Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Моксидектин
Структурная формула моксидектина
Шариковая модель молекулы моксидектина
Клинические данные
Торговые наименованияЦидектин, Equest, ProHeart, Quest. [1]
Другие именаCL 301 423; [2] милбемицин B. [2]
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств
Пути
администрирования		пероральный , местный , подкожный
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.163.046 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 37 H 53 N O 8
Молярная масса639,830  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Моксидектин - это глистогонный препарат, применяемый у животных для профилактики или борьбы с паразитическими червями ( гельминтами ), такими как сердечные и кишечные глисты, у собак , кошек , лошадей , крупного рогатого скота и овец . Моксидектин убивает некоторых из наиболее распространенных внутренних и внешних паразитов, избирательно связываясь с хлорид-ионными каналами паразита, управляемыми глутаматом . Эти каналы жизненно важны для функционирования нервных и мышечных клеток беспозвоночных ; когда моксидектин связывается с каналами, он нарушает нейротрансмиссию , что приводит к параличу и гибели паразита.

Медицинское использование [ править ]

Моксидектин был одобрен для лечения онхоцеркоза (речной слепоты) в 2018 году для людей старше 11 лет в США на основе двух исследований. [3] Необходимы дополнительные испытания с долгосрочным наблюдением, чтобы оценить, является ли моксидектин безопасным и эффективным для лечения нематодной инфекции у детей и женщин детородного возраста. [4] Предполагается, что моксидектин поможет в достижении целей ликвидации этого заболевания. [5]

  • Собаки: профилактика сердечного червя . В комбинации с имидаклопридом для лечения саркоптоза . [6]
  • Лошади: лечение паразитов, включая Strongylus vulgaris , и желудочных ботов, таких как Gasterophilus Кишечник . [7]
  • Крупный рогатый скот: Лечение паразитов , таких как желудочно - нематод Ostertagia ostertagi , а lungworm Dictyocaulus viviparus . [1]
  • Овцы: лечение нематод Teladorsagia circusiccta и Haemonchus contortus . [8]

Нематоды могут развивать перекрестную резистентность между моксидектином и другими аналогичными паразитицидами, такими как ивермектин , дорамектин и абамектин . [9]

Моксидектин оценивается как средство от чесотки у людей, особенно когда они устойчивы к другим методам лечения. [10]

Побочные эффекты [ править ]

Исследования моксидектина показывают, что побочные эффекты зависят от животного и могут зависеть от состава продукта, способа применения и дозировки.

Передозировка моксидектином усиливает действие гамма- аминомасляной кислоты ( ГАМК ) на центральную нервную систему . [11] У лошадей передозировка может привести к депрессии , опущению нижней губы, тремору , нарушению координации при движении ( атаксия ), снижению частоты дыхания ( частоте дыхания ), ступору и коме . [11]

Если собака слизывает моксидектин с кожи, которая применялась в качестве «точечного» ( местного ) лечения, это имеет тот же эффект, что и передозировка, и может вызвать рвоту, слюноотделение и неврологические симптомы, такие как атаксия , тремор и нистагм . [6] Некоторые собаки колли могут переносить моксидектин, но другие люди чувствительны и при приеме внутрь испытывают рвоту, слюноотделение или преходящие неврологические симптомы. [6]

Фармакология [ править ]

Моксидектин очень липофильный , что обуславливает его высокий объем распределения . [12] Моксидектин концентрируется в жировой ткани животного , откуда он высвобождается в течение двух месяцев после приема. [12]

У коз пероральная биодоступность моксидектина в 2,7 раза ниже, а период полувыведения в 1,8 раза короче, чем у овец. [13]

Химия [ править ]

Моксидектин, A макроциклический лактон из милбемицина класса, [6] представляет собой полусинтетические производное немадектин , который представляет собой продукт ферментации из бактерии Streptomyces cyanogriseus подвида. noncyanogenus . [14]

История [ править ]

В конце 1980-х годов агроном американской Cyanamid Company обнаружил бактерии Streptomyces, из которых получают моксидектин, в образце почвы из Австралии. Патенты на моксидектин подали две компании: Glaxo Group и American Cyanamid Company ; [1] в 1988 году все патенты были переданы на американский цианамид. [1] В 1990 году , первый моксидектин продукт был продан в Аргентине . [1]

Для использования человеком моксидектин был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в июне 2018 года для лечения онхоцеркоза у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет и старше. Это первое человеческое одобрение в мире. Владельцем лицензии является некоммерческая биофармацевтическая компания Medicines Development for Global Health .

Ссылки [ править ]

  1. ^ а б в г д Авасти, А; Раззак, М; Аль-Кассас, Р. Харви, Дж; Гарг, S (2013). «Глава 7: Аналитический профиль моксидектина». В Бриттене, Гарри (ред.). Профили лекарственных субстанций, вспомогательных веществ и соответствующая методология: Том 38 . Амстердам: Academic Press. С. 315–366. ISBN 9780124078284.
  2. ^ a b «милбемицин» . MeSH - NCBI . Проверено 21 июля 2017 года .
  3. ^ Авадзи, К; Опоку, НЕТ; Аттах, СК; Лаздинс-Хелдс, Дж; Кусель, AC (июнь 2014 г.). «Рандомизированное двойное слепое исследование моксидектина при инфекции Onchocerca volvulus с применением однократной возрастающей дозы, контролируемое ивермектином » . PLOS «Забытые тропические болезни» . 8 (6): e2953. DOI : 10.1371 / journal.pntd.0002953 . PMC 4072596 . PMID 24968000 .  
  4. ^ Майо-Жир М, Джозеф SA (август 2018). «Моксидектин для дегельминтизации: от испытаний до внедрения». Lancet Infect Dis . 18 (8): 817–819. DOI : 10.1016 / S1473-3099 (18) 30270-6 . PMID 29858152 . 
  5. ^ Тернер, ХК; Уокер, М; Аттах, СК; Опоку, НЕТ; Авадзи, К; Kuesel, AC; Басаньес, MG (19 марта 2015 г.). «Потенциальное влияние моксидектина на элиминацию онхоцеркоза в Африке: экономическая оценка, основанная на данных клинических испытаний фазы II» . Паразиты и переносчики . 8 : 167. DOI : 10,1186 / s13071-015-0779-4 . PMC 4381491 . PMID 25889256 .  
  6. ^ а б в г Патель, А; Форсайт, П. (2008). Дерматология мелких животных . Эдинбург: Эльзевир / Сондерс. п. 26 . ISBN 9780702028700.
  7. ^ Папич, Марк Г. (2011). «Моксидектин». Справочник Сондерса по ветеринарным препаратам для мелких и крупных животных (3-е изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Эльзевьер / Сондерс. С. 525–526. ISBN 9781437701920.
  8. ^ Sargison, Нил (2008). «Моксидектин». Здоровье овец - планомерный подход . Оксфорд: издательство Blackwell Publishing. С. 180–181. ISBN 9781444302608.
  9. ^ Рагг, D; Букингем, SD; Sattelle, DB; Янссон, РК (2010). «Инсектицидные макроциклические лактоны». В Gilbert, GI; Гилл, СС (ред.). Каналы фармакологии насекомых, рецепторы, токсины и ферменты . Лондон: Academic Press. ISBN 9780123814487.
  10. ^ Маунси, Кейт Е .; Берниго, Шарлотта; Чосидов, Оливье; Маккарти, Джеймс С. (17 марта 2016 г.). «Перспективы моксидектина как нового перорального средства для лечения чесотки у человека» . PLOS «Забытые тропические болезни» . 10 (3): e0004389. DOI : 10.1371 / journal.pntd.0004389 . ISSN 1935-2727 . PMC 4795782 . PMID 26985995 .   
  11. ^ a b Доулинг, PM (2012). «Ивермектиновый и моксидектиновый токсикоз». В Уилсоне, Д.А. (ред.). Клинический ветеринарный консультант: Лошадь . Сент-Луис, Миссури: Эльзевьер Сондерс. С. 307–308. ISBN 9781437714494.
  12. ^ a b Lanusse, CE; Лифшиц, А.Л .; Империале, ФА (2013). «Глава 42: Макроциклические лактоны: соединения эндектоцида». В Ривьере, Дж. Э .; Папич, М.Г. (ред.). Ветеринарная фармакология и терапия (9-е изд.). Джон Вили и сыновья. п. 1126. ISBN 978-1118685907.
  13. ^ Бейнс, RE; Пэйн, М; Мартин-Хименес, Т; Абдулла, АР; Андерсон, KL; Уэбб, AI; Крейгмилл, А; Ривьер, Дж. Э. (1 сентября 2000 г.). «Использование Extralabel ивермектина и моксидектина у пищевых животных». Журнал Американской ветеринарной медицинской ассоциации . 217 (5): 668–71. DOI : 10,2460 / javma.2000.217.668 . PMID 10976297 . 
  14. ^ Lumaret, JP; Errouissi, F; Floate, K; Römbke, J; Уордхау, К. (май 2012 г.). «Обзор токсичности и нецелевых эффектов макроциклических лактонов в наземных и водных средах» . Текущая фармацевтическая биотехнология . 13 (6): 1004–60. DOI : 10.2174 / 138920112800399257 . PMC 3409360 . PMID 22039795 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • «Моксидектин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.