AC, Lord JA, Morgan BA, Ранс MJ, Smith CF (апрель 1981). «Аналоги β-LPH61–64, обладающие селективной агонистической активностью в отношении μ-опиатных рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 70 (4): 531–40. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (81) 90364-2 . PMID  6263640 .
  2. ^ Koehl A, Hu H, Maeda S, Zhang Y, Qu Q, Paggi JM, et al. (Июнь 2018). «Структура µ-опиоидного рецептора – Gi» . Природа . 558 (7711): 547–552. DOI : 10.1038 / s41586-018-0219-7 . PMC 6317904 . PMID 29899455 .  
  3. ^ Радлер D (25 января 2002). «Снижение толерантности к морфину может помочь в лечении боли» . Daily University Science News (UniSci) . UniScience News Net, Inc.
  4. Перейти ↑ Finn AK, Whistler JL (декабрь 2001 г.). «Эндоцитоз опиоидного рецептора Mu снижает толерантность и клеточный признак отмены опиатов». Нейрон . 32 (5): 829–839. DOI : 10.1016 / S0896-6273 (01) 00517-7 . PMID 11738029 . S2CID 16396686 .  
  5. ↑ He L, Fong J, von Zastrow M, Whistler JL (январь 2002 г.). «Регулирование торговли опиоидными рецепторами и толерантности к морфину путем олигомеризации рецепторов». Cell . 108 (2): 271–82. DOI : 10.1016 / S0092-8674 (02) 00613-X . PMID 11832216 . S2CID 15933405 .