15β-Hydroxycyproterone ацетат ( 15β-ОН-CPA ) представляет собой стероидные антиандрогены и основной метаболит из ципротерона ацетата (CPA). [1] [2] [3] Он образуется из CPA в печени путем гидроксилирования с помощью фермента цитохрома P450 CYP3A4 . [1] [2] [3] Во время терапии CPA, 15β-OH-CPA циркулирует в концентрациях, которые примерно вдвое превышают концентрации CPA. [4] 15β-OH-CPA обладает аналогичной или даже большей антиандрогенной активностью по сравнению с CPA. [5] Тем не менее, он имеет только около одной десятой активности CPA как прогестагена . [6] 15β-OH-CPA также проявляет некоторую глюкокортикоидную активность, как и CPA и неэтерифицированный ципротерон . [7] [8]
Клинические данные | |
---|---|
Другие названия | 15β-гидрокси-CPA; 15β-OH-CPA; 6-хлор-15β, 17α-дигидрокси-1α, 2α-метиленпрегна-4,6-диен-3,20-дион 17α-ацетат; 6-хлор-1,2α-метилен-15β, 17α-дигидрокси-δ 6- прогестерон 17α-ацетат |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS |
|
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 24 H 29 Cl O 5 |
Молярная масса | 432,94 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
Смотрите также
Рекомендации
- ^ a b Фабиан М. Салех (11 февраля 2009 г.). Сексуальные преступники: идентификация, оценка риска, лечение и правовые вопросы . Издательство Оксфордского университета, США. С. 197–. ISBN 978-0-19-517704-6.
- ^ а б Биньковская М., Воронь Ю. (июнь 2015 г.). «Прогестагены в гормональной терапии менопаузы» . Przegla̜d Menopauzalny = Обзор менопаузы . 14 (2): 134–43. DOI : 10,5114 / pm.2015.52154 . PMC 4498031 . PMID 26327902 .
- ^ а б Майкл Бордер; Дэвид Ньюби; Филлис Навти (25 марта 2010 г.). Фармакология для фармации и медицинских наук: подход, ориентированный на пациента . ОУП Оксфорд. стр. 632–. ISBN 978-0-19-955982-4.
- ^ Фрит Р., Филипоу Г. (1985). «Уровни 15-гидроксиципротерона ацетата и ципротерона ацетата в плазме и моче». J. Chromatogr . 338 (1): 179–86. DOI : 10.1016 / 0378-4347 (85) 80082-7 . PMID 3160716 .
- ^ VHT James; Дж. Р. Паскуалини (22 октября 2013 г.). Гормональные стероиды: материалы Шестого Международного конгресса по гормональным стероидам . Эльзевир. С. 398–. ISBN 978-1-4831-9067-9.
- ^ Kuhl H (2005). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние разных путей введения». Климактерический . 8 Дополнение 1: 3–63. DOI : 10.1080 / 13697130500148875 . PMID 16112947 . S2CID 24616324 .
- ^ Bhargava AS, Kapp JF, Poggel HA, Heinick J, Nieuweboer B, Günzel P (1981). «Влияние ципротерона ацетата и его метаболитов на функцию надпочечников у человека, макаки-резуса и крысы». Arzneimittelforschung . 31 (6): 1005–9. PMID 6266428 .
- ^ Excerpta medica. Раздел 30. Фармакология и токсикология . 1982 г.
Кроме того, ципростерона ацетат и его основной метаболит, 15 -гидроксиацетат, а также недавно выделенный свободный спирт из основного метаболита были охарактеризованы на их кортикостероидную активность у крыс. Лечение ципротерона ацетатом самцов гиперсексуальных субъектов и самок макак-резусов не выявило никаких признаков подавления надпочечников. Ципротерона ацетат и его метаболиты не показали какого-либо заметного противовоспалительного эффекта в адъювантном отечном тесте на крысах. Однако наблюдалось общее повышение уровня глюкозы в крови и гликогена в печени, а также снижение массы тела и веса органов (селезенки, тимуса и надпочечников) у крыс, у которых 15β-гидроксиципротерон был немного более активным, за исключением снижения веса надпочечников, которое было почти одинаковым для всех трех тестируемых соединений. Можно также сделать вывод, что взрослый человек и макака-резус гораздо менее чувствительны, если вообще чувствительны, к некоторым кортикостероидным активностям ципротерона ацетата и его основных метаболитов, чем крысы.