Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Caverject, Muse, другие |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a695022 |
Данные лицензии |
|
Пути администрирования | IV |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.010.925 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 20 Н 34 О 5 |
Молярная масса | 354,487 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Простагландин E1 ( PGE1 ), также известный как алпростадил , представляет собой простагландин природного происхождения, который используется в качестве лекарства. [1] У младенцев с врожденными пороками сердца он используется путем медленной инъекции в вену для открытия артериального протока до тех пор, пока не будет проведена операция. [2] Путем инъекции в половой член или помещения в уретру он используется для лечения эректильной дисфункции . [3]
Общие побочные эффекты при назначении младенцам включают затрудненное дыхание, жар и низкое кровяное давление . [1] При использовании для лечения эректильной дисфункции побочные эффекты могут включать боль в половом члене, кровотечение в месте инъекции и длительную эрекцию (приапизм). [1] Простагландин E1 относится к семейству сосудорасширяющих препаратов. [1] Он работает, открывая кровеносные сосуды , расслабляя гладкие мышцы . [1]
Простагландин E1 был выделен в 1957 году и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1981 году. [1] [4] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения . [5]
Медицинское использование [ править ]
Открытый артериальный проток [ править ]
В этом разделе не процитировать любые источники . Декабрь 2019 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) ( |
Алпростадил также используется для поддержания открытого артериального протока у новорожденных . Это в первую очередь полезно, когда существует угроза преждевременного закрытия артериального протока у младенца с протоковозависимым врожденным пороком сердца, включая цианотические поражения (например, синдром гипоплазии левых отделов сердца, атрезия / стеноз легочной артерии, атрезия / стеноз трикуспидального клапана, транспозиция магистральные артерии) и бледные поражения (например, коарктация аорты, критический стеноз аорты и прерванная дуга аорты).
Сексуальная дисфункция [ править ]
Алпростадил продается в США в виде уретральных суппозиториев и в форме для инъекций. Суппозитории продаются под торговой маркой Muse. [6] Инъекционные формы - Edex [7] и Caverject. [8] Muse доставляет алпростадил в виде суппозитория для полового члена, вводимого в уретру, по крайней мере, за десять минут до того, как потребуется эрекция. Каверджект и Эдекс аналогичны быстродействующие, но вместо этого вводятся шприцем непосредственно в кавернозное тело полового члена .
Алпростадил также доступен в виде дженерика. Основная стоимость заключается в том, что его необходимо смешивать в аптеке, производящей рецептуры, и может быть трудно получить необходимые материалы. Различные препараты, в том числе и Bimix тримикса , могут включать в себя папаверин и / или фентоламин . Типичная смесь может включать 30 мг папаверина, 2 мг фентоламина и 20 мкг алпростадила. Как дженерик, он намного дешевле упакованных инъекционных препаратов. Он предварительно смешан и должен храниться в холодильнике, а пользователь должен загрузить в шприц необходимое количество.
Совсем недавно это соединение стало доступным в форме крема для местного применения, известного как Vitaros. [9] Произведенный Takeda UK Ltd, он теперь доступен в Европе и содержит 200 или 300 микрограммов алпростадила в 100 мг крема, который вводится непосредственно в виде крема для местного применения, наносимого на уретру с помощью предварительно загруженного устройства для доставки. Наконечник устройства помещается в уретральный проход, и крем доставляется в уретру. Клинические испытания этого лечения показали положительные результаты у более чем 3000 мужчин, на которых оно было проверено, и, в отличие от других лекарств от сексуальной дисфункции, оно, как говорят, может использоваться мужчинами, страдающими диабетом или проблемами с сердцем, и теми, кто перенес простатэктомию. [10]Он не взаимодействует с пищей, алкоголем или другими лекарствами, что делает его более безопасным, чем другие препараты, содержащие алпростадил. Однако, как и инъекции Bimix и Trimix, его необходимо хранить при прохладных температурах.
Критическая ишемия конечностей [ править ]
Простаноиды, включая алпростадил, не снижают риск ампутации конечностей, но могут способствовать небольшому уменьшению боли в состоянии покоя и заживлению язв на ногах у людей с критической ишемией конечностей. [11]
Контраст-индуцированная нефропатия [ править ]
Профилактическое введение алпростадила может снизить риск повреждения почек (в частности, нефропатии, вызванной контрастированием) у лиц, перенесших ангиографию сердца или чрескожное коронарное вмешательство. [12] [13]
Побочные эффекты [ править ]
- Случайная травма (только Muse)
- Апноэ
- Кровотечение:
- Мозговой
- Уретральный
- Брадикардия
- Остановка сердца
- Хроническая сердечная недостаточность
- Кортикальное разрастание длинных костей
- Понос
- Диссеминированное внутрисосудистое свертывание
- Отек
- Жар
- Промывка
- Гиперемия
- Гипотония
- Гематома в месте инъекции
- Экхимоз в месте инъекции (только Каверджект)
- Боль:
- Назад
- Тазовый
- Половой член
- Яичко (только Muse)
- Уретральный
- Длительная эрекция
- Фиброз полового члена
- Блокада сердца второй степени
- Судороги
- Сепсис
- Шок
- Спазм воронки правого желудочка
- Наджелудочковая тахикардия
- Тахикардия
- Мерцание желудочков
- Жжение в уретре
- Разрыв матки
Биосинтез [ править ]
Простагландин E1 при необходимости биосинтезируется из дигомо-γ-линоленовой кислоты ( жирная кислота омега-6 ) у здоровых людей без ишемической болезни сердца [14] и / или генетического заболевания .
Другие версии [ править ]
В этом разделе не процитировать любые источники . Декабрь 2019 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) ( |
Мизопростол - еще один синтетический аналог простагландина E 1, используемый для профилактики язвы желудка при постоянном приеме, для лечения невынашивания беременности, для стимулирования родов и для прерывания беременности.
Ссылки [ править ]
- ^ Б с д е е «Алпростадил» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 16 января 2017 года . Проверено 8 января 2017 года .
- ^ Северная неонатальная сеть (208). Неонатальный формуляр: употребление лекарств во время беременности и в первый год жизни (5-е изд.). Джон Вили и сыновья. п. 2010. ISBN 9780470750353. Архивировано 13 января 2017 года.
- ^ Британский национальный формуляр: BNF 69 (69 изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. стр. 569. ISBN 9780857111562.
- ^ Снидер, Уолтер (2005). Открытие наркотиков: история . Джон Вили и сыновья. п. 185. ISBN 9780470015520. Архивировано 13 января 2017 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Суппозиторий Muse - Факты и сравнения» . Drugs.com. Архивировано 19 января 2013 года . Проверено 4 января 2013 года .
- ^ Edex - Факты и Сравнения Заархивированные 2012-10-26 на Wayback Machine Drugs.com
- ^ Caverject - Факты и Сравнения Заархивированные 2012-10-26 на Wayback Machine Drugs.com
- ^ Крем Vitaros 3 мг / г - Краткое описание характеристик продукта. Архивировано 11 февраля 2015 г. на сайте Wayback Machine Medicines.org.uk.
- ^ Vitaros- Новая Эректильная дисфункция Актуальное Лечение архивации 2015-02-11 в Wayback Machine Meds4All.co.uk
- ^ Vietto В, франко СП, Саенс В, D Cytryn, Чес Дж, Ciapponi А (январь 2018). «Простаноиды при критической ишемии конечностей» . Cochrane Database Syst Rev . 1 : CD006544. DOI : 10.1002 / 14651858.CD006544.pub3 . PMC 6491321 . PMID 29318581 .
- ↑ Ye Z, Lu H, Guo W, Dai W, Li H, Yang H, Li L (ноябрь 2016 г.). «Влияние алпростадила на предотвращение контрастно-индуцированной нефропатии при чрескожном коронарном вмешательстве у пациентов с диабетом: систематический обзор и метаанализ» . Медицина (Балтимор) . 95 (46): e5306. DOI : 10.1097 / MD.0000000000005306 . PMC 5120914 . PMID 27861357 .
- ↑ Xie J, Jiang M, Lin Y, Deng H, Li L (январь 2019). «Влияние алпростадила на предотвращение контрастно-индуцированной нефропатии: метаанализ 36 рандомизированных контролируемых испытаний». Ангиология . 70 (7): 594–612. DOI : 10.1177 / 0003319719825597 . PMID 30669852 . S2CID 58950588 .
- ^ Стефани М. Меллер, Б. А., Эрик Stilp, доктор медицинских наук, Чарльз Н. Уокер, MD, Карлос Мена-Уртадо, MD (июнь 2013). «Связь между васкулогенной эректильной дисфункцией, заболеванием коронарной артерии и заболеванием периферических артерий: роль метаболических факторов и эндоваскулярная терапия» . Журнал инвазивной кардиологии . 25 (6): 313–319. PMID 23735361 . Архивировано 10 августа 2014 года. CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
Внешние ссылки [ править ]
- «Алпростадил» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.