• визуальное обучение • морфогенез эпителиальных клеток • секреция желудочного сока • сигнальный путь рецептора, связанный с G-белком, связанный с вторичным мессенджером циклических нуклеотидов • память • транспорт токсина • регуляция синаптической пластичности • индуцированная гастрином секреция желудочной кислоты • положительная регуляция вазоконстрикции • иммунитет ответ • развитие пищеварительного тракта • передача сигнала • развитие желез • индуцированная гистамином секреция желудочной кислоты • сигнальный путь рецептора, сопряженного с G-белком • химическая синаптическая передача • сигнальный путь рецептора серотонина, связанный с G-белком
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
Разновидность
Человек
Мышь
Entrez
3274
15466
Ансамбль
ENSG00000113749
ENSMUSG00000034987
UniProt
P25021
P97292
RefSeq (мРНК)
NM_001131055 NM_022304 NM_001367711
NM_001010973 NM_008286
RefSeq (белок)
NP_001124527 NP_001354640
NP_001010973
Расположение (UCSC)
Chr 5: 175.66 - 175.71 Мб
Chr 13: 54.19 - 54.24 Мб
PubMed поиск
[3]
[4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человека
Просмотр / редактирование мыши
Рецепторы H 2 положительно связаны с аденилатциклазой через G s . Он является мощным стимулятором цАМФ производства, что приводит к активации протеинкиназы . [5] PKA выполняет функцию фосфорилирования определенных белков, влияя на их активность. Препарат бетазол является примером агониста гистаминовых H 2 рецепторов.
СОДЕРЖАНИЕ
1 Функция
2 Распределение тканей
3 Психологические реакции
4 См. Также
5 ссылки
6 Дальнейшее чтение
7 Внешние ссылки
Функция [ править ]
Гистамин - это повсеместная молекула-мессенджер, выделяемая тучными клетками , энтерохромаффиноподобными клетками и нейронами . [5] Его различные действия опосредуются гистаминовыми рецепторами H 1 , H 2 , H 3 и H 4 . Рецептора гистамина Н 2 принадлежит к родопсина -как семейства G-белком рецепторов . Это интегральный мембранный белок, стимулирующий секрецию желудочного сока. Он также регулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта и кишечную секрецию и, как полагают, участвует в регулировании роста и дифференцировки клеток. [6]
Распределение тканей [ править ]
Рецепторы гистамина H 2 экспрессируются в следующих тканях:
Периферические ткани [5] [7]
Париетальные клетки желудка (кислородные клетки)
Гладкая мышца сосудов
Нейтрофилов
Тучные клетки
Сердце
Матка
Ткани центральной нервной системы [7]
Хвостатая - скорлупа
Кора головного мозга (внешние слои)
Формирование гиппокампа
Зубчатое ядро из мозжечка
Физиологические реакции [ править ]
Активация рецептора H 2 вызывает следующие физиологические реакции:
Стимуляция секреции желудочного сока (мишень антигистаминергических средств (H 2 рецепторы) при язвенной болезни и ГЭРБ )
Расслабление гладких мышц (экспериментальный агонист гистаминовых рецепторов H 2, используемый при астме и ХОБЛ)
Подавляет синтез антител , пролиферацию Т-клеток и производство цитокинов.
Расширение сосудов - активность PKA вызывает фосфорилирование MLCK , снижая его активность, в результате чего MLC миозина дефосфорилируется MLCP и, таким образом, ингибируется сокращение. Расслабление гладких мышц приводит к расширению сосудов. [8]
Подавление активации нейтрофилов и хемотаксиса [7]
См. Также [ править ]
Антагонист Н 2 -рецепторов
Ссылки [ править ]
^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000113749 - Ensembl , май 2017 г.
^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000034987 - Ensembl , май 2017 г.
^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ a b c Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W., Levi R, Haas HL (сентябрь 1997 г.). «Международный союз фармакологии. XIII. Классификация гистаминовых рецепторов» . Фармакологические обзоры . 49 (3): 253–78. PMID 9311023 .
^ «Энтрез Ген: HRH2 гистаминовый рецептор H2» .
^ a b c Магуайр JJ, Давенпорт AP (29 ноября 2016 г.). «Н 2 рецептор» . IUPHAR / BPS Руководство по ФАРМАКОЛОГИИ . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии . Проверено 20 марта 2017 года .
^ Уолтер Ф., доктор философии. Бор (2005). Медицинская физиология: клеточный и молекулярный подход . Эльзевир / Сондерс. ISBN 1-4160-2328-3. Стр. Решебника 479
Дальнейшее чтение [ править ]
Дель Валле Дж, Ганц I (ноябрь 1997 г.). «Новое понимание биологии гистаминовых рецепторов H2». Американский журнал физиологии . 273 (5, п.1): G987-96. PMID 9374694 .
Ганц И., Мюнцерт Г., Таширо Т., Шеффер М., Ван Л., Дель Валле Дж., Ямада Т. (август 1991 г.). «Молекулярное клонирование рецептора гистамина Н2 человека» (PDF) . Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 178 (3): 1386–92. DOI : 10.1016 / 0006-291X (91) 91047-G . ЛВП : 2027,42 / 29176 . PMID 1714721 .
Ванье Э., Динарелло, Калифорния (апрель 1994 г.). «Гистамин усиливает индуцированную интерлейкином (ИЛ) -1 экспрессию гена ИЛ-6 и синтез белка через Н2-рецепторы в мононуклеарных клетках периферической крови». Журнал биологической химии . 269 (13): 9952–6. PMID 7511596 .
Смит MJ, Тиммерман Х., Алевийнсе А.Е., Пунин М., ван ден Ньювенхоф I, Блау Дж., Ван Миннен Дж., Леурс Р. (сентябрь 1995 г.). «Визуализация индуцированной агонистами интернализации гистаминовых рецепторов H2». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 214 (3): 1138–45. DOI : 10.1006 / bbrc.1995.2404 . PMID 7575521 .
Ниси Т., Койке Т., Ока Т., Маеда М., Футаи М. (май 1995 г.). «Идентификация промоторной области гена гистаминового Н2-рецептора человека». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 210 (2): 616–23. DOI : 10.1006 / bbrc.1995.1703 . PMID 7755641 .
Traiffort E, Vizuete ML, Tardivel-Lacombe J, Souil E, Schwartz JC, Ruat M (июнь 1995 г.). «Рецептор гистамина H2 морской свинки: клонирование гена, тканевая экспрессия и хромосомная локализация его человеческого аналога». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 211 (2): 570–7. DOI : 10.1006 / bbrc.1995.1851 . PMID 7794271 .
Еленков И.Дж., Вебстер Е., Папаниколау Д.А., Флейшер Т.А., Хрусос Г.П., Уайлдер Р.Л. (сентябрь 1998 г.). «Гистамин сильно подавляет человеческий IL-12 и стимулирует выработку IL-10 через рецепторы H2». Журнал иммунологии . 161 (5): 2586–93. PMID 9725260 .
Мураками Х., Сун-Вада Г.Х., Мацумото М., Ниси Т., Вада Й., Футаи М. (май 1999 г.). «Ген рецептора гистамина Н2 человека: инициация множественной транскрипции и тканеспецифическая экспрессия». Письма FEBS . 451 (3): 327–31. DOI : 10.1016 / S0014-5793 (99) 00618-3 . PMID 10371214 . S2CID 33650873 .
Wang LD, Wang M, Todisco A, Grand E, del Valle J (июнь 2000 г.). «Рецептор гистамина H (2) человека регулирует c-jun и c-fos по-разному». Американский журнал физиологии. Клеточная физиология . 278 (6): C1246-55. DOI : 10,1152 / ajpcell.2000.278.6.c1246 . PMID 10837353 .
Сух BC, Ли Х, Джун Диджей, Чун Дж. С., Ли Дж. Х., Ким К. Т. (август 2001 г.). «Ингибирование опосредованного гистаминовым рецептором H2 открытия катионного канала протеинкиназой C в человеческих промиелоцитарных клетках» . Журнал иммунологии . 167 (3): 1663–71. DOI : 10.4049 / jimmunol.167.3.1663 . PMID 11466390 .
Brew OB, Sullivan MH (сентябрь 2001 г.). «Локализация мРНК для диаминоксидазы и гистаминовых рецепторов H1 и H2, на границе плода и матери во время беременности человека». Исследование воспаления . 50 (9): 449–52. DOI : 10.1007 / PL00000269 . PMID 11603849 . S2CID 28710647 .
Шайо С., Фернандес Н., Леньяцци Б.Л., Монцзор Ф., Младован А., Балди А., Давио С. (ноябрь 2001 г.). «Десенсибилизация гистаминового рецептора H2: участие избранного набора киназ рецептора, связанного с G-белком». Молекулярная фармакология . 60 (5): 1049–56. DOI : 10,1124 / mol.60.5.1049 . ЛВП : 11336/31340 . PMID 11641433 .
Танимото А., Мурата Ю., Номагути М., Кимура С., Арима Н., Сюй Х., Хамада Т., Сасагури Ю. (ноябрь 2001 г.). «Гистамин увеличивает экспрессию LOX-1 через рецептор H2 в человеческих моноцитарных клетках THP-1» . Письма FEBS . 508 (3): 345–9. DOI : 10.1016 / S0014-5793 (01) 03073-3 . PMID 11728449 . S2CID 7257298 .
Гутцмер Р., Лангер К., Лисевски М., Моммерт С., Рикборн Д., Капп А., Верфель Т. (март 2002 г.). «Экспрессия и функция гистаминовых рецепторов 1 и 2 на человеческих дендритных клетках, происходящих из моноцитов». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 109 (3): 524–31. DOI : 10,1067 / mai.2002.121944 . PMID 11898002 .
Эсбеншаде Т.А., Канг С.Х., Крюгер К.М., Миллер Т.Р., Витте Д.Г., Рох Дж. М., Мастерс Дж. Н., Хэнкок А.А. (февраль 2003 г.). «Дифференциальная активация двойных сигнальных ответов человеческими гистаминовыми рецепторами H1 и H2». Журнал исследований рецепторов и передачи сигналов . 23 (1): 17–31. DOI : 10.1081 / ППГ-120018758 . PMID 12680587 . S2CID 24392073 .
Внешние ссылки [ править ]
«Рецепторы гистамина: H 2 » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
Рецепторы H2 + по медицинским предметным рубрикам Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .
vтеРецептор клеточной поверхности : рецепторы, связанные с G-белком
Класс A : Родопсин -подобного
Нейротрансмиттер
Адренергический
α1 ( A
B
D )
α2 ( A
B
C )
β1
β2
β3
Пуринергический
Аденозин ( A1
A2A
A2B
A3 )
P2Y ( 1
2
4
5
6
8
9
10
11
12
13
14 )
Серотонин
(все, кроме 5-HT3 ) 5-HT1 ( A
B
D
E
F )
5-HT2 ( А
B
C )
5-HT ( 4
5А
6
7 )
Другой
Ацетилхолин ( M1
M2
M3
M4
M5 )
Допамин
D1
D2
D3
D4
D5
Рецептор GHB
Гистамин
H1
H2
H3
H4
Мелатонин ( 1А
1B
1С )
ТААР ( 1
2
5
6
8
9 )
Метаболиты и сигнальные молекулы
Эйкозаноид
CysLT ( 1
2 )
LTB4
1
2
FPRL1
OXE
Простагландин
ДП ( 1
2 ), ЕР ( 1
2
3
4 ), FP
Простациклин
Тромбоксан
Другой
Желчная кислота
Каннабиноид ( CB1
CB2 , GPR ( 18
55
119 ))
EBI2
Эстроген
Свободная жирная кислота ( 1
2
3
4 )
Гидроксикарбоновые кислоты
1
2
3
Лизофосфатидная кислота ( 1
2
3
4
5
6 )
Лизофосфолипид ( 1
2
3
4
5
6
7
8 )
Оксоглутарат
PAF
Сфингозин-1-фосфат ( 1
2
3
4
5 )
Сукцинат
Пептид
Нейропептид
Ч / Б ( 1
2 )
FF ( 1
2 )
S
Y ( 1
2
4
5 )
Нейромедин ( B
U ( 1
2 ))
Нейротензин ( 1
2 )
Другой
Анафилатоксин ( C3a
C5a )
Ангиотензин ( 1
2 )
Апелин
Бомбезин
BRS3
GRPR
NMBR )
Брадикинин ( В1
B2 )
Хемокин
Холецистокинин ( А
Б )
Эндотелин
А
B
Формил пептид ( 1
2
3 )
ФСГ
Галанин ( 1
2
3 )
Гонадотропин-рилизинг-гормон ( 1
2 )
Грелин
Кисспептин
Лютеинизирующий гормон / хориогонадотропин
МАС ( 1
1л
D
E
F
грамм
X1
X2
X3
X4 )
Меланокортин ( 1
2
3
4
5 )
MCHR ( 1
2 )
Мотилин
Опиоид ( Дельта
Каппа
Му
Ноцицептин и Зета , но не Сигма )
Орексин ( 1
2 )
Окситоцин
Прокинетицин ( 1
2 )
Пептид, высвобождающий пролактин
Релаксин ( 1
2
3
4 )
Соматостатин ( 1
2
3
4
5 )
Тачикинин ( 1
2
3 )
Тиротропин
Тиротропин-рилизинг-гормон
Уротензин-II
Вазопрессин ( 1А
1B
2 )
Разное
Вкус горький
TAS2R
1
3
4
5
7
8
9
10
13
14
16
19
20
30
31 год
38
39
40
41 год
42
43 год
45
46
50
60
Вомероназальный рецептор типа 1
Сирота
Георадар ( 1
3
4
6
12
15
17
18
19
20
21 год
22
23
25
26 год
27
31 год
32
33
34
35 год
37
39
42
44 год
45
50
52
55
61
62
63
65
68
75
77
78
81 год
82
83
84
85
87
88
92
101
103
109A
109B
119
120
132
135
137B
139
141
142
146
148
149
150
151
152
153
160
161
162
171
173
174
176
177
182
183 )
Другой
Адреномедуллин
Обонятельный
Опсин ( 3
4
5
1LW
1 МВт
1SW
RGR
RRH )
Активируется протеазой ( 1
2
3
4 )
ЭПШП ( 1
2
3 )
Класс B : подобный секретину
Адгезия
ADGRG ( 1
2
3
4
5
6
7 )
Сирота
Георадар ( 56
64
97
98
110
111
112
113
114
115
116
123
124
125
126
128
133
143
144
155
157 )
Другой
Специфический для мозга ингибитор ангиогенеза ( 1
2
3 )
Кадгерин ( 1
2
3 )
Кальцитонин
CALCRL
CD97
Кортикотропин-рилизинг-гормон ( 1
2 )
EMR ( 1
2
3 )
Глюкагон ( GR
ГИПР
GLP1R
GLP2R )
Гормон высвобождения гормона роста
PACAPR1
Георадар
Латрофилин ( 1
2
3
ELTD1 )
Метузела-подобные белки
Гормон паращитовидной железы ( 1
2 )
Секретин
Вазоактивный кишечный пептид ( 1
2 )
Класс C : метаботропный глутамат / феромон
Вкус сладкий
TAS1R
1
2
3
Вомероназальный рецептор , тип 2
Другой
Рецептор, чувствительный к кальцию
ГАМК В ( 1
2 )
Рецептор глутамата ( метаботропный глутамат ( 1
2
3
4
5
6
7
8 ))
GPRC6A
Георадар ( 156
158
179 )
RAIG ( 1
2
3
4 )
Класс F: завитые и гладкие
Завитые
Вьющиеся ( 1
2
3
4
5
6
7
8
9
10 )
Сглаженный
Сглаженный
vте Модуляторы гистаминовых рецепторов
H 1
Агонисты: 2-пиридилэтиламин.
Бетагистин
Гистамин
HTMT
L- гистидин
UR-AK49
Антагонисты: Первое поколение: 4-метилдифенгидрамин.