Гикантон - это шистосомицид, одобренный FDA в 1975 году. Это метаболит люкантона . Гикантон нарушает функцию нервной системы паразита , приводя к параличу и смерти. Этот агент также внедряется в ДНК и ингибирует синтез РНК in vitro и проявляет потенциальную противоопухолевую активность. [1]
Клинические данные | |
---|---|
Код УВД |
|
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.019.512 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 20 H 24 N 2 O 2 S |
Молярная масса | 356,48 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Антишистосомная активность
Показано, что гикантон является эффективным ингибитором ацетилхолинэстеразы (AChE) из Schistosoma mansoni , но имеет меньший потенциал против AChE из млекопитающих. Это может происходить из-за различий в конфигурации активного центра между ферментами AChE шистосом и млекопитающих. [2]
Hycanthone Показано интеркалятов в ДНК и ингибировать синтез РНК в пробирке . Растущее количество доказательств показывает, что хикатон обладает противоопухолевой активностью.
Клинические испытания
Физические свойства
Физическое состояние | Твердый |
Растворимость | Растворим в этаноле, метаноле, ДМСО и воде. |
Максимальное поглощение | 233, 258, 329, 438 нм |
Температура плавления | 173-176 ° С |
logP | 3,74 |
Рекомендации
- ^ «Гикантон» . Словарь рака NCI .
- ^ Хиллман Г.Р., Сенфт А.В. (сентябрь 1975 г.). «Антихолинергические свойства антишистосомального препарата гикантона». Американский журнал тропической медицины и гигиены . 24 (5): 827–34. DOI : 10,4269 / ajtmh.1975.24.827 . PMID 1190369 .
- ^ Schutt AJ, Dalton RJ, Kovach JS, Moertel CG, O'Connell MJ (июнь 1983 г.). «Фаза II исследования гикантона у пациентов с запущенной колоректальной карциномой». Отчеты о лечении рака . 67 (6): 593–4. PMID 6861166 .
- ^ «Фаза II химиотерапии гикантоном мезилатом и флагилом для запущенных злокачественных лимфом» . Национальный институт рака США . Архивировано из оригинального 13 февраля 2015 года.