Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
DRD1
Доступные конструкции
PDBОртолог поиск: PDBe RCSB
Список идентификационных кодов PDB

1OZ5

Идентификаторы
ПсевдонимыDRD1 , дофаминовый рецептор D1, DADR, DRD1A
Внешние идентификаторыOMIM : 126449 MGI : 99578 HomoloGene : 30992 GeneCard : DRD1
Расположение гена ( человек )
Хромосома 5 (человек)
Chr.Хромосома 5 (человека) [1]
Хромосома 5 (человек)
Геномное расположение DRD1
Геномное расположение DRD1
Группа5q35.2Начинать175 440 036 п.н. [1]
Конец175 444 182 п.н. [1]
Расположение гена ( Мышь )
Хромосома 13 (мышь)
Chr.Хромосома 13 (мышь) [2]
Хромосома 13 (мышь)
Геномное расположение DRD1
Геномное расположение DRD1
Группа13 B1 | 13 28,4 смНачинать54 051 183 п.н. [2]
Конец54 055 705 б.п. [2]
Паттерн экспрессии РНК
PBB GE DRD1 214652 в формате fs.png
Дополнительные данные эталонного выражения
Генная онтология
Молекулярная функция• активность рецептора дофаминового нейротрансмиттера
• связывание дофамина
• связывание с белком GO: 0001948
• активность рецептора дофаминового нейромедиатора, связанная через Gs
• активность рецептора, связанного с G-белком
• активность преобразователя сигнала
• связывание альфа-субъединицы G-белка
Сотовый компонент• мембрана
• ядро клетки
• эндоплазматический ретикулум
• интегральный компонент мембраны
• клеточная мембрана
• мембрана эндоплазматического ретикулума
• интегральный компонент плазматической мембраны
• цилиарная мембрана
• эндомембранная система
• неподвижная ресничка
• глутаматергический синапс
• ГАМК-эргический синапс
• неотъемлемый компонент постсинаптического мембрана
• неотъемлемый компонент пресинаптической мембраны
• дендритный шип
• дендрит
• выступ клетки
• ресничка
Биологический процесс• положительное регулирование концентрации ионов кальция в цитозоле, участвующих в сигнальном пути, активирующем фосфолипазу C, связанном с G-белком
• сокращение мышц
• импорт белка в ядро
• положительное регулирование транспорта ионов калия
• реакция на амфетамин
• обучение
• пищевое поведение
• долговременная синаптическая депрессия
• температурный гомеостаз
• развитие полосатого тела
• предымпульсное торможение
• реакция на кокаин
• личный уход
• поведенческая реакция на кокаин
• двигательное поведение
• развитие зубчатой ​​извилины
• передача нервного импульса
• память
• положительная регуляция синаптической передачи, глутаматергия
• сборка синапсов
• привыкание
• поведение взрослых при ходьбе
• перистальтика
• клеточный ответ на стимул катехоламина
• сигнальный путь рецептора дофамина, активирующий аденилатциклазу
• регуляция захвата дофамина участвует в синаптической передаче
• ассоциативное обучение
• развитие астроцитов
• сигнальный путь рецептора, связанный с G-белком, связанный с вторичным мессенджером циклических нуклеотидов
• положительная регуляция высвобождения секвестрированного иона кальция в цитозоль
• поведение при спаривании
• поведенческая реакция страха
• активация активности аденилатциклазы
• сигнальный путь дофаминового рецептора
• условное отвращение вкуса
• кора головного мозга ГАМКергическая миграция интернейронов
• импорт глюкозы
• визуальное обучение
• сенсибилизация
• положительная регуляция миграции клеток
• оперантное кондиционирование
• вазодилатация
• регулирование метаболического процесса дофамина
• метаболический процесс дофамина
• сигнальный путь рецептора дофамина, активирующий фосфолипазу C
• поведение матери
• транспорт дофамина
• развитие гиппокампа
• ответ на лекарство
• потенциал нейронального действия
• долгосрочное синаптическое потенцирование
• передача сигнала
• синаптическая передача, дофаминергические реакции
• положительная регуляция экспрессии гена
• клеточный ответ на дофамин
• регуляция фосфорилирования белков
• фосфорилирование гистонов H3-S10
• сигнальный путь рецептора, сопряженного с G-белком
• Путь передачи сигналов рецептора, активирующего аденилатциклазу, связанного с G-белком
• регуляция экзоцитоза синаптических везикул
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
РазновидностьЧеловекМышь
Entrez

1812 г.

13488

Ансамбль

ENSG00000184845

ENSMUSG00000021478

UniProt

P21728

Q61616

RefSeq (мРНК)

NM_000794

NM_001291801
NM_010076

RefSeq (белок)

NP_000785

NP_001278730
NP_034206

Расположение (UCSC)Chr 5: 175.44 - 175.44 МбChr 13: 54.05 - 54.06 Мб
PubMed поиск[3][4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человекаПросмотр / редактирование мыши

Допамин рецептора D 1 , также известный как DRD1 , является белком , который в организме человека кодируется DRD1 гена . [5] [6] [7]

Распределение тканей [ править ]

На основании Нозерн-блоттинга и гибридизации in situ , экспрессия мРНК DRD1 в центральной нервной системе наиболее высока в дорсальном полосатом теле ( хвостатом и скорлупе ) и вентральном полосатом теле ( прилежащее ядро и обонятельный бугорок ). [8] Более низкие уровни экспрессии мРНК DRD1 наблюдаются в базолатеральной миндалине , коре головного мозга , перегородке , таламусе и гипоталамусе . [8]

Функция [ править ]

Подтип D 1 рецептора дофамина является наиболее распространенным рецептором дофамина в центральной нервной системе. Этот рецептор, связанный с G-белком, связан с Gs / a и косвенно активирует циклическую АМФ-зависимую протеинкиназу , стимулируя нейрон. Рецепторы D 1 регулируют рост и развитие нейронов, опосредуют некоторые поведенческие реакции и модулируют события, опосредованные рецептором дофамина D 2 . [9] Альтернативные сайты инициации транскрипции приводят к появлению двух вариантов транскрипта гена. [10] Наблюдается образование гетеромера дофаминового рецептора D1-D2 .

Передача сигналов дофаминового рецептора D1 необходима для инициирования изменений экспрессии генов в прилежащем ядре, которые имеют решающее значение для развития и поддержания зависимости .

Производство [ править ]

Ген DRD1 экспрессируется в основном в хвостатой скорлупе у людей и в хвостатой скорлупе , прилежащем ядре и обонятельном бугорке у мышей. Паттерны экспрессии генов из Атласов мозга Аллена у мышей и людей можно найти здесь .

Лиганды [ править ]

Существует ряд лигандов, селективных в отношении рецепторов D 1 . На сегодняшний день большинство известных лигандов основаны на дигидрексидине или прототипе частичного агониста бензазепина SKF-38393 (одним из производных является прототипный антагонист SCH-23390 ). [11] Рецептор D 1 имеет высокую степень структурной гомологии с другим рецептором допамина, D 5 , и оба они связывают аналогичные препараты. [12] В результате ни один из известных ортостерических лигандов не является селективным для D 1 по сравнению с D 5.рецептора, но бензазепины обычно более селективны к рецепторам D 1 и D 5 по сравнению с D 2- подобным семейством. [11] Некоторые бензазепины обладают высокой внутренней активностью, тогда как другие нет. В 2015 году путем высокопроизводительного скрининга был обнаружен первый положительный аллостерический модулятор рецептора D 1 человека . [13]

Агонисты [ править ]

Химические структуры селективных агонистов рецепторов D 1 . [14] [15]

Некоторые агонисты рецептора D 1 используются в клинической практике. К ним относятся апоморфин , перголид , ротиготин и тергурид . Все эти препараты предпочтительно являются агонистами D 2 -подобных рецепторов . Фенолдопам является селективным частичным агонистом рецептора D 1 , который не проникает через гематоэнцефалический барьер и используется внутривенно при лечении гипертензии . Дигидрексидин и adrogolide (ABT-431) (а пролекарство из А-86929с улучшенной биодоступностью ) являются единственным селективными, центрально действующими D 1 -подобных рецепторы агонисты , которые были изучены клинический в организме человека. [16] Селективные агонисты D 1 оказывают сильное противопаркинсоническое действие на людях и моделях БП приматов, а также улучшают когнитивные функции во многих доклинических моделях и нескольких клинических испытаниях. Наиболее ограничивающим дозу признаком является выраженная гипотензия , но клиническому развитию в значительной степени препятствовало отсутствие пероральной биодоступности и короткая продолжительность действия. [16] [17] [18] В 2017 году компания Pfizer обнародовала информацию о фармацевтически приемлемом некатехол-селективном D 1. агонисты, находящиеся в клинической разработке.

Список D 1 агонистов рецепторов [ править ]

  • Производные дигидрексидина
    • A-86929 - полный агонист с 14-кратной селективностью в отношении D 1- подобных рецепторов по сравнению с D 2 [11] [15] [19]
    • Дигидрексидин - полный агонист с 10-кратной селективностью к D 1- подобным рецепторам по сравнению с D 2 , который проходил клинические испытания фазы IIa как усилитель когнитивных функций. [20] [21] Он также показал выраженный антипаркинсонический эффект у приматов, получавших МРТР, [22], но вызвал выраженную гипотензию в одном раннем клиническом исследовании болезни Паркинсона . [11] Хотя дигидрексидин обладает значительными свойствами D 2 , он сильно смещен в отношении рецепторов D 2 и был использован для первой демонстрации функциональной селективности [23] с рецепторами дофамина. [24] [25]
    • Динапсолин - полный агонист с 5-кратной селективностью к D 1 -подобным рецепторам по сравнению с D 2 [11]
    • Диноксилин - полный агонист с примерно равным сродством к D 1 -подобным и D 2 рецепторам [11]
    • Доксантрин - полный агонист со 168-кратной селективностью к D 1 -подобным рецепторам по сравнению с D 2 [11]
  • Производные бензазепина
    • SKF-81297 - 200-кратная селективность к D 1 по сравнению с любым другим рецептором [11]
    • SKF-82958 - 57-кратная селективность для D 1 по D 2 [11]
    • SKF-38393 - очень высокая селективность к D 1 при незначительном сродстве к любому другому рецептору [11]
    • Клозапин - частичный агонист D 1 -подобных рецепторов [26]
    • Фенолдопам - высокоселективный частичный агонист периферических рецепторов D 1, используемый в клинических условиях в качестве гипотензивного средства [11]
    • 6-Br-APB - 90-кратная селективность для D 1 по D 2 [11]
  • Другие
    • Стефолидин - алкалоид со свойствами агониста D1 и антагониста D2, проявляющий антипсихотический эффект.
    • A-68930
    • A-77636
    • CY-208,243 - частичный агонист с высокой собственной активностью и умеренной селективностью в отношении D 1- подобных рецепторов по сравнению с D 2 -подобными рецепторами, член семейства эрголиновых лигандов, таких как перголид и бромокриптин .
    • SKF-89145
    • SKF-89626
    • 7,8-Дигидрокси-5-фенил-октагидробензо [ h ] изохинолин: чрезвычайно мощный, высокоаффинный полный агонист [27]
    • Каберголин - слабый агонизм D 1 , высокоселективный в отношении D 2 и различных рецепторов серотонина.
    • Перголид - (аналог каберголина) слабый агонизм D 1 , высокоселективный в отношении D 2 и различных рецепторов серотонина.

Антагонисты [ править ]

Многие типичные и атипичные нейролептики являются антагонистами рецептора D 1 в дополнение к антагонистам рецептора D 2 . Никакие другие антагонисты рецептора D 1 не были одобрены для клинического использования. Экопипам является селективным антагонистом D 1 -подобных рецепторов, который был клинически изучен на людях при лечении различных состояний, включая шизофрению , злоупотребление кокаином , ожирение , патологические азартные игры и синдром Туретта , с эффективностью.в некоторых из этих условий видели. Однако в клинических исследованиях лекарство вызывало обратимую депрессию и тревогу от легкой до умеренной степени тяжести и еще не завершено для каких-либо показаний.

Список антагонистов рецептора D 1 [ править ]

  • Производные бензазепина
    • SCH-23,390 - 100-кратная селективность для D 1 по D 5 [11]
    • Экопипам (SCH-39,166) - селективный антагонист D 1 / D 5 , который разрабатывался как лекарство от ожирения, но был прекращен [11]

Модуляторы [ править ]

  • DETQ - PAM [28] [29] [30]
  • LY-3154207 - мощный и селективный подтип PAM, в фазе 2 исследований деменции с тельцами Леви. [31]

Белковые взаимодействия [ править ]

Было показано, что рецептор дофамина D 1 взаимодействует с:

  • COPG2 , [32]
  • COPG , [32] и
  • DNAJC14 . [33]

Рецепторные олигомеры [ править ]

Д 1 формы рецептора гетеромеров со следующими рецепторами: допамина D 2 рецепторов , [34] допамина D 3 рецептора , [34] [35] гистамина Н 3 рецептора , [36] μ опиоидных рецепторов , [37] NMDA - рецептора , [34 ] и аденозиновый рецептор A 1 . [34]

  • Рецепторный комплекс D 1 –D 2 [34]
  • D 1 - H 3 - рецепторный комплекс NMDAR - мишень для предотвращения нейродегенерации [38]
  • D 1 - D3 рецепторный комплекс [34]
  • D 1 - рецепторный комплекс NMDAR [34]
  • D 1 - рецепторный комплекс A 1 [34]

См. Также [ править ]

  • Рецепторы допамина

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000184845 - Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000021478 - Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ Dearry A, Гингрич JA, Falardeau P, Fremeau RT, Bates MD, Caron MG (сентябрь 1990). «Молекулярное клонирование и экспрессия гена D для человеческого 1 рецептора допамина». Природа . 347 (6288): 72–6. DOI : 10.1038 / 347072a0 . PMID 2144334 . S2CID 4281682 .  
  6. ^ Чжоу QY, Грэнди ДК, Thambi л, Кушнер JA, Ван Тол НН, конуса R, Pribnow D, салон J, Bunzow JR, Чивелли O (сентябрь 1990). «Клонирование и экспрессия человека и крысы D 1 дофаминовых рецепторов». Природа . 347 (6288): 76–80. DOI : 10.1038 / 347076a0 . PMID 2168520 . S2CID 4313577 .  
  7. ^ Sunahara РК, Niznik HB, Weiner DM, Stormann TM, Брэнн MR, Kennedy JL, Гелернтер JE, Rozmahel R, Ян Ю.Л., Израиль Y (сентябрь 1990). «Человеческий дофаминовый рецептор D 1, кодируемый безинтронным геном на хромосоме 5». Природа . 347 (6288): 80–3. DOI : 10.1038 / 347080a0 . PMID 1975640 . S2CID 4236625 .  
  8. ^ a b Schetz JA, Сибли Д.Р. (2007). «Глава 7: Дофаминергическая нейротрансмиссия». В Сибли Д.Р. (ред.). Справочник по современной нейрофармакологии . Хобокен, Нью-Джерси: Wiley-Interscience. п. 226. ISBN. 9780471660538. Локализация экспрессии рибонуклеиновой кислоты (мРНК) рецептора D1 была картирована с использованием Нозерн-анализа и гибридизации in situ (для обзора см. [54]). Экспрессия мРНК рецептора D1 наиболее высока в хвостатой скорлупе, прилежащем ядре и обонятельном бугорке. Более низкие уровни экспрессии обнаруживаются в базолатеральной миндалине, коре головного мозга, перегородке, таламусе и гипоталамусе.
  9. ^ Пол ML, Graybiel AM, Дэвид JC, Робертсон HA (октябрь 1992). «D1-подобные и D2-подобные рецепторы дофамина синергетически активируют вращение и экспрессию c-fos в полосатом теле, обедненном дофамином, в модели болезни Паркинсона на крысах» . Журнал неврологии . 12 (10): 3729–42. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.12-10-03729.1992 . PMC 6575976 . PMID 1357113 .  
  10. ^ «Энтрез Ген: рецептор допамина DRD1 D 1 » .
  11. ^ Б с д е е г ч я J к л м н Чжан J, Сюн В, жень Х, Чжан А (2009). «Допамин D 1 лиганды рецепторов: где мы сейчас и куда мы идем». Med Res Rev . 29 (2): 272–294. DOI : 10.1002 / med.20130 . PMID 18642350 . S2CID 25334596 .  
  12. ^ Sunahara РК, Гуань НС, О'Дауд Б. Ф., Симэн Р, Лорье LG, NG G, Джордж Р., Torchia Дж, Ван Тол НН, Niznik НВ (1991). «Клонирование гена дофаминового рецептора D5 человека с более высоким сродством к дофамину, чем D1». Природа . 350 (6319): 614–9. DOI : 10.1038 / 350614a0 . PMID 1826762 . S2CID 4373022 .  
  13. ^ Льюис MA, Hunihan L, Watson J, Gentles RG, Hu S, Huang Y, Bronson J, Macor JE, Beno BR, Ferrante M, Hendricson A, Knox RJ, Molski TF, Kong Y, Cvijic ME, Rockwell KL, Weed MR, Cacace AM, Westphal RS, Alt A, Brown JM (2015). «Открытие положительных аллостерических модуляторов рецептора допамина D1: характеристика фармакологии и идентификация остатков, регулирующих селективность видов» . J. Pharmacol. Exp. Ther . 354 (3): 340–9. DOI : 10,1124 / jpet.115.224071 . PMID 26109678 . 
  14. ^ Куэва JP, Giorgioni G, Grubbs RA, Chemel BR, Watts VJ, Nichols DE (ноябрь 2006). «Транс-2,3-дигидрокси-6a, 7,8,12b-тетрагидро-6H-хромено [3,4-c] изохинолин: синтез, разрешение и предварительная фармакологическая характеристика нового полного агониста дофаминового рецептора D1». J. Med. Chem . 49 (23): 6848–57. DOI : 10.1021 / jm0604979 . PMID 17154515 . 
  15. ^ a b Michaelides MR, Hong Y, DiDomenico S, Asin KE, Britton DR, Lin CW, Williams M, Shiosaki K (1995). "(5aR, 11bS) -4,5,5a, 6,7,11b-гексагидро-2-пропил-3-тиа-5-азациклопент-1-ена [c] фенантрен-9,10-диол (A- 86929): мощный и селективный агонист дофамина D 1, который сохраняет поведенческую эффективность после многократного введения и характеристики его диацетилового пролекарства (ABT-431) ». J. Med. Chem . 38 (18): 3445–7. DOI : 10.1021 / jm00018a002 . PMID 7658429 . 
  16. ^ a b Розелл, Дэниел Р; Залуда, Лорен С; МакКлюр, Маргарет М; Перес-Родригес, М. Мерседес; Страйк, К. Слоан; Барч, Дина М; Харви, Филип Д; Girgis, Ragy R; Хазлетт, Эрин А.; Почтальон, Ричард Б; Аби-Даргам, Анисса; Либерман, Джеффри А; Сивер, Ларри Дж (2014). «Влияние дигидрексидина, агониста дофаминовых рецепторов D1 (DAR-0100A) на рабочую память при шизотипическом расстройстве личности» . Нейропсихофармакология . 40 (2): 446–453. DOI : 10.1038 / npp.2014.192 . ISSN 0893-133X . PMC 4443959 . PMID 25074637 .   
  17. ^ Бланше PJ, Фан - J, Гиллеспи М, Sabounjian л, Лок кВт, Gammans R, Mouradian М.М., Чейза Т. Н. (1998). «Эффекты полного агониста дофаминовых рецепторов D1 дигидрексидина при болезни Паркинсона». Clin Neuropharmacol . 21 (6): 339–43. PMID 9844789 . 
  18. ^ Giardina, Уильям Дж .; Уильямс, Майкл (2006). «Адроголид HCl (ABT-431; DAS-431), пролекарство агониста рецептора допамина D1, A-86929: доклиническая фармакология и клинические данные» . Обзоры наркотиков ЦНС . 7 (3): 305–316. DOI : 10.1111 / j.1527-3458.2001.tb00201.x . ISSN 1080-563X . PMC 6741696 . PMID 11607045 .   
  19. Перейти ↑ Yamashita M, Yamada K, Tomioka K (2004). «Конструирование арен-конденсированных-пиперидиновых мотивов путем асимметричного добавления 2-тритилоксиметилариллития к нитроалкенам: асимметричный синтез полного агониста дофамина D 1 , A-86929». Варенье. Chem. Soc . 126 (7): 1954–5. DOI : 10.1021 / ja031760n . PMID 14971926 . 
  20. ^ Му Кью, Джонсон К., Морган П.С., Гренеско Э.Л., Мольнар CE, Андерсон Б., Нахас З., Козель Ф.А., Козе С., Кнабл М., Фернандес П., Николс Д.Е., Почтальон РБ, Джордж М.С. (2007). «Одна доза 20 мг полного агониста дофамина D1 дигидрексидина (DAR-0100) увеличивает префронтальную перфузию при шизофрении». Schizophr. Res . 94 (1–3): 332–341. DOI : 10.1016 / j.schres.2007.03.033 . PMID 17596915 . S2CID 25497605 .  
  21. ^ Джордж М.С., Молнар CE, Гренеско Е.Л., Андерсон Б., Му Q, Джонсон К., Нахас З., Книбл М., Фернандес П., Юнкос Дж., Хуанг X, Николс Д.Е., Почтальон РБ (2007). «Разовая доза 20 мг дигидрексидина (DAR-0100), полного агониста дофамина D1, безопасна и переносится пациентами с шизофренией». Schizophr. Res . 93 (1–3): 42–50. DOI : 10.1016 / j.schres.2007.03.011 . PMID 17467956 . S2CID 31375175 .  
  22. ^ Тэйлор JR, Лоуренс М.С., Редмонд ДЕ, Элсворт JD, Рот RH, Николс ДЕ, Мэйлмен РБ (1991). «Дигидрексидин, полный агонист дофамина D1, снижает вызванный МРТР паркинсонизм у обезьян». Eur J Pharmacol . 199 (3): 389–391. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (91) 90508-N . PMID 1680717 . 
  23. ↑ Urban JD, Clarke WP, von Zastrow M, Nichols DE, Kobilka B, Weinstein H, Javitch JA, Roth BL, Christopoulos A, Sexton PM, Miller KJ, Spedding M, Mailman RB (январь 2007). «Функциональная избирательность и классические концепции количественной фармакологии» . J. Pharmacol. Exp. Ther . 320 (1): 1–13. DOI : 10,1124 / jpet.106.104463 . PMID 16803859 . S2CID 447937 .  
  24. ^ Моттола Д.М., Килтс Д.Д., Льюис М.М., Коннери HS, Уокер К.Д., Джонс С.Р., Бут Р.Г., Хислоп Д.К., Пирси М., Уайтман Р.М., Лоулер С.П., Николс Д.Е., Почтальон Р. Б. (июнь 2002 г.). «Функциональная селективность агонистов дофаминовых рецепторов. I. Селективная активация постсинаптических допаминовых рецепторов D2, связанных с аденилатциклазой». J. Pharmacol. Exp. Ther . 301 (3): 1166–78. DOI : 10,1124 / jpet.301.3.1166 . PMID 12023552 . S2CID 2858428 .  
  25. ^ Килты JD, Коннери HS, Аррингтон Е.Г., Льюис М., Лоулер CP, Oxford GS, О'Мэлли KL, Todd RD, Blake BL, Nichols DE, Почтальон РБ (июнь 2002). «Функциональная селективность агонистов дофаминовых рецепторов. II. Действие дигидрексидина на клетки MN9D, трансфицированные рецептором D2L, и лактотрофы гипофиза». J. Pharmacol. Exp. Ther . 301 (3): 1179–89. DOI : 10,1124 / jpet.301.3.1179 . PMID 12023553 . 
  26. ^ Алениус, С. (1999). «Клозапин: агонизм дофаминовых рецепторов D1 в префронтальной коре как код для расшифровки розеттского камня антипсихотических препаратов» . Фармакология и токсикология . 84 (5): 193–6. DOI : 10.1111 / j.1600-0773.1999.tb01482.x . PMID 10361974 . 
  27. ^ Боннер LA, Chemel BR, Watts VJ, Nichols DE (сентябрь 2010). «Легкий синтез октагидробензо [h] изохинолинов: новые и высокоэффективные агонисты дофамина D1» . Биоорг. Med. Chem . 18 (18): 6763–70. DOI : 10.1016 / j.bmc.2010.07.052 . PMC 2941879 . PMID 20709559 .  
  28. ^ Свенссон К.А., Хайнц Б.А., Шаус Дж. М. и др. (2017). «Аллостерический потенциатор рецептора дофамина D1 увеличивает двигательную активность у мышей с нокаутом D1 человека, не вызывая стереотипии или тахифилаксии» . J. Pharmacol. Exp. Ther . 360 (1): 117–128. DOI : 10,1124 / jpet.116.236372 . PMC 5193077 . PMID 27811173 .  
  29. ^ Брунс РФ, Митчелл С.Н., Ваффорд К.А. и др. (2018). «Доклинический профиль потенциатора дофамина D1 предполагает терапевтическую полезность при неврологических и психических расстройствах» . Нейрофармакология . 128 : 351–365. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2017.10.032 . PMID 29102759 . 
  30. ^ Ван X, Хайнц Б.А., Цянь Ю.В. и др. (2018). «Внутриклеточный сайт связывания для положительного аллостерического модулятора дофаминового рецептора D1» . Мол. Pharmacol . 94 (4): 1232–1245. DOI : 10,1124 / mol.118.112649 . PMID 30111649 . 
  31. ^ Хао Дж, Бек Дж. П., Шаус Дж. М. и др. (2019). «Синтез и фармакологическая характеристика 2- (2,6-дихлорфенил) -1 - ((1S, 3R) -5- (3-гидрокси-3-метилбутил) -3- (гидроксиметил) -1-метил-3,4»). -дигидроизохинолин-2 (1H) -ил) этан-1-он (LY3154207), мощный, селективный по подтипу и перорально доступный положительный аллостерический модулятор рецептора дофамина D1 человека » . J. Med. Chem . 62 (19): 8711–8732. DOI : 10.1021 / acs.jmedchem.9b01234 . PMID 31532644 . 
  32. ^ a b Бермак Дж. К., Ли М., Буллок К., Вайнгартен П., Чжоу Кью (февраль 2002 г.). «Взаимодействие гамма-СОР с транспортным мотивом на С-конце рецептора D1». Евро. J. Cell Biol . 81 (2): 77–85. DOI : 10.1078 / 0171-9335-00222 . PMID 11893085 . 
  33. ^ Bermak JC, Li M, C Bullock, Чжоу QY (май 2001). «Регулирование транспорта дофаминового рецептора D1 новым мембрано-ассоциированным белком ER». Nat. Cell Biol . 3 (5): 492–8. DOI : 10.1038 / 35074561 . PMID 11331877 . S2CID 40809366 .  
  34. ^ a b c d e f g h Ниси А., Куроива М., Шуто Т. (июль 2011 г.). «Механизмы модуляции передачи сигналов рецептора допамина d (1) в нейронах полосатого тела» . Фронт нейроанат . 5 : 43. DOI : 10,3389 / fnana.2011.00043 . PMC 3140648 . PMID 21811441 .  CS1 maint: использует параметр авторов ( ссылка )
    Гетеро -олигомеры дофаминового рецептора D 1
  35. ^ Марчеллино Д., Ферре С., Касадо V, Кортес А., Ле Фолль Б., Маццола С., Драго Ф, Заур О, Старк Х, Сориано А., Барнс С., Голдберг С. Р., Луис С., Фьюкс К., Франко Р. (2008). «Идентификация гетеромеров дофаминовых рецепторов D1-D3. Показания к роли синергических взаимодействий рецепторов D1-D3 в полосатом теле» . J. Biol. Chem . 283 (38): 26016–25. DOI : 10.1074 / jbc.M710349200 . PMC 2533781 . PMID 18644790 .  
  36. ^ Феррада C, Морено E, Casadó V, Bongers G, Cortés A, Mallol J, Canela EI, Leurs R, Ferré S, Lluís C, Franco R (2009). «Заметные изменения в передаче сигнала при гетеромеризации дофаминовых D1 и гистаминовых H3 рецепторов» . Br. J. Pharmacol . 157 (1): 64–75. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.2009.00152.x . PMC 2697789 . PMID 19413572 .  
  37. ^ Juhasz JR, Хасби А, Рашид AJ, так CH, Джордж SR, О'Дауд BF (2008). «Образование гетероолигомера мю-опиоидного рецептора с рецептором дофамина D1, как непосредственно визуализировано в живых клетках». Евро. J. Pharmacol . 581 (3): 235–43. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2007.11.060 . PMID 18237729 . 
  38. ↑ Родригес-Руис М., Морено Е., Морено-Дельгадо Д., Наварро Дж., Маллол Дж., Кортес А., Луис С., Канела Е. И., Касадо V, Маккормик П. Дж., Франко Р. (2016). «Гетерорецепторные комплексы, образованные допамином D1, гистамином H3 и глутаматными рецепторами N-метил-D-аспартата в качестве мишеней для предотвращения гибели нейронов при болезни Альцгеймера» (PDF) . Мол. Neurobiol . 54 (6): 4537–4550. DOI : 10.1007 / s12035-016-9995-у . PMID 27370794 . S2CID 11203108 .   

Внешние ссылки [ править ]

  • «Дофаминовые рецепторы: D 1 » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
  • Рецепторы, + дофамин + D1 в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , которая находится в свободном доступе .