Ambrisentan (США торговое название Letairis , ЕС торговое название Volibris , Индия торговое название Pulmonext лабораториями MSN) является препарат показан для применения при лечении легочной гипертензии . [1] [2]
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Летайрис, Волибрис, Пульмонекст |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a612023 |
Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
Пути администрирования | Устный |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | Неопределенный |
Связывание с белками | 99% |
Ликвидация Период полураспада | 15 часов (терминал) |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.184.855 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 22 H 22 N 2 O 4 |
Молярная масса | 378,428 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Пептид эндотелин сужает мышцы кровеносных сосудов, повышая кровяное давление. Амбризентан, который расслабляет эти мышцы, является антагонистом рецептора эндотелина и селективен в отношении рецептора эндотелина типа А (ЕТ А ). [3] Амбризентан значительно улучшил переносимость упражнений (6 минут ходьбы) по сравнению с плацебо в двух двойных слепых многоцентровых исследованиях (ARIES-1 и ARIES-2). [4]
Амбризентан был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) и Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) и признан орфанным препаратом для лечения легочной гипертензии. [5] [6] [7] [8]
Последние разработки и публикации
Последнее обновление 02.09.2015 | |
---|---|
15.08.2015 Репродукция . Toxicol. | Активация рецептора эндотелина опосредует сильное сужение сосудов легких и положительный инотропный эффект на сердце. Эти физиологические эффекты жизненно важны для развития сердечно-легочной системы плода. Таким образом, антагонисты рецепторов эндотелина, такие как амбризентан, обладают тератогенным действием . [9] |
27.08.2015 NEJM | Ambrisentan при использовании в комбинированной терапии с тадалафила было установлено, что более эффективным в лечении лечения наивных пациентов с ВОЗ класса II или III легочной артериальной гипертензии , чем монотерапии с использованием либо препарата. [10] |
Клиническое использование
Амбризентан показан для лечения легочной артериальной гипертензии (группа 1 по классификации ВОЗ) у пациентов с симптомами класса II или III по классификации ВОЗ для улучшения переносимости физической нагрузки и отсрочки клинического ухудшения.
Врожденные дефекты
Активация рецептора эндотелина опосредует сильное сужение сосудов легких и положительный инотропный эффект на сердце. Эти физиологические эффекты жизненно важны для развития сердечно-легочной системы плода. В дополнение к этому, рецепторы эндотелина также, как известно, играют роль в миграции, росте и дифференцировке клеток нервного гребня. Известно, что антагонисты рецепторов эндотелина, такие как амбризентан, обладают тератогенными свойствами.
Амбризентан имеет высокий риск повреждения печени и врожденных дефектов, если женщина забеременеет во время его приема. В США врачи, выписывающие его, и пациенты, которые его принимают, должны зарегистрироваться в специальной программе LETAIRIS Education and Access Program (LEAP), чтобы узнать об этих рисках. Амбризентан можно приобрести только в специализированных аптеках.
Рекомендации
- ^ "Letairis- амбризентан таблетка, покрытая пленочной оболочкой" . DailyMed . 4 сентября 2019 . Проверено 18 апреля 2020 .
- ^ «Монография Амбризентана для профессионалов» . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. 7 января 2019 . Проверено 18 апреля 2020 .
- ^ Ваттер H, Зайферт V (2006). «Амбрисентан, непептидный антагонист рецептора эндотелина» . Cardiovasc Drug Rev . 24 (1): 63–76. DOI : 10.1111 / j.1527-3466.2006.00063.x . PMID 16939634 .
- ^ Фрэмптон Дж. Э. (2011). «Амбризентан». Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов . 11 (4): 215–26. DOI : 10.2165 / 11207340-000000000-00000 . PMID 21623643 .
- ^ «Пакет одобрения лекарственных средств: Letairis (Ambrisentan) NDA № 022081» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 декабря 1999 . Проверено 18 апреля 2020 .
- ^ «Волибрис EPAR» . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Проверено 18 апреля 2020 .
- ^ «Обозначение и одобрение орфанного препарата Амбризентан» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 18 апреля 2020 .
- ^ Поллак, Эндрю (16 июня 2007 г.). «Лекарство Gilead одобрено для лечения редкого заболевания» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано 24 мая 2013 года . Проверено 16 июня 2007 года .
- ^ де Рааф М.А., Бикхейзен М., Гиньябер С., Вонк Нордеграф А., Богард Г.Дж. (2015). «Антагонисты рецепторов эндотелина-1 в развитии плода и легочной артериальной гипертензии». Репродуктивная токсикология . 56 : 45–51. DOI : 10.1016 / j.reprotox.2015.06.048 . PMID 26111581 .
- ^ Галье, Наззарено; Barberà, Joan A .; Frost, Adaani E .; Гофрани, Хоссейн-Ардешир; Хопер, Мариус М .; McLaughlin, Vallerie V .; Павлин, Эндрю Дж .; Симонно, Жеральд; Вашьери, Жан-Люк; Грюниг, Эккехард; Oudiz, Ronald J .; Вонк-Нордеграф, Антон; Уайт, Р. Джеймс; Блэр, Кристиана; Гиллис, Хантер; Миллер, Карен Л .; Харрис, Джулия HN; Лэнгли, Джонатан; Рубин, Льюис Дж. (2015). «Первоначальное использование амбрисентана плюс тадалафила при легочной артериальной гипертензии» . Медицинский журнал Новой Англии . 373 (9): 834–44. DOI : 10.1056 / NEJMoa1413687 . hdl : 2445/97236 . PMID 26308684 .
Внешние ссылки
- «Амбризентан» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.