Ксиламидин

Ксиламидин
Клинические данные

Код УВД	никто
Идентификаторы
Название ИЮПАК N '- [2- (3-метоксифенокси) пропил] -2- (3-метилфенил) этанимидамид
Количество CAS	6443-50-1^Y
PubChem CID	22951
ChemSpider	21486^N
UNII	NY0PC84NZK
Химические и физические данные
Формула	C ₁₉H ₂₄N ₂O ₂
Молярная масса	312,413 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CC1 = CC (= CC = C1) CC (= NCC (C) OC2 = CC = CC (= C2) OC) N
ИнЧИ InChI = 1S / C19H24N2O2 / c1-14-6-4-7-16 (10-14) 11-19 (20) 21-13-15 (2) 23-18-9-5-8-17 (12- 18) 22-3 / ч4-10,12,15Н, 11,13Н2,1-3Н3, (Н2,20,21)^N Ключ: JRYTUFKIORWTNI-UHFFFAOYSA-N^N
^NY (что это?) (проверить)

Ксиламидин представляет собой лекарственное средство , которое действует как антагонист на 5 - НТ _2А рецептор , и в меньшей степени на 5НТ _1А рецептора. Он не проникает через гематоэнцефалический барьер , что делает его полезным для блокирования периферических серотонинергических реакций, таких как сердечно-сосудистые ^[1]^[2] и желудочно-кишечные эффекты ^[3], не вызывая центральных эффектов блокады 5HT _2A, таких как седативный эффект , или нарушения центральное действие агонистов 5HT _2A . ^[4]

Синтез [ править ]

Ксиламидин - это амидин, который служит ингибитором серотонина. Этот агент получают путем алкилирования 3-метоксифенола (м-метоксифенола) α- хлорпропионитрилом , KI и карбонатом калия в МЕК с получением #, который, в свою очередь, восстанавливается алюмогидридом лития с образованием первичного амина #. Когда # обрабатывают м- толилацетонитрилом в присутствии безводной HCl, синтез завершается. Альтернативно, можно реагировать первичный амин # с м- толилацетамидином при кислотном катализе с образованием ксиламидина.

Ссылки [ править ]

^ Фуллер RW, Kurz KD, Мэйсон NR, Cohen ML (июнь 1986). «Антагонизм периферических сосудов, но не явно центральный серотонинергический ответ на ксиламидин и BW 501C67». Европейский журнал фармакологии . 125 (1): 71–7. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (86) 90084-1 . PMID 3732393 .
^ Dedeoglu A, Fisher LA (декабрь 1991). «Центральные и периферические инъекции агониста 5-HT2, 1- (2,5-диметокси-4-йодофенил) -2-аминопропана, изменяют сердечно-сосудистую функцию с помощью различных механизмов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 259 (3): 1027–34. PMID 1762059 .
↑ Baker BJ, Duggan JP, Barber DJ, Booth DA (май 1988 г.). «Влияние dl-фенфлурамина и ксиламидина на опорожнение желудка от поддерживающей диеты у свободно кормящихся крыс». Европейский журнал фармакологии . 150 (1–2): 137–42. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (88) 90759-5 . PMID 3402534 .
^ Dave KD, Quinn JL, Harvey JA, Aloyo VJ (март 2004). «Роль центральных рецепторов 5-HT2 в опосредовании покачивания головой и дрожания тела у кролика». Фармакология, биохимия и поведение . 77 (3): 623–9. DOI : 10.1016 / j.pbb.2003.12.017 . PMID 15006475 . S2CID 25205829 .

Этот препарат статья , относящаяся к нервной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Фуллер RW, Kurz KD, Мэйсон NR, Cohen ML (июнь 1986). «Антагонизм периферических сосудов, но не явно центральный серотонинергический ответ на ксиламидин и BW 501C67». Европейский журнал фармакологии . 125 (1): 71–7. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (86) 90084-1 . PMID 3732393 .

[2] Dedeoglu A, Fisher LA (декабрь 1991). «Центральные и периферические инъекции агониста 5-HT2, 1- (2,5-диметокси-4-йодофенил) -2-аминопропана, изменяют сердечно-сосудистую функцию с помощью различных механизмов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 259 (3): 1027–34. PMID 1762059 .

[3] Baker BJ, Duggan JP, Barber DJ, Booth DA (май 1988 г.). «Влияние dl-фенфлурамина и ксиламидина на опорожнение желудка от поддерживающей диеты у свободно кормящихся крыс». Европейский журнал фармакологии . 150 (1–2): 137–42. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (88) 90759-5 . PMID 3402534 .

[4] Dave KD, Quinn JL, Harvey JA, Aloyo VJ (март 2004). «Роль центральных рецепторов 5-HT2 в опосредовании покачивания головой и дрожания тела у кролика». Фармакология, биохимия и поведение . 77 (3): 623–9. DOI : 10.1016 / j.pbb.2003.12.017 . PMID 15006475 . S2CID 25205829 .

[1]