• G-белком рецептор , сигнальный путь, соединенный с циклических нуклеотидов вторичного мессенджера • поведение сопрягаемой • трансдукции сигнала • циркадный ритм • G-белком рецептор сигнальный путь • аденилатциклазу ингибирующих G-белком рецептор сигнальный путь
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
Разновидность
Человек
Мышь
Entrez
4543
17773
Ансамбль
ENSG00000168412
ENSMUSG00000054764
UniProt
P48039
Q61184
RefSeq (мРНК)
NM_005958
NM_008639
RefSeq (белок)
NP_005949
NP_032665
Расположение (UCSC)
Chr 4: 186,53 - 186,56 Мб
Chr 8: 45.07 - 45.09 Мб
PubMed поиск
[3]
[4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человека
Просмотр / редактирование мыши
Мелатонин рецептор типа 1A представляет собой белок , который у человека кодируется MTNR1A гена . [5] [6]
СОДЕРЖАНИЕ
1 Функция
2 лиганда
3 См. Также
4 ссылки
5 Дальнейшее чтение
Функция [ править ]
Этот ген кодирует МТ 1 белок , один из двух высокоаффинных форм рецептора для мелатонина , основного гормона , секретируемого в шишковидной железе . Этот рецептор представляет собой 7-трансмембранный рецептор, связанный с G-белком, который отвечает за эффекты мелатонина на циркадный ритм млекопитающих и репродуктивные изменения, на которые влияет продолжительность дня. Рецептор представляет собой интегральный мембранный белок, который легко обнаруживается и локализуется в двух определенных областях мозга. Гипоталамо супрахиазматическое ядро по- видимому, участвует в циркадный ритм в то время как гипофизарный рагз tuberalis может нести ответственность зарепродуктивные эффекты мелатонина. [6]
Лиганды [ править ]
Мелатонин - полный агонист
Афобазол - агонист
Агомелатин - агонист
См. Также [ править ]
Рецептор мелатонина
Открытие и разработка агонистов рецепторов мелатонина
Ссылки [ править ]
^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000168412 - Ensembl , май 2017 г.
^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000054764 - Ensembl , май 2017 г.
^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ Slaugenhaupt SA, Roca AL, Liebert CB, Altherr MR, Gusella JF, Репперт SM (май 1995). «Картирование гена рецептора мелатонина Mel1a в хромосоме 4 человека (MTNR1A) и хромосоме 8 мыши (Mtnr1a)». Геномика . 27 (2): 355–7. DOI : 10.1006 / geno.1995.1056 . PMID 7558006 .
^ a b «Ген энтреза: рецептор мелатонина MTNR1A 1A» .
Дальнейшее чтение [ править ]
Бжезинский А. (январь 1997 г.). «Мелатонин в человеке». Медицинский журнал Новой Англии . 336 (3): 186–95. DOI : 10.1056 / NEJM199701163360306 . PMID 8988899 .
Хан А.У., Олсон Д.Л. (август 1975 г.). «Физиотерапия и бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой». Физическая терапия . 55 (8): 878–81. DOI : 10.1093 / рц / 55.8.878 . PMID 1144527 .
Репперт С.М., Уивер Д.Р., Эбисава Т. (ноябрь 1994 г.). «Клонирование и характеристика рецептора мелатонина млекопитающих, который опосредует репродуктивные и циркадные реакции». Нейрон . 13 (5): 1177–85. DOI : 10.1016 / 0896-6273 (94) 90055-8 . PMID 7946354 . S2CID 19805481 .
Витт-Эндерби П.А., Дубокович М.Л. (июль 1996 г.). «Характеристика и регуляция рецептора мелатонина ML1A человека, стабильно экспрессируемого в клетках яичников китайского хомячка». Молекулярная фармакология . 50 (1): 166–74. PMID 8700109 .
Эбисава Т., Каджимура Н., Учияма М., Като М., Секимото М., Ватанабэ Т., Озэки Ю., Икеда М., Джодой Т., Сугисита М., Ивасе Т., Камей И., Ким К., Сибуи К., Кудо Й, Ямада Н., Тоёшима Р. , Окава М., Такахаши К., Ямаути Т. (сентябрь 1999 г.). «Аллеиновые варианты человеческого рецептора мелатонина 1a: функция и распространенность у субъектов с нарушениями сна циркадного ритма». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 262 (3): 832–7. DOI : 10.1006 / bbrc.1999.1308 . PMID 10471411 .
Брайдон Л., Рока Ф., Пети Л., де Коппет П., Тиссо М., Барретт П., Морган П.Дж., Нанофф К., Стросберг А.Д., Джокерс Р. (декабрь 1999 г.). «Двойная передача сигналов человеческих рецепторов мелатонина Mel1a через белки G (i2), G (i3) и G (q / 11)» . Молекулярная эндокринология . 13 (12): 2025–38. DOI : 10,1210 / me.13.12.2025 . PMID 10598579 .
Найлс Л.П., Ван Дж., Шен Л., Лобб Д.К., Юнлай Э.В. (октябрь 1999 г.). «Экспрессия мРНК рецептора мелатонина в клетках гранулезы человека». Молекулярная и клеточная эндокринология . 156 (1–2): 107–10. DOI : 10.1016 / S0303-7207 (99) 00135-5 . PMID 10612428 . S2CID 42730113 .
Песня CK, Bartness TJ (август 2001 г.). «Нейроны симпатического оттока ЦНС к белому жиру, которые экспрессируют рецепторы MEL, могут опосредовать сезонное ожирение». Американский журнал физиологии. Регуляторная, интегративная и сравнительная физиология . 281 (2): R666–72. DOI : 10.1152 / ajpregu.2001.281.2.R666 . PMID 11448873 .
Рой Д., Анджелини Н.Л., Фуджиеда Х., Браун Г.М., Белшем Д.Д. (ноябрь 2001 г.). «Циклическая регуляция экспрессии гена GnRH в нейронах, секретирующих GnRH GT1-7, с помощью мелатонина» . Эндокринология . 142 (11): 4711–20. DOI : 10.1210 / en.142.11.4711 . PMID 11606436 .
Саваскан Э., Оливиери Дж., Мейер Ф., Брайдон Л., Джокерс Р., Равид Р., Вирц-Джастис А., Мюллер-Спан Ф. (январь 2002 г.). «Повышенная иммунореактивность рецептора мелатонина 1a в гиппокампе пациентов с болезнью Альцгеймера». Журнал исследований шишковидной железы . 32 (1): 59–62. DOI : 10.1034 / j.1600-079x.2002.00841.x . PMID 11841602 . S2CID 37172611 .
Саваскан Э., Вирц-Джастис А., Оливьери Г., Паш М., Кройчи К., Брайдон Л., Джокерс Р., Мюллер-Спан Ф., Мейер П. (апрель 2002 г.). «Распределение иммунореактивности рецептора мелатонина MT1 в сетчатке человека» . Журнал гистохимии и цитохимии . 50 (4): 519–26. DOI : 10.1177 / 002215540205000408 . PMID 11897804 .
Ayoub MA, Couturier C, Lucas-Meunier E, Angers S, Fossier P, Bouvier M, Jockers R (июнь 2002 г.). «Мониторинг лиганд-независимой димеризации и лиганд-индуцированных конформационных изменений рецепторов мелатонина в живых клетках путем биолюминесцентного резонансного переноса энергии» . Журнал биологической химии . 277 (24): 21522–8. DOI : 10.1074 / jbc.M200729200 . PMID 11940583 .
Юань Л., Коллинз А.Р., Дай Дж., Дубокович М.Л., Хилл С.М. (июнь 2002 г.). «Сверхэкспрессия рецептора мелатонина MT (1) усиливает эффект подавления роста мелатонина в клетках рака груди человека». Молекулярная и клеточная эндокринология . 192 (1–2): 147–56. DOI : 10.1016 / S0303-7207 (02) 00029-1 . PMID 12088876 . S2CID 54393974 .
Сломинский А., Писарчик А., Збайтек Б., Тобин Д. Д., Каузер С., Вортсман Дж. (Июль 2003 г.). «Функциональная активность серотонинергической и мелатонинергической систем, выраженная в коже». Журнал клеточной физиологии . 196 (1): 144–53. DOI : 10.1002 / jcp.10287 . PMID 12767050 . S2CID 24534729 .
Моркуенде Дж. А., Минхас Р., Долан Л., Стивенс Дж., Бек Дж., Ван К., Вайнштейн С. Л., Шеффилд В. (сентябрь 2003 г.). «Аллельные варианты человеческого рецептора мелатонина 1А у пациентов с семейным подростковым идиопатическим сколиозом». Позвоночник . 28 (17): 2025-8, обсуждение 2029. DOI : 10,1097 / 01.BRS.0000083235.74593.49 . PMID 12973153 . S2CID 22201689 .
Aust S, Thalhammer T, Humpeler S, Jäger W, Klimpfinger M, Tucek G, Obrist P, Marktl W, Penner E, Ekmekcioglu C (январь 2004 г.). «Подтип рецептора мелатонина МТ1 экспрессируется в эпителии желчного пузыря человека». Журнал исследований шишковидной железы . 36 (1): 43–8. DOI : 10.1046 / j.1600-079X.2003.00095.x . PMID 14675129 . S2CID 25934742 .
vтеРецептор клеточной поверхности : рецепторы, связанные с G-белком
Класс A : Родопсин -подобного
Нейротрансмиттер
Адренергический
α1 ( A
B
D )
α2 ( A
B
C )
β1
β2
β3
Пуринергический
Аденозин ( A1
A2A
A2B
A3 )
P2Y ( 1
2
4
5
6
8
9
10
11
12
13
14 )
Серотонин
(все, кроме 5-HT3 ) 5-HT1 ( A
B
D
E
F )
5-HT2 ( А
B
C )
5-HT ( 4
5А
6
7 )
Другой
Ацетилхолин ( M1
M2
M3
M4
M5 )
Допамин
D1
D2
D3
D4
D5
Рецептор GHB
Гистамин
H1
H2
H3
H4
Мелатонин ( 1А
1B
1С )
ТААР ( 1
2
5
6
8
9 )
Метаболиты и сигнальные молекулы
Эйкозаноид
CysLT ( 1
2 )
LTB4
1
2
FPRL1
OXE
Простагландин
ДП ( 1
2 ), ЕР ( 1
2
3
4 ), FP
Простациклин
Тромбоксан
Другой
Желчная кислота
Каннабиноид ( CB1
CB2 , GPR ( 18
55
119 ))
EBI2
Эстроген
Свободная жирная кислота ( 1
2
3
4 )
Гидроксикарбоновые кислоты
1
2
3
Лизофосфатидная кислота ( 1
2
3
4
5
6 )
Лизофосфолипид ( 1
2
3
4
5
6
7
8 )
Оксоглутарат
PAF
Сфингозин-1-фосфат ( 1
2
3
4
5 )
Сукцинат
Пептид
Нейропептид
Ч / Б ( 1
2 )
FF ( 1
2 )
S
Y ( 1
2
4
5 )
Нейромедин ( B
U ( 1
2 ))
Нейротензин ( 1
2 )
Другой
Анафилатоксин ( C3a
C5a )
Ангиотензин ( 1
2 )
Апелин
Бомбезин
BRS3
GRPR
NMBR )
Брадикинин ( В1
B2 )
Хемокин
Холецистокинин ( А
Б )
Эндотелин
А
B
Формил пептид ( 1
2
3 )
ФСГ
Галанин ( 1
2
3 )
Гонадотропин-рилизинг-гормон ( 1
2 )
Грелин
Кисспептин
Лютеинизирующий гормон / хориогонадотропин
МАС ( 1
1л
D
E
F
грамм
X1
X2
X3
X4 )
Меланокортин ( 1
2
3
4
5 )
MCHR ( 1
2 )
Мотилин
Опиоид ( Дельта
Каппа
Му
Ноцицептин и Зета , но не Сигма )
Орексин ( 1
2 )
Окситоцин
Прокинетицин ( 1
2 )
Пептид, высвобождающий пролактин
Релаксин ( 1
2
3
4 )
Соматостатин ( 1
2
3
4
5 )
Тачикинин ( 1
2
3 )
Тиротропин
Тиротропин-рилизинг-гормон
Уротензин-II
Вазопрессин ( 1А
1B
2 )
Разнообразный
Вкус горький
TAS2R
1
3
4
5
7
8
9
10
13
14
16
19
20
30
31 год
38
39
40
41 год
42
43 год
45
46
50
60
Вомероназальный рецептор типа 1
Сирота
Георадар ( 1
3
4
6
12
15
17
18
19
20
21 год
22
23
25
26 год
27
31 год
32
33
34
35 год
37
39
42
44 год
45
50
52
55
61
62
63
65
68
75
77
78
81 год
82
83
84
85
87
88
92
101
103
109A
109B
119
120
132
135
137B
139
141
142
146
148
149
150
151
152
153
160
161
162
171
173
174
176
177
182
183 )
Другой
Адреномедуллин
Обонятельный
Опсин ( 3
4
5
1LW
1 МВт
1SW
RGR
RRH )
Активируется протеазой ( 1
2
3
4 )
ЭПШП ( 1
2
3 )
Класс B : подобный секретину
Адгезия
ADGRG ( 1
2
3
4
5
6
7 )
Сирота
Георадар ( 56
64
97
98
110
111
112
113
114
115
116
123
124
125
126
128
133
143
144
155
157 )
Другой
Специфический для мозга ингибитор ангиогенеза ( 1
2
3 )
Кадгерин ( 1
2
3 )
Кальцитонин
CALCRL
CD97
Кортикотропин-рилизинг-гормон ( 1
2 )
EMR ( 1
2
3 )
Глюкагон ( GR
ГИПР
GLP1R
GLP2R )
Гормон высвобождения гормона роста
PACAPR1
Георадар
Латрофилин ( 1
2
3
ELTD1 )
Метузела-подобные белки
Гормон паращитовидной железы ( 1
2 )
Секретин
Вазоактивный кишечный пептид ( 1
2 )
Класс C : метаботропный глутамат / феромон
Вкус сладкий
TAS1R
1
2
3
Вомероназальный рецептор , тип 2
Другой
Рецептор, чувствительный к кальцию
ГАМК В ( 1
2 )
Рецептор глутамата ( метаботропный глутамат ( 1
2
3
4
5
6
7
8 ))
GPRC6A
Георадар ( 156
158
179 )
RAIG ( 1
2
3
4 )
Класс F: завитые и гладкие
Завитые
Вьющиеся ( 1
2
3
4
5
6
7
8
9
10 )
Сглаженный
Сглаженный
vте Модуляторы рецепторов мелатонина
MT 1
Агонисты: 6-гидроксимелатонин.
Агомелатин
Фабомотизол (афобазол)
GR-196,429
Мелатонин
N-ацетилсеротонин (нормелатонин)
Пиромелатин
Рамелтеон
Тасимелтеон
ТИК-301 (LY-156,735)
Антагонисты: Лузиндол
MT 2
Агонисты: 6-гидроксимелатонин.
Агомелатин
GR-196,429
Мелатонин
N-ацетилсеротонин (нормелатонин)
Пиромелатин
Рамелтеон
Тасимелтеон
ТИК-301 (LY-156,735)
Антагонисты: Лузиндол
Несортированный
Агонисты: 2-йодомелатонин.
2-фенилмелатонин
5-метоксилузиндол
6-хлоромелатонин
6-фтормелатонин
6-метоксимелатонин
6,7-дихлор-2-метилмелатонин
8-М-ПДОТ
AMMTC
ГР-135,531 (из МТ 3 )
N-ацетилтриптамин
N-бутаноилмелатонин
N-пропионилмелатонин
С-24268
С-25150
Антагонисты: 4-P-ADOT
4-P-PDOT
DH-97
N-ацетилтриптамин (из MT 3 )
Празосин (из МТ 3 )
С-20928
С-22153
S-24601
С-25567
С-26131
См. Также: модуляторы рецепторов / сигналов.
Адренергические препараты
Допаминергические препараты
Серотонинергические препараты
Модуляторы метаболизма моноаминов
Это изделие, относящееся к трансмембранным рецепторам, является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .