 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / Г ə б ɛ р г ə ˌ г ɔː л / |
| Торговые наименования | Ацифекс, Париет, Рафрон, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a699060 |
| Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Устно |
| Класс препарата | Ингибитор протонной помпы [2] |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 52% [2] |
| Связывание с белками | 96,3% [3] |
| Метаболизм | CYP2C19 и CYP3A4 в печени [2] |
| Метаболиты | метаболит тиоэфира карбоновой кислоты, метаболит тиоэфира глюкуронида, метаболит сульфона [3] |
| Ликвидация Период полураспада | ~ 1 час [2] |
| Экскреция | 90% через почки в виде метаболитов [4] [5] |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS |
|
| PubChem CID |
|
| IUPHAR / BPS |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ЧЭМБЛ |
|
| Лиганд PDB |
|
| CompTox Dashboard ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.123.408 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 18 H 21 N 3 O 3 S |
| Молярная масса | 359,44 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| Хиральность | Рацемическая смесь [2] |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Рабепразол , продаваемый , среди прочего, под торговой маркой Aciphex , является лекарством, снижающим кислотность желудка . [6] Он используется для лечения язвенной болезни , гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и избыточного производства кислоты в желудке, например, при синдроме Золлингера-Эллисона . [6] Он также может использоваться в сочетании с другими лекарствами для лечения Helicobacter pylori . [7] Эффективность аналогична другим ингибиторам протонной помпы (ИПП). [8] Принимается внутрь. [6]
Общие побочные эффекты включают запор , слабость и воспаление горла . [6] Серьезные побочные эффекты могут включать остеопороз , низкий уровень магния в крови , инфекцию Clostridium difficile и пневмонию . [6] Безопасность использования при беременности и кормлении грудью неясна. [1] Он работает путем блокирования H + / K + -АТФазы в париетальных клетках желудка. [6]
Рабепразол был запатентован в 1986 году и разрешен для медицинского применения в 1997 году. [9] Он доступен в виде дженерика . [7] В 2017 году это было 279-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов. [10] [11]
Медицинское использование [ править ]
Рабепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, такие как омепразол , используется для подавления кислоты желудочного сока. [12] Этот эффект полезен для лечения и профилактики состояний, при которых желудочная кислота напрямую ухудшает симптомы, таких как язва двенадцатиперстной кишки и желудка. [12] В условиях гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), патофизиология которой характеризуется длительным воздействием желудочной кислоты в пищевод (часто из-за изменений анатомии желудка и / или пищевода, например, вызванных абдоминальным ожирением) [ 13] кислотное подавление может облегчить симптомы. [12]Подавление кислоты также полезно при увеличении продукции кислоты в желудке, включая состояния с избыточной секрецией кислоты желудочного сока (гиперсекреторные состояния), такие как синдром Золлингера-Эллисона , множественные эндокринные аденомы и системный мастоцитоз . [12]
Рабепразол также полезен наряду с терапией антибиотиками для лечения патогена Helicobacter pylori , который в противном случае процветает в кислой среде. [12] Примечательно, что эрадикация H. pylori с помощью антибиотиков и рабепразола также предотвращает развитие второго рака желудка в рандомизированном исследовании с участием южнокорейских пациентов из группы высокого риска с ранним раком желудка, леченных эндоскопически . [14]
Таким образом, рабепразол одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения симптоматической ГЭРБ у подростков и взрослых, заживления язв двенадцатиперстной кишки у взрослых, ликвидации Helicobacter pylori и патологических гиперсекреторных состояний. [6]
Доступные формы [ править ]
Рабепразол выпускается в таблетках с отсроченным высвобождением по 10 и 20 мг (на фото ниже). [6] Продукты на основе рабепразола, как и другие продукты с ингибиторами протонной помпы, должны быть приготовлены в виде таблеток с замедленным высвобождением, чтобы защитить активное лекарство от разложения желудочной кислотой перед всасыванием. [2]
Конкретные группы населения [ править ]
Педиатрия [ править ]
Единственное педиатрическое показание рабепразола - это лечение симптоматической ГЭРБ у подростков (от 12 лет). [6]
Беременность [ править ]
Исследования с использованием моделей на животных для изучения вероятности того, что рабепразол причинит вред плоду, еще не продемонстрировали доказательств вреда, хотя отказ от рабепразола во время беременности (особенно в критический период развития первого триместра) считается наиболее безопасным из возможных путей до человеческие исследования проясняют точный риск. [12]
Лактация [ править ]
Ожидается, что рабепразол будет секретироваться с грудным молоком человека , хотя клинические последствия этого пока неизвестны. Отказ от рабепразола во время грудного вскармливания снижает риск. [12]
Гериатрия [ править ]
Пожилой возраст клинически не влияет на метаболизм рабепразола. [3] Однако произошло повышение максимальной концентрации в плазме и общей экспозиции лекарственного средства ( площадь под кривой , AUC). [12]
Японское происхождение [ править ]
В исследовании фармакокинетики рабепразола AUC была повышена примерно на 50–60% у мужчин японского происхождения по сравнению с мужчинами в Соединенных Штатах. [15] См. Ниже раздел о фармакогенетике, чтобы получить фармакогенетическое объяснение этих результатов.
Проблемы с почками или печенью [ править ]
У людей, у которых есть проблемы с почками или печенью, эти проблемы, по-видимому, не влияют на метаболизм рабепразола клинически значимым образом. Это включает людей, находящихся на диализе по поводу проблем с почками. Серьезные проблемы с печенью, такие как цирроз печени, действительно влияют на период полувыведения рабепразола, но не до степени опасного накопления. [3] В обзоре пациентов, принимавших рабепразол с терминальной стадией заболевания почек и хроническим компенсированным циррозом печени от легкой до умеренной степени тяжести, изменение метаболизма рабепразола не было клинически значимым. [2]
Противопоказания [ править ]
Рабепразол противопоказан в следующих группах населения и в следующих ситуациях: [6]
- люди с известной гиперчувствительностью к рабепразолу, замещенным бензимидазолам (которые химически подобны рабепразолу, например омепразолу ) или к любому другому компоненту капсульной композиции (например, к некоторым красителям)
- одновременный прием рилпивирина , лекарства, используемого для лечения ВИЧ- инфекции
Гиперчувствительность [ править ]
Синдром [ править ]
Аллергия на ИПП, такие как рабепразол, может принимать форму гиперчувствительности I типа или реакций гиперчувствительности замедленного типа . Сообщалось о селективной (образец C - см. Ниже обсуждение моделей перекрестной реактивности) реакции гиперчувствительности типа I на рабепразол, приводящей к анафилаксии , а также о нескольких случаях гиперчувствительности целых групп. [16]
Перекрестная реактивность [ править ]
Гиперчувствительность к ИПП может проявляться в виде гиперчувствительности всей группы, типа А, В или С. Гиперчувствительность всей группы возникает, когда человек перекрестно реагирует на все ИПП; то есть все ИПП вызывают аллергию. В схеме А у человека может быть аллергия на омепразол , эзомепразол и пантопразол , но не на лансопразол.и рабепразол. Считается, что это связано со структурным сходством омепразола, эзомепразола и пантопразола в отличие от лансопразола и рабепразола. Схема B противоположна и отражает людей, страдающих аллергией на лансопразол и рабепразол, но не на омепразол, эзомепразол и пантопразол. Вариант C в контексте рабепразола будет отражать человека, у которого аллергия только на рабепразол, но не на другие ИПП (омепразол, эзомепразол, пантопразол и лансопразол). [16]
Рилпивирин [ править ]
Рилпивирин , ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, используемый для лечения ВИЧ, противопоказан ко всем ИПП из-за их кислотосупрессивного эффекта. ИПП подавляют кислоту, тем самым повышая pH (ощелачивая) содержимое желудка. Рилпивирин лучше всего всасывается в кислой среде. Следовательно, можно ожидать, что рабепразол уменьшит абсорбцию рилпивирина, снизит концентрацию рилпивирина в крови и, возможно, приведет к терапевтической неудаче и устойчивости к лекарству / классу. [17]
Побочные эффекты [ править ]
В целом рабепразол довольно хорошо переносится даже в течение пяти лет после наблюдения за клиническими испытаниями. [2] побочный эффект профиль аналогичен омепразол . [3] Наиболее частые побочные эффекты включают головную боль , тошноту и диарею . [2] Редкие побочные эффекты включают сыпь, гриппоподобные симптомы и инфекции (в том числе возбудителя желудочно-кишечного тракта Clostridium difficile [18] ). [3] Редкие случаи индуцированной рабепразолом печени.Сообщалось о травмах (также известных как гепатотоксичность). Характерная гепатотоксичность ингибитора протонной помпы обычно возникает в течение первых четырех недель после начала приема лекарства. [19]
Рабепразол связан с повышенным уровнем гастрина в сыворотке крови, который, как считается, зависит от степени метаболизма CYP2C19 , которому подвергается лекарство. Для сравнения, рабепразол не так значительно метаболизируется этим ферментом по сравнению с другими лекарствами того же класса, такими как омепразол. [2] Повышенный уровень гастрина в сыворотке может быть связан с раком желудка. [20]
Подавление кислоты с помощью рабепразола может снизить всасывание витамина B12 и магния , что приведет к дефициту. [6]
Сообщалось об очень серьезных побочных эффектах у людей, принимавших рабепразол, но эти эффекты не были «напрямую коррелированы» с использованием рабепразола. [12] К ним относятся синдром Стивенса – Джонсона , серьезные гематологические аномалии, кому и смерть. [12] Другие возможные побочные эффекты, общие для других препаратов ИПП того же класса, включают переломы костей из-за остеопороза и серьезные инфекции Clostridium difficile . [6]
Передозировка [ править ]
При передозировке рабепразолом до 80 мг никаких признаков и симптомов не поступало, но примеры случаев ограничены. [21] Примечательно, что рабепразол использовался в более высоких дозах для лечения гиперсекреторных состояний, таких как синдром Золлингера-Эллисона (до 120 мг в день). [21]
Эксперименты на животных с ультравысокими дозами рабепразола продемонстрировали летальность неизвестных механизмов. Синдром летальной передозировки у животных характеризуется судорогами и комой. [15]
Взаимодействия [ править ]
Лекарственное взаимодействие [ править ]
Рабепразол не влияет на концентрацию в плазме лекарств, которые также метаболизируются теми же ферментами (например, CYP2C19), которыми он метаболизируется. Следовательно, не ожидается, что он будет реагировать с субстратами CYP2C19, такими как теофиллин , варфарин , диазепам и фенитоин . [3] Однако кислотоподавляющее действие рабепразола, как и других ИПП, может препятствовать абсорбции лекарств, требующих кислоты, таких как кетоконазол и дигоксин . [12]
Есть некоторые свидетельства того, что омепразол и эзомепразол , два препарата того же класса, что и рабепразол, могут нарушать преобразование антикоагулянта, называемого клопидогрелом, в его активный метаболит. Однако, поскольку считается, что это опосредовано действием омепразола и эзомепразола на CYP2C19, фермент, активирующий клопидогрель, не ожидается, что это лекарственное взаимодействие будет происходить так сильно с рабепразолом. Однако вопрос о том, действительно ли влияние омепразола и эзомепразола на метаболизм клопидогреля приводит к плохим клиническим исходам, все еще является предметом интенсивных дискуссий среди медицинских работников. [2]
Клинически серьезные лекарственные взаимодействия могут включать кислотоподавляющие эффекты рабепразола. Например, рабепразол не следует применять одновременно с рилпивирином , терапией против ВИЧ , для абсорбции которой требуется кислота. Снижение концентрации рилпивирина в плазме может привести к прогрессированию ВИЧ-инфекции. Другие препараты, которым для абсорбции требуется кислота, включают противогрибковые препараты, такие как кетоконазол и итраконазол , дигоксин, железо , микофенолат и ингибиторы тирозинкиназы, такие как эрлотиниб , дазатиниб и нилотиниб . [6]Нет клинически значимого лекарственного взаимодействия между рабепразолом и антацидами. [2] [15]
Взаимодействие с пищей и лекарствами [ править ]
Пища не влияет на количество рабепразола, поступающего в организм [2], но задерживает начало действия примерно на 1,7 часа. [3]
Фармакология [ править ]
Механизм действия [ править ]
Механизм рабепразола в действиях первым включает в себя получении всасывается в париетальные клетки в желудке , которые являются клетками, которые отвечают за секретирующие соляную кислоту (HCl). [12] На данный момент рабепразол неактивен. [12] Однако рабепразол затем секретируется в секреторный канал париетальных клеток, то есть пространство, из которого происходит секреция кислоты. [12] Здесь секреция кислоты опосредуется энергозависимыми кислотными насосами, которые называются водородно-калиевой аденозинтрифосфатазой (H + / K + ATPase). [12] Эти ферментныенасосы имеют цистеин аминокислотные остатки. [12] После того , как активируется желудка (желудок) кислоты в реакционно - сульфенамида промежуточного, [22] рабепразол постоянно связывает остатки цистеина, образующих ковалентные , дисульфидные связи . [12] Это действие коренным образом изменяет конфигурацию кислотного насоса, тем самым подавляя его активность. Таким образом, кислота больше не может секретироваться в просвет желудка (пустое пространство желудка), и pH желудка увеличивается (снижение концентрации ионов водорода, H + ). [12]Из-за постоянного ингибирования индивидуального протонного насоса, с которым связана каждая молекула рабепразола, секреция кислоты эффективно подавляется до тех пор, пока париетальные клетки не произведут новые протонные насосы. [19]
Рабепразол, как и другие препараты того же класса, не может ингибировать насосы H + / K + АТФазы, обнаруженные в лизосомах , клеточной органелле, которая разрушает биологические молекулы, потому что насосы, обнаруженные в этих органеллах, не имеют остатков цистеина, участвующих в механизме действия рабепразола. [2]
Уникальная особенность механизма действия рабепразола по ингибированию секреции кислоты заключается в его активации. РКа (рН , при которой 50% лекарственном средстве становится положительно заряженным) рабепразол составляет около 5,0, а это означает , что он не займет много кислоты , чтобы активировать его. Хотя теоретически это приводит к более быстрому началу действия ингибирующего кислоту эффекта рабепразола, клинические последствия этого факта еще предстоит выяснить. [12]
Фармакокинетика [ править ]
Биодоступность рабепразола составляет примерно 52%, что означает, что ожидается, что 52% перорально введенной дозы попадет в системный кровоток (кровоток). [12] Попадая в кровь, рабепразол примерно на 96,3% [3] -97% [2] связывается с белками плазмы. Биологический период полувыведения рабепразола у человека составляет примерно один час. [2] Рабепразолу требуется около 3,5 часов для достижения максимальной концентрации в плазме крови человека после однократного перорального введения. Пероральная абсорбция не зависит от введенной дозы. [2]
Рабепразол интенсивно метаболизируется в печени . [3] 90% препарата превращается в метаболиты в печени, которые затем выводятся почками . [4] 10% принятой дозы выводится с калом. [2] Ферменты, метаболизирующие лекарственные препараты, в первую очередь ответственны за метаболизм рабепразола - это CYP2C19 и CYP3A4 . [3] Однако рабепразол метаболизируется в основном путем неферментативного восстановления до метаболита тиоэфира. [2] Некоторые из метаболитов рабепразола включают следующие: метаболит тиоэфиркарбоновой кислоты , тиоэфир глюкуронид.метаболит и метаболит сульфона . [3] Наиболее частыми метаболитами, выделяемыми с мочой, являются конъюгат меркаптуровой кислоты и карбоновая кислота. [2] Схема метаболизма фазы I рабепразола представлена ниже. [15]
Фармакогенетика [ править ]
Эффект рабепразола может варьироваться в зависимости от генетики человека, принимающего лекарство. У людей может быть различная способность метаболизировать рабепразол до неактивного метаболита. Это может быть опосредовано генетическими различиями в гене, кодирующем метаболический фермент CYP2C19 . Например, люди, которые плохо метаболизируют CYP2C19 (т.е. их версия CYP2C19 менее эффективна, чем в среднем), будут иметь проблемы с метаболизмом рабепразола, позволяя активному рабепразолу оставаться в организме, где он может оказывать свое действие дольше, чем предполагалось. И наоборот, интенсивные метаболизаторы CYP2C19 (т.е. средняя метаболическая емкость CYP2C19), как и ожидалось, будут интенсивно метаболизировать рабепразол. Фенотип CYP2C19 с плохим метаболизмомобнаруживается примерно у 3–5% кавказцев и у 17–20% людей азиатского происхождения. [23] В исследовании мужчин японского происхождения это привело к среднему увеличению общего воздействия наркотиков на 50-60% по сравнению с мужчинами в Соединенных Штатах. [15]
Однако метаболизм рабепразола в основном неферментативный (он часто инактивируется химически, без участия естественных ферментов, метаболизирующих лекарственные средства в организме ). Следовательно, хотя фенотип CYP2C19 человека влияет на метаболизм рабепразола, не ожидается, что он существенно повлияет на эффективность лекарства. [2]
Химия [ править ]
Рабепразол классифицируется как замещенный бензимидазол , как омепразол , лансопразол и пантопразол . [22] Рабепразол обладает свойствами как кислот, так и оснований, что делает его амфотером . [22] Константа кислотной диссоциации (pK a ) пиридинового азота примерно равна 5. [22]
Синтез [ править ]
Вышеупомянутый путь синтеза начинается с N- оксида 2,3- диметипиридина ( 1 ). Нитрование N- оксида 2,3-диметилпиридина дает нитропроизводное (добавление NO 2 ) ( 2 ) Затем вновь введенная нитрогруппа замещается алкоксидом из 3-метоксипропанола с получением соответствующего простого эфира ( 3 ). Обработка уксусным ангидридом приводит к реакции Полоновского . Омыление с последующей обработкой тионилхлоридом хлорирует первичный спирт ( 5 ). Реакция с бензимидазол-2-тиол ( 6) с последующим окислением полученного тиоэфира до сульфоксида дает конечный продукт: рабепразол ( 8 ). [24] [25]
Физиохимические свойства [ править ]
Рабепразол представляет собой твердое вещество от белого до желтовато-белого цвета в чистом виде. Растворим во многих растворителях . Рабепразол хорошо растворяется в воде и метаноле , свободно растворяется в этаноле , хлороформе и этилацетате и не растворяется в эфире и н-гексане . [15] Он нестабилен во влажных условиях. [2]
История [ править ]
Рабепразол впервые поступил в продажу в Европе в 1998 году. [2] В 1999 году, год спустя, рабепразол был одобрен для использования в США . [18]
Развитие [ править ]
Предварительная заявка на новый лекарственный препарат, разработанная Eisai Medical Research под названиями E3810 и LY307640, была подана 28 октября 1998 г. Окончательная заявка на новое исследуемое лекарственное средство была подана 6 августа 1999 г. 19 августа 1999 г. был одобрен рабепразол. в США по множественным желудочно-кишечным показаниям. Разрешение на лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни было одобрено 12 февраля 2002 г. [26]
Общество и культура [ править ]
Правовой статус [ править ]
Рабепразол одобрен в США [27] и Соединенном Королевстве [28] только для использования по рецепту . Рабепразол был одобрен в Индии в декабре 2001 года. [29] Он был одобрен в Японии в 1997 году и с тех пор во всех странах-членах Европейского союза. [30]
Торговые марки [ править ]
Рабепразол продается под несколькими торговыми марками: [31]
| Алфавит | Имя бренда |
|---|---|
| А | Acera, Acifix, Acilesol, Aciphex, Acistal, Akirab, Algibra, An Si Fei, Anslag, Antuc, Apt, Aurizol-R |
| B | Баканеро, Бароль, Баузол, Бепра, Бепраз, Беразол, Беризар, Берикс |
| C | Сайра |
| D | Dexicool, Dexpure, Dirab, Domol |
| E | Eurorapi |
| F | Финикс, Фодрен |
| грамм | Гастек, Гастразол, Гастродин, Гелбра |
| ЧАС | Хаппи, Хелираб, Гептадин |
| я | Идизол |
| J | Елград, Джи Нуо |
| K | |
| L | |
| M | Мергий, Монраб |
| N | Нейтракаин, Ньюрабелл, Нофлюкс |
| О | Olrite, Ontime, Oppi-R |
| п | Paliell, Paramet, Paricel, Pariet, Pepcia, Pepraz, Ppbest, Praber, Prabex, Prabexol, Prabez, Promto, Puloros |
| Q | |
| р | Rafron, R-Bit, R-Cid, R-PPI, R-Safe, RPZole, Rabby, Rabe, Rabe-G, Rabeact-20, Rabec, Rabeca, Rabecell, Rabecis, Rabecole, Rabecom, Rabecon, Rabee, Rabefine, Rabegen, Rabekind, Rabelex, Rabelinz, Rabelis, Rabeloc, Rabeman, Rabemed, Rabeol, Rabeone, Rabep, Rabepazole, Rabephex, Rabeprazol, Rabeprazole, Rabeprazolo, Rabeprazolum, Rabesec, Rabestad, Rabetac, Rabetome, Rabeex, Rabestad, Rabetac, Рабетом Rabez, Rabez-FR, Rabezol, Rabezole, Rabibit, Rabicent, Rabicid, Rabicip, Rabifar, Rabifast, Rabilect, Rabip, Rabipot, Rabirol, Rabitab, Rabium, Rabiza, Rabizol, Rablet, Rablet-B, Rabon, Raboz, Rabroz, Rabyprex, Ragi, Ralic, Ramprozole, Raneks, Rap, Rapeed, Rapespes, Rapo, Rapoxol, Rasonix, Razid, Razit, Razo, Razodent, Razogard, Rebacip, Redura, Reorab, Reward, Rifcid, Rodesa, Roletant, Roll, Ролик Рпраз, Руи Ботэ, Рулсер |
| S | Setright, Staycool, Stom, Stomeck |
| Т | |
| U | Ульцепразол, Ульцеростатин |
| V | Значение, Велоз |
| W | Wowrab |
| Икс | Синь Вэй Ан |
| Y | Ю Тянь Цин |
| Z | Зибепар, Золпрас, Зульбекс |
| Универсальная комбинация | Имя бренда |
|---|---|
| рабепразол, амоксициллин , кларитромицин | Рабекюр, Пилокур |
| рабепразол, амоксициллин , метронидазол | Rabefine |
| рабепразол, диклофенак | Драб, Рабин-DFX, Рклонак, Сафедикло, Самурай |
| рабепразол, домперидон | Acera-D, Acistal-D, Adec-R, Algibra-D, Anslag-D, Antuc-DSR, Biorab-DSR, Catrab-DSR, Comvine, Cyclochek, Cyra-D, Dirab-D, Domol-R, Esoga- RD, Гасонил-D, Гастразол-D, Happi-D, Helirab-D, Kurab-DSR, Lorab-DSR, Neutraflux, Nuloc-D, Olrite-DSR, Parisec-DSR, Pepchek, Pepcia-D, Peraz-D, Ppbest-D, Prazim-RD, Prorab-D, R-Bit-DM, R-Bit-DSR, R-Cid Plus, R-DSR, R-Safe DSR, Rabby-DSR, Rabecis-DSR, Rabecom-D, Rabecon-DSR, Rabee-D, Rabefine-DSR, Rabelex-D, Rabemac-DSR, Rabep-DSR, Rabephex-D, Rabetome-DM, Rabetome-DSR, Rabetune-D, Rabex-D, Rabez-D, Rabi- DSR, Rabibit-D, Rabicent-D, Rabicip-D, Rabifast-DSR, Rabilect-DSR, Rabipot-D, Rabiprime-DSR, Rablet-D, Rabon-D, Rabon-DSR, Rabroz-DSR, Rabter-SR, Raizol-DSR, Rapo-D, Rapeed-D, Rapo-DSR, Raz-DSR, Rebilex-DSR, Redoxid, Redura-D, Redura-DSR, Reorab-D, Reorab-DSR, Reward-D, Reward-DSR, Rifcid-D, Rifcid-DSR, Rifkool-DSR,Робилинк-Д, Ролант-Д, Ролл-Д, Рпраз-Д, Ругби-ДМ, Рулсер-DSR, Setright-DSR, Шараз-Д, Staycool-DXR, Stomeck-D SR, Ulgo-DSR, Xenorab-DSR, Золораб -D, Зомитак-ДСР, Зораб-Д |
| рабепразол, итоприд | Acera-IT, Antuc-IT, Cool Rab-IT, Happi-IT, Itopraz, Itorab, Jeprab-ITO, Pepraz-I, Rabee-ISR, Rabemac-ITR, Rabetome-ISR, Rabez-IT, Rabibit-ISR, Rablet -I, Раблет-ИТ, Ребилекс-ИСР, Реораб-ИТ, Рекс-ИСР, Рулцер-ИТ, Велоз-ИТ и Зорите |
| рабепразол, лафутидин | Лафумак Плюс |
| рабепразол, левосульпирид | Happi-L, Lorab-L, Rabekind Plus, Rabicent-L, Rabifast-XL, Rabin-LXR, Rabinta-L, Rabitem-LS, Robiwel-L, Roll-LS, Wokride |
| рабепразол, ондансетрон | Онд-Р, Рульсер-ОН |
| рабепразол, полапрецинк | Хаппи-ХТ, Рабез-З |
| рабепразол, бикарбонат натрия | Пепча-ФФ, Райзол |
Исследование [ править ]
Был разработан альтернативный состав рабепразола, названный «рабепразол-ER» (пролонгированный высвобождение). Целью препарата было увеличение периода полувыведения рабепразола, который у людей обычно очень короткий. Рабепразол-ER представлял собой капсулу на 50 мг, состоящую из пяти неидентичных таблеток по 10 мг, которые были разработаны для высвобождения рабепразола с разными интервалами в желудочно-кишечной системе. Однако, поскольку в двух высококачественных клинических испытаниях не удалось продемонстрировать преимущества рабепразола-ER по сравнению с эзомепразолом (еще один распространенный ИПП) в лечении эрозивного эзофагита степени C или D , разработка рабепразола-ER прекратилась. [32]
Ссылки [ править ]
- ^ a b c «Использование рабепразола во время беременности» . Drugs.com . 25 июня 2018 . Проверено 10 января 2020 года .
- ^ Б с д е е г ч я J к л м п о р д т ы т у V ш Marelli, Сильвия; Пейс, Фабио (10 января 2014 г.). «Рабепразол для лечения кислотных расстройств». Экспертный обзор гастроэнтерологии и гепатологии . 6 (4): 423–435. DOI : 10.1586 / egh.12.18 . PMID 22928894 . S2CID 32288556 .
- ^ Б с д е е г ч я J K L Лэнгтри, HD; Маркхэм, А (октябрь 1999 г.). «Рабепразол: обзор его использования при желудочно-кишечных расстройствах, связанных с кислотой». Наркотики . 58 (4): 725–42. DOI : 10.2165 / 00003495-199958040-00014 . PMID 10551440 .
- ^ а б «Рабепразол» . PubChem . NCBI . Проверено 10 января 2020 года .
- ^ PubChem. «Рабепразол» . PubChem . Проверено 10 января 2020 года .
- ^ a b c d e f g h i j k l m "Монография рабепразола натрия для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Дата обращения 3 марта 2019 .
- ^ a b Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 82. ISBN 9780857113382.
- ^ «[99] Сравнительная эффективность ингибиторов протонной помпы» . Терапевтическая инициатива . 28 июня 2016 . Дата обращения 14 июля 2016 .
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 445. ISBN 9783527607495.
- ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
- ^ «Рабепразол натрия - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
- ^ Б с д е е г ч я J к л м п о р а Q R сек т Dadabhai, Алия; Фриденберг, Франк К. (17 января 2009 г.). «Рабепразол: фармакологический и клинический обзор нарушений, связанных с кислотой». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . 8 (1): 119–126. DOI : 10.1517 / 14740330802622892 . PMID 19236223 . S2CID 72131010 .
- ^ Чанг, Пол; Фриденберг, Франк (март 2014 г.). «Ожирение и ГЭРБ» . Клиники гастроэнтерологии Северной Америки . 43 (1): 161–173. DOI : 10.1016 / j.gtc.2013.11.009 . PMC 3920303 . PMID 24503366 .
- ↑ Choi IJ, Kook MC, Kim YI, Cho SJ, Lee JY, Kim CG, Park B, Nam BH (март 2018). «Терапия Helicobacter pylori для профилактики метахронного рака желудка» . N. Engl. J. Med . 378 (12): 1085–1095. DOI : 10.1056 / NEJMoa1708423 . PMID 29562147 .
- ^ a b c d e f g "Номер заявки 20-973 / S-009" (PDF) . Центр оценки и исследований лекарственных средств . Проверено 13 октября 2017 года .
- ^ a b Ломбардо, Карла; Бонадонна, Патриция (21 марта 2015 г.). «Реакции гиперчувствительности на ингибиторы протонной помпы» . Современные варианты лечения аллергии . 2 (2): 110–123. DOI : 10.1007 / s40521-015-0046-0 .
- ^ "Edurant" (PDF) . Продукция Janssen . Проверено 20 февраля 2018 года .
- ^ a b «Вставка пакета Aciphex» (PDF) . Eisai Inc . Проверено 17 октября 2017 года .
- ^ а б «Рабепразол» . ivertox.nih.gov . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 13 октября 2017 года .
- ^ Ан, Чон Су; Эом, Чун-Сик; Jeon, Christie Y; Пак, Сан Мин (28 апреля 2013 г.). «Кислотоподавляющие препараты и рак желудка: метаанализ обсервационных исследований» . Всемирный журнал гастроэнтерологии . 19 (16): 2560–2568. DOI : 10,3748 / wjg.v19.i16.2560 . ISSN 1007-9327 . PMC 3646149 . PMID 23674860 .
- ^ a b «Рабепразол - База данных HSDB Национальной медицинской библиотеки» . toxnet.nlm.nih.gov . Национальная медицинская библиотека . Проверено 5 октября 2017 года .
- ^ а б в г Pilbrant, Ake (1999). «Фармацевтические соображения». В Ольбе, Л. (ред.). Ингибиторы протонной помпы . Прото: Бирхаузер. п. 161.
- ^ «Аннотация к этикетке FDA для рабепразола и CYP2C19» . Pharmgkb.org . NIH / NIGMS . Проверено 9 октября 2017 года .
- ^ а б Тагами, К .; Chiku, S .; Сохда, С. (1993). «Синтез 14C-меченного парипразола натрия (E3810)». Журнал меченых соединений и радиофармпрепаратов . 33 (9): 849–852. DOI : 10.1002 / jlcr.2580330908 .
- ^ a b S. Souda et al., EP 268956 ; eidem, патент США № 5045552 (1988, 1991, оба на имя Eisai ).
- ^ "Медицинский обзор и статистический обзор: NDA # 21-456" (PDF) . www.accessdata.fda.gov . Центр оценки и исследований лекарственных средств . Дата обращения 3 декабря 2017 .
- ^ «Наркотики @ FDA» . accessdata.fda.gov . FDA США . Проверено 9 октября 2017 года .
- ^ "Рабепразол SPC" (PDF) . MHRA. 15 января 2013 г.
- ^ «Список лекарств, утвержденных в 1999 году» . www.cdsco.nic.in . Министерство здравоохранения и благополучия семьи . Дата обращения 2 декабря 2017 .
- ^ «Ацифекс (рабепразол натрия), одобренный для лечения симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) | Оценить» . www.evaluategroup.com . Оценивать Ltd . Дата обращения 2 декабря 2017 .
- ^ a b c «Международные бренды Рабепразола» . Drugs.com . Проверено 25 сентября 2017 года .
- ^ Strand, Дэниел С .; Ким, Дэджин; Пеура, Дэвид А. (15 января 2017 г.). «25 лет ингибиторов протонной помпы: всесторонний обзор» . Кишечник и печень . 11 (1): 27–37. DOI : 10,5009 / gnl15502 . PMC 5221858 . PMID 27840364 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Рабепразол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
