Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Госоглиптин
ИНН : Госоглиптин.
PF-734200
Клинические данные
Другие именаPF-734200
Идентификаторы
  • (3,3-Дифтор-1-пирролидинил) {(2 S , 4 S ) -4- [4- (2-пиримидинил) -1-пиперазинил] -2-пирролидинил} метанон
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 17 H 24 F 2 N 6 O
Молярная масса366,417  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • c1cnc (nc1) N2CCN (CC2) [C @ H] 3C [C @ H] (NC3) C (= O) N4CCC (C4) (F) F
  • InChI = 1S / C17H24F2N6O / c18-17 (19) 2-5-25 (12-17) 15 (26) 14-10-13 (11-22-14) 23-6-8-24 (9-7- 23) 16-20-3-1-4-21-16 / ч1,3-4,13-14,22H, 2,5-12H2 / t13-, 14- / м0 / с1
  • Ключ: QWEWGXUTRTXFRF-KBPBESRZSA-N

Гозоглиптин ( МНН ; торговое название SatRx ) - препарат для лечения сахарного диабета II типа . Он относится к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (DPP-4) (также называемых глиптинами). Он был обнаружен [1] и разработан компанией Pfizer в рамках Фазы 1 [2] [3] [4] и Фазы 2 [5] [6] [7] . Имеется кристаллическая структура ДПП-4 в комплексе с гозоглиптином. [8] Его метаболизм, выведение и фармакокинетика описаны у крыс, собак и людей. [9] Опубликован экономичный маршрут. [10] Другие исследования [11], в том числе исследования фазы 3, были проведены в России. [12] [13] Он одобрен для использования в России. [14]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Ammirati МДж, Эндрюс К., Бойер ДД, Бродёр А.М., Danley ДЕ, Доран Д., Халин В, Ль S, МакФерсон Р.К., Orena SJ, Паркер JC, Polivkova Дж, Ий Х, Soglia СВ, Тредуэй ДЛ, VanVolkenburg М.А., Уайлдер DC, Piotrowski DW (апрель 2009 г.). "(3,3-Дифторпирролидин-1-ил) - [(2S, 4S) - (4- (4-пиримидин-2-илпиперазин-1-ил) пирролидин-2-ил] метанон: мощный, селективный, активный при пероральном приеме ингибитор дипептидилпептидазы IV ». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (7): 1991–1995. doi : 10.1016 / j.bmcl.2009.02.041 . PMID  19275964 .
  2. ^ Даи Н, Густавсона С.М., Престон Г. М., Eskra JD, улица R, Hirshberg В (2008). «Нелинейное увеличение уровней GLP-1 в ответ на ингибирование DPP-IV у здоровых взрослых субъектов». Диабет, ожирение и обмен веществ . 10 (6): 506–513. DOI : 10.1111 / j.1463-1326.2007.00742.x . PMID 18284437 . S2CID 13417601 .  
  3. ↑ Dai H, Johnson SL, Terra SG, Marbury TC, Smith WB, Alcorn H, Boyd RA, Wang R, Nguyen TT (июль 2011 г.). «Фармакокинетика PF-734200, ингибитора DPP-IV, у субъектов с почечной недостаточностью» . Британский журнал клинической фармакологии . 72 (1): 85–91. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.2011.03954.x . PMC 3141189 . PMID 21366665 .  
  4. Перейти ↑ Muto C, Dai H, Teeter JG, Johnson S, Cropp AB, Chiba K, Suwa T (2012). «Фармакокинетика и фармакодинамика PF-00734200, ингибитора DPP-IV, у здоровых японцев». Международный журнал клинической фармакологии и терапии . 50 (7): 505–509. DOI : 10.5414 / CP201614 . PMID 22541754 . 
  5. ^ Розенсток Дж, Левин А.Ю., Норвуд Р, Somayaji В, Нгуен ТТ, Титер Ю.Г., Джонсон С. Л., Даи Н, Terra С. (2011). «Эффективность и безопасность ингибитора дипептидилпептидазы-4 PF-734200, добавленного к метформину при диабете 2 типа». Диабетическая медицина . 28 (4): 464–469. DOI : 10.1111 / j.1464-5491.2010.03181.x . PMID 21392067 . S2CID 205550845 .  
  6. ^ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00618007
  7. ^ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00473525
  8. ^ https://www.rcsb.org/structure/3F8S
  9. Перейти ↑ Sharma R, Sun H, Piotrowski DW, Ryder TF, Doran SD, Dai H, Prakash C (ноябрь 2012 г.). «Метаболизм, выведение и фармакокинетика ((3,3-Дифторпирролидин-1-ил) ((2 S, 4 S) -4- (4- (пиримидин-2-ил) пиперазин-1-ил) пирролидин-2 ил) метанон, дипептидилпептидазы Ингибитор, в крысы, собаки и человека». Drug Metabolism и распоряжение . 40 (11): 2143-2161. DOI : 10,1124 / dmd.112.047316 . ISSN 0090-9556 . PMID 22896728 . S2CID 14277073 .   
  10. ^ Лафранс D, Caron S (январь 2012). «Новый синтетический путь к ингибитору дипептидилпептидазы-4». Исследования и разработки в области органических процессов . 16 (3): 409–14. DOI : 10.1021 / op200309z .
  11. ^ Недосугова Л.В., Петунина Н.А., Галстян К.О. (2014). «Первоначальное исследование эффективности и безопасности нового ингибитора дипептидилпептидазы-4, гозоглиптина, при сахарном диабете 2 типа в России» . Сахарный диабет . 17 (4): 81–86. DOI : 10,14341 / DM2014481-86 .
  12. ^ Галстян KO, Nedosugova Л.В., Петунина Н.А., Трахтенберг JA, Востокова Н.В., Караваева О.В., Chasovskaya TE (апрель 2016). «Сравнение нового российского ингибитора ДПП-4 гозоглиптина с вилдаглиптином у больных сахарным диабетом 2 типа» . Сахарный диабет . 19 (1): 89-96. DOI : 10,14341 / DM7233 .
  13. ^ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03088670
  14. ^ "SatRx LLC объявляет о первой регистрации в России SatRx (гозоглиптина), инновационного препарата для лечения диабета 2 типа" (пресс-релиз). SatRx LLC.