Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
СКФ-83,959
SKF-83,959 Structure.svg
Идентификаторы
PubChem CID
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC 18 H 20 Cl N O 2
Молярная масса317,81  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  (проверять)

SKF-83,959 - это синтетическое производное бензазепина , используемое в научных исследованиях, которое действует как агонист дофаминового рецептора D 1 -D 2 . [1] Он ведет себя как полный агонист протомера D 1 и высокоаффинный частичный агонист протомера D 2 . Кроме того , было показано, действуют как аллостерический модулятор от рецептора сигмы-1 . [2] SKF-83,959 представляет собой рацемат, состоящий из R - (+) - и S - (-) - энантиомеров MCL 202 и MCL 201 соответственно. СКФ-83,959 ингибируетнатриевые каналы [3], а также калиевые каналы задержанного выпрямителя . [4]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Rashid AJ, So CH, Kong MM, et al. (2007). «Гетероолигомеры дофаминового рецептора D1-D2 с уникальной фармакологией связаны с быстрой активацией Gq / 11 в полосатом теле» . Proc. Natl. Акад. Sci. США . 104 (2): 654–9. DOI : 10.1073 / pnas.0604049104 . PMC  1766439 . PMID  17194762 .
  2. ^ Guo L, Zhao J, Jin G и др. (2013). «SKF83959 - мощный аллостерический модулятор рецептора сигма-1». Мол. Pharmacol . 83 (3): 577–86. DOI : 10,1124 / mol.112.083840 . PMID 23295385 . 
  3. ^ Chu HY, Wu Q, Zhou S и др. (2011). «SKF83959 подавляет возбуждающую синаптическую передачу в гиппокампе крысы через механизм, не зависящий от дофаминовых рецепторов». J. Neurosci. Res . 89 (8): 1259–66. DOI : 10.1002 / jnr.22653 . PMID 21538463 . 
  4. ^ Chen XQ, Zhang J, Neumeyer JL, et al. (2009). «Арилбензазепины являются мощными модуляторами K + канала выпрямителя с задержкой: потенциальный механизм их нейропротекторного действия» . PLoS ONE . 4 (6): e5811. DOI : 10.1371 / journal.pone.0005811 . PMC 2690691 . PMID 19503734 .  

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Ли С.М., Ян И, Почтальон РБ (2014). «Передача сигналов дофаминового рецептора D1: действительно ли играет роль GαQ-фосфолипаза C?» . J. Pharmacol. Exp. Ther . 351 : 9–17. DOI : 10,1124 / jpet.114.214411 . PMC  4165024 . PMID  25052835 .
  • Ли С.М., Кант А., Блейк Д. и др. (2014). «SKF-83959 не является функционально селективным лигандом рецептора допамина D1 с высокой степенью предвзятости и активностью в отношении фосфолипазы C» . Нейрофармакология . 86 : 145–54. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2014.05.042 . PMC  4188748 . PMID  24929112 .