• регуляция транспорта ионов кальция • сигнальный путь рецептора, связанный с G-белком, ингибирующий аденилатциклазу • регулирование сенсорного восприятия боли • пищевое поведение • двигательное поведение взрослых • негативная регуляция олигомеризации белка • клеточный ответ на стимул фактора роста • связанный с G-белком сигнальный путь рецептора, связанный со вторым посредником циклического нуклеотида • клеточный ответ на токсичное вещество • негативная регуляция экспрессии гена • позитивная регуляция фосфорилирования пептидил-серина • регуляция митохондриального мембранного потенциала • сигнальный путь рецептора, активирующего фосфолипазу С, связанный с G-белком • позитивная регуляция активности фактора транскрипции CREB • сигнальный путь опиоидного рецептора • иммунный ответ • сигнальный путь нейропептида • клеточный ответ на гипоксию • передача сигнала • химическая синаптическая передача • ноцицепция • сигнальный путь рецептора, связанный с G-белком • сигнальный путь, опосредованный цитокинами
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
Разновидность
Человек
Мышь
Entrez
4985
18386
Ансамбль
ENSG00000116329
ENSMUSG00000050511
UniProt
P41143
P32300
RefSeq (мРНК)
NM_000911
NM_013622
RefSeq (белок)
NP_000902
NP_038650
Расположение (UCSC)
Chr 1: 28.81 - 28.87 Мб
Chr 4: 132,11 - 132,14 Мб
PubMed поиск
[3]
[4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человека
Просмотр / редактирование мыши
Δ-опиоидные рецепторы , также известные как дельта - опиоидные рецепторы или просто дельта - рецептор , сокращенно ДОРЫ или ДОФ , является ингибирующим 7-трансмембранным G-белок рецептора , соединенным с белком G G я / G 0 и имеют энкефалину в качестве своих эндогенных лигандов . [5] Области мозга, где в значительной степени экспрессируется δ-опиоидный рецептор, варьируются от модели к модели вида. У людей δ-опиоидный рецептор наиболее сильно экспрессируется в базальных ганглиях и неокортикальных областях.мозга. [6]
СОДЕРЖАНИЕ
1 Функция
2 лиганда
2.1 Агонисты
2.2 Антагонисты
3 взаимодействия
4 См. Также
5 ссылки
6 Дальнейшее чтение
7 Внешние ссылки
Функция [ править ]
Эндогенная система опиоидных рецепторов хорошо известна своим анальгетическим потенциалом; однако точная роль активации δ-опиоидных рецепторов в модуляции боли в значительной степени является предметом дискуссий. Это также зависит от рассматриваемой модели, поскольку известно, что активность рецепторов меняется от вида к виду. Активация дельта-рецепторов вызывает анальгезию , возможно, в качестве значительных усилителей агонистов μ-опиоидных рецепторов. Однако похоже, что дельта-агонизм сильно усиливает любой мю-агонизм. Следовательно, даже селективные агонисты мю могут вызывать анальгезию при определенных условиях, тогда как при других не могут вызывать вообще ничего. [7] [8]Однако также предполагается, что боль, модулируемая μ-опиоидным рецептором, и боль, модулируемая δ-опиоидным рецептором, относятся к разным типам, с утверждением, что DOR модулирует ноцицепцию хронической боли, в то время как MOR модулирует острую боль. [9]
Данные о том, вызывают ли дельта-агонисты угнетение дыхания, неоднозначны; высокие дозы дельта-агониста пептида DPDPE вызывали угнетение дыхания у овец [10], но в тестах на мышах непептидный дельта-агонист SNC-80 вызывал угнетение дыхания только при очень высокой дозе 40 мг / кг. [11] В отличие от этого, как пептидный дельта-агонист Deltorphin II, так и непептидный дельта-агонист (+) - BW373U86 фактически стимулировали респираторную функцию и блокировали респираторный депрессивный эффект мощного μ-опиоидного агониста альфентанила , не влияя на обезболивание. [12]Таким образом, кажется вероятным, что хотя δ-опиоидные агонисты могут вызывать угнетение дыхания в очень высоких дозах, в более низких дозах они имеют противоположный эффект, факт, который может сделать смешанные агонисты мю / дельта, такие как DPI-3290, потенциально очень полезными лекарствами, которые могут быть намного безопаснее, чем μ-агонисты, используемые в настоящее время для обезболивания. Многие дельта-агонисты также могут вызывать судороги в высоких дозах, хотя не все дельта-агонисты вызывают такой эффект. [13]
Дополнительный интерес представляет возможность разработки дельта-агонистов для использования в качестве нового класса антидепрессантов после убедительных доказательств как антидепрессивных эффектов [14], так и усиления продукции BDNF в головном мозге на животных моделях депрессии . [15] Эти антидепрессивные эффекты были связаны с эндогенными опиоидными пептидами, действующими на δ- и μ-опиоидные рецепторы [16], и поэтому они также могут вырабатываться ингибиторами энкефалиназы, такими как RB-101. [17]] Однако на моделях человека данные об антидепрессивных эффектах остаются неубедительными. В клиническом исследовании фазы 2 2008 года, проведенном Astra Zeneca, NCT00759395, 15 пациентов лечились селективным дельта-агонистом AZD 2327. Результаты не показали значительного влияния на настроение, что позволяет предположить, что модуляция δ-опиоидных рецепторов может не участвовать в регуляции настроения у людей. . Однако дозы применялись в низких дозах, и фармакологические данные также остаются неубедительными. [18] [19] Требуются дальнейшие испытания.
Другим интересным аспектом функции δ-опиоидных рецепторов является предположение о взаимодействиях μ / δ-опиоидных рецепторов. В крайнем случае этого предположения заключается возможность олигомера μ / δ опиоидного рецептора. Доказательства этого исходят из различных профилей связывания типичных мю- и дельта-агонистов, таких как морфин и DAMGO, соответственно, в клетках, которые коэкспрессируют оба рецептора, по сравнению с клетками, которые экспрессируют их индивидуально. Кроме того, работа Fan и соавторов показывает восстановление профилей связывания, когда дистальные карбоксильные концы усекаются у любого рецептора, предполагая, что концы играют роль в олигомеризации. [20] Хотя это захватывающе, опровержение Javitch и его коллег предполагает, что идея олигомеризации может быть преувеличена. Полагаясь на RET, Javitch и соавторы показали, что сигналы RET были более характерны для случайной близости между рецепторами, чем для фактического образования связи между рецепторами, предполагая, что несоответствия в профилях связывания могут быть результатом последующих взаимодействий, а не новых эффектов из-за олигомеризации. [21] Тем не менее, коэкспрессия рецепторов остается уникальной и потенциально полезной при лечении расстройств настроения и боли.
Недавняя работа показывает, что экзогенные лиганды, которые активируют дельта-рецепторы, имитируют феномен, известный как ишемическое прекондиционирование . [22] Экспериментально, если индуцируются короткие периоды преходящей ишемии , нижележащие ткани надежно защищены, если это влияет на более длительное прерывание кровоснабжения. Опиаты и опиоиды с активностью DOR имитируют этот эффект. В модели на крысах введение лигандов DOR приводит к значительной кардиопротекции. [23]
Лиганды [ править ]
До сравнительно недавнего времени было немного фармакологических инструментов для изучения δ-рецепторов. Как следствие, наше понимание их функции гораздо более ограничено, чем у других опиоидных рецепторов, для которых уже давно доступны селективные лиганды.
Тем не менее, в настоящее время существует несколько селективных агонистов дельта-опиоидных рецепторов доступны, включая пептиды , такие как DPDPE и дельторфина II и непептидные лекарственные средства , такие как SNC-80 , [24] более мощным (+) - BW373U86 , [25] новый препарат DPI-287 , который не вызывает проблем с судорогами, наблюдаемых при использовании более ранних агентов [26], и смешанный μ / δ-агонист DPI-3290 , который является гораздо более сильным анальгетиком, чем более высокоселективные δ-агонисты. [27] Также доступны селективные антагонисты δ-рецептора, наиболее известным из которых является налтриндол, производное опиата .[28]
Агонисты [ править ]
Показ селективных дельта-опиоидных лигандов. Синий представляет собой общий фенольный фрагмент, желтый - основной азот, а красный - диэтиламидный фрагмент, который не высечен в камне, а скорее является объемной областью, которая помещается в гидрофобный карман.
δ-опиоидные рецепторы , как было показано , взаимодействуют с & beta ; 2 - адренергических рецепторов , [31] arrestin & beta ; 1 [32] и GPRASP1 . [33]
См. Также [ править ]
κ-опиоидный рецептор
μ-опиоидный рецептор
Ссылки [ править ]
^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000116329 - Ensembl , май 2017 г.
^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000050511 - Ensembl , май 2017 г.
^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ Quock Р. М., Burkey ТД, Варга Е, Hosohata Y, Hosohata К, Коуэлл С.М., шифер СА, Ehlert FJ, Roeske WR, Ямамура HI (сентябрь 1999). «Дельта-опиоидный рецептор: молекулярная фармакология, передача сигнала и определение эффективности лекарств» . Фармакологические обзоры . 51 (3): 503–32. PMID 10471416 .
^ Пеппин, JF; Раффа, РБ (2015). «Дельта-опиоидные агонисты: краткая информация о потенциальных терапевтических применениях». J. Clin. Pharm. Ther . 40 (2): 155–166. DOI : 10.1111 / jcpt.12244 . PMID 25726896 . S2CID 25483387 .
^ Варга Е.В., Навратилова Е, D Stropova, Jambrosic Дж, Roeske WR, Ямамура HI (декабрь 2004). «Агонист-специфическая регуляция дельта-опиоидного рецептора». Науки о жизни . 76 (6): 599–612. DOI : 10.1016 / j.lfs.2004.07.020 . PMID 15567186 .
^ Альвимопан
^ Berrocoso, E .; Санчес-Бласкес, П. (2009). «Опиаты как антидепрессанты». Curr. Pharm. Des . 15 (14): 1612–1622. DOI : 10,2174 / 138161209788168100 . ЛВП : 10261/62156 . PMID 19442177 .
^ Клэпп JF, Кетт A, Olariu N, Omoniyi AT, Ву D, Ким H, Szeto HH (февраль 1998). «Сердечно-сосудистые и метаболические реакции на два рецептор-селективных опиоидных агониста у беременных овец» . Американский журнал акушерства и гинекологии . 178 (2): 397–401. DOI : 10.1016 / S0002-9378 (98) 80032-X . PMID 9500506 .
^ Gallantine EL, Meert TF (июль 2005). «Сравнение антиноцицептивных и побочных эффектов мю-опиоидного агониста морфина и дельта-опиоидного агониста SNC80». Фундаментальная и клиническая фармакология и токсикология . 97 (1): 39–51. DOI : 10.1111 / j.1742-7843.2005.pto_07.x . PMID 15943758 .
↑ Su YF, McNutt RW, Chang KJ (декабрь 1998 г.). «Дельта-опиоидные лиганды устраняют вызванное альфентанилом угнетение дыхания, но не антиноцицепцию» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 287 (3): 815–23. PMID 9864259 .
^ Jutkiewicz Е.М., Baladi М.Г., Folk JE, Райс KC, Woods JH (июнь 2006). «Судорожные и электроэнцефалографические изменения, вызываемые непептидными дельта-опиоидными агонистами у крыс: сравнение с пентилентетразолом». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 317 (3): 1337–48. DOI : 10,1124 / jpet.105.095810 . PMID 16537798 . S2CID 21838231 .
^ Torregrossa М.М., Jutkiewicz Е.М., Mosberg HI, Бальбони G, Ватсон SJ, Woods JH (январь 2006). «Агонисты пептидных дельта-опиоидных рецепторов производят эффекты, подобные антидепрессантам, в тесте принудительного плавания и регулируют экспрессию мРНК BDNF у крыс» . Исследование мозга . 1069 (1): 172–81. DOI : 10.1016 / j.brainres.2005.11.005 . PMC 1780167 . PMID 16364263 .
^ Zhang H, Torregrossa М.М., Jutkiewicz Е.М., Ши YG, Райс KC, Вудс JH, Уотсон SJ, Ko MC (февраль 2006). «Эндогенные опиоиды активируют мРНК нейротрофического фактора головного мозга через дельта- и микро-опиоидные рецепторы независимо от антидепрессантоподобных эффектов» . Европейский журнал нейробиологии . 23 (4): 984–94. DOI : 10.1111 / j.1460-9568.2006.04621.x . PMC 1462954 . PMID 16519663 .
^ Jutkiewicz Е.М., Torregrossa М.М., Sobczyk-Kojiro K, Mosberg HI, Folk JE, Райс KC, Уотсон SJ, Woods JH (февраль 2006). «Поведенческие и нейробиологические эффекты ингибитора энкефалиназы RB101 по сравнению с его антидепрессивными эффектами» . Европейский журнал фармакологии . 531 (1–3): 151–9. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2005.12.002 . PMC 1828120 . PMID 16442521 .
^ Hudzik TJ, Maciąg С, Смит М., Caccese Р, МР Pietras, Буй КН, Купал М, Адам л, Payza К, Гриффин А, Смагин G, D песни, Сведберг MD, Браун Вт (июль 2011). «Доклиническая фармакология AZD2327: высокоселективный агонист δ-опиоидного рецептора». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 338 (1): 195–204. DOI : 10,1124 / jpet.111.179432 . PMID 21444630 . S2CID 10313748 .
^ «Исследование антидепрессивной эффективности селективного высокоаффинного энкефалинергического агониста при тревожном большом депрессивном расстройстве (AMDD) - Просмотр полного текста - ClinicalTrials.gov» . Clinicaltrials.gov . Проверено 11 декабря 2015 .
↑ Fan T, Varghese G, Nguyen T, Tse R, O'Dowd BF, George SR (ноябрь 2005 г.). «Роль дистальных карбоксильных хвостов в создании новой фармакологии и профиля активации G-белка для гетероолигомеров мю- и дельта-опиоидных рецепторов» (PDF) . Журнал биологической химии . 280 (46): 38478–88. DOI : 10.1074 / jbc.M505644200 . PMID 16159882 . S2CID 32785318 .
^ Ламберт, Невин А; Джавич, Джонатан А (2014). «Опровержение Невина А. Ламберта и Джонатана А. Джавича» . Журнал физиологии . 592 (12): 2449. DOI : 10.1113 / jphysiol.2014.274241 . PMC 4080929 . PMID 24931947 .
↑ Zhang J, Qian H, Zhao P, Hong SS, Xia Y (апрель 2006 г.). «Быстрое прекондиционирование гипоксии защищает нейроны коры от токсичности глутамата через дельта-опиоидный рецептор» . Инсульт: журнал мозгового кровообращения . 37 (4): 1094–9. DOI : 10,1161 / 01.STR.0000206444.29930.18 . PMID 16514101 . S2CID 21120257 .
↑ Guo L, Zhang L, Zhang DC (октябрь 2005 г.). «[Механизмы кардиозащитных эффектов дельта-опиоидов при ишемии и их потенциальное клиническое применение]». Шэн Ли Кэ Сюэ Цзинь Чжань [Прогресс в физиологии] (на китайском языке). 36 (4): 333–6. PMID 16408774 .
^ Кальдерон С. Н., Ротман Р. Б., Поррека Ф., Флиппен-Андерсон Дж. Л., МакНатт Р. В., Сюй Х., Смит Л. Е., Билски Е. Д., Дэвис П., Райс К. С. (июль 1994 г.). «Зонды для явлений, опосредованных наркотическими рецепторами. 19. Синтез (+) - 4 - [(альфа R) -альфа - ((2S, 5R) -4-аллил-2,5-диметил-1-пиперазинил) -3- метоксибензил] -N, N-диэтилбензамид (SNC 80): высокоселективный непептидный агонист дельта-опиоидных рецепторов ». Журнал медицинской химии . 37 (14): 2125–8. DOI : 10.1021 / jm00040a002 . PMID 8035418 .
^ Кальдерон С.Н., Райс К.С., Ротман РБ, Поррека Ф., Флиппен-Андерсон Дж.Л., Каякири Х., Сюй Х., Бекеттс К., Смит Л.Е., Билски Э.Дж., Дэвис П., Хорват Р. (февраль 1997 г.). «Зонды для явлений, опосредованных наркотическими рецепторами. 23. Синтез, связывание с опиоидными рецепторами и биотест высокоселективного дельта-агониста (+) - 4 - [(альфа R) -альфа - ((2S, 5R) -4-аллил-2 , 5-диметил-1-пиперазинил) -3-метоксибензил] - N, N-диэтилбензамид (SNC 80) и родственные новые лиганды непептидных дельта-опиоидных рецепторов ». Журнал медицинской химии . 40 (5): 695–704. DOI : 10.1021 / jm960319n . PMID 9057856 .
^ Анантхан S (2006). «Опиоидные лиганды со смешанными взаимодействиями мю / дельта-опиоидных рецепторов: новый подход к новым анальгетикам» . Журнал AAPS . 8 (1): E118-25. DOI : 10.1208 / aapsj080114 . PMC 2751430 . PMID 16584118 .
^ Portoghese PS, Султан M, Takemori AE (январь 1988). «Налтриндол, высокоселективный и мощный непептидный дельта-антагонист опиоидных рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 146 (1): 185–6. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (88) 90502-X . PMID 2832195 .
^ Le Bourdonnec B, Windh RT, Айелло CW, Leister LK, Gu M, Чу GH, Tuthill PA, Баркер WM, Koblish M, Wiant DD, Graczyk TM, Белэнджер S, Кассель JA, Фещенко MS, Brogdon BL, Smith SA, Христос Д.Д., Дереланко М.Дж., Куц С., Литтл П.Дж., ДеХейвен Р.Н., ДеХавен-Хадкинс Д.Л., Долле Р.Э. (октябрь 2008 г.). «Сильные пероральные биодоступные агонисты дельта-опиоидных рецепторов для лечения боли: открытие N, N-диэтил-4- (5-гидроксиспиро [хромен-2,4'-пиперидин] -4-ил) бензамида (ADL5859)». Журнал медицинской химии . 51 (19): 5893–6. DOI : 10.1021 / jm8008986 . PMID 18788723 .
^ a b Kathmann M, Flau K, Redmer A, Tränkle C, Schlicker E (февраль 2006 г.). «Каннабидиол является аллостерическим модулятором мю- и дельта-опиоидных рецепторов». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 372 (5): 354–61. DOI : 10.1007 / s00210-006-0033-х . PMID 16489449 . S2CID 4877869 .
^ МАКВЕЙ М, Рэмси Д, Е Келлетт, Rees S, S Уилсон, папа AJ, Миллигана G (апрель 2001 г.). «Мониторинг олигомеризации рецептора с использованием резонансного переноса энергии флуоресценции с временным разрешением и резонансного переноса энергии биолюминесценции. Дельта-опиоидный рецептор человека демонстрирует конститутивную олигомеризацию на поверхности клетки, которая не регулируется занятостью рецептора» . Журнал биологической химии . 276 (17): 14092–9. DOI : 10.1074 / jbc.M008902200 . PMID 11278447 . S2CID 25191463 .
^ Сеп В, Ю. В, Го J, В Y, Лин К, Ченг Z, М л, Пейте G (март 2001). «Прямое связывание бета-аррестинов с двумя отдельными внутриклеточными доменами дельта-опиоидного рецептора» . Журнал нейрохимии . 76 (6): 1887–94. DOI : 10.1046 / j.1471-4159.2001.00204.x . PMID 11259507 . S2CID 83485138 .
↑ Whistler JL, Enquist J, Marley A, Fong J, Gladher F, Tsuruda P, Murray SR, Von Zastrow M (июль 2002 г.). «Модуляция постендоцитарной сортировки рецепторов, связанных с G-белком». Наука . 297 (5581): 615–20. DOI : 10.1126 / science.1073308 . PMID 12142540 . S2CID 1219372 .
Дальнейшее чтение [ править ]
Нарита М., Фунада М., Судзуки Т. (январь 2001 г.). «Регулирование опиоидной зависимости по типам опиоидных рецепторов». Фармакология и терапия . 89 (1): 1–15. DOI : 10.1016 / S0163-7258 (00) 00099-1 . PMID 11316510 .
Эванс С.Дж., Кейт Д.Е., Моррисон Х., Магендзо К., Эдвардс Р.Х. (декабрь 1992 г.). «Клонирование дельта-опиоидного рецептора путем функциональной экспрессии». Наука . 258 (5090): 1952–5. DOI : 10.1126 / science.1335167 . PMID 1335167 .
Offermanns S, Schultz G, Rosenthal W (февраль 1991 г.). «Доказательства опиоидного рецептора-опосредованной активации G-белков Go и Gi2 в мембранах гибридных клеток нейробластомы x глиомы (NG108-15)» . Журнал биологической химии . 266 (6): 3365–8. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (19) 67799-9 . PMID 1671672 .
Симонин Ф., Бефорт К., Гаверио-Рафф С., Маттес Х., Наппей В., Ланн Б., Мишелетти Г., Киффер Б. (декабрь 1994 г.). «Человеческий дельта-опиоидный рецептор: геномная организация, клонирование кДНК, функциональная экспрессия и распределение в мозге человека». Молекулярная фармакология . 46 (6): 1015–21. PMID 7808419 .
Бефорт К., Маттеи М.Г., Рокель Н., Киффер Б. (март 1994 г.). «Хромосомная локализация гена дельта-опиоидного рецептора в человеческих полосах 1p34.3-p36.1 и мышиных 4D путем гибридизации in situ». Геномика . 20 (1): 143–5. DOI : 10.1006 / geno.1994.1146 . PMID 8020949 .
Кнапп Р.Дж., Малатынска Э., Фанг Л., Ли Х, Бабин Э., Нгуен М., Санторо Г., Варга Е.В., Хруби В.Дж., Роеске В.Р. (1994). «Идентификация человеческого дельта-опиоидного рецептора: клонирование и экспрессия». Науки о жизни . 54 (25): PL463-9. DOI : 10.1016 / 0024-3205 (94) 90138-4 . PMID 8201839 .
Георгусси З., Карр С., Миллиган Дж. (Июль 1993 г.). «Прямые измерения in situ взаимодействий опиоидных рецепторов головного мозга крысы с гуанин-нуклеотид-связывающим белком Go». Молекулярная фармакология . 44 (1): 62–9. PMID 8393523 .
Бздега Т., Чин Х., Ким Х., Юнг Х.Х., Козак К.А., Клее В.А. (октябрь 1993 г.). «Региональная экспрессия и хромосомная локализация гена дельта-опиатного рецептора» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 90 (20): 9305–9. DOI : 10.1073 / pnas.90.20.9305 . PMC 47556 . PMID 8415697 .
Хо МК, Вонг Й.Х. (июнь 1997 г.). «Функциональная роль аминоконцевого серина16 и серина27 G alphaZ в рецепторном и эффекторном взаимодействии» . Журнал нейрохимии . 68 (6): 2514–22. DOI : 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062514.x . PMID 9166747 . S2CID 24703413 .
Hedin KE, Bell MP, Kalli KR, Huntoon CJ, Sharp BM, McKean DJ (декабрь 1997 г.). «Дельта-опиоидные рецепторы, экспрессируемые Т-клетками Jurkat, усиливают секрецию ИЛ-2 за счет увеличения комплексов АР-1 и активности элемента промотора связывания NF-AT / АР-1». Журнал иммунологии . 159 (11): 5431–40. PMID 9548483 .
Petaja-Repo UE, Hogue M, Laperriere A, Walker P, Bouvier M (май 2000 г.). «Экспорт из эндоплазматического ретикулума представляет собой лимитирующую стадию созревания и экспрессии на клеточной поверхности человеческого дельта-опиоидного рецептора» . Журнал биологической химии . 275 (18): 13727–36. DOI : 10.1074 / jbc.275.18.13727 . PMID 10788493 . S2CID 8293320 .
Гелернтер Дж., Кранцлер Х.Р. (июль 2000 г.). «Обнаружение варианта в локусе дельта-опиоидного рецептора (OPRD1) и популяционная генетика нового варианта, влияющего на последовательность белка». Генетика человека . 107 (1): 86–8. DOI : 10.1007 / s004390050016 . PMID 10982041 .
Го Дж, Ву И, Чжан В., Чжао Дж, Деви Л.А., Пей Джи, Ма Л. (ноябрь 2000 г.). «Идентификация сайтов фосфорилирования киназы 2 рецепторов, связанных с G-белками, ответственных за фосфорилирование дельта-опиоидных рецепторов, стимулированное агонистами». Молекулярная фармакология . 58 (5): 1050–6. DOI : 10,1124 / mol.58.5.1050 . PMID 11040053 .
Гомес И., Джордан Б.А., Гупта А., Трапаидзе Н., Надь В., Деви Л.А. (ноябрь 2000 г.). «Гетеродимеризация опиоидных рецепторов мю и дельта: роль в синергии опиатов» . Журнал неврологии . 20 (22): RC110. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.20-22-j0007.2000 . PMC 3125672 . PMID 11069979 .
Сюй В., Чен С., Хуан П., Ли Дж., Де Риэль Дж. К., Джавич Дж. А., Лю-Чен Л. Я. (ноябрь 2000 г.). «Консервативный остаток цистеина 7.38 по-разному доступен в щелях сайтов связывания мю-, дельта- и каппа-опиоидных рецепторов». Биохимия . 39 (45): 13904–15. DOI : 10.1021 / bi001099p . PMID 11076532 .
Хартли Дж. Л., Темпл Г. Ф., Браш Массачусетс (ноябрь 2000 г.). «Клонирование ДНК с использованием сайт-специфической рекомбинации in vitro» . Геномные исследования . 10 (11): 1788–95. DOI : 10.1101 / gr.143000 . PMC 310948 . PMID 11076863 .
Саид RW, Стефано Б. Б., Мурга Д. Д., Short TW, Qi F, Bilfinger TV, Magazine HI (декабрь 2000 г.). «Экспрессия функциональных дельта-опиоидных рецепторов в гладких мышцах сосудов». Международный журнал молекулярной медицины . 6 (6): 673–7. DOI : 10.3892 / ijmm.6.6.673 . PMID 11078827 .
Сян Б., Ю Г. Х., Го Дж, Чен Л., Ху В., Пей Г., Ма Л. (февраль 2001 г.). «Гетерологичная активация протеинкиназы C стимулирует фосфорилирование дельта-опиоидного рецептора по серину 344, что приводит к интернализации опосредованного бета-аррестином и клатрином рецептора» . Журнал биологической химии . 276 (7): 4709–16. DOI : 10.1074 / jbc.M006187200 . PMID 11085981 . S2CID 84945988 .
Йео А., Самуэй Д.С., Фаулер К.Э., Ганн-Мур Ф., Хендерсон Дж. (Март 2001 г.). «Совпадающая передача сигналов между Gi / Go-связанным дельта-опиоидным рецептором и Gq-связанным мускариновым рецептором m3 на уровне внутриклеточного свободного кальция в клетках SH-SY5Y». Журнал нейрохимии . 76 (6): 1688–700. DOI : 10.1046 / j.1471-4159.2001.00185.x . PMID 11259487 . S2CID 2755275 .
Внешние ссылки [ править ]
«Опиоидные рецепторы: δ» . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
delta + Opioid + Receptor в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
vтеРецептор клеточной поверхности : рецепторы, связанные с G-белком
Класс A : Родопсин -подобного
Нейротрансмиттер
Адренергический
α1 ( A
B
D )
α2 ( A
B
C )
β1
β2
β3
Пуринергический
Аденозин ( A1
A2A
A2B
A3 )
P2Y ( 1
2
4
5
6
8
9
10
11
12
13
14 )
Серотонин
(все, кроме 5-HT3 ) 5-HT1 ( A
B
D
E
F )
5-HT2 ( А
B
C )
5-HT ( 4
5А
6
7 )
Другой
Ацетилхолин ( M1
M2
M3
M4
M5 )
Допамин
D1
D2
D3
D4
D5
Рецептор GHB
Гистамин
H1
H2
H3
H4
Мелатонин ( 1А
1B
1С )
ТААР ( 1
2
5
6
8
9 )
Метаболиты и сигнальные молекулы
Эйкозаноид
CysLT ( 1
2 )
LTB4
1
2
FPRL1
OXE
Простагландин
ДП ( 1
2 ), ЕР ( 1
2
3
4 ), FP
Простациклин
Тромбоксан
Другой
Желчная кислота
Каннабиноид ( CB1
CB2 , GPR ( 18
55
119 ))
EBI2
Эстроген
Свободная жирная кислота ( 1
2
3
4 )
Гидроксикарбоновые кислоты
1
2
3
Лизофосфатидная кислота ( 1
2
3
4
5
6 )
Лизофосфолипид ( 1
2
3
4
5
6
7
8 )
Оксоглутарат
PAF
Сфингозин-1-фосфат ( 1
2
3
4
5 )
Сукцинат
Пептид
Нейропептид
Ч / Б ( 1
2 )
FF ( 1
2 )
S
Y ( 1
2
4
5 )
Нейромедин ( B
U ( 1
2 ))
Нейротензин ( 1
2 )
Другой
Анафилатоксин ( C3a
C5a )
Ангиотензин ( 1
2 )
Апелин
Бомбезин
BRS3
GRPR
NMBR )
Брадикинин ( В1
B2 )
Хемокин
Холецистокинин ( А
Б )
Эндотелин
А
B
Формил пептид ( 1
2
3 )
ФСГ
Галанин ( 1
2
3 )
Гонадотропин-рилизинг-гормон ( 1
2 )
Грелин
Кисспептин
Лютеинизирующий гормон / хориогонадотропин
МАС ( 1
1л
D
E
F
грамм
X1
X2
X3
X4 )
Меланокортин ( 1
2
3
4
5 )
MCHR ( 1
2 )
Мотилин
Опиоид ( Дельта
Каппа
Му
Ноцицептин и Зета , но не Сигма )
Орексин ( 1
2 )
Окситоцин
Прокинетицин ( 1
2 )
Пептид, высвобождающий пролактин
Релаксин ( 1
2
3
4 )
Соматостатин ( 1
2
3
4
5 )
Тачикинин ( 1
2
3 )
Тиротропин
Тиротропин-рилизинг-гормон
Уротензин-II
Вазопрессин ( 1А
1B
2 )
Разнообразный
Вкус горький
TAS2R
1
3
4
5
7
8
9
10
13
14
16
19
20
30
31 год
38
39
40
41 год
42
43 год
45
46
50
60
Вомероназальный рецептор типа 1
Сирота
Георадар ( 1
3
4
6
12
15
17
18
19
20
21 год
22
23
25
26 год
27
31 год
32
33
34
35 год
37
39
42
44 год
45
50
52
55
61
62
63
65
68
75
77
78
81 год
82
83
84
85
87
88
92
101
103
109A
109B
119
120
132
135
137B
139
141
142
146
148
149
150
151
152
153
160
161
162
171
173
174
176
177
182
183 )
Другой
Адреномедуллин
Обонятельный
Опсин ( 3
4
5
1LW
1 МВт
1SW
RGR
RRH )
Активируется протеазой ( 1
2
3
4 )
ЭПШП ( 1
2
3 )
Класс B : подобный секретину
Адгезия
ADGRG ( 1
2
3
4
5
6
7 )
Сирота
Георадар ( 56
64
97
98
110
111
112
113
114
115
116
123
124
125
126
128
133
143
144
155
157 )
Другой
Специфический для мозга ингибитор ангиогенеза ( 1
2
3 )
Кадгерин ( 1
2
3 )
Кальцитонин
CALCRL
CD97
Кортикотропин-рилизинг-гормон ( 1
2 )
EMR ( 1
2
3 )
Глюкагон ( GR
ГИПР
GLP1R
GLP2R )
Гормон высвобождения гормона роста
PACAPR1
Георадар
Латрофилин ( 1
2
3
ELTD1 )
Метузела-подобные белки
Гормон паращитовидной железы ( 1
2 )
Секретин
Вазоактивный кишечный пептид ( 1
2 )
Класс C : метаботропный глутамат / феромон
Вкус сладкий
TAS1R
1
2
3
Вомероназальный рецептор , тип 2
Другой
Рецептор, чувствительный к кальцию
ГАМК В ( 1
2 )
Рецептор глутамата ( метаботропный глутамат ( 1
2
3
4
5
6
7
8 ))
GPRC6A
Георадар ( 156
158
179 )
RAIG ( 1
2
3
4 )
Класс F: завитые и гладкие
Завитые
Вьющиеся ( 1
2
3
4
5
6
7
8
9
10 )
Сглаженный
Сглаженный
vтеНейропептидные рецепторы
Рецептор, связанный с G-белком
Рецепторы гормонов
Гипоталамический
CRH
ФСГ
LHRH
TRH
Соматостатин
Гипофиз
Вазопрессин
1А
1B
2
Окситоцин
СУГ
TSH
Другой
Предсердный натрийуретический фактор
NPR3
Кальцитонин
Холецистокинин
А
B
VIP
Опиоидные рецепторы
Дельта
Каппа
Му
Ноцицептин
Другие рецепторы нейропептидов
Ангиотензин
Брадикинин
B1
Би 2
Тачикинин
TACR1
Пептид, родственный гену кальцитонина
Галанин
Нейропептид GPCR
Ч / Б
FF
S
Y
Нейротензин
Цитокиновый рецептор I типа
GH
Пролактин
Ферментно-связанный рецептор
Предсердный натрийуретический фактор
NPR1
NPR2
Другой
Сигма
1
2
vте Модуляторы опиоидных рецепторов
MOR
Агонисты (в сокращении; полный список см. Здесь ): 3-HO-PCP.