 | |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название IUPAC (3 R ) -2 ′ - [(4-Бром-2-фторфенил) метил] -1 ′ H- спиро [пирролидин-3,4′-пирроло [1,2- a ] пиразин] -1 ′, 2, 3 ′, 5 (2 ′ H ) -тетрон | |
| Идентификаторы | |
3D модель ( JSmol ) | |
| ChemSpider | |
PubChem CID | |
| UNII | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| |
| |
| Характеристики | |
| C 17 H 11 Br F N 3 O 4 | |
| Молярная масса | 420,189 г / моль |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 проверить ( что есть ?)  | |
| Ссылки на инфобоксы | |
Ранирестат (также известный как AS-3201 ) представляет собой ингибитор альдозоредуктазы , разрабатываемый для лечения диабетической невропатии компаниями Dainippon Sumitomo Pharma и PharmaKyorin . Ему присвоен статус орфанного препарата . Препарат применять внутрь.
Испытания [ править ]
Завершено канадское клиническое исследование фазы III . Фаза III испытаний в Европе и США началась в июне 2009 года и, как ожидается, завершится в апреле 2013 года.
Механизм действия [ править ]
Ранирестат - ингибитор альдозоредуктазы, который снижает накопление сорбита в клетках. Альдозоредуктаза - это фермент, который катализирует один из этапов пути сорбита ( полиола ), который отвечает за образование фруктозы из глюкозы. Активность альдозоредуктазы увеличивается параллельно с уровнем глюкозы в крови в тканях, которые не чувствительны к инсулину, включая линзы, периферические нервы и почечные клубочки. Сорбитол с трудом проникает через клеточные мембраны и поэтому накапливается в этих тканях, вызывая осмотическое повреждение, что приводит к ретинопатии и невропатии.
Эффективность [ править ]
Результаты канадского двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования фазы III биопсии, в котором приняли участие 549 пациентов с диабетической сенсомоторной полинейропатией (DSP), случайным образом назначенных на лечение плацебо или 10, 20 или 40 мг / сут ранирестата в течение 52 недель показали, что ранирестат, по-видимому, оказывает влияние на функцию двигательных нервов при ДСП от легкой до умеренной степени, но не смог показать статистически значимых различий в функции сенсорных нервов. Эффективность ранирестата оценивалась исследованиями нервной проводимости, модифицированной шкалой клинической невропатии Торонто (mTCNS) и количественными сенсорными тестами (QST). [1]
См. Также [ править ]
- Толрестат , также ингибитор альдозоредуктазы, был снят с рынка в 1997 году из-за риска тяжелой токсичности для печени.
Ссылки [ править ]
 | Эта статья требует дополнительных ссылок для проверки . ( сентябрь 2011 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) |
- ^ Bril, V .; Hirose, T .; Tomioka, S .; Buchanan, R .; Ranirestat Study, G. (2009). «Ранирестат для лечения диабетической сенсомоторной полинейропатии» . Уход за диабетом . 32 (7): 1256–1260. DOI : 10.2337 / dc08-2110 . PMC 2699746 . PMID 19366965 .
