Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Триамцинолон
Triamcinolone.svg
Клюшка с триамцинолоном animation.gif
Клинические данные
Торговые наименованияКеналог, Назакорт, Адкортил, другие
Другие имена
Нажмите показать, чтобы увидеть
(8 S , 9 R , 10 S , 11 S , 13 S , 14 S , 16 R , 17 S ) -9-фтор-11,16,17-тригидрокси-17- (2-гидроксиацетил) -10,13- диметил-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-додекагидро-3 H -циклопента [ a ] фенантрен-3-он; (1 R , 2 S , 10 S , 11 S , 13 R , 14 S , 15 S , 17 S ) -1-фтор-13,14,17-тригидрокси-14- (2-гидроксиацетил) -2,15- диметилтетрацикло [8.7.0.0 2,7 .0 11,15 ] гептадека-3,6-диен-5-он
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa601122
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : A
Пути
администрирования		Внутрь , местно , интраназально , внутримышечно , внутрисуставно , внутри синовиально
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия : S4 (только по рецепту) / S3
  • Великобритания : POM (только по рецепту) / P [1] [2] [3]
  • США : только ℞ / без  рецепта (Назакорт, интраназально)
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность> 90% [4]
Связывание с белками68% [ необходима ссылка ]
МетаболизмПечень [4]
Начало действия(2–) 24 (–48) часов [4] [5]
Ликвидация Период полураспада200–300 минут ( плазма ), до 36 часов (всего) [4]
ЭкскрецияМоча (75%) и фекалии (25%) [5]
Идентификаторы
Количество CAS
  • 124-94-7 проверитьY
PubChem CID
  • 31307
IUPHAR / BPS
  • 2870
DrugBank
  • DB00620 проверитьY
ChemSpider
  • 29046 проверитьY
UNII
  • 1ZK20VI6TY
КЕГГ
  • D00385 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 9667 ☒N
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL1451 проверитьY
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID1040742
ECHA InfoCard100.004.290
Химические и физические данные
ФормулаC 21 H 27 F O 6
Молярная масса394,439  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Удельное вращение От + 65 ° до + 72 °
Температура плавленияОт 260 до 271 ° C (от 500 до 520 ° F)
Растворимость в воде2
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Триамцинолон - это глюкокортикоид, используемый, в частности, для лечения определенных кожных заболеваний , аллергии и ревматических заболеваний . [6] Он также используется для предотвращения обострения астмы и ХОБЛ . [6] Его можно принимать различными способами, в том числе через рот, инъекцию в мышцу и ингаляцию . [6]

Общие побочные эффекты при длительном применении включают остеопороз , катаракту , молочницу и мышечную слабость . [6] Серьезные побочные эффекты могут включать психоз , повышенный риск инфекций, подавление функции надпочечников и бронхоспазм . [6] Использование во время беременности в целом безопасно. [7] Он снижает воспаление и снижает активность иммунной системы . [6]

Триамцинолон был запатентован в 1956 году и стал использоваться в медицине в 1958 году. [8] Он доступен в виде дженерика . [9] В 2017 году это было 103-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более семи миллионов рецептов. [10] [11]

Медицинское использование [ править ]

Триамцинолон используется для лечения ряда различных заболеваний, таких как экзема , очаговая алопеция , склеротический лишай , псориаз , артрит , аллергия , язвенный колит , волчанка , симпатическая офтальмия , височный артериит , увеит , воспаление глаз , келоиды , контакт, вызванный урушиолом. дерматит , афтозные язвы (обычно в виде триамцинолона ацетонида ), окклюзия центральной вены сетчатки, визуализация при витрэктомии и профилактика приступов удушья. [12] [13] [14]

Производное триамцинолона ацетонид является активным ингредиентом в различных местных препаратов кожи (крем, лосьон, мазь, аэрозоль , спрей) предназначен для лечения кожных заболеваний , таких как сыпь, воспаление, покраснение или интенсивный зуд в связи с экземой [15] и дерматит . [16]

Противопоказания [ править ]

Противопоказания для системного применения триамцинолона аналогичны противопоказаниям для других кортикоидов. К ним относятся системные микозы (грибковые инфекции) и паразитарные заболевания , а также за восемь недель до и через две недели после применения живых вакцин . Для длительного лечения препарат также противопоказан людям с пептическими язвами , тяжелым остеопорозом , тяжелой миопатией , некоторыми вирусными инфекциями , глаукомой и метастазирующими опухолями. [17]

Противопоказаний к применению в экстренной медицине нет . [4]

Побочные эффекты [ править ]

Дополнительная информация: Глюкокортикоид § Побочные эффекты

Побочные эффекты триамцинолона аналогичны другим кортикоидам. При краткосрочном лечении до десяти дней у него очень мало побочных эффектов; однако иногда наблюдается желудочно-кишечное кровотечение , а также острые инфекции (в основном вирусные ) и нарушение толерантности к глюкозе . [4]

Побочные эффекты длительного лечения триамцинолоном могут включать кашель (вплоть до бронхоспазма ), синусит , симптомы, подобные метаболическому синдрому, такие как высокий уровень сахара в крови и холестерин, увеличение веса из-за задержки воды и дисбаланс электролитов , а также катаракту , молочницу , остеопороз , снижение мышечной массы и психоз . [5] [6] [17] Инъекции триамцинолона могут вызвать синяки и отек суставов. [5] Симптомы аллергической реакции включают сыпь, зуд, отек, сильное головокружение, затрудненное дыхание,[18] и анафилаксия . [17]

Передозировка [ править ]

Об острой передозировке триамцинолона не сообщалось. [17]

Взаимодействия [ править ]

Лекарственные взаимодействия в основном фармакодинамические, то есть они являются результатом действия других препаратов, которые либо усиливают кортикоидные побочные эффекты триамцинолона, либо работают против его желаемых эффектов. В их число входят: [4] [17]

  • Атропин и другие холинолитики могут значительно повысить давление в глазах .
  • Противодиабетические препараты могут стать менее эффективными, поскольку триамцинолон вызывает симптомы, похожие на диабет.
  • Аспирин и другие НПВП , а также антикоагулянты, такие как варфарин , увеличивают риск желудочно-кишечного кровотечения.
  • Диуретики , выделяющие калий (такие как петлевые диуретики и тиазиды ), могут увеличить риск гипокалиемии и, таким образом, привести к нарушению сердечного ритма .
  • Сердечные гликозиды могут иметь больше побочных эффектов из-за снижения уровня калия в крови.
  • Риск изменения показателей крови увеличивается при сочетании триамцинолона с ингибиторами АПФ .

Триамцинолон и другие препараты также могут влиять на концентрацию друг друга в организме, выражаясь в фармакокинетических взаимодействиях, таких как: [4] [17]

  • Рифампицин , фенитоин , карбамазепин и другие индукторы печеночного фермента CYP3A4 [19] ускоряют метаболизм триамцинолона и, следовательно, могут снизить его эффективность.
  • И наоборот, ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут увеличивать его концентрацию в организме и повышать риск побочных эффектов.
  • Может повышаться концентрация циклоспорина в крови .

Фармакология [ править ]

Механизм действия [ править ]

Дополнительная информация: Глюкокортикоид § Механизм действия

Триамцинолон - это глюкокортикоид, который примерно в пять раз сильнее кортизола , но имеет очень слабые минералокортикоидные эффекты. [4]

Фармакокинетика [ править ]

При приеме внутрь биодоступность препарата составляет более 90%. Он достигает максимальной концентрации в плазме крови через один-два часа и связывается с белками плазмы примерно на 80%. Биологический период полураспада из плазмы составляет от 200 до 300 минут; из-за стабильных комплексов триамцинолона и его рецептора во внутриклеточной жидкости общий период полувыведения значительно больше - примерно 36 часов. [4] [5]

Небольшая часть вещества метаболизируется до 6-гидрокси- и 20-дигидротриамцинолона; большая часть его, вероятно, подвергается глюкуронизации и меньшая часть сульфатирования . Три четверти выводится с мочой, а остальные - с фекалиями. [4] [17]

Из-за механизма действия кортикоидов эффекты замедляются по сравнению с концентрациями в плазме. В зависимости от пути введения и состояния, в котором проводится лечение, начало действия может быть от двух часов до одного или двух дней после нанесения; и препарат может действовать намного дольше, чем можно предположить из его периода полувыведения. [4] [5]

Химия [ править ]

Триамцинолон является синтетическим прегнан кортикостероида и производным от кортизола (гидрокортизона) , а также известен как 1-дегидро-9α-фтор-16 & alpha; hydroxyhydrocortisone или 9α-фтор-16 & alpha; гидроксипреднизолона, а также 9α-фтор-11 & beta;, 16 &, 17 & alpha ; , 21-тетрагидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион. [20] [21]

Вещество представляет собой светочувствительный кристаллический порошок от белого до почти белого цвета или имеет форму бесцветных матовых кристаллов. Не имеет запаха или почти не имеет запаха. Информация о температуре плавления варьируется отчасти из-за полиморфизма вещества : от 260 до 263 ° C (от 500 до 505 ° F), от 264 до 268 ° C (от 507 до 514 ° F) или от 269 до 271 ° C (от 516 до 520 ° F). ° F) можно найти в литературе. [4]

Растворимость составляет 1: 500 в воде и 1: 240 в этаноле ; он слабо растворим в метаноле , очень слабо растворим в хлороформе и диэтиловом эфире и практически не растворим в дихлорметане . Вращения удельная составляет + 65 ° до + 72 ° см³ / дм · г (1% в диметилформамиде ). [4]

Общество и культура [ править ]

В 2010 году TEVA и Perrigo выпустили первый ингаляционный дженерик триамцинолона. [22]

Согласно Chang et al. (2014): «Триамцинолона ацетонид (ТА) классифицируется как глюкокортикоид S9 в Запрещенном списке 2014 года, опубликованном Всемирным антидопинговым агентством , что привело к его запрету на международных спортивных соревнованиях при пероральном, внутривенном, внутримышечном или ректальном применении» . [23]

См. Также [ править ]

  • Глюкокортикоид (таблица сравнения различных глюкокортикоидов)

Ссылки [ править ]

  1. ^ «Kenalog Внутрисуставная / внутримышечная инъекция - Сводка характеристик продукта (SmPC)» . (ЭМС) . 10 июня 2020 . Проверено 20 августа 2020 .
  2. ^ «Nasacort Allergy 55 мкг / доза суспензия для назального спрея - Сводка характеристик продукта (SmPC)» . (ЭМС) . 30 августа 2018 . Проверено 20 августа 2020 .
  3. ^ «Адкортил внутрисуставная / внутрикожная инъекция 10 мг / мл - Сводка характеристик продукта (SmPC)» . (ЭМС) . 11 декабря 2017 . Проверено 20 августа 2020 .
  4. ^ a b c d e f g h i j k l m n Dinnendahl V, Fricke U, ред. (2004). Arzneistoff-Profile (на немецком языке). 10 (19 изд.). Эшборн, Германия: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. Триамцинолон. ISBN 978-3-7741-9846-3.
  5. ^ a b c d e f Триамцинолон (системный) Факты о профессиональных лекарствах . Проверено 19 августа 2020 г.
  6. ^ a b c d e f g «Монография по триамцинолону для профессионалов» . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Дата обращения 3 марта 2019 .
  7. ^ «Использование триамцинолона во время беременности» . Drugs.com . Дата обращения 3 марта 2019 .
  8. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 486. ISBN. 978-3-527-60749-5.
  9. ^ Валлеран, апрель опасности (2018). Справочник Дэвиса по лекарствам для медсестер . Ф.А. Дэвис. п. 365. ISBN 978-0-8036-7000-6.
  10. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  11. ^ «Триамцинолон - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  12. ^ Триамцинолон - Drugs.com
  13. ^ Вдыхание триамцинолона - Drugs.com
  14. ^ Alcon получает одобрение FDA на суспензию триамцинолона для инъекций Triesence для использования в глазной хирургии - Drugs.com
  15. ^ Chong M, L Fonacier (декабрь 2016). «Лечение экземы: кортикостероиды и не только». Клинические обзоры в аллергии и иммунологии . 51 (3): 249–262. DOI : 10.1007 / s12016-015-8486-7 . PMID 25869743 . S2CID 44337035 .  
  16. ^ Eichenfield НЧ, Том WL, Бергер Т., Крол А, Паллер А.С., Шварценбергер К, и др. (Июль 2014 г.). «Рекомендации по лечению атопического дерматита: раздел 2. Ведение и лечение атопического дерматита с помощью местной терапии» . Журнал Американской академии дерматологии . 71 (1): 116–32. DOI : 10.1016 / j.jaad.2014.03.023 . PMC 4326095 . PMID 24813302 . Местные кортикостероиды (TCS) используются для лечения БА как у взрослых, так и у детей и являются основой противовоспалительной терапии.  
  17. ^ a b c d e f g Haberfeld H, ed. (2020). Кодекс Австрии (на немецком языке). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. Волон 4 мг-Таблеттен.
  18. ^ «Лекарства и лечение - Nasacort AQ Nasl - Раздаточный материал для пациентов» . WebMD . Проверено 24 марта 2008 .
  19. ^ Мур CD, Робертс Дж. К., Ортон CR и др. (2012). «Метаболические пути ингаляционных глюкокортикоидов ферментами CYP3A» . Drug Metab. Dispos . 41 (2): 379–389. DOI : 10,1124 / dmd.112.046318 . PMC 3558858 . PMID 23143891 .  
  20. ^ Элкс J (14 ноября 2014). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. стр. 1228–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  21. ^ Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 1054–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  22. ^ Perrigo объявляет о выпуске универсальной версии Nasacort AQ - CBS Detroit
  23. ↑ Chang CW, Huang TY, Tseng YC, Chang-Chien GP, ​​Lin SF, Hsu MC (ноябрь 2014 г.). «Положительные результаты допинга, вызванные местной инъекцией однократной дозы триамцинолона ацетонида» . Международная криминалистическая экспертиза . 244 : 1–6. DOI : 10.1016 / j.forsciint.2014.07.024 . PMID 25126738 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • «Триамцинолон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Триамцинолон актуальный» . MedlinePlus .
  • «Триамцинолоновый спрей для носа» . MedlinePlus .
  • «Крем с триамцинолоном ацетонидом» . HealthClubFinder .