Гипокретин (орексин) рецептор 1

HCRTR1

Доступные конструкции

Ортолог поиск: PDBe RCSB

Список идентификационных кодов PDB
4ZJ8 , 4ZJC

Идентификаторы

Псевдонимы

HCRTR1 , OX1R, рецептор гипокретина (орексина) 1, рецептор гипокретина 1

Внешние идентификаторы

OMIM : 602392 MGI : 2385650 HomoloGene : 37492 GeneCards : HCRTR1

Расположение гена ( человек )

Chr.	Хромосома 1 (человека) ^[1]

Группа	1п35.2	Начинать	31 617 686 п.н. ^[1]
Группа	1п35.2	Конец	31 632 518 п.н. ^[1]

Расположение гена ( Мышь )

Chr.	Хромосома 4 (мышь) ^[2]

Группа	4 \| 4 D2.2	Начинать	130 130 217 п.н. ^[2]
Группа	4 \| 4 D2.2	Конец	130 139 359 п.н. ^[2]

Паттерн экспрессии РНК

Дополнительные данные эталонного выражения

Генная онтология
Молекулярная функция	• связывание пептидного гормона • связывание пептида • активность рецептора, связанного с G-белком • активность преобразователя сигнала • активность рецептора орексина
Сотовый компонент	• неотъемлемый компонент мембраны • плазматическая мембрана • мембрана • неотъемлемый компонент плазматической мембраны
Биологический процесс	• клеточный ответ на стимул гормона • регуляции циркадного сна / бодрствования цикла, сна • трансдукции сигнала • ответ на пептид • химической синаптической передачи • регулирование цитозольной концентрации ионов кальция • положительное регулирование ERK1 и ERK2 каскада • нейропептида сигнальный путь • кормового поведения • Путь передачи сигналов рецептора, сопряженного с G-белком
Источники: Amigo / QuickGO

Ортологи

Разновидность

Человек

Мышь

Entrez


3061


230777

Ансамбль


ENSG00000121764


ENSMUSG00000028778

UniProt


O43613


P58307

RefSeq (мРНК)


NM_001525


NM_001163027 NM_198959 NM_001305392 NM_001357258

RefSeq (белок)


NP_001516


NP_001156499 NP_001292321 NP_945197 NP_001344187

Расположение (UCSC)

Chr 1: 31,62 - 31,63 Мб

Chr 4: 130.13 - 130.14 Мб

PubMed поиск

^[3]

^[4]

Викиданные

Просмотр / редактирование человека

Просмотр / редактирование мыши

Orexin рецептор типа 1 ( Ox1R или ОХ ₁ ), также известный как тип рецептора hypocretin 1 ( HcrtR1 ), представляет собой белок , который у человека кодируется HCRTR1 гена . ^[5]

Функция [ править ]

Рецептор орексина 1 (OX ₁ ) представляет собой рецептор , связанный с G-белком, который сильно экспрессируется в проекциях латерального гипоталамуса и участвует в регуляции пищевого поведения. OX ₁ избирательно связывает нейропептид орексин-А . Он на 64% идентичен OX 2 . ^[5]

Лиганды [ править ]

Агонисты [ править ]

Орексин-А

Антагонисты [ править ]

RTIOX-276 - Селективный антагонист OX ₁
ACT-335827 - Селективный антагонист OX ₁
Almorexant - Двойной OX ₁ и ОХ 2 антагониста
Лемборексант - двойной антагонист OX ₁ и OX 2 ^[6]
Неморексант - двойной антагонист OX ₁ и OX ₂
SB-334,867 - Селективный антагонист OX ₁
SB-408,124 - Селективный антагонист OX ₁
SB-649,868 - двойной антагонист OX ₁ и OX 2
Суворексант - двойной антагонист OX ₁ и OX 2

См. Также [ править ]

Рецептор орексина

Ссылки [ править ]

^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000121764 - Ensembl , май 2017 г.
^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000028778 - Ensembl , май 2017 г.
^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ a b «Ген Энтреса: рецептор гипокретина (орексина) HCRTR1 1» .
^ "Eisai демонстрирует эффективность исследуемого двойного антагониста рецептора орексина E2006 в данных по инициированию и поддержанию сна в клинических испытаниях фазы II при бессоннице" .

Внешние ссылки [ править ]

«Рецепторы орексина: OX 1 » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.

Дальнейшее чтение [ править ]

Flier JS, Maratos-Flier E (февраль 1998 г.). «Ожирение и гипоталамус: новые пептиды для новых путей». Cell . 92 (4): 437–40. DOI : 10.1016 / S0092-8674 (00) 80937-X . PMID 9491885 . S2CID 14768585 .
Вилли Дж. Т., Чемелли Р. М., Синтон К. М., Янагисава М. (2001). «Есть или спать? Орексин в регуляции кормления и бодрствования». Ежегодный обзор нейробиологии . 24 : 429–58. DOI : 10.1146 / annurev.neuro.24.1.429 . PMID 11283317 .
Hungs M, Mignot E (май 2001 г.). «Гипокретин / орексин, сон и нарколепсия». BioEssays . 23 (5): 397–408. DOI : 10.1002 / bies.1058 . PMID 11340621 . S2CID 541650 .
de Lecea L, Kilduff TS, Peyron C, Gao X, Foye PE, Danielson PE, Fukuhara C, Battenberg EL, Gautvik VT, Bartlett FS, Frankel WN, van den Pol AN, Bloom FE, Gautvik KM, Sutcliffe JG (январь 1998 г. ). «Гипокретины: гипоталамус-специфические пептиды с нейровозбуждающей активностью» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 95 (1): 322–7. Bibcode : 1998PNAS ... 95..322D . DOI : 10.1073 / pnas.95.1.322 . PMC 18213 . PMID 9419374 .
Сакураи Т., Амемия А., Исии М., Мацузаки И., Чемелли Р.М., Танака Х., Уильямс С.К., Ричардсон Дж.А., Козловски Г.П., Уилсон С., Арч-младший, Бакингем Р.Э., Хейнс А.С., Карр С.А., Аннан Р.С., МакНалти Д.Е., Лю В.С. , Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (февраль 1998 г.). «Орексины и рецепторы орексина: семейство гипоталамических нейропептидов и рецепторов, связанных с G-белком, которые регулируют пищевое поведение» (PDF) . Cell . 92 (4): 573–85. DOI : 10.1016 / S0092-8674 (00) 80949-6 . PMID 9491897 . S2CID 16294729 .
Сакураи Т., Амемия А., Исии М., Мацузаки И., Чемелли Р.М., Танака Х., Уильямс С.К., Ричарсон Дж. А., Козловски Г.П., Уилсон С., Арч-младший, Бакингем Р.Э., Хейнс А.С., Карр С.А., Аннан Р.С., МакНалти Д.Е., Лю В.С. , Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (март 1998 г.). «Орексины и рецепторы орексина: семейство гипоталамических нейропептидов и рецепторов, связанных с G-белком, которые регулируют пищевое поведение» . Cell . 92 (5): 1 страница после 696. doi : 10.1016 / S0092-8674 (02) 09256-5 . PMID 9527442 .
Пейрон С., Фарако Дж., Роджерс В., Рипли Б., Оверим С., Чарне И., Невсималова С., Олдрич М., Рейнольдс Д., Альбин Р., Ли Р., Хунгс М., Педраццоли М., Падигару М., Кучерлапати М., Фан Дж, Маки Р. , Ламмерс Г.Дж., Борас С., Кучерлапати Р., Нишино С., Миньот Е. (сентябрь 2000 г.). «Мутация в случае раннего начала нарколепсии и общего отсутствия пептидов гипокретина в нарколептическом мозге человека». Природная медицина . 6 (9): 991–7. DOI : 10.1038 / 79690 . PMID 10973318 . S2CID 18076282 .
Бланко М., Лопес М., Гарсиа-Кабальеро Т., Гальего Р., Морель Г., Сеньяриис Р., Касануэва Ф., Диегес С., Бейрас А. (июль 2001 г.). «Клеточная локализация рецепторов орексина в гипофизе человека». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 86 (7): 1616–9. DOI : 10,1210 / jc.86.7.3444 . PMID 11443222 .
Олафсдоттир Б. Р., Рай Д. Б., Скаммелл Т. Е., Матесон Дж. К., Стефанссон К., Гулчер Дж. Р. (ноябрь 2001 г.). «Полиморфизмы в генах пути гипокретина / орексина и нарколепсии». Неврология . 57 (10): 1896–9. DOI : 10,1212 / wnl.57.10.1896 . PMID 11723285 . S2CID 38597998 .
Виланд Х.А., Зёлль Р.М., Дудс Х.Н., Стенкамп Д., Хурнаус Р., Ляммле Б., Beck-Sickinger AG (февраль 2002 г.). «Клеточная линия SK-N-MC экспрессирует сайт связывания орексина, отличный от рекомбинантного рецептора типа орексина 1» . Европейский журнал биохимии / FEBS . 269 (4): 1128–35. DOI : 10,1046 / j.0014-2956.2001.02739.x . PMID 11856342 .
Hilairet S, Bouaboula M, Carrière D, Le Fur G, Casellas P (июнь 2003 г.). «Гиперсенсибилизация рецептора орексина 1 рецептором CB1: данные о перекрестном взаимодействии, блокируемом специфическим антагонистом CB1, SR141716» . Журнал биологической химии . 278 (26): 23731–7. DOI : 10.1074 / jbc.M212369200 . PMID 12690115 .
Картерис Э., Чен Дж., Рандева Х.С. (апрель 2004 г.). «Экспрессия человеческого препроорексина и сигнальные характеристики рецепторов орексина в мужской репродуктивной системе» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 89 (4): 1957–62. DOI : 10.1210 / jc.2003-031778 . PMID 15070969 .
Holmqvist T, Johansson L, Ostman M, Ammoun S, Akerman KE, Kukkonen JP (февраль 2005 г.). «Рецепторы орексина OX1 связаны с регуляцией аденилатциклазы через несколько механизмов» . Журнал биологической химии . 280 (8): 6570–9. DOI : 10.1074 / jbc.M407397200 . PMID 15611118 .
Spinazzi R, Rucinski M, Neri G, Malendowicz LK, Nussdorfer GG (июнь 2005 г.). «Рецепторы препроорексина и орексина экспрессируются в аденомах коры надпочечников, секретирующих кортизол, а орексины стимулируют секрецию кортизола in vitro и рост опухолевых клеток» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 90 (6): 3544–9. DOI : 10.1210 / jc.2004-2385 . PMID 15797953 .
Meerabux J, Iwayama Y, Sakurai T, Ohba H, Toyota T, Yamada K, Nagata R, Irukayama-Tomobe Y, Shimizu H, Yoshitsugu K, Ohta K, Yoshikawa T. (сентябрь 2005 г.). «Ассоциация варианта рецептора орексина 1 408Val с полидипсией-гипонатриемией у больных шизофренией». Биологическая психиатрия . 58 (5): 401–7. DOI : 10.1016 / j.biopsych.2005.04.015 . PMID 15978554 . S2CID 26813056 .
Циолковска А., Спинацци Р., Альбертин Г., Новак М., Малендович Л.К., Торторелла С., Нуссдорфер Г.Г. (сентябрь 2005 г.). «Орексины стимулируют секрецию глюкокортикоидов культивируемыми клетками надпочечников крысы и человека, действуя исключительно через рецептор OX1». Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии . 96 (5): 423–9. DOI : 10.1016 / j.jsbmb.2005.05.003 . PMID 16157481 . S2CID 27293941 .

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .

Это изделие, относящееся к трансмембранным рецепторам, является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[refGRCh38Ensembl-1] GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000121764 - Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000028778 - Ensembl , май 2017 г.

[3] "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[entrez-5] «Ген Энтреса: рецептор гипокретина (орексина) HCRTR1 1» .

[6] "Eisai демонстрирует эффективность исследуемого двойного антагониста рецептора орексина E2006 в данных по инициированию и поддержанию сна в клинических испытаниях фазы II при бессоннице" .

[1]