Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Метаботропных глутаматных рецепторов 5 является возбуждающим G д -coupled G-белком рецептор [5] преимущественно экспрессируется на постсинаптических участках нейронов . [6] В организме человека он кодируется GRM5 гена . [7] [8]

Функция [ править ]

Аминокислота L- глутамат является основным возбуждающим нейромедиатором в центральной нервной системе и активирует как ионотропные, так и метаботропные рецепторы глутамата . Глутаматергическая нейротрансмиссия участвует в большинстве аспектов нормальной функции мозга и может нарушаться при многих невропатологических состояниях. Метаботропные рецепторы глутамата представляют собой семейство рецепторов , связанных с G-белком , которые были разделены на 3 группы на основе гомологии последовательностей, предполагаемых механизмов передачи сигнала и фармакологических свойств. Группа I включает в себя GRM1 и GRM5 и эти рецепторы , как было показано , чтобы активировать фосфолипазы С . Группа II включаетGRM2 и GRM3, а в группу III входят GRM4 , GRM6 , GRM7 и GRM8 . Рецепторы группы II и III связаны с ингибированием каскада циклического АМФ, но различаются по своей агонистической селективности. Описаны альтернативные варианты сплайсинга GRM8, но их полноразмерный характер не установлен. [8]

Было проведено обширное исследование роли mGluR5 в психологических расстройствах, таких как зависимость [9] и тревога. [10] Новые исследования убедительно указывают на то, что mGluR5 играет прямую роль в патогенезе алкогольного расстройства у людей, демонстрируя непосредственное участие в развитии поведенческой сенсибилизации к этанолу на животных моделях.

Лиганды [ править ]

В дополнение к ортостерическому сайту (сайту, где связывается глутамат эндогенного лиганда) на mGluR5 существует по крайней мере два различных аллостерических сайта связывания . [11] На сегодняшний день разработано приличное количество сильнодействующих и селективных лигандов mGluR5, которые также содержат радиоактивные индикаторы ПЭТ . [12] Селективные антагонисты и отрицательные аллостерические модуляторы mGluR5 представляют особый интерес для фармацевтических исследований из-за их продемонстрированного анксиолитического, антидепрессивного и антиаддиктивного [13] [14] [15] эффектов в исследованиях на животных и их относительно безвредной безопасности. профиль. [16] [17]Рецепторы mGluR5 также экспрессируются вне центральной нервной системы, и было показано, что антагонисты mGluR5 обладают гепатопротекторным действием, а также могут быть полезны для лечения воспаления и нейропатической боли. [18] [19] Клиническое использование этих препаратов может быть ограничено из-за побочных эффектов, таких как амнезия и психотомиметические симптомы, [20] [21] [22] [23], но это может быть преимуществом по некоторым показаниям, [24] или наоборот, положительные модуляторы mGluR5 могут иметь ноотропные эффекты. [25]

Агонисты [ править ]

  • CHPG (2-амино-2- (2-хлор-5-гидроксифенил) уксусная кислота)
  • Монеллин [26]
  • Глутамат

Антагонисты [ править ]

  • Литий [27]
  • LY-344,545
  • Mavoglurant
  • Напоминающий
  • СИБ-1893
  • (RS) -MCPG

Положительные аллостерические модуляторы [ править ]

  • ADX-47273 [28]
  • CPPHA [29] [30]
  • ВУ-29: K i = 244 нМ, EC 50 = 9,0 нМ; VU-36: K i = 95 нМ, EC 50 = 10,6 нМ [31]
  • VU-1545: K i = 156 нМ, EC 50 = 9,6 нМ [32]
  • CDPPB (3-циано-N- (1,3-дифенил-1H-пиразол-5-ил) бензамид) [33]
  • DFB (1- (3-фторфенил) -N - ((3-фторфенил) метилиденамино) метанимин)

Отрицательные аллостерические модуляторы [ править ]

  • Basimglurant
  • Дипраглюрант
  • Фенобам
  • ГРН-529 [34]
  • MPEP
  • MTEP : более мощный, чем MPEP
  • Расеглюрант
  • VU0424238 (имя Таманьяна) [35]
  • GET73 ( Флувоксамин / Zafuleptine ) аналогового типа используется для лечения тревоги и алкоголизма.

mGluR5 и зависимость [ править ]

Мыши с нокаутированным mGluR5 демонстрируют отсутствие самостоятельного введения кокаина независимо от дозы. [36] Это говорит о том, что рецептор может быть непосредственно вовлечен в полезные свойства кокаина. Однако более позднее исследование показало, что мыши с нокаутом mGluR5 реагировали на вознаграждение кокаином так же, как мыши дикого типа, продемонстрированные парадигмой кокаинового предпочтения места. [37] Эти данные, вместе взятые, показывают, что mGluR5 может иметь решающее значение для инструментального обучения самостоятельному введению наркотиков, но не для обусловленных ассоциаций.

См. Также [ править ]

  • Метаботропный рецептор глутамата

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000168959 - Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000049583 - Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. Chu Z, Hablitz JJ (октябрь 2000 г.). «Квисквалат индуцирует входящий ток через активацию mGluR в пирамидных нейронах неокортекса». Исследование мозга . 879 (1–2): 88–92. DOI : 10.1016 / S0006-8993 (00) 02752-9 . PMID 11011009 . S2CID 16433806 .  
  6. ^ Shigemoto R, Киношиты А, Вада Е, Nomura S, Ohishi Н, Такада М, Flor PJ, Neki А, Т Абэ, Наканиши S, Mizuno N (октябрь 1997 г.). «Дифференциальная пресинаптическая локализация подтипов метаботропных рецепторов глутамата в гиппокампе крыс» . Журнал неврологии . 17 (19): 7503–22. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.17-19-07503.1997 . PMC 6573434 . PMID 9295396 .  
  7. ^ Минаками R, Katsuki Р, Т Ямамото, Накамура К, Н Сугияма (март 1994). «Молекулярное клонирование и функциональная экспрессия двух изоформ метаботропного рецептора глутамата человека подтипа 5». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 199 (3): 1136–43. DOI : 10.1006 / bbrc.1994.1349 . PMID 7908515 . 
  8. ^ a b «Ген Entrez: рецептор глутамата GRM5, метаботропный 5» .
  9. ^ Браун, Робин М .; Мустафа, Санам; Аюб, Мохаммед Акли; Додд, Питер Р .; Пфлегер, Кевин Д.Г.; Лоуренс, Эндрю Дж. (2012). «Функциональные взаимодействия рецепторов mGlu5 и зависимость» . Границы фармакологии . 3 . DOI : 10.3389 / fphar.2012.00084 .
  10. ^ Тан, Шон Чжэн Кай; Ким, Джи Хён (2021). «mGlu5: палка о двух концах для противодействующей терапии, связанной с обучением» . Нейроанатомия и поведение . 3 : e16. DOI : 10,35430 / nab.2021.e16 .
  11. ^ Chen Y, Goudet C, Pin JP, Conn PJ (март 2008). «N- {4-Хлор-2 - [(1,3-диоксо-1,3-дигидро-2H-изоиндол-2-ил) метил] фенил} -2-гидроксибензамид (CPPHA) действует через новый сайт как положительный аллостерический модулятор метаботропных глутаматных рецепторов группы 1 ». Молекулярная фармакология . 73 (3): 909–18. DOI : 10,1124 / mol.107.040097 . PMID 18056795 . S2CID 82273 .  
  12. ^ Watkins JC, Джейн DE (январь 2006). «История глутамата» . Британский журнал фармакологии . 147 Дополнение 1 (Suppl 1): S100–8. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0706444 . PMC 1760733 . PMID 16402093 .  
  13. ^ Гасс JT, Osborne MP, Ватсон NL, Brown JL, Olive MF (март 2009). «Антагонизм mGluR5 ослабляет подкрепление метамфетамином и предотвращает возобновление поведения, связанного с поиском метамфетамина, у крыс» . Нейропсихофармакология . 34 (4): 820–33. DOI : 10.1038 / npp.2008.140 . PMC 2669746 . PMID 18800068 .  
  14. ^ Бэкстрем P, Hyytiä P (апрель 2006). «Ионотропный и метаботропный антагонизм рецепторов глутамата ослабляет поиск кокаина, вызванный сигналом» . Нейропсихофармакология . 31 (4): 778–86. DOI : 10.1038 / sj.npp.1300845 . PMID 16123768 . 
  15. ^ Беспалов А.Ю., Dravolina О.А., Суханов Я, Захарова Е, Е Блохиной, Zvartau Е, Даныш Вт, ван Heeke G, Markou А (2005). «Антагонист метаботропного глутаматного рецептора (mGluR5) MPEP ослаблял вызванное сигналом и расписанием восстановление поведения самовведения никотина у крыс». Нейрофармакология . 49 Дополнение 1: 167–78. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2005.06.007 . PMID 16023685 . S2CID 37283433 .  
  16. ^ Сласся А, Исаак М, Эдвардс л, MINIDIS А, Wensbo D, Мэттссон Дж, Nilsson К, Р Raboisson, Маклеод D, Stormann ТМ, Hammerland Л., Джонсон Е (2005). «Последние достижения в области неконкурентных антагонистов рецептора mGlu5 и их потенциальное терапевтическое применение». Актуальные темы медицинской химии . 5 (9): 897–911. DOI : 10.2174 / 1568026054750236 . PMID 16178734 . 
  17. ^ Gasparini F, G Bilbe, Гомес-Mancilla B, Споорен W (сентябрь 2008). «Антагонисты mGluR5: открытие, характеристика и разработка лекарств». Текущее мнение в области открытия и разработки лекарств . 11 (5): 655–65. PMID 18729017 . 
  18. Hu Y, Dong L, Sun B, Guillon MA, Burbach LR, Nunn PA, Liu X, Vilenski O, Ford AP, Zhong Y, Rong W. (январь 2009 г.). «Роль метаботропного рецептора глутамата mGlu5 в контроле мочеиспускания и ноцицепции мочевого пузыря». Письма неврологии . 450 (1): 12–7. DOI : 10.1016 / j.neulet.2008.11.026 . PMID 19027050 . S2CID 26773751 .  
  19. ^ Jesse CR, Вильгельм EA, Bortolatto CF, Savegnago L, Ногейра CW (май 2009). «Селективная блокада метаботропных глутаматных рецепторов mGlu5 является гепатопротекторной против молниеносной печеночной недостаточности, вызванной липополисахаридом и D-галактозамином у мышей». Журнал прикладной токсикологии . 29 (4): 323–9. DOI : 10.1002 / jat.1413 . PMID 19153979 . S2CID 22498124 .  
  20. ^ Симони A, Schachtman TR, Christoffersen GR (июль 2005). «Роль метаботропного рецептора глутамата 5 в процессах обучения и памяти». Новости и перспективы наркотиков . 18 (6): 353–61. DOI : 10.1358 / dnp.2005.18.6.927927 . PMID 16247513 . 
  21. ^ Манахан-Vaughan D, Braunewell KH (ноябрь 2005). «Метаботропный рецептор глутамата, mGluR5, является ключевым детерминантом хорошей и плохой способности к пространственному обучению и синаптической пластичности гиппокампа» . Кора головного мозга . 15 (11): 1703–13. DOI : 10.1093 / cercor / bhi047 . PMID 15703249 . 
  22. ^ Palucha A, PILC A (июль 2007). «Лиганды метаботропных глутаматных рецепторов как возможные анксиолитические и антидепрессивные препараты». Фармакология и терапия . 115 (1): 116–47. DOI : 10.1016 / j.pharmthera.2007.04.007 . PMID 17582504 . 
  23. ^ Christoffersen GR, Симони A, Schachtman TR, Клаузен B, D Климент, Bjerre В.К., Mark LT, Reinholdt M, Schmith-Rasmussen K, цинковый LV (август 2008). «Антагонизм MGlu5 ухудшает исследование и память о пространственных и непространственных стимулах у крыс». Поведенческие исследования мозга . 191 (2): 235–45. DOI : 10.1016 / j.bbr.2008.03.032 . PMID 18471908 . S2CID 205877961 .  
  24. Сюй Дж., Чжу Ю., подрядчик А, Heinemann SF (март 2009 г.). «mGluR5 играет важную роль в ингибирующем обучении» . Журнал неврологии . 29 (12): 3676–84. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.5716-08.2009 . PMC 2746052 . PMID 19321764 .  
  25. ^ Аяла JE, Chen Y, Банко JL, Sheffler DJ, Williams R, TELK А.Н., Уотсон NL, Сян Z, Zhang Y, Jones PJ, Линдслей CW, Olive MF, Conn PJ (август 2009). «Положительные аллостерические модуляторы mGluR5 способствуют как LTP, так и LTD гиппокампа и улучшают пространственное обучение» . Нейропсихофармакология . 34 (9): 2057–71. DOI : 10.1038 / npp.2009.30 . PMC 2884290 . PMID 19295507 .  
  26. ^ Chen ANY, Hellyer SD, Trinh PNH, Leach K, Gregory KJ (2019): Идентификация монеллина как первого природного белкового аллостерического агониста метаботропного рецептора глутамата 5. Basic Clin Pharmacol Toxicol. PMID: 30983151
  27. ^ Hagerman RJ, Narcisa V, Hagerman PJ (2011). «Fragile X: молекулярная модель и модель лечения расстройств аутистического спектра» . В Geschwind DH, Dawson G, Amaral DG (ред.). Расстройства аутистического спектра . Нью-Йорк: Издательство Оксфордского университета. п. 806. ISBN. 978-0-19-5371826.
  28. Лю Ф, Грауэр С., Келли С., Наварра Р., Граф Р., Чжан Г., Аткинсон П.Дж., Попиолек М., Вантуч С., Хаваджа Х, Смит Д., Олсен М., Коуранова Е., Лай М., Прути Ф., Пуличчио С., День M, Gilbert A, Pausch MH, Brandon NJ, Beyer CE, Comery TA, Logue S, Rosenzweig-Lipson S, Marquis KL (декабрь 2008 г.). "ADX47273 [S- (4-фторфенил) - {3- [3- (4-фторфенил) - [1,2,4] -оксадиазол-5-ил] пиперидин-1-ил} метанон ]: новый метаботропный рецептор глутамата 5-селективный положительный аллостерический модулятор с доклинической антипсихотической и прокогнитивной активностью ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 327 (3): 827–39. DOI : 10,1124 / jpet.108.136580 . PMID 18753411 . S2CID  19362501 .
  29. ^ Чжао Z, Wisnoski DD, О'Брайен JA, Лемэр W, Williams DL, Джекобсон М., Wittman М, Ха - SN, Schaffhauser H, C Sur, Петтибоун DJ, Дугган ME, Conn PJ, Хартман GD, Линдслей CW (март 2007 ). «Проблемы в разработке положительных аллостерических модуляторов mGluR5: открытие CPPHA». Письма по биоорганической и медицинской химии . 17 (5): 1386–91. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2006.11.081 . PMID 17210250 . 
  30. O'Brien JA, Lemaire W, Wittmann M, Jacobson MA, Ha SN, Wisnoski DD, Lindsley CW, Schaffhauser HJ, Rowe B, Sur C, Duggan ME, Pettibone DJ, Conn PJ, Williams DL (май 2004 г.). «Новый селективный аллостерический модулятор усиливает активность природного метаботропного рецептора глутамата 5 подтипа в переднем мозге крысы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 309 (2): 568–77. DOI : 10,1124 / jpet.103.061747 . PMID 14747613 . S2CID 10103555 .  
  31. ^ Chen Y, Y Нонг, Goudet C, K Hemstapat де Paulis T, Pin JP, Conn PJ (май 2007). «Взаимодействие новых положительных аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата 5 с отрицательным сайтом аллостерического антагониста необходимо для усиления рецепторных ответов». Молекулярная фармакология . 71 (5): 1389–98. DOI : 10,1124 / mol.106.032425 . PMID 17303702 . S2CID 7004830 .  
  32. ^ де Паулис Т., Хемстапат К., Чен Ю., Чжан Ю., Салех С., Алагиль Д., Болдуин Р. М., Таманьян Г. Д., Конн П. Дж. (июнь 2006 г.). «Заместительные эффекты N- (1,3-дифенил-1H-пиразол-5-ил) бензамидов на положительную аллостерическую модуляцию метаботропного рецептора глутамата-5 в астроцитах коры крыс». Журнал медицинской химии . 49 (11): 3332–44. DOI : 10.1021 / jm051252j . PMID 16722652 . 
  33. Kinney GG, O'Brien JA, Lemaire W, Burno M, Bickel DJ, Clements MK, Chen TB, Wisnoski DD, Lindsley CW, Tiller PR, Smith S, Jacobson MA, Sur C, Duggan ME, Pettibone DJ, Conn PJ , Уильямс DL (апрель 2005 г.). «Новый селективный положительный аллостерический модулятор метаботропного рецептора глутамата подтипа 5 имеет активность in vivo и антипсихотические эффекты в поведенческих моделях крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 313 (1): 199–206. DOI : 10,1124 / jpet.104.079244 . PMID 15608073 . S2CID 14946765 .  
  34. Silverman JL, Smith DG, Rizzo SJ, Karras MN, Turner SM, Tolu SS, Bryce DK, Smith DL, Fonseca K, Ring RH, Crawley JN (апрель 2012 г.). «Отрицательная аллостерическая модуляция рецептора mGluR5 снижает повторяющееся поведение и устраняет социальные дефициты в мышиных моделях аутизма» . Трансляционная медицина науки . 4 (131): 131ra51. DOI : 10.1126 / scitranslmed.3003501 . PMC 4904784 . PMID 22539775 .  
  35. ^ Фелтс А.С., Родригес А.Л., Блобаум А.Л., Моррисон Р.Д., Бейтс Б.С., Томпсон Грей А. и др. (Июнь 2017 г.). «Открытие N- (5-фторпиридин-2-ил) -6-метил-4- (пиримидин-5-илокси) пиколинамида (VU0424238): новый отрицательный аллостерический модулятор метаботропного рецептора глутамата 5, выбранный для клинической оценки» . Журнал медицинской химии . 60 (12): 5072–5085. DOI : 10.1021 / acs.jmedchem.7b00410 . PMID 28530802 . 
  36. ^ Chiamulera C, Epping-Jordan MP, Zocchi A, C Маркон, Cottiny C, Tacconi S, M Корси, Orzi F, Conquet F (сентябрь 2001). «Усиливающие и стимулирующие двигательные эффекты эффекты кокаина отсутствуют у мышей с нулевым мутантом mGluR5». Природа Неврологии . 4 (9): 873–4. DOI : 10.1038 / nn0901-873 . PMID 11528416 . S2CID 1314227 .  
  37. ^ Фаулер М., Варнелл AL, Cooper DC (август 2011). «Мыши с нокаутом mGluR5 демонстрируют нормальное обусловленное предпочтение мест кокаину». Природа предшествует . arXiv : 1204.1395 . DOI : 10.1038 / npre.2011.6180 . hdl : 10101 / npre.2011.6180.1 .

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Минаками Р., Кацуки Ф., Сугияма Х. (июль 1993 г.). «Вариант метаботропного рецептора глутамата подтипа 5: эволюционно консервативная вставка без терминационного кодона». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 194 (2): 622–7. DOI : 10.1006 / bbrc.1993.1866 . PMID  7688218 .
  • Даггетт Л.П., Сакаан А.И., Аконг М., Рао С.П., Хесс С.Д., Лиав С., Уррутия А., Ячек С., Эллис С.Б., Дриссен Дж. (Август 1995 г.). «Молекулярная и функциональная характеристика рекомбинантного метаботропного рецептора глутамата человека подтипа 5». Нейрофармакология . 34 (8): 871–86. DOI : 10.1016 / 0028-3908 (95) 00085-K . PMID  8532169 . S2CID  12710570 .
  • Брейкман ПР, Ланахан А.А., О'Брайен Р., Рош К., Барнс, Калифорния, Хуганир Р.Л., Уорли П.Ф. (март 1997 г.). «Гомер: белок, избирательно связывающий метаботропные рецепторы глутамата». Природа . 386 (6622): 284–8. DOI : 10.1038 / 386284a0 . PMID  9069287 . S2CID  4346579 .
  • Минаками Р., Джиннай Н., Сугияма Х. (август 1997 г.). «Фосфорилирование и связывание кальмодулина метаботропного рецептора глутамата подтипа 5 (mGluR5) антагонистично in vitro» . Журнал биологической химии . 272 (32): 20291–8. DOI : 10.1074 / jbc.272.32.20291 . PMID  9242710 .
  • Сноу Б.Е., Холл Р.А., Круминьш А.М., Братья Г.М., Бушар Д., Бразерс КА, Чанг С., Мангион Дж., Гилман А.Г., Лефковиц Р.Дж., Сидеровски Д.П. «Специфичность активации GTPase RGS12 и специфичность связывания альтернативно сплайсированного домена PDZ (PSD-95 / Dlg / ZO-1)» . Журнал биологической химии . 273 (28): 17749–55. DOI : 10.1074 / jbc.273.28.17749 . PMID  9651375 .
  • Сяо Б., Ту Дж. К., Петралиа Р.С., Юань Дж. П., Доан А., Бредер С. Д., Руджеро А., Ланахан А. А., Вентхольд Р. Дж., Уорли П. Ф. (октябрь 1998 г.). «Гомер регулирует ассоциацию метаботропных глутаматных рецепторов группы 1 с поливалентными комплексами гомеровских синаптических белков». Нейрон . 21 (4): 707–16. DOI : 10.1016 / S0896-6273 (00) 80588-7 . PMID  9808458 . S2CID  16431031 .
  • Энц Р. (март 2002 г.). «Актин-связывающий белок Филамин-А взаимодействует с метаботропным рецептором глутамата типа 7» . Письма FEBS . 514 (2–3): 184–8. DOI : 10.1016 / S0014-5793 (02) 02361-X . PMID  11943148 . S2CID  44474808 .
  • Saugstad JA, Yang S, Pohl J, Hall RA, Conn PJ (март 2002 г.). «Взаимодействие между метаботропным рецептором глутамата 7 и альфа-тубулином» . Журнал нейрохимии . 80 (6): 980–8. DOI : 10.1046 / j.0022-3042.2002.00778.x . PMC  2925652 . PMID  11953448 .
  • Нэш М.С., Шелл М.Дж., Аткинсон П.Дж., Джонстон Н.Р., Нахорски С.Р., Чаллисс Р.А. (сентябрь 2002 г.). «Детерминанты частоты колебаний Ca2 +, опосредованной метаботропным рецептором глутамата-5 и инозитол-1,4,5-трифосфата. Плотность рецептора в зависимости от концентрации агониста» . Журнал биологической химии . 277 (39): 35947–60. DOI : 10.1074 / jbc.M205622200 . PMID  12119301 .
  • Бейтс Б., Се Y, Тейлор Н., Джонсон Дж., Ву Л., Квак С., Блатчер М., Гулюкота К., Полсен Дж. Э. (декабрь 2002 г.). «Характеристика mGluR5R, нового, метаботропного гена, связанного с рецептором глутамата 5». Исследование мозга. Молекулярное исследование мозга . 109 (1–2): 18–33. DOI : 10.1016 / S0169-328X (02) 00458-8 . PMID  12531512 .
  • Малхерб П., Кью Дж. Н., Ричардс Дж. Г., Кнофлах Ф., Крацайзен С., Зеннер М. Т., Фаулл Р. Л., Кемп Дж. А., Мутель V (декабрь 2002 г.). «Идентификация и характеристика нового варианта сплайсинга метаботропного гена рецептора глутамата 5 в человеческом гиппокампе и мозжечке». Исследование мозга. Молекулярное исследование мозга . 109 (1–2): 168–78. DOI : 10.1016 / S0169-328X (02) 00557-0 . PMID  12531526 .
  • О'Мэлли К.Л., Джонг Ю.Дж., Гончар Ю., Буркхальтер А., Романо С. (июль 2003 г.). «Активация метаботропного рецептора глутамата mGlu5 на ядерных мембранах опосредует внутриядерные изменения Ca2 + в гетерологичных типах клеток и нейронах» . Журнал биологической химии . 278 (30): 28210–9. DOI : 10.1074 / jbc.M300792200 . PMID  12736269 .
  • Corti C, Clarkson RW, Crepaldi L, Sala CF, Xuereb JH, Ferraguti F (август 2003 г.). «Генная структура метаботропного рецептора глутамата 5 человека и функциональный анализ его множественных промоторов в клетках нейробластомы и астроглиомы» . Журнал биологической химии . 278 (35): 33105–19. DOI : 10.1074 / jbc.M212380200 . PMID  12783878 .
  • Ароника Э., Гортер Дж. А., Ийлст-Кейзерс Х., Роземуллер А. Дж., Янкая Б., Линстра С., Трост Д. (май 2003 г.). «Экспрессия и функциональная роль mGluR3 и mGluR5 в человеческих астроцитах и ​​клетках глиомы: противоположная регуляция белков-переносчиков глутамата». Европейский журнал нейробиологии . 17 (10): 2106–18. DOI : 10,1046 / j.1460-9568.2003.02657.x . PMID  12786977 . S2CID  23408003 .
  • Uchino M, Sakai N, Kashiwagi K, Shirai Y, Shinohara Y, Hirose K, Iino M, Yamamura T., Saito N (январь 2004 г.). «Изоформ-специфическое фосфорилирование метаботропного рецептора глутамата 5 протеинкиназой C (PKC) блокирует колебания Ca2 + и осцилляторную транслокацию Ca2 + -зависимой PKC» . Журнал биологической химии . 279 (3): 2254–61. DOI : 10.1074 / jbc.M309894200 . PMID  14561742 .
  • Аннезер Дж. М., Инс П. Г., Шоу П. Дж., Боразио Г. Д. (февраль 2004 г.). «Дифференциальная экспрессия mGluR5 в пояснично-крестцовых мотонейронах человека». NeuroReport . 15 (2): 271–3. DOI : 10.1097 / 00001756-200402090-00012 . PMID  15076751 . S2CID  31001609 .
  • Пачеко Р., Сируэла Ф., Касадо В., Маллол Дж., Галларт Т., Луис С., Франко Р. (август 2004 г.). «Метаботропные рецепторы глутамата I группы опосредуют двойную роль глутамата в активации Т-клеток» . Журнал биологической химии . 279 (32): 33352–8. DOI : 10.1074 / jbc.M401761200 . PMID  15184389 .
  • Ким CH, Брауд С., Исаак Дж. Т., Рош К. В. (июль 2005 г.). «Фосфорилирование протеинкиназы C метаботропного рецептора глутамата mGluR5 на серине 839 регулирует колебания Ca2 +» . Журнал биологической химии . 280 (27): 25409–15. DOI : 10.1074 / jbc.M502644200 . PMID  15894802 .
  • Кабельо Н., Ремелли Р., Канела Л., Соригуэра А., Маллол Дж., Канела Е. И., Роббинс М. Дж., Луис С., Франко Р., Макилхинни Р. А., Сируэла Ф. (апрель 2007 г.). «Актин-связывающий белок альфа-актинин-1 взаимодействует с метаботропным рецептором глутамата типа 5b и модулирует экспрессию на клеточной поверхности и функцию рецептора» . Журнал биологической химии . 282 (16): 12143–53. DOI : 10.1074 / jbc.M608880200 . hdl : 2445/122383 . PMID  17311919 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Метаботропные рецепторы глутамата: mGlu 5 » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , которая находится в свободном доступе .