Эта статья требует дополнительных ссылок для проверки . ( февраль 2021 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить это сообщение-шаблон ) |
Фермент индукция представляет собой процесс , в котором молекула ( например , лекарственное средство) индуцирует ( т.е. инициирует или усиливает) в выражении в качестве фермента .
Ингибирование ферментов может относиться к
- подавление экспрессии фермента другой молекулой
- вмешательство на уровне ферментов , в основном в то, как фермент работает. Это может быть конкурентное ингибирование , неконкурентное ингибирование , неконкурентное ингибирование или частично конкурентное ингибирование.
Если молекула индуцирует ферменты, которые отвечают за ее собственный метаболизм , это называется аутоиндукцией (или аутоингибированием, если есть ингибирование). Эти процессы представляют собой особые формы регуляции экспрессии генов .
Эти условия представляют особый интерес для фармакологии , а более конкретно к метаболизму лекарств и лекарственным взаимодействиям . Они также применимы к молекулярной биологии .
История [ править ]
В конце 1950 - х и начале 1960 - х годов, французские молекулярные биологи Франсуа Жакоб и Жак Моно стал первым объяснить ферментативной индукции, в контексте лаковые оперона из кишечной палочки . В отсутствие лактозы конститутивно экспрессируемый белок- репрессор lac связывается с операторной областью ДНК и предотвращает транскрипцию генов оперона. Когда она присутствует, лактоза связывается с lac-репрессором, заставляя его отделяться от ДНК и тем самым обеспечивая возможность транскрипции. Моно и Джейкоб создали эту теорию после 15 лет работы ими и другими (включая Джошуа Ледерберга ), частично как объяснение наблюдения Моно диаукси.. Ранее Моно предположил, что ферменты могут физически адаптироваться к новым субстратам; серия экспериментов, проведенных им, Джейкобом и Артуром Парди, в конечном итоге продемонстрировала, что это неверно, и привела их к современной теории, за которую он и Джейкоб разделили Нобелевскую премию по физиологии и медицине 1965 года (вместе с Андре Львоффом ). [1]
Сила [ править ]
Индуктор индекса или просто индуктор предсказуемо индуцирует метаболизм заданным путем и обычно используется в проспективных клинических исследованиях лекарственного взаимодействия . [2]
Сильные, умеренные и слабые индукторы - это препараты, которые снижают AUC субстратов чувствительного индекса данного метаболического пути на ≥80%, от ≥50% до <80% и от ≥20% до <50%, соответственно. [2]
Ссылки [ править ]
- ^ Маллиган, Мартин. «Индукция» . Архивировано из оригинала на 2007-11-16 . Проверено 1 января 2007 .
- ^ a b «Разработка лекарств и взаимодействия с ними: таблица субстратов, ингибиторов и индукторов» . Домашняя страница Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . 2009-06-25 . Проверено 31 января 2019 .
Внешние ссылки [ править ]
- Enzymologic + Gene + Expression + Regulation в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)