Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Обезболивающие диаграмма представляет собой блок преобразования , который перечисляет эквивалентные дозы анальгетиков (лекарственные средства , применяемые для облегчения боли). Таблицы эквианальгезии используются для расчета эквивалентной дозы (дозы, обеспечивающей равное количество обезболивающего ) между различными анальгетиками. [1] Таблицы этого общего типа также доступны для НПВП , бензодиазепинов , депрессантов , стимуляторов , холинолитиков и других.

Форматировать [ редактировать ]

Таблицы эквианальгетиков доступны в различных форматах, например, карманные карты для удобства пользования. [1] В часто используемом формате названия лекарств находятся в левом столбце, способ введения - в центральных столбцах, а любые примечания - в правом столбце. [2] [3]

Цель [ править ]

Есть несколько причин для перехода пациента на другое обезболивающее. К ним относятся практические соображения, такие как более низкая стоимость или недоступность лекарства в аптеке, предпочитаемой пациентом, или медицинские причины, такие как недостаточная эффективность текущего лекарства или минимизация побочных эффектов. Некоторые пациенты просят перейти на другой наркотик из-за стигмы, связанной с конкретным лекарством (например, пациент отказывается от метадона из-за его связи с лечением опиоидной зависимости ). [4] Таблицы эквианальгезии также используются при расчете эквивалентной дозировки того же лекарства, но с другим путем введения .

Меры предосторожности [ править ]

Таблица эквианальгезии может быть полезным инструментом, но пользователь должен позаботиться о корректировке всех соответствующих переменных, таких как способ введения, перекрестная толерантность , период полувыведения и биодоступность лекарства. [5] Так , например, наркотические леворфанола в 4-8 раз сильнее , чем морфин , но и имеет гораздо более длительный период полураспада. Простое переключение пациента с 40 мг морфина на 10 мг леворфанола было бы опасно из-за накопления дозы, и, следовательно, следует также учитывать частоту приема.

Есть и другие опасения по поводу эквианальгетических диаграмм. Многие диаграммы основаны на данных исследований, проведенных на пациентах, ранее не принимавших опиоиды. Пациенты с хронической (а не острой) болью могут по-разному реагировать на обезболивание. Повторный прием лекарства также отличается от однократного приема, поскольку многие лекарства содержат активные метаболиты, которые могут накапливаться в организме. [6] Такие параметры пациента, как пол, возраст и функции органов, также могут влиять на действие препарата на систему. Эти переменные редко включаются в графики эквианальгетики. [7] [3] [8]

Таблица эквивалентности опиоидов [ править ]

Опиоиды - это класс соединений, которые вызывают болеутоляющее (обезболивающее) действие у людей и животных за счет связывания с µ-опиоидным рецептором в центральной нервной системе . В следующей таблице перечислены опиоидные и неопиоидные анальгетики с указанием их относительной силы действия . Значения потенций соответствуют опиоидам, принимаемым перорально, если не указан другой путь введения . Таким образом, их биодоступность различается, и они могут быть более эффективными при внутривенном введении .

Нелинейности [ править ]

Эта диаграмма измеряет облегчение боли в зависимости от массы лекарства. Не все лекарства имеют фиксированное соотношение на этой шкале. Метадон отличается от большинства опиоидов, учитывая, что его эффективность может варьироваться в зависимости от того, как долго он принимается. Острое употребление, 1-3 дня, дает эффективность примерно в 1,5 раза выше, чем у морфина, а постоянное употребление (7 дней +) дает эффективность примерно в 2,5-5 раз больше, чем у морфина. Точно так же эффект трамадола увеличивается после последовательного приема из-за накопления его активного метаболита и увеличения пероральной биодоступности при хроническом применении.

Сравнение с пероральным морфином [а]
БолеутоляющееСила
(относительная)		Эквивалентная доза
(10 мг морфина перорально) [b]		БиодоступностьПериод полувыведения активных метаболитов
(часы)		Соотношение перорально и парентеральноСкорость началаПродолжительность
Парацетамол (неопиоидный)1 / 3603600 мг63–89%1–437 мин ( PO ); 8 мин ( IV )5-6 часов
Аспирин ( НПВП , неопиоидный)1 / 3603600 мг80–100%3,1–9
Ибупрофен [10] ( НПВП , неопиоидный)1 / 2222220 мг87–100%1,3–3
Дифлунисал ( НПВП , неопиоидный)1 / 1601600 мг80–90%8–12
Напроксен [10] ( НПВП , неопиоидный)1 / 1381380 мг95%12–24
Пироксикам (НПВП без опиоидов)1 / 120 (оц.)
Индометацин (НПВП без опиоидов)1 / 64 (оц.)
Диклофенак [10] [11] ( НПВП , неопиоидный)1 / 14 (оц.)160 мг (приблизительно)50–60%1–4
Нефопам ( неопиоид центрального действия)5 / 8 (оц.)
Декстропропоксифен [12]1 / 13 - 1 / 20130–200 мг
Кодеин1 / 10 - 3 / 20100–120 мг ( PO )~ 90%2,5–3 ( C6G 1,94; [13] морфин 2–3)15–30 мин ( PO )4–6 часов
Трамадол1 / 10~ 100 мг75% (IR), 85–90% (ER)6,0–8,8 [14] (M1)
Опиум ( оральный )1 / 10~ 100 мг~ 25% ( морфин )2,5–3,0 ( морфин , кодеин )
Тилидин1 / 10100 мг
Дигидрокодеин1 / 550 мг20%4
Анилеридин [15]1 / 440 мг
Alphaprodine1 / 4 - 1 / 640–60 мг
Тапентадол [16]3 / 1032 мг32% (натощак)
Петидин (меперидин)1 / 330 мг подкожно / внутримышечно / внутривенно, 300 мг ( перорально )50–60%3–5
Бензилфентанил1 / 2
AH-79214 / 5
Гидрокодон110 мг= 80%3,8–6
Метопон110 мг
Пентазоцина лактат (IV) [17]110 мг подкожно / внутривенно / внутримышечно, 150 мг ( перорально )
Морфин ( пероральный ) 1 10 мг ~ 25%2-43: 130 мин ( PO )3–5 часов
Оксикодон [18]1.56,67 мг60–87%2 - 3 часа ( Мгновенное высвобождение ) ( ПО ); 4,5 часа ( контролируемое высвобождение ) ( PO )10–30 мин ( мгновенное высвобождение ) ( PO ); 1 час ( контролируемое высвобождение ) ( PO )3 - 6 часов ( Мгновенное высвобождение ) ( ПО ); 10–12 часов ( контролируемое высвобождение ) ( PO ) [19]
Спирадолин1.5
Никоморфин2–33,33–5 мг20%4
Морфин ( IV / IM )33,33 мг100%2–33: 15 мин ( IV ); 15 мин ( IM )3–7 часов
Клонитазен33,33 мг
Метадон (острый) [20] [21]3–42,5–3,33 мг40–90%15–602: 1
Метадон (хронический) [21]2,5–52-4 мг40–90%15–602: 1
Феназоцин4~ 2,5 мг
Диаморфин (героин; внутривенно / внутримышечно) [22]4–52–2,5 мг100%<0,6Мгновенно (от 5 до 15 сек) ( IV ); 2-5 мин ( IM )От 4 до 5 часов
Дезоцин4–61,6–2,5 мг97% (IM)2.2
Гидроморфон [23] [24] [16]10–15 ( сбн ), ( iv ), ( im )
3.75–5 ( po )		0,75 мг (п / к, в / в, в / м)
2 мг (перорально)		62%2–35: 1
Оксиморфон [18]33,33 мг ( перорально ), 1 мг (в / в , в / м и интерламинар )10% –PO, ≈ 25% сублабиально, ≈ 28% буккально, (35–40%) сублингвально и интраназально 43% BA.7,25–9,4335 мин ( PO ), мгновенно (от 5 до 15 сек) ( IV )6–8 часов
U-477007,51,5 мг1,5-3
Леворфанол [25]81,25 мг70%11–161: 1
Дезоморфин (Крокодил)8–101–1,25 мг~ 100% ( IV )2–3Мгновенно (от 5 до 15 сек) ( IV ); 2-5 мин ( IM )3-4 часа
N-фенэтилнорморфин8–14
Альфентанил10–251,5 (90–111 минут)Мгновенно (от 5 до 15 сек); В 4 раза быстрее, чем фентанил0,25 ч (15 мин); до 54 минут до снятия эффектов
Трефентанил(10–25) +
Брифентанил(10–25) +
Ацетилфентанил15
7-гидроксимитрагинин17~ 0,6 мг
Фуранилфентанил20
Бутирфентанил25
Энадолин2515 мкг (порог) и 0,160 мг / кг (диссоциативные эффекты)
Бупренорфин ( SL ) [12]400,25 мг30% ( SL ); [26] ~ 100% ( TD ); 65% (буккальный); [27] [28] 48% ( INS ) [29]20–70, среднее 373: 145 мин.12–24 часов
N-фенэтил-14-этоксиметопон60
Этонитазен60160 мкг
Феноморфан60–800,13–0,16 мг
N-фенэтилнордезоморфин85
Фенаридин(50–100) -
Фентанил50–1000,1 мг (100 мкг) в / м / в.33% ( SL ); 92% ( TD ); 89% ( INS ); 50% ( buc )0,04 (IV); 7 ( TD )5 мин ( TD / IV )30-60 минут ( IV )
Акрилфентанил(50–100 +)
Бупренорфин ( трансдермальный ) [30] [31]100–1150,1 мг (100 мкг)30% ( SL ); [26] ~ 100% ( TD ); 65% (буккальный); [27] [28] 48% ( INS ) [29]3: 145–60 минут12–24 часов
14-циннамоилоксикодеинон177
Ремифентанил100–20050–100 мкг0,05 (период полувыведения 3 минуты; период полувыведения 7-18 минут)Мгновенно (от 5 до 15 сек)15 минут; быстрое устранение эффектов требует непрерывной инфузии для поддержания анестезии
Окфентанил125–25040–80 мкг
Ro4-1539240–480
Суфентанил500–1 00010–20 мкг4.4
BDPC504~ 20 мкг
С-8813591
4-фенилфентанил800
3-метилфентанил1000–1500
Эторфин1 000–3 0003,3–10 мкг
Омефентанил6300
Ацеторфин8700
Дигидроэторфин [32]1 000–12 0000,83–10 мкг (20–40 мкг SL)
2-фторхмефентанил18 000
4-Carboethoxyohmefentanil30 000
R-30490(10 000–100 000) -
Карфентанил [33]10 0001,0 мкг7,7
Лофентанил(10 000–100 000) +
PO: перорально • IV: внутривенная инъекция • IM: внутримышечная инъекция • SC: подкожная инъекция • SL: сублингвально • TD: трансдермальная
«Сила» определяется как обезболивающая эффективность по сравнению с пероральным морфином.
Переносимость , сенсибилизация , перекрестная толерантность , метаболизм и гипералгезия могут быть сложными факторами у некоторых людей.
Взаимодействие с другими лекарствами , едой и напитками и другими факторами может усиливать или уменьшать действие некоторых анальгетиков и изменять их период полувыведения.
Поскольку некоторые перечисленные анальгетики являются пролекарствами или имеют активные метаболитыиндивидуальные вариации ферментов печени (например, фермента CYP2D6 ) могут привести к значительному изменению эффектов.

См. Также [ править ]

  • Орипавин - для получения дополнительной информации о сравнительной силе производных орипавина

Пояснительные примечания [ править ]

  1. ^ Приблизительно. В контролируемых исследованиях существует широкий диапазон значений. [9]
  2. ^ 10 мг перорального морфина эквивалентны n мг обезболивающего препарата x, например, 10 мг морфина эквивалентны 3600 мг парацетамола или 1,5 мг гидроморфона

Цитаты [ править ]

  1. ^ a b Джойши 1999 .
  2. Перейти ↑ McPherson 2009 , p. 5.
  3. ^ a b Natusch 2012 .
  4. Перейти ↑ McPherson 2009 , p. 3.
  5. Перейти ↑ McPherson 2009 , p. 4.
  6. Перейти ↑ McPherson 2009 , p. 8.
  7. Перейти ↑ McPherson 2009 , p. 9.
  8. Перейти ↑ Anderson et al 2001 .
  9. Перейти ↑ Pereira et al 2001 .
  10. ^ a b c «Рекомендации по дозировке ацетаминофена и некоторых НПВП» (PDF) . www3.us.elsevierhealth.com.
  11. ^ http://www.emedexpert.com/compare-meds/diclofenac-vs-naproxen.shtml
  12. ^ a b "Глава 4 Наркотики: Синтетические наркотики: Декстропропоксифен" . Наркотики злоупотребления . Управление по борьбе с наркотиками Министерства юстиции США. 2005. Архивировано 2 ноября 2006 г.CS1 maint: bot: original URL status unknown (link)
  13. ^ KuKanich B (февраль 2010). «Фармакокинетика ацетаминофена, кодеина и метаболитов кодеина морфина и кодеин-6-глюкуронида у здоровых собак борзых» . J. Vet. Pharmacol. Ther . 33 (1): 15–21. DOI : 10.1111 / j.1365-2885.2009.01098.x . PMC 2867071 . PMID 20444020 .  
  14. ^ "ULTRAM® (трамадол гидрохлорид) Таблетки Полная информация по назначению" (PDF) . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Орто-Макнил Фармасьютикал, Инк., Март 2008 г. с. 4 . Проверено 28 декабря, 2016 . Средние конечные периоды полувыведения рацемического трамадола и рацемического M1 из плазмы составляют 6,3 ± 1,4 и 7,4 ± 1,4 часа соответственно. Период полувыведения рацемического трамадола из плазмы увеличивается примерно с шести до семи часов при многократном дозировании.
  15. ^ «Анилеридин» . DrugBank Версия: 3.0 . DrugBank.
  16. ^ а б Купп 2012 .
  17. ^ "TALWIN (пентазоцина лактат) раствор для инъекций" . DailyMed . Национальный институт здоровья . Проверено 10 декабря 2011 .
  18. ^ a b «Эквианальгетическое преобразование» . GlobalRPH.
  19. ^ Саншайн, А .; Olson, N .; Colon, A .; Rivera, J .; Кайко, РФ; Фитцмартин, РД; Редер, РФ; Гольденхейм, PD (июль 1996 г.). «Обезболивающая эффективность оксикодона с контролируемым высвобождением при послеоперационной боли». Журнал клинической фармакологии . 36 (7): 595–603. DOI : 10.1002 / j.1552-4604.1996.tb04223.x . PMID 8844441 . 
  20. ^ Tabla de Equivalencia opiáceos
  21. ^ a b Манфредония JF (март 2005 г.). «Назначение метадона для снятия боли при уходе за пациентами в конце жизни» . J Am Osteopath Assoc . 105 (3 Suppl 1): S18–21. PMID 18154194 .  Таблица 2: Коэффициент конверсии перорального морфина в метадон .
  22. ^ Райхле CW, Smith GM, Gravenstein JS, Macris SG, Бичер HK (апрель 1962). «Сравнительная анальгетическая эффективность героина и морфина у послеоперационных пациентов» . J. Pharmacol. Exp. Ther . 136 (1): 43–6. PMID 14491157 . 
  23. ^ Хирургия Торонто 2014 .
  24. Перейти ↑ Walker 2001 .
  25. ^ "Леворфанол" . DrugBank Версия: 3.0 . DrugBank.
  26. ^ a b Мендельсон Дж, Аптон Р.А., Эверхарт ET, Джейкоб П. 3-й, Джонс RT (1997). «Биодоступность бупренорфина под язык». Журнал клинической фармакологии . 37 (1): 31–7. DOI : 10.1177 / 009127009703700106. PMID 9048270
  27. ^ a b «Буккальная пленка бупренорфина / налоксона (BUNAVAIL) C-III» (PDF) . Услуги по управлению льготами для аптек (PBM) . Сентябрь 2014 г.
  28. ^ a b БУНАВАЙЛ (бупренорфин и налоксон) буккальная пленка, CIII [информация о назначении онлайн] . BioDelivery BioDelivery Sciences International, Inc. (BDSI), Роли, Северная Каролина. Июнь 2014 г.
  29. ^ а б Эриксен Дж, Йенсен Н.Х., Камп-Йенсен М., Бьярнё Х, Фриис П., Брюстер Д. (1989). «Системная доступность бупренорфина, вводимого с помощью назального спрея». J. Pharm. Pharmacol . 41 (11): 803–5. DOI : 10.1111 / j.2042-7158.1989.tb06374.x
  30. ^ Ханна, ИК; Пилларисетти, S (2015). « Бупренорфин - привлекательный опиоид с недостаточно используемым потенциалом для лечения хронической боли ». Журнал исследований боли . 8 : 859–70. DOI : 10,2147 / JPR.S85951. PMID 26672499
  31. ^ Кот, Дж; Монтгомери, Л. (июль 2014 г.). « Сублингвальный бупренорфин как анальгетик при хронической боли: систематический обзор ». Лекарство от боли (Мальден, Массачусетс) . 15 (7): 1171–8. DOI : 10.1111 / pme.12386. PMID 24995716
  32. ^ Омори, Сатоши; Моримото, Ясунори (2002). «Дигидроэторфин: сильнодействующий анальгетик: фармакология, токсикология, фармакокинетика и клинические эффекты» . Обзоры наркотиков ЦНС . 8 (4): 391–404. DOI : 10.1111 / j.1527-3458.2002.tb00236.x . ISSN 1080-563X . PMC 6741694 . PMID 12481194 . Дигидроэторфин (ДГЭ) - один из самых сильных известных анальгетических опиоидных алкалоидов; он в 1000–12 000 раз сильнее морфина. ...   
         MOR является наиболее часто используемым опиоидным анальгетиком для снятия боли, и его суточная доза при пероральном приеме (от 20 до 1000 мг) относительно высока (44). С другой стороны, ДГЭ оказывает быстрое обезболивающее действие при очень низкой дозе, 20 мкг сублингвально у людей (60, 78). ...
  33. ^ "Карфентанил" . DrugBank Версия: 3.0 . DrugBank.

Общая библиография [ править ]

Книги
  • Купп, Мелани (август 2012). «Эквианальгетическое дозирование опиоидов для обезболивания. Подробный документ PL №280801» (PDF) . Письмо фармацевта .
  • Джойши, СК (1999). Секреты паллиативной медицины . Филадельфия, Пенсильвания: Hanley & Belfus. п. 97. ISBN 978-1-56053-304-7.
  • Маккаффери, Марго; Пасеро, Крис (1999). Боль: Клиническое руководство (2-е изд.). Мосби . ISBN 978-0-8151-5609-3., Дополнительная информация, включая диаграммы для печати
  • Макферсон, Мэри Линн М. (2009). Демистификация расчетов конверсии опиоидов: руководство по эффективному дозированию . Bethesda MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . п. 5. ISBN 978-1-58528-297-5.
Статьи
  • Андерсон, Роберт; Сайерс, Джозеф H; Аврам, Стивен; Шлихт, Кристиан (май 2001 г.). «Точность дозирования эквианальгетиков» . Журнал по лечению боли и симптомов . 21 (5): 397–406. DOI : 10.1016 / S0885-3924 (01) 00271-8 . PMID  11369161 .
  • Натуш, Дуглас (февраль 2012 г.). «Эквианальгетические дозы опиоидов - их использование в клинической практике» . Британский журнал боли . 6 (1): 43–46. DOI : 10.1177 / 2049463712437628 . PMC  4590088 . PMID  26516465 .
  • Перейра, Хосе; Лоулор, Питер; Вигано, Антонио; Дорган, Марлен; Брюра, Эдуардо (август 2001 г.). «Соотношения эквианальгетических доз для опиоидов» . Журнал по лечению боли и симптомов . 22 (2): 672–687. DOI : 10.1016 / s0885-3924 (01) 00294-9 . PMID  11495714 .
Сайты
  • «Опиоидный эквианальгетический стол» . Конспект лекций . Отделение хирургии Университета Торонто . Ноября 2014 . Проверено 26 февраля 2020 года .
  • Уокер, Пол (2001). «Выпуск 17. Морфин против гидроморфона против оксикодона против пластыря» . Советы по паллиативной помощи: информация для медицинских работников . Паллиативная помощь и уход в конце жизни (PEOLC), Служба здравоохранения Альберты . Архивировано из оригинального 24 декабря 2001 года.
  • «Управление опиоидной терапией (ОТ) при хронической боли (2017)» (PDF) . VA / DoD Clinical Practice Guidelines . Управление по делам ветеранов . п. 99 . Проверено 26 февраля 2020 года .
  • Онлайн-калькулятор опиоидной эквианалгезии Электронный калькулятор с логикой для двунаправленного и дозозависимого преобразования
  • Таблицы опиоидных эквианальгетиков: все ли они одинаково опасны?