Из Википедии, свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Ципротерона ацетат
Cyproterone acetate.svg
Cyproterone-acetate-from-xtal-view-1-Mercury-3D-balls-thin.png
Клинические данные
Торговые наименованияАндрокур, Андрокур Депо, Ципростат, Ситерон и другие
Другие названияSH-80714; SH-714; NSC-81430; 1α, 2α-метилен-6-хлор-17α-гидрокси-δ 6- прогестеронацетат; 1α, 2α-метилен-6-хлор-17α-гидроксипрегна-4,6-диен-3,20-дионацетат
AHFS / Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Категория беременности
  • Икс
Пути администрированияВнутрь , внутримышечно.
Класс препаратаСтероидные антиандрогены ; Гестаген ; Прогестин ; Сложный эфир прогестагена ; Антигонадотропин
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
БиодоступностьУстно: 68–100% [1] [2]
Связывание с белкамиАльбумин : 93%
Свободный: 7% [3] [4] [5] [6]
МетаболизмПеченочная ( CYP3A4 ) [11] [12]
Метаболиты• 15β-OH-CPA (мажорный) [1] [7]
• Ципротерон (минорный) [8]
• Уксусная кислота (минорный) [8]
Ликвидация Период полураспадаПероральные: 1.6-4.3 дней [8] [9] [10]
IM : 3-4.3 дней [2] [8] [10]
ЭкскрецияКал : 70% [8]
Моча : 30% [8]
Идентификаторы
  • (2a R , 3a S , 3b S , 3c S , 5a S , 6 R , 8a S , 8b R ) -6-ацетил-10-хлор-3b, 5a-диметил-2-оксо-2,2a, 3, 3a, 3b, 3c, 4,5,5a, 6,7,8,8a, 8b-тетрадекагидроциклопента [ a ] циклопропа [ g ] фенантрен-6-илацетат
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
  • 4KM2BN5JHF
КЕГГ
  • D01368
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 50743 checkY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL139835 checkY
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID5020366
ECHA InfoCard100.006.409
Химические и физические данные
ФормулаC 24 H 29 Cl O 4
Молярная масса416,94  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Температура плавленияОт 200 до 201 ° C (от 392 до 394 ° F)
Улыбки
  • CC (= O) [C @] 1 (CC [C @@ H] 2 ​​[C @@] 1 (CC [C @ H] 3 [C @ H] 2C = C (C4 = CC (= O) [ C @@ H] 5C [C @@ H] 5 [C @] 34C) Cl) C) OC (= O) C
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C24H29ClO4 / c1-12 (26) 24 (29-13 (2) 27) 8-6-16-14-10-20 (25) 19-11-21 (28) 15-9-18 ( 15) 23 (19,4) 17 (14) 5-7-22 (16,24) 3 / ч 10-11,14-18H, 5-9H2,1-4H3 / t14-, 15 +, 16-, 17 -, 18-, 22-, 23-, 24- / м0 / с1
  • Ключ: UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N
  (проверять)

Ципротерона ацетат ( CPA ), продаваемый отдельно под торговой маркой Androcur или с этинилэстрадиолом, среди прочего, под торговыми марками Diane или Diane-35 , представляет собой антиандрогенный и прогестиновый препарат, который используется при лечении андроген-зависимых состояний, таких как прыщи , чрезмерное оволосение. рост , раннее половое созревание и рак простаты , как компонент феминизирующей гормональной терапии для трансгендерных женщин , а также в противозачаточных таблетках . [1][9] [13] [14] [15] Она сформулирована и используется как самостоятельнотак и в комбинации с эстрогеном и доступен для использования через рот . CPA принимают внутрь от одного до трех раз в день.

Общие побочные эффекты высоких доз CPA у мужчин включают гинекомастию (развитие груди) и феминизацию . Как у мужчин, так и у женщин возможные побочные эффекты CPA включают низкий уровень половых гормонов , обратимое бесплодие , сексуальную дисфункцию , усталость , депрессию , увеличение веса и повышение уровня ферментов печени . При очень высоких дозах у пожилых людей могут возникнуть серьезные сердечно-сосудистые осложнения. Редкие, но серьезные побочные реакции CPA включают образование тромбов , повреждение печени и некоторые виды доброкачественных заболеваний. опухоли головного мозга . CPA может также вызвать надпочечниковую недостаточность как эффект отмены, если его резко прекратить с высокой дозировки. CPA блокирует действие андрогенов , таких как тестостерон в организме, что она делает, предотвращая их от взаимодействия с их биологической мишени , то рецептором андрогена (AR), а также за счет снижения их производства по гонад и , следовательно , их концентрации в организме. [1] [13] [16] Кроме того, он обладает прогестероноподобным действием, активируя рецептор прогестерона (PR). [1][13] Вочень высоких дозахон также может вызывать слабыеэффекты, подобные кортизолу . [1]

CPA был открыт в 1961 году. [17] Первоначально он был разработан как прогестин. [17] В 1965 году были обнаружены антиандрогенные эффекты CPA. [18] CPA был впервые представлен на рынке как антиандроген в 1973 году и был первым антиандрогеном, который был введен для использования в медицине. [19] Несколько лет спустя, в 1978 году, CPA был введен в качестве прогестина в противозачаточные таблетки. [20] Он был описан как прогестин «первого поколения». [21] CPA широко доступен во всем мире. [22] [23] Исключением являются Соединенные Штаты , где он не одобрен для использования. [24]CPA был описан как прототип антиандрогена. [25]

Медицинское использование [ править ]

CPA используется как прогестин и антиандроген при гормональном контроле над рождаемостью и при лечении андрогензависимых состояний . [13] В частности, CPA используется в комбинированных противозачаточных таблетках , при лечении андроген-зависимых состояний кожи и волос, таких как угри , себорея , чрезмерный рост волос и выпадение волос на коже головы , высокий уровень андрогенов , в терапии трансгендерными гормонами , чтобы лечить рак простаты , чтобы уменьшить половое влечение у сексуальных преступниковили мужчинам с парафилиями или гиперсексуальностью , для лечения раннего полового созревания и для других целей. [26] Он используется как в низких, так и в более высоких дозах.

В Соединенных Штатах, где CPA недоступен, вместо этого для лечения андроген-зависимых состояний используются другие лекарства с антиандрогенным действием. [27] Примеры таких лекарств включают гонадотропин-рилизинг гормона модуляторы (ГнРГ модуляторы) , как лейпрорелин и Degarelix , нестероидные антиандрогены , такие как флутамид и бикалутамид , в диуретической и стероидного антиандрогенной спиронолактон , тем прогестина медроксипрогестерона ацетата и 5 - альфа-редуктазы ингибиторы финастерид и дутастерид. [27] Стероидные антиандрогены и прогестин хлормадинона ацетат используются в качестве альтернативы CPA в Японии , Южной Корее и некоторых других странах.

Контроль рождаемости [ править ]

CPA используется с этинилэстрадиолом в качестве комбинированной противозачаточной таблетки для предотвращения беременности . Эта комбинация противозачаточных средств доступна с 1978 года. [20] Препарат принимают один раз в день в течение 21 дня, после чего следует 7-дневный перерыв. [28] CPA также доступен в комбинации с эстрадиола валератом (торговая марка Femilar) в качестве комбинированных противозачаточных таблеток в Финляндии с 1993 года. [29] [30] Таблетки CPA в высоких дозах обладают противозачаточным действием и могут использоваться в качестве противозачаточных таблеток. форма контроля над рождаемостью, хотя они специально не лицензированы как таковые. [31]

Состояние кожи и волос [ править ]

Женщины [ править ]

CPA используется в качестве антиандрогена для лечения андроген-зависимых состояний кожи и волос, таких как акне , себорея , гирсутизм (чрезмерный рост волос), выпадение волос на коже головы и гнойный гидраденит у женщин. [32] [33] [34] [35] [36] [37] [38] Эти состояния ухудшаются из-за присутствия андрогенов, и, подавляя уровни андрогенов и блокируя их действия, CPA улучшает симптомы этих состояний. CPA используется для лечения таких состояний как в низких дозах в качестве противозачаточных таблеток, так и самостоятельно в более высоких дозах. [32] [33] [34][35] [39] Было обнаружено, что противозачаточные таблетки, содержащие низкие дозы CPA в сочетании с этинилэстрадиолом для лечения прыщей, привели к общему улучшению у 75–90% женщин, с ответом, приближающимся к 100% улучшению. [40] Было обнаружено, что только высокие дозы CPA улучшают симптомы акне на 75-90% у женщин. [41] Было обнаружено, что прекращение приема CPA приводит к заметному рецидиву симптомов у 70% женщин. [42] CPA - одно из наиболее часто используемых лекарств для лечения гирсутизма, гиперандрогении и синдрома поликистозных яичников у женщин во всем мире. [43] [44]

Более высокие дозы CPA используются в комбинации с эстрогеном, в частности, в дозах от 25 до 100 мг / день циклически при лечении гирсутизма у женщин. [44] [45] [46] Эффективность таких доз CPA при лечении гирсутизма у женщин, по-видимому, аналогична эффективности спиронолактона , флутамида и финастерида . [45] [46] [43] [44] Рандомизированные контролируемые исследования показали, что более высокие дозы CPA (например, 20 мг / день или 100 мг / день) добавляются циклически к противозачаточным таблеткам, содержащим этинилэстрадиол.и 2 мг / день CPA были не более эффективны или лишь незначительно более эффективны при лечении тяжелого гирсутизма у женщин, чем только противозачаточные таблетки. [44] [46] [43] [47] [48] [49] Было обнаружено, что поддерживающая терапия более низкими дозами CPA, такими как 25 мг / день, эффективна для предотвращения рецидива симптомов гирсутизма. [42] CPA обычно комбинируют с этинилэстрадиолом, но вместо этого он может использоваться в комбинации с дозами гормональной заместительной терапии эстрадиолом . [44]Было обнаружено, что CPA в дозировке 50 мг / день в сочетании с трансдермальными пластырями с эстрадиолом 100 мкг / день эффективен при лечении гирсутизма, как и комбинация CPA с этинилэстрадиолом. [46] [50]

Эффективность комбинации эстрогена и CPA в лечении гирсутизма у женщин, по-видимому, обусловлена ​​заметным подавлением общего и свободного уровней андрогенов, а также дополнительной блокадой рецепторов андрогенов . [43] [44] [51]

Мужчины [ править ]

Было обнаружено, что CPA эффективен при лечении прыщей у мужчин с заметным улучшением симптомов, наблюдаемых при дозировках 25, 50 и 100 мг / день в различных исследованиях. [52] [53] [54] [55] Он также может остановить дальнейшее прогрессирование облысения кожи головы у мужчин. [56] [57] [58] Увеличение волос на голове и уменьшение волос на теле наблюдалось при применении CPA у мужчин с выпадением волос на коже головы. [59] [13] Однако его побочные эффекты у мужчин, такие как демаскулинизация , гинекомастия , сексуальная дисфункция , потеря плотности костной ткани и обратимое бесплодие., делают использование CPA у мужчин в большинстве случаев непрактичным. [56] [57] [53] [54] [60] [61] [62] Кроме того, более низкие дозы CPA, такие как 25 мг / день, лучше переносятся мужчинами. [54] Но такие дозы также показывают более низкую эффективность при лечении угрей у мужчин. [52]

Высокий уровень андрогенов [ править ]

CPA используется в качестве антиандрогена для лечения высоких уровней андрогенов и связанных с ними симптомов, таких как маскулинизация, вызванная такими состояниями, как синдром поликистозных яичников (СПКЯ) и врожденная гиперплазия надпочечников (CAH) у женщин. [33] [38] [63] [64] [65] [66] Он почти всегда сочетается с эстрогеном, таким как этинилэстрадиол , когда он используется для лечения СПКЯ у женщин. [67]

Гормональная терапия [ править ]

Гормональная терапия в период менопаузы [ править ]

CPA используется в низких дозах в гормональной терапии менопаузы в сочетании с эстрогеном для обеспечения защиты эндометрия и лечения симптомов менопаузы . [68] [1] [69] [70] Он используется в гормональной терапии менопаузы под торговой маркой Climen, которая представляет собой последовательный препарат, содержащий 2 мг эстрадиола валерата и 1 мг CPA. [68] [69] [70] Climen был первым на рынке продуктом для использования в гормональной терапии менопаузы, содержащим CPA. [69] Он доступен более чем в 40 странах. [68]

Трансгендерная гормональная терапия [ править ]

CPA широко используется в качестве антиандрогена и прогестагена в терапии феминизирующими гормонами для трансгендерных женщин . [71] [72] [73] [74] [75] [76] [77] Он используется перорально в дозировке от 10 до 100 мг / день и внутримышечно в дозе 300 мг один раз в 4 недели. [78] [79] Исследования показали, что 10, 25 и 50 мг / день CPA в сочетании с эстрогеном приводят к эквивалентному и полному подавлению тестостерона у трансгендерных женщин. [80] [81]В свете рисков CPA, таких как усталость, образование тромбов, доброкачественные опухоли головного мозга и повреждение печени, использование более низких доз лекарства может помочь свести к минимуму такие риски. [81] Побочные эффекты CPA, такие как демаскулинизация и снижение либидо, более приемлемы для трансгендерных женщин, чем для (цис) мужчин. [57]

CPA также использовался как блокатор полового созревания и, следовательно, как антиандроген и антиэстроген для подавления полового созревания у трансгендерной молодежи , хотя модуляторы GnRH в основном используются для этой цели. [82] [83] [73] [84] [85]

Рак простаты [ править ]

CPA используется в качестве монотерапии антиандрогенами и средства терапии депривации андрогенов при паллиативном лечении рака простаты у мужчин. [9] [86] [87] [88] [89] [90] Он используется в очень высоких дозах перорально или внутримышечно для лечения этого заболевания. Антиандрогены не излечивают рак простаты, но могут значительно продлить жизнь у мужчин с этим заболеванием. [91] [92] [86] CPA имеет эффективность, аналогичную модуляторам гонадолиберин и хирургической кастрации , терапии высокими дозами эстрогенов (например, диэтилстильбестролом ) и высокими дозами.монотерапия нестероидными антиандрогенами (например, бикалутамидом ), но имеет значительно меньшую эффективность, чем комбинированная блокада андрогенов с модулятором гонадолиберин и нестероидными антиандрогенами (например, бикалутамидом или энзалутамидом ). [86] [92] [93] [94] [95] Кроме того, не было обнаружено, что комбинация CPA с модулятором GnRH или хирургической кастрации улучшает результаты по сравнению с модулятором GnRH или только хирургической кастрацией, в отличие от нестероидных антиандрогены. [96] Из-за его низкой эффективности, переносимости и безопасности.В настоящее время CPA редко используется в лечении рака простаты, его в значительной степени вытеснили модуляторы GnRH и нестероидные антиандрогены. [97] [98] CPA - единственный стероидный антиандроген, который продолжает использоваться при лечении рака простаты. [92]

Исследования диапазона доз CPA при раке простаты не проводились, и оптимальная дозировка CPA для лечения этого состояния не была установлена. [99] [100] Диапазон доз перорального CPA от 100 до 300 мг / день используется при лечении рака простаты, но обычно используется пероральный CPA от 150 до 200 мг / день. [101] [102] Schröder (1993, 2009) рассмотрел вопрос о дозировке CPA и рекомендовал дозировку от 200 до 300 мг / день для CPA в качестве монотерапии и дозировку от 100 до 200 мг / день для CPA при комбинированной андрогенной блокаде. (то есть CPA в сочетании с хирургической или медицинской кастрацией ). [103] [88]Однако было обнаружено, что комбинация CPA с кастрацией при раке простаты значительно снижает общую выживаемость по сравнению с одной кастрацией. [104] Следовательно, использование CPA в качестве антиандрогенного компонента при комбинированной андрогенной блокаде нецелесообразно. [104] При внутримышечной инъекции для лечения рака простаты CPA используется в дозировке 300 мг один раз в неделю. [62]

Комбинация CPA с эстрогеном, таким как этинилэстрадиолсульфонат или низкие дозы диэтилстильбестрола , использовалась как форма комбинированной андрогенной блокады и как альтернатива комбинации CPA с хирургической или медицинской кастрацией. [103] [105] [106] [107] [108]

Сексуальные отклонения [ править ]

CPA используется как антиандроген и форма химической кастрации при лечении парафилий и гиперсексуальности у мужчин. [109] [110] [111] [59] [112] [113] Он используется для лечения сексуальных преступников . Лекарство одобрено более чем в 20 странах по этому показанию и преимущественно используется в Канаде , Европе и на Ближнем Востоке . [114] CPA снижает половое влечение и сексуальное возбуждение, вызывая сексуальную дисфункцию.. CPA также может использоваться для снижения полового влечения у лиц с несоответствующим сексуальным поведением, например у людей с умственной отсталостью и деменцией . [115] [116] Лекарство также полезно для лечения самоповреждающего сексуального поведения, такого как мазохизм . [117] CPA имеет сопоставимую эффективность с медроксипрогестерона ацетатом в подавлении сексуальных побуждений и функций, но, по-видимому, менее эффективен, чем модуляторы GnRH, такие как лейпрорелин, и имеет больше побочных эффектов . [110]

Высокие дозы CPA значительно снижают сексуальные фантазии и сексуальную активность у 80-90% мужчин с парафилиями. [114] Кроме того, было обнаружено, что частота повторных правонарушений среди лиц, совершивших сексуальные преступления, снижается с 85% до 6%, при этом большинство повторных правонарушений совершается лицами, не выполнившими назначенное им лечение. [114] Сообщалось, что в 80% случаев 100 мг / день CPA достаточно для достижения желаемого снижения сексуальности, тогда как в остальных 20% случаев достаточно 200 мг / день. [118] Когда желательно только частичное снижение сексуальности, может быть полезно 50 мг / день CPA. [118]Снижение полового влечения и эректильной функции происходит при CPA к концу первой недели лечения и становится максимальным в течение трех-четырех недель. [118] [62] Диапазон доз составляет от 50 до 300 мг / день. [62] [118]

Раннее половое созревание [ править ]

CPA используется как антиандроген и антиэстроген для лечения преждевременного полового созревания у мальчиков и девочек. [13] [64] [119] Однако это не полностью удовлетворительно для этого показания, потому что оно не может полностью подавить половое созревание. [120] По этой причине, CPA в основном заменяется агонистами GnRH при лечении преждевременного полового созревания. [64] CPA не является удовлетворительным для гонадотропин-независимого преждевременного полового созревания . [121] CPA использовался в дозах от 50 до 300 мг / м 2 для лечения преждевременного полового созревания. [62] [13]

Другое использование [ править ]

CPA полезен при лечении приливов , например, из-за терапии депривации андрогенов при раке простаты. [93] [122] [123] [124]

CPA полезен для подавления вспышки тестостерона в начале терапии агонистами GnRH. [125] [93] [126] [9] [64] [127] [128] [129] [130] Он успешно использовался как отдельно, так и в сочетании с эстрогенами, такими как диэтилстильбестрол, для этой цели. [125] [131]

Доступные формы [ править ]

Смотрите также: эстрадиола валерат / ципротерона ацетат и этинилэстрадиол / ципротерона ацетат

CPA доступен в виде пероральных таблеток отдельно (более высокая доза; 10 мг, 50 мг, 100 мг) или в комбинации с этинилэстрадиолом или эстрадиола валератом (низкая доза; 1 или 2 мг CPA) и в форме ампул для внутримышечная инъекция (более высокая доза; 100 мг / мл, 300 мг / 3 мл; торговая марка Androcur Depot). [132] [133] [134] [135] [136]

Составы с более высокими дозами используются для лечения рака простаты и некоторых других показаний, связанных с андрогенами, в то время как составы с низкими дозами, которые также содержат эстроген, используются в качестве комбинированных противозачаточных таблеток и используются в гормональной терапии менопаузы для лечения симптомов менопаузы . [135] [137]

Противопоказания [ править ]

Противопоказания к CPA включают: [138] [139] [51]

  • Повышенная чувствительность к CPA или любому другому компоненту лекарства.
  • Беременность , период лактации и грудного вскармливания
  • Половое созревание (кроме случаев, когда используется для лечения преждевременного полового созревания или задержки полового созревания)
  • Заболевания печени и нарушение функции печени
  • Хроническое заболевание почек
  • Синдром Дубина – Джонсона и синдром Ротора
  • Желтуха или стойкий зуд во время беременности в анамнезе
  • История герпеса при беременности
  • Предыдущие или существующие опухоли печени (только если не из-за метастазов рака простаты)
  • Предыдущая или существующая менингиома , гиперпролактинемия или пролактинома
  • Синдром истощения (кроме неоперабельного рака простаты)
  • Тяжелая депрессия
  • Предыдущие или существующие тромбоэмболические процессы , а также инсульт и инфаркт миокарда
  • Тяжелый диабет с сосудистыми изменениями
  • Серповидноклеточная анемия

Когда CPA используется в сочетании с эстрогеном, следует также учитывать противопоказания для противозачаточных таблеток . [51]

Побочные эффекты [ править ]

Основная статья: Побочные эффекты ципротерона ацетата

CPA обычно хорошо переносится и имеет легкий профиль побочных эффектов независимо от дозировки, когда он используется в сочетании с эстрогенами у женщин. [140] [141] Побочные эффекты CPA в целом включают гипогонадизм (низкий уровень половых гормонов) и связанные с ним симптомы, такие как демаскулинизация , сексуальная дисфункция , бесплодие и остеопороз (хрупкие кости); грудные изменения , такие как болезненность груди , увеличение груди , и гинекомастии (грудь у мужчин); эмоциональныйтакие изменения, как усталость и депрессия ; и другие побочные эффекты, такие как дефицит витамина B12 , слабые глюкокортикоидные эффекты и повышенные ферменты печени . [51] Увеличение веса может происходить с CPA, когда он используется в высоких дозах. [142] [48] Некоторые побочные эффекты CPA можно улучшить или полностью предотвратить, если его комбинировать с эстрогенами для предотвращения дефицита эстрогена . [67] [40] Существует мало количественных данных о многих потенциальных побочных эффектах CPA. [143]Сводные данные о переносимости CPA отсутствуют в литературе. [144]

В очень высоких дозах у пожилых мужчин с раком простаты CPA может вызывать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы . В редких случаях CPA может вызывать сгустки крови , токсичность для печени (включая гепатит , печеночную недостаточность и рак печени ), чрезмерно высокий уровень пролактина и некоторые доброкачественные опухоли головного мозга, включая менингиомы (опухоли мозговых оболочек ) и пролактиномы ( пролактин- секретирующие опухоли гипофиза. железа ). После прекращения приема высоких доз CPA может вызыватьнадпочечниковая недостаточность как синдром отмены .

  • v
  • т
  • е
Побочные эффекты высоких доз ципротерона ацетата
ЧастотаСистемный Орган КлассПобочный эффект
Очень часто (≥10%)Общие расстройства и состояния в месте введения
  • Головная боль
  • Усталость
Психиатрические расстройства
  • Снижение либидо (мужчины)
  • Эректильная дисфункция (мужчины)
  • Уменьшение объема эякулята (мужчины)
Репродуктивная система и заболевания груди
  • Обратимое ингибирование сперматогенеза (мужчины)
  • Подавление овуляции и обратимое бесплодие (женщины)
Гепатобилиарные расстройстваПовышенные ферменты печени
Часто (≥1% и <10%)Нарушения обмена веществ и питанияУвеличение или уменьшение веса (может быть связано с задержкой жидкости )
Психиатрические расстройства
  • В депрессии
  • Беспокойство
Репродуктивная система и заболевания груди
  • Гинекомастия (мужчины)
  • Боль / нежность в груди
  • Нерегулярные менструации
Общие расстройства и состояния в месте введения
  • Усталость
  • Приливы
  • Потливость
Респираторные , торакальные и средостенные расстройстваОдышка
Желудочно-кишечные расстройства
  • Тошнота
  • Жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто (≥0,1% и <1%)Психиатрические расстройстваСнижение либидо (женщины)
Заболевания кожи и подкожной клетчаткиСыпь
Редко (≥0,01% и <0,1%)Со стороны иммунной системыРеакции гиперчувствительности ( сыпь , зуд , одышка ).
Психиатрические расстройстваПовышенное либидо (женщины)
Очень редко (<0,01%)Новообразования доброкачественные и злокачественныеДоброкачественные и злокачественные опухоли печени
Опорно - двигательный аппарат и соединительная тканьОстеопороз
Сердечно-сосудистые заболевания
  • Тромбоэмболические события
  • Тахикардия
Репродуктивная система и заболевания грудиГалакторея
Общие расстройства и состояния в месте введенияНарушения сна
НеопределенныеНесортированный
  • Анемия
  • Менингиома
  • Гиперпролактинемия
  • Пролактинома
  • Внутрибрюшное кровоизлияние
  • Напряжение груди
  • Менструальные кровянистые выделения
Низкий
Дисменорея
Выделения из влагалища
Изменение цвета кожи
Растяжки
Редкий
Токсичность для печени (включая желтуху , гепатит , печеночную недостаточность )
Примечания: Побочные эффекты указаны при дозировке ципротерона ацетата (Андрокур) от 10 до 300 мг / день. Источники: см. Шаблон.

Передозировка [ править ]

CPA относительно безопасен при острой передозировке . [139] Он используется в очень высоких дозах - до 300 мг / день внутрь и 700 мг в неделю путем внутримышечной инъекции. [139] [145] Для сравнения, доза CPA, используемая в противозачаточных таблетках, составляет 2 мг / день. [146] Не было смертей, связанных с передозировкой CPA. [139] Специфических антидотов при передозировке CPA не существует , и лечение должно основываться на симптомах . [139] Промывание желудка можно использовать в случае пероральной передозировки в течение последних 2–3 часов. [139]

Взаимодействия [ править ]

Ингибиторы и индукторы из цитохром Р450 фермента CYP3A4 , может взаимодействовать с CPA. [139] Примеры сильных ингибиторов CYP3A4 включают кетоконазол , итраконазол , клотримазол и ритонавир , в то время как примеры сильных индукторов CYP3A4 включают рифампицин , рифампин , фенитоин , карбамазепин , фенобарбитал и зверобой . [139] Некоторые противосудорожные средствалекарства могут существенно снизить уровень CPA в 8 раз. [35]

Фармакология [ править ]

Основная статья: Фармакология ципротерона ацетата

Фармакодинамика [ править ]

ЦПУ обладает антиандрогенной активностью, [1] [147] прогестагенной активность, [1] [147] слабой частичной глюкокортикоид активности, [148] слабым ингибитор стероидогенеза активности, [149] и агонист активность на рецепторе прегнан X . [150] [151] [152] Он не обладает эстрогенным или антиминералокортикоидным действием. [1] По эффективностиCPA описывается как высокоэффективный гестаген, умеренно мощный антиандроген и слабый глюкокортикоид. [51] [142] [40] Благодаря своей прогестагенной активности, CPA обладает антигонадотропным действием и способен подавлять фертильность и уровень половых гормонов как у мужчин, так и у женщин. [1] [13] [51]

Фармакокинетика [ править ]

CPA можно принимать внутрь или путем инъекции в мышцу . [13] Он имеет почти полную пероральную биодоступность , сильно и исключительно связан с альбумином в плане связывания с белками плазмы , метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации , содержит 15β-гидроксиципротерона ацетат (15β-OH-CPA) в виде единственного препарата. основной активный метаболит , имеет длительный период полувыведения от 2 до 4 дней независимо от пути введения и выводится с каломпреимущественно и в меньшей степени с мочой . [1] [4] [10]

Химия [ править ]

См. Также: Список прогестагенов , сложный эфир прогестагена , список сложных эфиров прогестагена , стероидные антиандрогены и список стероидных антиандрогенов.

CPA, также известный как 1α, 2α-метилен-6-хлор-17α-ацетокси-δ 6- прогестерон или как 1α, 2α-метилен-6-хлор-17α-гидроксипрегна-4,6-диен-3,20-дион ацетат, является синтетическим прегнан стероидом и ацетилированного производными от 17 & alpha-гидроксипрогестерона . [153] [154] Это структурно связано с другим производным 17α-гидроксипрогестерон , такими как ацетат хлормадинона , гидроксипрогестерон капроит , медроксипрогестерон ацетат и мегестрол ацетат . [154]

Синтез [ править ]

Опубликованы результаты химического синтеза CPA. [133] [155] [156] Ниже приводится один такой синтез: [157] [158]

Частичный синтез CPA с использованием ацетата гидроксипрогестерона в качестве исходного материала, проведенный Wiechert & Neumann (1965) и Wiechert (1966). [157] [158]

История [ править ]

CPA был впервые синтезирован в 1961 году Рудольфом Вихертом , сотрудником Schering , и вместе с Фридмундом Нойманом в Берлине они подали заявку на патент на CPA как «прогестагент» в 1962 году. [17] [159] Была обнаружена антиандрогенная активность CPA. По счастливой случайности Хамады, Ноймана и Карла Джункманна в 1963 году. [160] [62] Наряду со стероидными антиандрогенами бенортероном (17α-метил- B- нортестостерон; SKF-7690), ципротероном , BOMT (Ro 7-2340) и триметилтриенолоном. (R-2956) инестероидные антиандрогены флутамид и DIMP (Ro 7-8117), CPA были одними из первых антиандрогенов, которые были обнаружены и исследованы. [40] [161] [162] [163]

CPA был первоначально разработан как прогестаген для предотвращения угрозы аборта . [62] В ходе разработки он был оценен на предмет андрогенной активности, чтобы гарантировать, что он не будет вызывать тератогенных эффектов у плодов женского пола . [62] Препарат вводили беременным крысам и изучали его действие на плод крысы. [62] К удивлению исследователей, все детеныши крыс оказались самками. [62] После того, как было подсчитано 20 детенышей крыс-самок подряд, стало ясно, что это не могло быть случайным явлением. [62] Крысят дополнительно оценивали, и было обнаружено, что с точки зрениякариотипа , около 50% были собственно самцами. [62] Самцы крысят были феминизированы, и это результативное открытие явилось открытием мощной антиандрогенной активности CPA. [62] Через год после одобрения патента в 1965 г. Нойман опубликовал дополнительные доказательства антиандрогенного действия CPA на крыс; он сообщил об «организационном влиянии CPA на мозг». [18] CPA начали использовать в экспериментах на животных по всему миру, чтобы исследовать, как антиандрогены влияют на половую дифференциацию плода . [164]

Первое клиническое использование CPA в лечении сексуальных отклонений и рака простаты произошло в 1966 году. [14] [165] [166] Впервые он был изучен для лечения андроген-зависимых кожных и волосяных симптомов, в частности акне, гирсутизма, себореи. и выпадение волос на коже головы в 1969 году. [167] CPA был впервые одобрен для медицинского применения в Европе в 1973 году под торговой маркой Androcur. [155] [168] В 1977 году была введена формулировка CPA для внутримышечных инъекций. [169] CPA впервые поступил в продажу в качестве противозачаточных таблеток в 1978 году в сочетании с этинилэстрадиолом под торговой маркой Diane. [20] ЧитаетВ клинических испытаниях фазы III CPA был одобрен для лечения рака простаты в Германии в 1980 году. [169] [170] CPA стал доступен в Канаде как Androcur в 1987 году, как Androcur Depot в 1990 году и как Diane-35 в 1998 году. [ 171] [172] [173] И наоборот, CPA никогда не вводилась в какой-либо форме в Соединенных Штатах . [24] [27] Это, как сообщается, было связано с опасениями по поводу опухолей груди, наблюдаемых при применении высоких доз прегестагенов у собак породы гончая, а также с опасениями по поводу потенциальной тератогенности у беременных женщин. [174] Использование цены за конверсию втранссексуалов женщин , от метки индикации, сообщалось еще в 1977 г. [175] [176] Использование CPA в транссексуалов женщин была хорошо создана в начале 1990 - х годов. [177]

Была рассмотрена история CPA, включая ее открытие, развитие и маркетинг. [178] [13]

Общество и культура [ править ]

Общие имена [ править ]

Английский и родовое название КПА является ципротерона ацетат и это его USAN , BAN и JAN . [22] [23] [179] [180] Английское и общее название неацетилированного ципротерона - ципротерон, это его МНН и БАН , [179] [180] [181], в то время как ципротерон - это DCF и французское название, а ципротерон - DCIT и итальянскийимя. [22] [23] Неэтерифицированный ципротерон на латыни называется cyproteronum , на немецком - cyproteron , а на испанском - ciproterona . [22] [23] Эти названия ципротерона соответствуют ЦПА ацетату ципротерона на французском, ацетат ципротерона на испанском, ципротерона ацетато на итальянском, ципротеронацетат на немецком, ципротеронацетат на голландском и ципротерона ацетат на славянском. CPA также известен под кодами развития.SH-80714 и SH-714 , в то время как неацетилированный ципротерон известен под кодовыми названиями SH-80881 и SH-881 . [22] [23] [179] [180]

Торговые марки [ править ]

CPA продается под торговыми марками, включая Androcur, Androcur Depot, Androcur-100, Androstat, Asoteron, Cyprone, Cyproplex, Cyprostat, Cysaxal, Imvel и Siterone. [22] [23] Когда CPA составляется в сочетании с этинилэстрадиолом, он также известен как ко-циприндиол , и торговые марки этого состава включают Andro-Diane, Bella HEXAL 35, Chloe, Cypretil, Cypretyl, Cyproderm, Diane, Diane. Клещ, Диана-35, Дианетта, Дикси 35, Дрина, Эллеакнель, Эстель, Эстель-35, Жинетт, Линфейс, Минерва, Врея и Зирона. [22] [23] CPA также продается в комбинации с валератом эстрадиола как Climen, Climene, Elamax и Femilar. [22]

Доступность [ править ]

Доступность CPA в странах мира (по состоянию на март 2018 г.). Бирюза сочетается с эстрогеном в низкой дозе, темно-синий - только в высокой дозе, и светло-голубой доступен.

CPA широко доступен во всем мире и продается почти во всех развитых странах [182], за исключением США и Японии . [22] [23] [24] [183] [184] Практически во всех странах, где продается CPA, он доступен как отдельно, так и в комбинации с эстрогеном в противозачаточных таблетках. [22] [183] [184] CPA широко продается в комбинации как с этинилэстрадиолом, так и с эстрадиолвалератом . [22] [23] [183] [184] Противозачаточные таблетки, содержащие CPA, доступны вЮжная Корея , но CPA как отдельное лекарство в этой стране не продается. [22] [23] [183] [184] В Японии и Южной Корее близкородственные антиандрогены и прогестин хлормадинона ацетат , а также другие лекарства используются вместо CPA. [185] Конкретные места, где продается CPA, включают Соединенное Королевство , другие страны Европы , Канаду , Австралию , Новую Зеландию , Южную Африку , Латинскую Америку и Азию . [22] [23] [183] [184]CPA не продается в большинстве стран Африки и Ближнего Востока . [22] [23] [183] [184]

Было сказано, что отсутствие CPA в Соединенных Штатах объясняет, почему существует относительно мало исследований, посвященных лечению андроген-зависимых состояний, таких как гиперандрогения и гирсутизм у женщин. [140]

Поколение [ править ]

Прогестины в противозачаточных таблетках иногда группируются по поколениям. [186] [187] В то время как прогестины 19-нортестостерона последовательно сгруппированы по поколениям, прогестины прегнана, которые используются или использовались в противозачаточных таблетках, обычно не включаются в такую ​​классификацию или группируются просто как «разные» или «прегнаны». [186] [187] В любом случае, CPA был описан как «первого поколения» прогестин аналогично близкородственных прогестинов как хлормадинона ацетат , медроксипрогестерона ацетат и мегестрола ацетат . [21] [188]

Исследование [ править ]

CPA был изучен и использовался в сочетании с низкими дозами диэтилстильбестрола при лечении рака простаты . [105] [107] [106] Комбинация приводит к подавлению уровня тестостерона до диапазона кастрации , что обычно не может быть достигнуто с помощью только CPA. [107] CPA изучалась как форма андрогенной депривации для лечения доброкачественной гиперплазии простаты (увеличенной простаты). [189] [190] [191] Препарат также был изучен при лечении рака груди . [192] [193]

CPA был изучен для использования в качестве потенциального мужского гормонального контрацептива как отдельно, так и в сочетании с тестостероном у мужчин. [194] [195] CPA разрабатывалась Barr Pharmaceuticals в 2000-х годах для лечения приливов у пациентов с раком простаты в США . [196] Он достиг фазы III клинических испытаний по этому показанию и имел предварительную торговую марку CyPat, но разработка была окончательно прекращена в 2008 году. [196] CPA недостаточно эффективен в качестве местного антиандрогена, например, при лечении угрей . [153]CPA использовался для лечения вульвовагинита гиперчувствительности к эстрогену у женщин. [197]

CPA был исследован на предмет использования для снижения агрессии и самоповреждающего поведения за счет его антиандрогенного действия при таких состояниях, как расстройства аутистического спектра , деменции, такие как болезнь Альцгеймера , и психозы . [198] [199] [200] [201] CPA может быть эффективным при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). [202] [203] [204] [205] CPA изучалась при лечении кластерных головных болей у мужчин. [206]

См. Также [ править ]

  • Эстрадиола валерат / ципротерона ацетат
  • Этинилэстрадиол / ципротерона ацетат

Ссылки [ править ]

  1. ^ Б с д е е г ч я J K L Кул H (2005). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние разных путей введения». Климактерический . 8 Дополнение 1: 3–63. DOI : 10.1080 / 13697130500148875 . PMID  16112947 . S2CID  24616324 .
  2. ^ a b Huber J, Zeillinger R, Schmidt J, Täuber U, Kuhnz W, Spona J (ноябрь 1988 г.). «Фармакокинетика ципротерона ацетата и его основного метаболита 15 бета-гидрокси-ципротерона ацетата у молодых здоровых женщин». Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol . 26 (11): 555–61. PMID 2977383 . 
  3. ^ Bińkowska МЫ, Woron J (июнь 2015). «Прогестагены в гормональной терапии менопаузы» . Przegla̜d Menopauzalny = Обзор менопаузы . 14 (2): 134–43. DOI : 10,5114 / pm.2015.52154 . PMC 4498031 . PMID 26327902 .  
  4. ^ a b Шиндлер AE, Campagnoli C, Druckmann R, Huber J, Pasqualini JR, Schweppe KW, Thijssen JH (декабрь 2003 г.). «Классификация и фармакология прогестинов» (PDF) . Maturitas . 46 Приложение 1: S7 – S16. DOI : 10.1016 / j.maturitas.2003.09.014 . PMID 14670641 . Поскольку в сыворотке нет связывания CPA с SHBG и CBG, 93% соединения связывается с сывороточным альбумином.  [ постоянная мертвая ссылка ]
  5. ^ Wakelin SH, Майбах HI, Арчер CB (1 июня 2002). Системное медикаментозное лечение в дерматологии: Справочник . CRC Press. С. 32–. ISBN 978-1-84076-013-2. Он почти исключительно связан с альбумином плазмы.
  6. ↑ Hammond GL, Lähteenmäki PL, Lähteenmäki P, Luukkainen T (октябрь 1982 г.). «Распределение и процентное содержание несвязанных с белками противозачаточных стероидов в сыворотке крови человека». Журнал стероидной биохимии . 17 (4): 375–80. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (82) 90629-X . PMID 6215538 . 
  7. Перейти ↑ Frith RG, Phillipou G (1985). «Уровни 15-гидроксиципротерона ацетата и ципротерона ацетата в плазме и моче». J. Chromatogr . 338 (1): 179–86. DOI : 10.1016 / 0378-4347 (85) 80082-7 . PMID 3160716 . 
  8. ^ Б с д е е Георг Ф. Вебер (22 июля 2015). Молекулярные методы лечения рака . Springer. С. 316–. ISBN 978-3-319-13278-5. Конечный период полураспада составляет около 38 часов. Часть препарата метаболизируется путем гидролиза до ципротерона и уксусной кислоты. Однако, в отличие от многих других стероидных эфиров, гидролиз не является экстенсивным, и большую часть фармакологической активности оказывает ацетатная форма. Выведение составляет около 70% с калом, в основном в виде глюкуронидированных метаболитов, и около 30% с мочой, преимущественно в виде неконъюгированных метаболитов.
  9. ^ a b c d Барраделл Л. Б., Фолдс Д. (июль 1994 г.). «Ципротерон. Обзор его фармакологии и терапевтической эффективности при раке простаты». Наркотики старения . 5 (1): 59–80. DOI : 10.2165 / 00002512-199405010-00006 . PMID 7919640 . 
  10. ^ a b c Информационный бюллетень AAPL (PDF) . Академия. 1998. Биодоступность CPA составляет 100% при пероральном приеме с периодом полураспада 38 часов. Инъекционная форма достигает максимального уровня в плазме через 82 часа, а период полувыведения составляет около 72 часов.
  11. ^ Дикман A (27 сентября 2012). Лекарства в паллиативной помощи . ОУП Оксфорд. С. 137–138. ISBN 978-0-19-966039-1.
  12. ^ Boarder M, Newby D, Navti P (25 марта 2010). Фармакология для фармации и медицинских наук: подход, ориентированный на пациента . ОУП Оксфорд. стр. 632–. ISBN 978-0-19-955982-4.
  13. ^ Б с д е е г ч я J Неймана F (1994). «Антиандроген ципротерона ацетат: открытие, химия, фундаментальная фармакология, клиническое использование и инструмент в фундаментальных исследованиях». Exp. Clin. Эндокринол . 102 (1): 1–32. DOI : 10,1055 / с-0029-1211261 . PMID 8005205 . 
  14. ^ a b Neumann F (январь 1977 г.). «Фармакология и возможности использования ацетата ципротерона». Horm. Метаб. Res . 9 (1): 1–13. DOI : 10,1055 / с-0028-1093574 . PMID 66176 . 
  15. ^ Neumann F, Töpert M (ноябрь 1986). «Фармакология антиандрогенов». Журнал стероидной биохимии . 25 (5B): 885–95. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (86) 90320-1 . PMID 2949114 . 
  16. ^ Джонатан С. Берек (2007). Гинекология Берека и Новака . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 1085. ISBN 978-0-7817-6805-4.
  17. ^ a b c Пуччи E, Petraglia F (декабрь 1997 г.). «Лечение избытка андрогенов у женщин: вчера, сегодня, завтра». Гинеколь. Эндокринол . 11 (6): 411–33. DOI : 10.3109 / 09513599709152569 . PMID 9476091 . 
  18. ^ a b Neumann F, Элгер W (1966). «Постоянные изменения функции гонад и сексуального поведения в результате ранней феминизации самцов крыс путем лечения антиандрогенными стероидами». Эндокринология . 50 (5): 209–225. PMID 5989926 . 
  19. ↑ Сара Х. Вакелин (1 июня 2002 г.). Системное медикаментозное лечение в дерматологии: Справочник . CRC Press. п. 32. ISBN 978-1-84076-013-2.
  20. ^ a b c Г. Плевиг; А.М. Клигман (6 декабря 2012 г.). АКНЕ и РОЗАЦЕЯ . Springer Science & Business Media. с. 662, 685. ISBN 978-3-642-59715-2.
  21. ^ a b Louw-du Toit R, Storbeck KH, Cartwright M, Cabral A, Africander D (февраль 2017 г.). «Прогестины, используемые в эндокринной терапии, и их значение для биосинтеза и метаболизма эндогенных стероидных гормонов». Мол. Клетка. Эндокринол . 441 : 31–45. DOI : 10.1016 / j.mce.2016.09.004 . PMID 27616670 . S2CID 38582443 .  
  22. ^ Б с д е е г ч я J к л м п «Ципротерона» .
  23. ^ a b c d e f g h i j k l Номинальный индекс 2000: Международный справочник по лекарственным средствам . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 289–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  24. ^ a b c Лорен С. Шехтер (22 сентября 2016 г.). Хирургическое лечение трансгендерного пациента . Elsevier Health Sciences. С. 26–. ISBN 978-0-323-48408-4.
  25. ^ Дж. Ларри Джеймсон; Лесли Дж. Де Гроот (25 февраля 2015 г.). Эндокринология: электронная книга для взрослых и детей . Elsevier Health Sciences. стр. 2293, 2464, 2479, 6225. ISBN 978-0-323-32195-2.
  26. ↑ Марио Магги (17 ноября 2011 г.). Гормональная терапия мужской сексуальной дисфункции . Джон Вили и сыновья. п. 104. ISBN 978-1-119-96380-6.
  27. ^ a b c Duker M, Malsch M (28 января 2013 г.). Недееспособность: тенденции и новые перспективы . Ашгейт Паблишинг, Лтд., Стр. 77. ISBN 978-1-4094-7151-6.
  28. ^ https://www.bayer.ca/omr/online/diane-35-pm-en.pdf
  29. ^ Fruzzetti F, Trémollieres F, J Bitzer (май 2012). «Обзор разработки комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих эстрадиол: основное внимание уделяется эстрадиолвалерату / диеногесту» . Гинеколь. Эндокринол . 28 (5): 400–8. DOI : 10.3109 / 09513590.2012.662547 . PMC 3399636 . PMID 22468839 .  
  30. ^ Fruzzetti F, Bitzer J (2010). «Обзор клинического опыта применения эстрадиола в комбинированных пероральных контрацептивах». Контрацепция . 81 (1): 8–15. DOI : 10.1016 / j.contraception.2009.08.010 . PMID 20004267 . 
  31. ^ Gourdy Р, Башло А, Catteau-Jonard S, Chabbert-шведский N, Christin-мэтр S, Conard Дж, Fredenrich А, Gompel А, Lamiche-Лорензини Ж, Moreau С, PLU-бюро О, Vambergue А, Верже В, Керлан V (ноябрь 2012 г.). «Гормональная контрацепция у женщин с риском сосудистых и метаболических нарушений: рекомендации Французского общества эндокринологов». Аня. Эндокринол. (Париж) . 73 (5): 469–87. DOI : 10.1016 / j.ando.2012.09.001 . PMID 23078975 . 
  32. ^ a b Van der Spuy ZM, le Roux PA (2003). «Ципротерона ацетат от гирсутизма». Кокрановская база данных Syst Rev (4): CD001125. DOI : 10.1002 / 14651858.CD001125 . PMID 14583927 . 
  33. ^ a b c Bitzer J, Römer T, Lopes da Silva Filho A (июнь 2017 г.). «Использование ципротерона ацетата / этинилэстрадиола при гиперандрогенных кожных симптомах - обзор» . Eur J Contracept Reprod Health Care . 22 (3): 172–182. DOI : 10.1080 / 13625187.2017.1317339 . PMID 28447864 . 
  34. ^ a b Beylot C, Doutre MS, Beylot-Barry M (1998). «Оральные контрацептивы и ацетат ципротерона в лечении женских прыщей». Дерматология (Базель) . 196 (1): 148–52. DOI : 10.1159 / 000017849 . PMID 9557250 . S2CID 46763689 .  
  35. ^ a b c Миллер JA, Джейкобс HS (май 1986). «Лечение гирсутизма и акне ацетатом ципротерона». Clin Endocrinol Metab . 15 (2): 373–89. DOI : 10.1016 / S0300-595X (86) 80031-7 . PMID 2941191 . 
  36. ↑ Ингрэм Дж. Р., Ву П. Н., Чуа С. Л., Ормерод А. Д., Десаи Н., Кай А. С., Худ К., Бертон Т., Кердел Ф., Гарнер С. Е., Пигуэт В. (октябрь 2015 г.). «Вмешательства при гнойном гидрадените» . Кокрановская база данных Syst Rev (10): CD010081. DOI : 10.1002 / 14651858.CD010081.pub2 . PMC 6464653 . PMID 26443004 .  
  37. ^ Иоаннидес Д, Е Лазариду (2015). «Выпадение волос по женскому типу». Алопеция - Практическая оценка и лечение . Curr. Пробл. Дерматол . Актуальные проблемы дерматологии. 47 . С. 45–54. DOI : 10.1159 / 000369404 . ISBN 978-3-318-02774-7. PMID  26370643 .
  38. ^ a b Wiegratz I, Kuhl H (2002). «Управление кожными проявлениями гиперандрогенных расстройств: роль оральных контрацептивов». Лечите Эндокринол . 1 (6): 372–86. DOI : 10.2165 / 00024677-200201060-00003 . PMID 15832490 . S2CID 71806394 .  
  39. ^ Arowojolu АО, Gallo MF, Lopez LM, Grimes DA (июль 2012). Аровожолу АО (ред.). «Комбинированные оральные противозачаточные таблетки для лечения акне». Кокрановская база данных Syst Rev (7): CD004425. DOI : 10.1002 / 14651858.CD004425.pub6 . PMID 22786490 . 
  40. ^ a b c d Диаманти-Кандаракис Э. (сентябрь 1999 г.). «Современные аспекты антиандрогенной терапии у женщин» . Curr. Pharm. Des . 5 (9): 707–23. PMID 10495361 . 
  41. ^ Bettoli В, Zauli S, Виргили А (2015). «Гормональное лечение все еще возможно сегодня при угревой сыпи?» . Br. J. Dermatol . 172 Дополнение 1: 37–46. DOI : 10.1111 / bjd.13681 . PMID 25627824 . S2CID 35615492 .  
  42. ^ a b Рид MJ, Фрэнкс S (сентябрь 1988 г.). «Антиандрогены в гинекологической практике». Clin Obstet Gynaecol Байера . 2 (3): 581–95. DOI : 10.1016 / S0950-3552 (88) 80045-2 . PMID 2976627 . 
  43. ^ a b c d Сахин, Йилмаз; Келестимур, Фахреттин (2004). «Лечебные схемы гирсутизма» . Репродуктивная биомедицина онлайн . 8 (5): 538–546. DOI : 10.1016 / S1472-6483 (10) 61100-5 . ISSN 1472-6483 . PMID 15151716 .  
  44. ^ a b c d e f Николау Д., Гиллинг-Смит С. (2005). «Гирсутизм». Современное акушерство и гинекология . 15 (3): 174–182. DOI : 10.1016 / j.curobgyn.2005.03.006 . ISSN 0957-5847 . 
  45. ^ a b Rittmaster, Roger S (1997). «Гирсутизм». Ланцет . 349 (9046): 191–195. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (96) 07252-2 . ISSN 0140-6736 . PMID 9111556 . S2CID 208789457 .   
  46. ^ a b c d Аззиз Р., Кармина Е., Савая М.Э. (август 2000 г.). «Идиопатический гирсутизм» . Эндокринные обзоры . 21 (4): 347–62. DOI : 10.1210 / edrv.21.4.0401 . PMID 10950156 . 
  47. ^ Лью SH (июнь 1999). «Нежелательные волосы на теле и их удаление: обзор». Дерматологическая хирургия . 25 (6): 431–9. DOI : 10,1046 / j.1524-4725.1999.08130.x . PMID 10469088 . 
  48. ^ a b Belisle S, Love EJ (декабрь 1986 г.). «Клиническая эффективность и безопасность ципротерона ацетата при тяжелом гирсутизме: результаты многоцентрового канадского исследования». Фертильность и бесплодие . 46 (6): 1015–20. DOI : 10.1016 / S0015-0282 (16) 49873-0 . PMID 2946604 . 
  49. ^ Barth JH, Вишневый CA, Wojnarowska F, Добер RP (июль 1991). «Ципротерона ацетат для тяжелого гирсутизма: результаты двойного слепого исследования диапазона доз». Клиническая эндокринология . 35 (1): 5–10. DOI : 10.1111 / j.1365-2265.1991.tb03489.x . PMID 1832346 . S2CID 27293697 .  
  50. ^ Jasonni В.М., Bulletti C, Нальди S, Di Cosmo E, F Капуцинов, Flamigni C (апрель 1991). «Лечение гирсутизма сочетанием перорального приема ципротерона ацетата и трансдермального 17-бета-эстрадиола». Фертильность и бесплодие . 55 (4): 742–5. DOI : 10.1016 / S0015-0282 (16) 54240-X . PMID 1826278 . 
  51. ^ Б с д е е Хаммерштейнов, J. (1990). «Антиандрогены: клинические аспекты». Волосы и болезни волос . С. 827–886. DOI : 10.1007 / 978-3-642-74612-3_35 . ISBN 978-3-642-74614-7.
  52. ^ a b Ward A, Brogden RN, Heel RC, Speight TM, Avery GS (июль 1984 г.). «Изотретиноин. Обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при акне и других кожных заболеваниях». Наркотики . 28 (1): 6–37. DOI : 10.2165 / 00003495-198428010-00002 . PMID 6235105 . 
  53. ^ a b Расмуссон, Гэри Х. (1986). Глава 18. Химический контроль действия андрогенов . Годовые отчеты по медицинской химии. 21 . С. 179–188. DOI : 10.1016 / S0065-7743 (08) 61128-8 . ISBN 9780120405213. ISSN  0065-7743 .
  54. ^ a b c Корман, RH; ван дер Мерен, HLM (1981). «Ципротеронацетат в лечении тяжелых угрей у мужчин». Архив дерматологических исследований . 271 (2): 183–187. DOI : 10.1007 / BF00412545 . ISSN 0340-3696 . S2CID 12153042 .  
  55. ^ Миш KJ, Dolman WF, Neild V, Rhodes EL (1986). «Ответ мужских прыщей на антиандрогенную терапию ацетатом ципротерона». Dermatologica . 173 (3): 139–42. DOI : 10.1159 / 000249236 . PMID 2945742 . 
  56. ^ a b Симпсон, NB (1989). «Влияние лекарств на волосы». Фармакология кожи II . Справочник по экспериментальной фармакологии. 87 / 2. С. 495–508. DOI : 10.1007 / 978-3-642-74054-1_37 . ISBN 978-3-642-74056-5. ISSN  0171-2004 .
  57. ^ a b c Уолтер П. Унгер (1 февраля 1995 г.). «Андрогенетическая алопеция и ее лечение. Исторический обзор». Трансплантация волос, третье издание . Тейлор и Фрэнсис. С. 1–33. ISBN 978-0-8247-9363-0.
  58. ^ Коски, Ральф Дж. (1984). «Дерматологическая терапия: декабрь 1982 г. - ноябрь 1983 г.». Журнал Американской академии дерматологии . 11 (1): 25–52. DOI : 10.1016 / S0190-9622 (84) 80163-2 . ISSN 0190-9622 . PMID 6376557 .  
  59. ^ a b Neumann F, Kalmus J (1991). «Ципротерона ацетат в лечении сексуальных расстройств: фармакологическая основа и клинический опыт». Exp. Clin. Эндокринол . 98 (2): 71–80. DOI : 10,1055 / с-0029-1211103 . PMID 1838080 . 
  60. ^ Гильтая EJ, Gooren LJ (2009). «Возможные побочные эффекты лечения андрогенной депривации у лиц, совершивших сексуальные преступления». Журнал Американской академии психиатрии и права . 37 (1): 53–8. PMID 19297634 . 
  61. ^ Лам, Сэмюэл М .; Хемпстед, Брайан Р .; Уильямс, Эдвин Ф. (2012). «Варианты медицинского лечения выпадения волос». Эстетическая медицина . С. 529–535. DOI : 10.1007 / 978-3-642-20113-4_41 . ISBN 978-3-642-20112-7.
  62. ^ Б с д е е г ч я J к л м Нейман, Friedmund (1996). «Фармакология ацетата ципротерона - краткий обзор». Антиандрогены при раке простаты . С. 31–44. DOI : 10.1007 / 978-3-642-45745-6_3 . ISBN 978-3-642-45747-0.
  63. ↑ Ruan X, Kubba A, Aguilar A, Mueck AO (июнь 2017 г.). «Использование ципротерона ацетата / этинилэстрадиола при синдроме поликистозных яичников: обоснование и практические аспекты» . Eur J Contracept Reprod Health Care . 22 (3): 183–190. DOI : 10.1080 / 13625187.2017.1317735 . PMID 28463030 . 
  64. ^ a b c d Ларон З., Каули Р. (июль 2000 г.). «Опыт применения ципротерона ацетата в лечении преждевременного полового созревания». J. Pediatr. Эндокринол. Метаб . 13 Дополнение 1: 805–10. DOI : 10,1515 / JPEM.2000.13.S1.805 . PMID 10969925 . S2CID 25398066 .  
  65. ^ Catteau-Jonard S, Cortet-Rudelli C, Ричард-Пруст C, Dewailly D (2012). «Гиперандрогения у девочек-подростков». Детская и подростковая гинекология . Endocr Dev . Эндокринное развитие. 22 . С. 181–93. DOI : 10.1159 / 000326688 . ISBN 978-3-8055-9336-6. PMID  22846529 .
  66. ^ Reismann P, Лико I, Igaz P, Patócs A, Рац K (август 2009). «Фармакологические варианты лечения гиперандрогенных расстройств». Mini Rev Med Chem . 9 (9): 1113–26. DOI : 10.2174 / 138955709788922692 . PMID 19689407 . 
  67. ^ a b Диаманти-Кандаракис Э. (октябрь 1998 г.). «Насколько актуально лечение только антиандрогенами у больных с синдромом поликистозных яичников?». J. Endocrinol. Инвестируйте . 21 (9): 623–9. DOI : 10.1007 / BF03350788 . PMID 9856417 . S2CID 46484837 .  
  68. ^ a b c Husmann, Фридрих (1997). «Клинические опыты с комбинацией валерата эстрадиола и ацетата ципротерона для замещения гормонов». Женское здоровье и менопауза . Серия симпозиумов по медицинской науке. 11 . С. 257–261. DOI : 10.1007 / 978-94-011-5560-1_38 . ISBN 978-94-010-6343-2. ISSN  0928-9550 .
  69. ^ a b c Schneider HP (ноябрь 2003 г.). «Андрогены и антиандрогены». Аня. NY Acad. Sci . 997 (1): 292–306. Bibcode : 2003NYASA.997..292S . DOI : 10.1196 / annals.1290.033 . PMID 14644837 . S2CID 8400556 .  
  70. ^ a b Schneider HP (декабрь 2000 г.). «Роль антиандрогенов в заместительной гормональной терапии». Климактерический . 3 Дополнение 2: 21–7. PMID 11379383 . 
  71. ^ Gooren LJ, Гильтая EJ, Bunck MC (январь 2008). «Длительное лечение транссексуалов гормонами противоположного пола: большой личный опыт» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 93 (1): 19–25. DOI : 10.1210 / jc.2007-1809 . PMID 17986639 . 
  72. ^ Hembree туалет, Коген-Kettenis ПТ, Gooren л, Hannema С. Е., Мейер WJ, Мурад МН, и др. (Ноябрь 2017 г.). «Эндокринное лечение лиц, страдающих гендерной дисфорией / несовместимостью с полом: Руководство по клинической практике эндокринного общества» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 102 (11): 3869–3903. DOI : 10.1210 / jc.2017-01658 . PMID 28945902 . 
  73. ^ a b Chew D, Anderson J, Williams K, May T, Pang K (апрель 2018). «Гормональное лечение молодых людей с гендерной дисфорией: систематический обзор» . Педиатрия . 141 (4): e20173742. DOI : 10.1542 / peds.2017-3742 . PMID 29514975 . 
  74. ^ Deutsch M (17 июня 2016 г.), Руководство по первичной и гендерно-подтверждающей помощи трансгендерам и гендерно небинарным людям (PDF) (2-е изд.), Калифорнийский университет, Сан-Франциско: Центр передового опыта в области здоровья трансгендеров, стр. 28 год
  75. ^ Джеймс Барретт (29 сентября 2017 г.). Транссексуалы и другие расстройства гендерной идентичности: Практическое руководство по управлению . CRC Press. С. 216–217, 221. ISBN 978-1-315-34513-0.
  76. ^ Рэнди Эттнер; Стэн Монстри; Эли Коулман (20 мая 2016 г.). Принципы трансгендерной медицины и хирургии . Рутледж. стр. 169, 171, 216. ISBN 978-1-317-51460-2.
  77. ↑ Джанна Э. Израиль (март 2001 г.). Уход за трансгендерами: рекомендуемые руководящие принципы, практическая информация и личные учетные записи . Издательство Темплского университета. С. 66–. ISBN 978-1-56639-852-7.
  78. ^ Винклер-Crepaz К, Мюллер, Ботчер В, Вильдт L (2017). "Hormonbehandlung bei Transgenderpatienten" [Гормональное лечение трансгендерных пациентов]. Gynäkologische Endokrinologie . 15 (1): 39–42. DOI : 10.1007 / s10304-016-0116-9 . ISSN 1610-2894 . S2CID 12270365 .  
  79. ^ Urdl W (2009). "Behandlungsgrundsätze bei Transsexualität" [Терапевтические принципы транссексуализма]. Gynäkologische Endokrinologie . 7 (3): 153–160. DOI : 10.1007 / s10304-009-0314-9 . ISSN 1610-2894 . S2CID 8001811 .  
  80. ^ Майер О, Майер М, Мондорф А, Fluegel А.К., Херрмэнн Е, Bojunga J (ноябрь 2019). «Безопасность и быстрая эффективность гендерно-подтверждающей гормональной терапии на основе рекомендаций: анализ 388 человек с диагнозом гендерная дисфория» . Европейский журнал эндокринологии . 182 (2): 149–156. DOI : 10,1530 / EJE-19-0463 . PMID 31751300 . 
  81. ^ a b Fung R, Hellstern-Layefsky M, Lega I (2017). «Является ли более низкая доза ципротерона ацетата такой же эффективной при подавлении тестостерона у трансгендерных женщин, как более высокие дозы?». Международный журнал трансгендеризма . 18 (2): 123–128. DOI : 10.1080 / 15532739.2017.1290566 . ISSN 1553-2739 . S2CID 79095497 .  
  82. Перейти ↑ Panagiotakopoulos, Leonidas (2018). «Трансгендерная медицина - подавление полового созревания». Обзоры в эндокринных и метаболических расстройствах . 19 (3): 221–225. DOI : 10.1007 / s11154-018-9457-0 . ISSN 1389-9155 . PMID 30112593 . S2CID 52009542 .   
  83. Перейти ↑ Rosenthal SM (декабрь 2014 г.). «Подход к пациенту: трансгендерная молодежь: эндокринные аспекты» . J. Clin. Эндокринол. Метаб . 99 (12): 4379–89. DOI : 10.1210 / jc.2014-1919 . PMID 25140398 . 
  84. ^ Mahfouda S, Мур JK, Siafarikas A, Zepf FD, Lin A (октябрь 2017). «Подавление полового созревания у трансгендерных детей и подростков». Ланцет Диабет Эндокринол . 5 (10): 816–826. DOI : 10.1016 / S2213-8587 (17) 30099-2 . PMID 28546095 . 
  85. ^ Tack LJ, Heyse R, КРЕН М, Dhondt К, Боссхе Н, Laridaen Дж, Кулз М (май 2017 г.). «Последовательное лечение ципротеронацетатом и эстрадиолом у трансгендерных девушек-подростков в позднем половом возрасте». J Sex Med . 14 (5): 747–757. DOI : 10.1016 / j.jsxm.2017.03.251 . PMID 28499525 . 
  86. ^ a b c Торри V, Флориани I (июнь 2005 г.). «Ципротерона ацетат в терапии рака простаты». Итальянский архив урологии, Андрология . 77 (3): 157–63. CiteSeerX 10.1.1.663.9458 . PMID 16372511 .  
  87. ^ Шредер, Фриц Х. (1996). «Ципротерона ацетат - результаты клинических испытаний и показания к применению при раке предстательной железы человека». Антиандрогены при раке простаты . С. 45–51. DOI : 10.1007 / 978-3-642-45745-6_4 . ISBN 978-3-642-45747-0.
  88. ↑ a b Schröder FH (декабрь 1993 г.). «Ципротерона ацетат - механизм действия и клиническая эффективность в лечении рака простаты». Рак . 72 (12 Suppl): 3810–5. DOI : 10.1002 / 1097-0142 (19931215) 72: 12+ <3810 :: АИД-CNCR2820721710> 3.0.CO; 2-О . PMID 8252496 . 
  89. ^ Де Voogt HJ (1992). «Положение ципротерона ацетата (CPA), стероидного антиандрогена, в лечении рака простаты». Простата. Дополнение . 4 : 91–5. DOI : 10.1002 / pros.2990210514 . PMID 1533452 . S2CID 22747185 .  
  90. ^ Гольденберг SL, Bruchovsky N (февраль 1991). «Использование ацетата ципротерона при раке простаты». Урологические клиники Северной Америки . 18 (1): 111–22. PMID 1825143 . 
  91. ^ Томас Л. Лемке; Дэвид А. Уильямс (2008). Принципы медицинской химии Фуа . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 1288–. ISBN 978-0-7817-6879-5.
  92. ^ a b c Зайденфельд Дж, Самсон DJ, Хассельблад В., Аронсон Н., Альбертсен П.К., Беннетт К.Л., Уилт Т.Дж. (апрель 2000 г.). «Подавление андрогенов однократной терапией у мужчин с распространенным раком простаты: систематический обзор и метаанализ». Анналы внутренней медицины . 132 (7): 566–77. DOI : 10.7326 / 0003-4819-132-7-200004040-00009 . PMID 10744594 . S2CID 23128641 .  
  93. ^ a b c Mydlo JH, Godec CJ (29 сентября 2015 г.). Рак простаты: наука и клиническая практика . Elsevier Science. С. 516–521, 534–540. ISBN 978-0-12-800592-7. Архивировано 8 сентября 2017 года.
  94. Перейти ↑ Miyamoto H, Messing EM, Chang C (декабрь 2004 г.). «Андрогенная депривационная терапия рака простаты: текущее состояние и перспективы на будущее». Простата . 61 (4): 332–53. DOI : 10.1002 / pros.20115 . PMID 15389811 . S2CID 22300358 .  
  95. ^ Wirth MP, Hakenberg OW, Froehner M (февраль 2007). «Антиандрогены в лечении рака простаты». Европейская урология . 51 (2): 306–13, обсуждение 314. doi : 10.1016 / j.eururo.2006.08.043 . PMID 17007995 . 
  96. ^ Singh С.М., Готье S, Labrie F (февраль 2000). «Антагонисты рецепторов андрогенов (антиандрогены): взаимосвязь структура-активность». Современная лекарственная химия . 7 (2): 211–47. DOI : 10.2174 / 0929867003375371 . PMID 10637363 . По сравнению с флутамидом [ципротерона ацетат] обладает значительной внутренней андрогенной и эстрогенной активностью. [...] Эффекты флутамида и стероидных производных, ципротерона ацетата, хлормадинона ацетата, мегестрола ацетата и медроксипрогестерона ацетата сравнивали in vivo на самках голых мышей с андроген-чувствительными опухолями Shionogi. Все стероидные соединения стимулировали рост опухоли, в то время как флутамид не оказывал стимулирующего действия [51]. Таким образом, CPA благодаря своим внутренним свойствам стимулирует чувствительные к андрогенам параметры и рост рака. Ципротерона ацетат, добавленный при кастрации, никогда не показывал, что ни в одном контролируемом исследовании продлевает выживаемость без заболевания или общую выживаемость при раке простаты по сравнению с одной кастрацией [152-155].
  97. ^ Каликс RA, Del Giglio A (2008). «Управление распространенным раком простаты» (PDF) . Revista da Associacao Medica Brasileira . 54 (2): 178–82. DOI : 10.1590 / S0104-42302008000200025 . PMID 18506331 . Архивировано 10 мая 2017 года (PDF) из оригинала.  
  98. ^ Chabner BA Лонго DL (8 ноября 2010). Химиотерапия и биотерапия рака: принципы и практика . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 679–680. ISBN 978-1-60547-431-1. Со структурной точки зрения антиандрогены классифицируются как стероидные, включая ципротерон [ацетат] (Андрокур) и мегестрол [ацетат], или нестероидные, включая флутамид (Эулексин и другие), бикалутамид (Касодекс) и нилутамид (Ниландрон). Стероидные антиандрогены используются редко.
  99. ^ Алан Хорвич (11 февраля 2010). Системное лечение рака простаты . ОУП Оксфорд. С. 44–. ISBN 978-0-19-956142-1.
  100. ↑ Андерсон Дж (март 2003 г.). «Роль монотерапии антиандрогенами в лечении рака простаты» . BJU Int . 91 (5): 455–61. DOI : 10.1046 / j.1464-410X.2003.04026.x . PMID 12603397 . S2CID 8639102 .  
  101. ^ Dalesio О, ван Tinteren Н, Кларк М, Пето Р, Шредера Ж, Dechering я, Эванс В, Гудвин Дж, Блюменштейн В, Кроуфорд Е, Denis л, зал Р, Хилл С, Айверсен Р, Шипли Вт, Soloway М, Сильвестр Р. (2000). «Максимальная андрогенная блокада при распространенном раке простаты: обзор рандомизированных исследований». Ланцет . 355 (9214): 1491–1498. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (00) 02163-2 . ISSN 0140-6736 . 
  102. ↑ Луи Дени (6 декабря 2012 г.). Антиандрогены при раке простаты: ключ к индивидуальному эндокринному лечению . Springer Science & Business Media. С. 70–. ISBN 978-3-642-45745-6.
  103. ^ a b Schröder, Fritz H .; Радлмайер, Альберт (2009). «Стероидные антиандрогены». В В. Крейге Джордане; Баррингтон Дж. А. Ферр (ред.). Гормональная терапия рака груди и простаты . Humana Press. стр.  325 -346. DOI : 10.1007 / 978-1-59259-152-7_15 . ISBN 978-1-60761-471-5.
  104. ^ a b Chodak G, Gomella L, Phung de H (сентябрь 2007 г.). «Комбинированная андрогенная блокада при распространенном раке простаты: оглядываясь назад, чтобы двигаться вперед». Clin Genitourin Cancer . 5 (6): 371–8. DOI : 10.3816 / CGC.2007.n.019 . PMID 17956709 . 
  105. ^ a b Cox RL, Crawford ED (декабрь 1995 г.). «Эстрогены в лечении рака простаты». J. Urol . 154 (6): 1991–8. DOI : 10.1016 / S0022-5347 (01) 66670-9 . PMID 7500443 . 
  106. ^ a b Goldenberg SL, Bruchovsky N, Gleave ME, Sullivan LD (июнь 1996 г.). «Низкая доза ципротерона ацетата плюс мини-доза диэтилстильбестрола - протокол обратимой медицинской кастрации». Урология . 47 (6): 882–4. DOI : 10.1016 / S0090-4295 (96) 00048-9 . PMID 8677581 . 
  107. ^ a b c Goldenberg SL, Bruchovsky N, Rennie PS, Coppin CM (декабрь 1988 г.). «Комбинация ципротерона ацетата и низких доз диэтилстильбестрола в лечении прогрессирующей карциномы простаты». J. Urol . 140 (6): 1460–5. DOI : 10.1016 / S0022-5347 (17) 42073-8 . PMID 2973529 . 
  108. ^ Вольфганг Хинкельбайн; Курт Миллер; Томас Вигель (7 марта 2013 г.). Prostatakarzinom - urologische унд strahlentherapeutische Aspekte: urologische унд strahlentherapeutische Aspekte [ простата карцинома - урологические и радиотерапевтические аспекты: урологический и радиотерапевтические аспекты ]. Springer-Verlag. С. 99–. ISBN 978-3-642-60064-7.
  109. ^ Khan O, Ferriter M, Huband N, Powney MJ, Dennis JA, Duggan C (February 2015). "Pharmacological interventions for those who have sexually offended or are at risk of offending". Cochrane Database Syst Rev (2): CD007989. doi:10.1002/14651858.CD007989.pub2. PMC 6544815. PMID 25692326.
  110. ^ a b Сильвани М., Мондаини Н., Цукки А. (сентябрь 2015 г.). «Андрогенная депривация (кастрационная терапия) и педофилия: что нового» . Arch Ital Urol Androl . 87 (3): 222–6. DOI : 10,4081 / aiua.2015.3.222 . PMID 26428645 . 
  111. ^ Рейли DR, Дельва NJ, Hudson RW (август 2000). «Протоколы использования ципротерона, медроксипрогестерона и лейпролида в лечении парафилии» . Может J Психиатрия . 45 (6): 559–63. DOI : 10.1177 / 070674370004500608 . PMID 10986575 . 
  112. Перейти ↑ Freund K (1980). «Лечебное снижение полового влечения». Acta Psychiatr Scand Suppl . 287 : 5–38. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1980.tb10433.x . PMID 7006321 . S2CID 21981060 .  
  113. ^ Codispoti VL (декабрь 2008). «Фармакология сексуально компульсивного поведения». Психиатр. Clin. North Am . 31 (4): 671–9. DOI : 10.1016 / j.psc.2008.06.002 . PMID 18996306 . 
  114. ^ a b c Assumpção AA, Garcia FD, Garcia HD, Bradford JM, Thibaut F (июнь 2014 г.). «Фармакологическое лечение парафилий». Психиатр. Clin. North Am . 37 (2): 173–81. DOI : 10.1016 / j.psc.2014.03.002 . PMID 24877704 . 
  115. ^ Ге DR (декабрь 2008). «Неуместное сексуальное поведение у пожилых людей с когнитивными нарушениями». Am J Geriatr Pharmacother . 6 (5): 269–88. DOI : 10.1016 / j.amjopharm.2008.12.004 . PMID 19161930 . 
  116. ↑ Кларк DJ (апрель 1989 г.). «Антилибидинальные препараты и умственная отсталость: обзор». Закон о медицине . 29 (2): 136–46. DOI : 10.1177 / 002580248902900209 . PMID 2526280 . S2CID 37808515 .  
  117. ^ Hucker SJ (июнь 1985). «Самоповреждающее сексуальное поведение». Психиатр. Clin. North Am . 8 (2): 323–37. DOI : 10.1016 / s0193-953x (18) 30698-1 . PMID 3895195 . 
  118. ^ a b c d Laschet U, Laschet L (июнь 1975 г.). «Антиандрогены в лечении сексуальных отклонений мужчин». J. Steroid Biochem . 6 (6): 821–6. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (75) 90310-6 . PMID 1177426 . 
  119. ^ Брито В.Н., Латронико AC, Arnhold IJ, Mendonça BB (февраль 2008). «Обновленная информация об этиологии, диагностике и терапевтическом лечении преждевременной половой жизни» . Arq Bras Endocrinol Metabol . 52 (1): 18–31. DOI : 10.1590 / S0004-27302008000100005 . PMID 18345393 . 
  120. ^ Анупам Сачдева; AK Dutta (31 августа 2012 г.). Успехи педиатрии . JP Medical Ltd., стр. 1202–. ISBN 978-93-5025-777-7.
  121. ↑ Holland FJ (март 1991 г.). «Гонадотропин-независимое преждевременное половое созревание». Эндокринол. Метаб. Clin. North Am . 20 (1): 191–210. DOI : 10.1016 / s0889-8529 (18) 30288-3 . PMID 1903104 . 
  122. ^ Frisk J (январь 2010). «Управление приливами у мужчин после рака простаты - систематический обзор». Maturitas . 65 (1): 15–22. DOI : 10.1016 / j.maturitas.2009.10.017 . PMID 19962840 . 
  123. ^ Спец AC, Zetterlund EL, Varenhorst E, Хаммар M (2003). «Заболеваемость и лечение приливов при раке простаты». J Поддержка Oncol . 1 (4): 263–6, 269–70, 272–3, обсуждение 267–8, 271–2. PMID 15334868 . 
  124. ^ Radlmaier А, Bormacher К, Неймана F (1990). «Горячие приливы: механизм и профилактика». Прог. Clin. Биол. Res . 359 : 131–40, обсуждение 141–53. PMID 2149457 . 
  125. ^ а б Томпсон И.М. (2001). «Обострение, связанное с терапией агонистами LHRH» . Преподобный Урол . 3 Дополнение 3: S10–4. PMC 1476081 . PMID 16986003 .  
  126. ^ Луи Дж. Дени; Кейт Гриффитс; Амир В Кайсари; Джеральд П. Мерфи (1 марта 1999 г.). Учебник рака простаты: патология, диагностика и лечение: патология, диагностика и лечение . CRC Press. С. 308–. ISBN 978-1-85317-422-3.
  127. ^ Sugiono M, Winkler MH, Okeke А.А., М Бенни, Gillatt DA (2005). «Бикалутамид против ципротерона ацетата в предотвращении обострения с помощью терапии аналогом LHRH для рака простаты - пилотное исследование» . Рак простаты и заболевания простаты . 8 (1): 91–4. DOI : 10.1038 / sj.pcan.4500784 . PMID 15711607 . 
  128. Перейти ↑ Schulze H, Senge T (октябрь 1990 г.). «Влияние различных типов антиандрогенов на вызванный аналогом лютеинизирующего гормона выброс тестостерона у пациентов с метастатической карциномой простаты». J. Urol . 144 (4): 934–41. DOI : 10.1016 / S0022-5347 (17) 39625-8 . PMID 2144596 . 
  129. ^ Boccon-Gibod L, Laudat MH, Dugue MA, Steg A (1986). "Cyproterone acetate lead-in prevents initial rise of serum testosterone induced by luteinizing hormone-releasing hormone analogs in the treatment of metastatic carcinoma of the prostate". Eur. Urol. 12 (6): 400–2. doi:10.1159/000472667. PMID 2949980.
  130. ^ Klosterhalfen, H .; Якоби, Г. Х. (1988). «Отдаленные результаты монотерапии агонистами LH-RH у пациентов с карциномой простаты и размышления о так называемой полной андрогенной блокаде с помощью перед лечением ципротерона ацетата». В Klosterhalfen, H. (ed.). Эндокринное лечение рака простаты . Де Грюйтер. С. 127–137. DOI : 10.1515 / 9783110853674-014 . ISBN 9783110853674.
  131. ^ Bruchovsky N, Гольденберг SL, Akakura K, Ренни PS (сентябрь 1993). «Агонисты рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона при раке простаты. Устранение реакции обострения болезни путем предварительной обработки ципротерона ацетатом и низкими дозами диэтилстильбестрола». Рак . 72 (5): 1685–91. DOI : 10.1002 / 1097-0142 (19930901) 72: 5 <+1685 :: АИД-CNCR2820720532> 3.0.CO; 2-3 . PMID 7688656 . 
  132. ^ Rabe T, Albring C, Blume-Peytavi U, Egarter C, Geisthövel F, König K, Kuhl H, Merkle E, Mueck AO, Reisch N, Schüring A, Stute P, Toth B, Wildt L, Zouboulis CC (2015). "Hirsutismus – Medikamentöse Therapie Gemeinsame Stellungnahme der Deutschen Gesellschaft für Gynäkologische Endokrinologie und Fortpflanzungsmedizin e.V. und des Berufsverbands der Frauenärzte e.V." [Hirsutism – Medicinal treatment. Joint statement of the German Society of Gynaecological Endocrinology and Reproductive Medicine and the Professional Association of Gynaecologists]. Journal für Reproduktionsmedizin und Endokrinologie (in German). 12 (3): 102–149. ISSN 1810-2107.
  133. ^ a b Юрген Энгель; Аксель Климанн; Бернхард Кучер; Дитмар Райхерт (14 мая 2014 г.). Фармацевтические субстанции, 5-е издание, 2009 г .: синтез, патенты и применение наиболее актуальных API . Тиме. С. 351–352. ISBN 978-3-13-179275-4.
  134. ↑ Мюллер (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: Европейские регистрации лекарств, четвертое издание . CRC Press. С. 79–. ISBN 978-3-7692-2114-5.
  135. ^ a b Жан Л. Болонья; Джозеф Л. Йориццо; Джули В. Шаффер (8 июня 2012 г.). Электронная книга по дерматологии . Elsevier Health Sciences. С. 557–. ISBN 978-0-7020-5182-1.
  136. ^ Питер Altmeyer (2 июля 2013). Therapielexikon Dermatologie und Allergologie . Springer-Verlag. С. 27–. ISBN 978-3-662-10498-9.
  137. ^ Джером П. Кассирер; Гарри Л. Грин (1997). Современная терапия в медицине взрослых . Мосби. п. 174. ISBN 978-0-8151-5480-8.
  138. ^ "Androcur Label" (PDF) .
  139. ^ a b c d e f g h "Этикетка Майлан-Ципротерон" (PDF) .
  140. ^ a b Bachelot A, Chabbert-Buffet N, Salenave S, Kerlan V, Galand-Portier MB (февраль 2010 г.). «Антиандрогенные процедуры». Аня. Эндокринол. (Париж) . 71 (1): 19–24. DOI : 10.1016 / j.ando.2009.12.001 . PMID 20096826 . 
  141. ^ Бертон JL (декабрь 1979). «Антиандрогенная терапия в дерматологии: обзор». Clin. Exp. Дерматол . 4 (4): 501–7. DOI : 10.1111 / j.1365-2230.1979.tb01648.x . PMID 394887 . S2CID 29236094 .  
  142. ^ a b Rittmaster RS ​​(июнь 1999 г.). «Антиандрогенное лечение синдрома поликистозных яичников». Эндокринол. Метаб. Clin. North Am . 28 (2): 409–21. DOI : 10.1016 / S0889-8529 (05) 70077-3 . PMID 10352926 . 
  143. ^ Ге DR (январь 2009). «Медикаментозное лечение парафильных и непарафильных сексуальных расстройств». Clin Ther . 31 (1): 1–31. DOI : 10.1016 / j.clinthera.2009.01.009 . PMID 19243704 . Количественные данные об этих побочных эффектах отсутствуют даже в информации о назначении продукта и в таблицах данных. 
  144. ^ Migliari R, G Muscas, Murru M, Verdacchi T, De Benedetto G, Де Анджелис M (декабрь 1999). «Антиандрогены: краткий обзор фармакодинамических свойств и переносимости лечения рака простаты». Arch Ital Urol Androl . 71 (5): 293–302. PMID 10673793 . 
  145. ^ Фабиан М. Салех; Альберт Дж. Грудзинскас; Джон М. Брэдфорд (11 февраля 2009 г.). Сексуальные преступники: идентификация, оценка риска, лечение и правовые вопросы . Издательство Оксфордского университета, США. С. 197–. ISBN 978-0-19-517704-6.
  146. ^ Марк А. Фриц; Леон Сперофф (2011). Клиническая гинекологическая эндокринология и бесплодие . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 1091–. ISBN 978-0-7817-7968-5.
  147. ^ a b Figg W, Chau CH, Small EJ (14 сентября 2010 г.). Медикаментозное лечение рака простаты . Springer. п. 71. ISBN 978-1-60327-829-4.
  148. ^ Honer С, Нам К, Финк С, Р Маршалл, Ksander G, Шателен RE, и др. (Май 2003 г.). «Антагонизм глюкокортикоидных рецепторов ацетатом ципротерона и RU486». Молекулярная фармакология . 63 (5): 1012–20. DOI : 10,1124 / mol.63.5.1012 . PMID 12695529 . 
  149. ^ Аюб М, Levell MJ (июль 1987). «Ингибирование активности семенников 17 альфа-гидроксилазы и 17,20-лиазы крыс антиандрогенами (флутамид, гидроксифлутамид, RU23908, ципротерона ацетат) in vitro». Журнал стероидной биохимии . 28 (1): 43–7. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (87) 90122-1 . PMID 2956461 . 
  150. Перейти ↑ Han C, Davis CB, Wang B (6 января 2010 г.). Оценка лекарств-кандидатов для доклинической разработки: фармакокинетика, метаболизм, фармацевтика и токсикология . Джон Вили и сыновья. С. 92–. ISBN 978-0-470-57488-1.
  151. ^ Lehmann JM, Макки Д.Д., Уотсон М.А., Вильсон Т.М., Мур JT, Kliewer SA (сентябрь 1998). «Человеческий орфанный ядерный рецептор PXR активируется соединениями, которые регулируют экспрессию гена CYP3A4 и вызывают лекарственные взаимодействия» . Журнал клинических исследований . 102 (5): 1016–23. DOI : 10.1172 / JCI3703 . PMC 508967 . PMID 9727070 .  
  152. ^ Христиане U, V Schmitz, Haschke M (декабрь 2005). «Функциональные взаимодействия между P-гликопротеином и CYP3A в метаболизме лекарств». Экспертное заключение по метаболизму и токсикологии лекарств . 1 (4): 641–54. DOI : 10.1517 / 17425255.1.4.641 . PMID 16863430 . S2CID 17742146 .  
  153. ^ а б Грэф К.Дж., Браттон Дж., Нойман Ф. (1974). Андрогены II и антиандрогены / Андрогены II и антиандрогены . С. 485–542. DOI : 10.1007 / 978-3-642-80859-3_7 . ISBN 978-3-642-80861-6.
  154. ^ a b Джон В. Кнаус; Джон Х. Айзекс (6 декабря 2012 г.). Офисная гинекология: передовые концепции управления . Springer Science & Business Media. С. 150–. ISBN 978-1-4612-4340-3.
  155. ^ a b Издательство Уильям Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Эльзевир. С. 1182–1183. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  156. ^ Duang Buddhasukh, Роланд Майер, Aranya Manosroi, Jiradej Manosroi, Pattana Sripalakit Рольф Вернер (29 апреля 2002). «EP1359154A1 Дальнейшие синтезы ацетата ципротерона» . Патенты Google.CS1 maint: uses authors parameter (link)
  157. ^ a b "Verfahren zur Herstellung von 1,2альфа-метилен-дельта-17альфа-гидрокси-прогестеронен" .
  158. ^ a b «Соединения и композиции 6-хлор-1,2альфа-метилен-дельта6-17альфа-гидроксипрогестерона» .
  159. ^ Патент США 3234093
  160. ^ Hamada H, Neumann F, Junkmann K (November 1963). "Intrauterine Antimaskuline Beeinflussung von Rattenfeten Durch ein Stark Gestagen Wirksames Steroid" [Intrauterine antimasculine influence of Rat Fetuses by Birtue of a Powerful Steroid Acting as a Progestogen]. Acta Endocrinologica (in German). 44 (3): 380–8. doi:10.1530/acta.0.0440380. PMID 14071315.
  161. ^ T. Mann; C. Lutwak-Mann (6 December 2012). Male Reproductive Function and Semen: Themes and Trends in Physiology, Biochemistry and Investigative Andrology. Springer Science & Business Media. pp. 352–. ISBN 978-1-4471-1300-3.
  162. ↑ Norman AW, Litwack G (28 июня 2014 г.). Гормоны . Elsevier Science. С. 508–. ISBN 978-1-4832-5810-2.
  163. ^ WIP Mainwaring (6 декабря 2012 г.). Механизм действия андрогенов . Springer Science & Business Media. С. 53–. ISBN 978-3-642-88429-0.
  164. Перейти ↑ Jost A (1971). «Использование антагонистов андрогенов и антиандрогенов в исследованиях дифференциации пола». Gynecol Invest . 2 (1): 180–201. DOI : 10.1159 / 000301861 . PMID 4949979 . 
  165. ^ Тибо F, De La Barra F, H Гордон, Cosyns P, Брэдфорд JM (июнь 2010). «Рекомендации Всемирной федерации обществ биологической психиатрии (WFSBP) по биологическому лечению парафилий». Всемирный журнал биологической психиатрии . 11 (4): 604–55. DOI : 10.3109 / 15622971003671628 . PMID 20459370 . S2CID 14949511 .  
  166. ^ Namer M (октябрь 1988). «Клиническое применение антиандрогенов». Журнал стероидной биохимии . 31 (4B): 719–29. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (88) 90023-4 . PMID 2462132 . 
  167. ^ Гаммерштейн Дж, Cupceancu Б (апрель 1969 г.). «[Лечение гирсутизма с использованием ацетата ципротерона]» [Управление гирсутизмом с помощью ацетата ципротерона]. Deutsche Medizinische Wochenschrift (на немецком языке). 94 (16): 829–34. DOI : 10,1055 / с-0028-1111126 . PMID 4304873 . 
  168. ↑ Tobias JS, Hochhauser D (3 октября 2014 г.). Рак и его лечение . Вайли. С. 379–. ISBN 978-1-118-46871-5.
  169. ^ a b Якоби, GR; Tunn, UW; Сенге, штат TH (1 декабря 1982 г.). «Клинический опыт применения ципротерона ацетата для лечения неоперабельного рака простаты» . В Якоби, Гюнтер Х; Хоэнфелльнер, Рудольф (ред.). Рак простаты . Уильямс и Уилкинс. С. 305–319. ISBN 978-0-683-04354-9.
  170. ^ Jacobi GH, Altwein JE, Kurth KH, Basting R, Hohenfellner R (июнь 1980). «Лечение распространенного рака предстательной железы парентеральным ципротерона ацетатом: рандомизированное исследование III фазы». Британский журнал урологии . 52 (3): 208–15. DOI : 10.1111 / j.1464-410X.1980.tb02961.x . PMID 7000222 . 
  171. ^ "Онлайн-запрос к базе данных лекарств" . 2012-04-25.
  172. ^ "Онлайн-запрос к базе данных лекарств" . 2012-04-25.
  173. ^ "Онлайн-запрос к базе данных лекарств" . 2012-04-25.
  174. ^ Кеннет Л. Беккер (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 1004–. ISBN 978-0-7817-1750-2.
  175. ^ Стейнбек AW (1977). «О гомосексуализме: современное состояние знаний». Журнал христианского образования . os-20 (2): 58–82. DOI : 10.1177 / 002196577702000204 . ISSN 0021-9657 . S2CID 149168765 .  
  176. ^ Zingg E, König MP, Корень F, Wildholz A, Blaser A (1980). "Транссексуализм: Erfahrungen mit der operativen Korrektur bei männlichen Transsexuellen" [Транссексуализм: Опыт хирургической коррекции у мужчин-транссексуалов]. Aktuelle Urologie . 11 (2): 67–77. DOI : 10,1055 / с-2008-1062961 . ISSN 0001-7868 . 
  177. ^ Ашшеман Н, Gooren LJ (1993). «Гормональное лечение транссексуалов». Журнал психологии и сексуальности человека . 5 (4): 39–54. DOI : 10.1300 / J056v05n04_03 . ISSN 0890-7064 . 
  178. Перейти ↑ Neumann F, Wiechert R (март 1988). "Das Antiandrogen Cyproteronacetat Seine Geschichte von der Entdeckung bis zur Marktreife" [Антиандроген ципротерона ацетат. Его история от открытия до маркетинга. Аптека в Unserer Zeit (на немецком языке). 17 (2): 33–50. DOI : 10.1002 / pauz.19880170202 . ISSN 0048-3664 . PMID 2967500 .  
  179. ^ a b c Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 339–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  180. ^ a b c Мортон И.К., Холл Дж. М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. С. 89–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  181. ↑ Кристоф Зинк (1 января 1988 г.). Словарь акушерства и гинекологии . Вальтер де Грюйтер. С. 61–. ISBN 978-3-11-085727-6.
  182. ↑ Ф. Уильям Дэнби ​​(27 января 2015 г.). Акне: причины и практическое лечение . Джон Вили и сыновья. С. 142–. ISBN 978-1-118-23277-4.
  183. ^ a b c d e f http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/ [ постоянная мертвая ссылка ]
  184. ^ a b c d e f Свитмен, Шон С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2082. ISBN 978-0-85369-840-1.
  185. ^ Jack H. mydło; Цирил Й. Годец (11 июля 2003 г.). Рак простаты: наука и клиническая практика . Академическая пресса. С. 437–. ISBN 978-0-08-049789-1.
  186. ^ а б В. Унцайтиг; Рик Х.В. ван Лунсен (15 февраля 2000 г.). Выбор контрацепции и реальность: материалы 5-го Конгресса Европейского общества контрацепции . CRC Press. С. 73–. ISBN 978-1-85070-067-8.
  187. ^ a b Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для людей; Всемирная организация здоровья; Международное агентство по изучению рака (2007 г.). Комбинированные эстроген-прогестагенные контрацептивы и комбинированная эстроген-прогестагенная терапия при менопаузе . Всемирная организация здоровья. С. 44, 437. ISBN 978-92-832-1291-1.
  188. ^ Джон Дэвид Гордон (2007). Акушерство, гинекология и бесплодие: Справочник для врачей . Scrub Hill Press, Inc., стр. 228–. ISBN 978-0-9645467-7-6.
  189. ^ Matzkin H, BRAF Z (январь 1991). «Эндокринное лечение доброкачественной гипертрофии простаты: современные концепции». Урология . 37 (1): 1–16. DOI : 10.1016 / 0090-4295 (91) 80069-J . PMID 1702565 . 
  190. ^ Tenaglia Р, М Николаи, Ди Федерико G, Iantorno R, Zezza А, Ломбарди G (1993). «[Андрогенная депривация при доброкачественной гипертрофии простаты]». J Urol (Париж) (на французском). 99 (6): 296–8. PMID 7516371 . 
  191. ^ Di Silverio F, D'Eramo G, Flammia GP, Бускарини M, Frascaro E, Mariani M, Sciarra A (1993). «[Фармакологические комбинации в лечении доброкачественной гипертрофии простаты]». J Urol (Париж) (на французском). 99 (6): 316–20. PMID 7516378 . 
  192. ↑ Locker GY (июнь 1998 г.). «Гормональная терапия рака груди». Лечение рака. Ред . 24 (3): 221–40. DOI : 10.1016 / S0305-7372 (98) 90051-2 . PMID 9767736 . 
  193. ^ Willemse PH, Dikkeschei Л.Д., Малдер NH, ван дер Ploeg E, Sleijfer DT, де Фриза EG (март 1988). «Клинические и эндокринные эффекты ципротерона ацетата у пациенток в постменопаузе с распространенным раком груди». Eur J Cancer Clin Oncol . 24 (3): 417–21. DOI : 10.1016 / S0277-5379 (98) 90011-6 . PMID 2968261 . 
  194. ^ Nieschlag E (ноябрь 2010). «Клинические испытания мужской гормональной контрацепции» (PDF) . Контрацепция . 82 (5): 457–70. DOI : 10.1016 / j.contraception.2010.03.020 . PMID 20933120 .  
  195. ^ Нишлаг, Эберхард; Behre, Hermann M .; Нишлаг, Эберхард; Behre, Hermann M .; Нишлаг, Сьюзен (2012). «Существенная роль тестостерона в гормональной мужской контрацепции». В Нишлаге - Эберхард; Behre, Hermann M; Nieschlag, Susan (ред.). Тестостерон . С. 470–493. DOI : 10.1017 / CBO9781139003353.023 . ISBN 9781139003353.
  196. ^ a b «Ципротерона ацетат - Лаборатории Барр - AdisInsight» .
  197. ↑ Nguyen Y, Bradford J, Fischer G (февраль 2018 г.). «Ципротерона ацетат в лечении вульвовагинита, вызванного гиперчувствительностью к эстрогенам». Австралазийский журнал дерматологии . 59 (1): 52–54. DOI : 10.1111 / ajd.12657 . PMID 28718897 . S2CID 22365089 .  
  198. ^ Гайер Д., Керн JK, король PG, Sykes LK, Гайер MR (2012). «Оценка роли и лечения повышенных мужских гормонов при расстройствах аутистического спектра». Acta Neurobiol Exp (Войны) . 72 (1): 1–17. PMID 22508080 . 
  199. ^ Bolea-Alamanac BM, Davies SJ, Рождество DM, Baxter H, Каллум S, Орехх DJ (2011). «Ципротерон для лечения агрессивности при деменции: клинический случай и систематический обзор». J. Psychopharmacol. (Оксфорд) . 25 (1): 141–5. DOI : 10.1177 / 0269881109353460 . PMID 19942637 . S2CID 11479701 .  
  200. ^ Альберт DJ, Уолш ML, Jonik RH (1993). «Агрессия у человека: какова ее биологическая основа?». Neurosci Biobehav Rev . 17 (4): 405–25. DOI : 10.1016 / S0149-7634 (05) 80117-4 . PMID 8309650 . S2CID 28557481 .  
  201. Перейти ↑ Thibaut F, Kuhn JM, Colonna L (август 1991). «Возможный антиагрессивный эффект ципротерона ацетата» . Br J Psychiatry . 159 (2): 298–9. DOI : 10.1192 / bjp.159.2.298b . PMID 1837749 . 
  202. ^ Nomani H, Mohammadpour AH, Moallem SM, YazdanAbad MJ, Barreto GE, Sahebkar A (декабрь 2019 г.). «Антиандрогенные препараты в лечении обсессивно-компульсивного расстройства: систематический обзор». Curr Med Chem . 27 (40): 6825–6836. DOI : 10.2174 / 0929867326666191209142209 . PMID 31814547 . 
  203. ↑ Джудит Л. Рапопорт (1 января 1989 г.). Обсессивно-компульсивное расстройство у детей и подростков . Американский психиатрический паб. стр.  229 -231. ISBN 978-0-88048-282-0.
  204. Перейти ↑ Kellner M (2010). «Медикаментозное лечение обсессивно-компульсивного расстройства» . Диалоги в клинической неврологии . 12 (2): 187–97. DOI : 10.31887 / DCNS.2010.12.2 / mkellner . PMC 3181958 . PMID 20623923 .  
  205. ^ Лопеса Ibor JJ, Cercós CL, MASIA CC (2004). Образы испанской психиатрии . От редакции Glosa, SL, стр. 376–. ISBN 978-84-7429-200-8.
  206. ^ Sicuteri F (1988). «Антиандрогенное средство от кластерной головной боли». Int J Clin Pharmacol Res . 8 (1): 21–4. PMID 3366500 . 

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Нойман Ф. (1971). «Использование ацетата ципротерона на животных и в клинических испытаниях». Gynecol Invest . 2 (1): 150–79. DOI : 10.1159 / 000301860 . PMID  4949823 .
  • Neumann, F .; Стейнбек, Х. (1974). Андрогены II и антиандрогены / Андрогены II и антиандрогены . С. 235–484. DOI : 10.1007 / 978-3-642-80859-3_6 . ISBN 978-3-642-80861-6.
  • Gräf, K.-J .; Brotherton, J .; Нойман, Ф. (1974). Андрогены II и антиандрогены / Андрогены II и антиандрогены . С. 485–542. DOI : 10.1007 / 978-3-642-80859-3_7 . ISBN 978-3-642-80861-6.
  • Хорн, HJ (1974). «Введение антиандрогенов при гиперсексуальности и сексуальных отклонениях». Андрогены II и антиандрогены / Андрогены II и антиандрогены . С. 543–562. DOI : 10.1007 / 978-3-642-80859-3_8 . ISBN 978-3-642-80861-6.
  • Hammerstein J, Meckies J, Leo-Rossberg I, Moltz L, Zielske F (июнь 1975 г.). «Использование ципротерона ацетата (CPA) в лечении акне, гирсутизма и вирилизма». J. Steroid Biochem . 6 (6): 827–36. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (75) 90311-8 . PMID  126335 .
  • Нойман Ф. (январь 1977 г.). «Фармакология и возможности использования ацетата ципротерона». Horm. Метаб. Res . 9 (1): 1–13. DOI : 10,1055 / с-0028-1093574 . PMID  66176 .
  • Нойман Ф (июль 1983 г.). «Фармакологические основы клинического применения антиандрогенов». Гормональные стероиды . J. Steroid Biochem . 19 . С. 391–402. DOI : 10.1016 / B978-0-08-030771-8.50055-3 . ISBN 9780080307718. PMID  6224971 .
  • Хаммерштейн Дж., Мольц Л., Шварц У. (июль 1983 г.). «Антиандрогены в лечении акне и гирсутизма». J. Steroid Biochem . 19 (1B): 591–7. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (83) 90223-6 . PMID  6224974 .
  • Миллер Дж. А., Джейкобс Х. С. (май 1986 г.). «Лечение гирсутизма и акне ацетатом ципротерона». Clin Endocrinol Metab . 15 (2): 373–89. DOI : 10.1016 / S0300-595X (86) 80031-7 . PMID  2941191 .
  • Нойман Ф., Вихерт Р. (март 1988 г.). "Das Antiandrogen Cyproteronacetat: Seine Geschichte von der Entdeckung bis zur Marktreife" [Антиандроген ципротерона ацетат: его история от открытия до маркетинга]. Pharm Unserer Zeit (на немецком языке). 17 (2): 33–50. DOI : 10.1002 / pauz.19880170202 . PMID  2967500 .
  • Tunn UW (1989). «Ципротерона ацетат в лечении рака простаты». Прог. Clin. Биол. Res . 303 : 105–10. PMID  2528734 .
  • Хаммерштейн, Дж. (1990). «Антиандрогены: клинические аспекты». Волосы и болезни волос . С. 827–886. DOI : 10.1007 / 978-3-642-74612-3_35 . ISBN 978-3-642-74614-7.
  • Mowszowicz I (январь 1989 г.). "Les antiandrogènes. Mécanismes et effets paradoxaux" [Antiandrogens. Механизмы и парадоксальные эффекты. Annales d'Endocrinologie (Париж) (на французском языке). 50 (3): 189–99. ISSN  0003-4266 . PMID  2530930 .
  • Шиндлер А.Е. (октябрь 1990 г.). «[Антиандрогенная терапия у женщин]». Geburtshilfe Frauenheilkd (на немецком языке). 50 (10): 749–53. DOI : 10,1055 / с-2008-1026359 . PMID  1704865 .
  • де Воогт HJ (1990). «Ципротерона ацетат как монотерапия в проспективных рандомизированных исследованиях». Прог. Clin. Биол. Res . 359 : 85–91, обсуждение 105–7. PMID  2149459 .
  • Намер М. (октябрь 1988 г.). «Клиническое применение антиандрогенов». J. Steroid Biochem . 31 (4B): 719–29. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (88) 90023-4 . PMID  2462132 .
  • Гольденберг С.Л., Бруховский Н. (1991). «Использование ацетата ципротерона при раке простаты». Урол. Clin. North Am . 18 (1): 111–22. PMID  1825143 .
  • Нойман Ф., Калмус Дж. (1991). «Ципротерона ацетат в лечении сексуальных расстройств: фармакологическая основа и клинический опыт». Exp. Clin. Эндокринол . 98 (2): 71–80. DOI : 10,1055 / с-0029-1211103 . PMID  1838080 .
  • de Voogt HJ (1992). "The position of cyproterone acetate (CPA), a steroidal anti-androgen, in the treatment of prostate cancer". Prostate Suppl. 4: 91–5. doi:10.1002/pros.2990210514. PMID 1533452. S2CID 22747185.
  • Schröder FH (1993). "Cyproterone acetate--mechanism of action and clinical effectiveness in prostate cancer treatment". Cancer. 72 (12 Suppl): 3810–5. doi:10.1002/1097-0142(19931215)72:12+<3810::aid-cncr2820721710>3.0.co;2-o. PMID 8252496.
  • Барраделл Л. Б., Фолдс Д. (1994). «Ципротерон. Обзор его фармакологии и терапевтической эффективности при раке простаты». Наркотики старения . 5 (1): 59–80. DOI : 10.2165 / 00002512-199405010-00006 . PMID  7919640 .
  • Нойман Ф (1994). «Антиандроген ципротерона ацетат: открытие, химия, фундаментальная фармакология, клиническое использование и инструмент в фундаментальных исследованиях» (PDF) . Exp. Clin. Эндокринол . 102 (1): 1–32. DOI : 10,1055 / с-0029-1211261 . PMID  8005205 .
  • Малер С., Верхелст Дж, Денис Л. (май 1998 г.). «Клиническая фармакокинетика антиандрогенов и их эффективность при раке простаты». Clin Pharmacokinet . 34 (5): 405–17. DOI : 10.2165 / 00003088-199834050-00005 . PMID  9592622 . S2CID  25200595 .
  • Шредер Ф.Х. (1998). «Антиандрогены как монотерапия рака простаты». Европейская урология . 34 Дополнение 3: 12–7. DOI : 10.1159 / 000052291 . PMID  9854190 . S2CID  24831338 .
  • Диаманти-Кандаракис Э. (октябрь 1998 г.). «Насколько актуально лечение только антиандрогенами у больных с синдромом поликистозных яичников?». J. Endocrinol. Инвестируйте . 21 (9): 623–9. DOI : 10.1007 / BF03350788 . PMID  9856417 . S2CID  46484837 .
  • Диаманти-Кандаракис Э (сентябрь 1999 г.). «Современные аспекты антиандрогенной терапии у женщин» . Curr. Pharm. Des . 5 (9): 707–23. PMID  10495361 .
  • Мильяри Р., Мускас Дж., Мурру М., Вердакки Т., Де Бенедетто Дж., Де Ангелис М. (декабрь 1999 г.). «Антиандрогены: краткий обзор фармакодинамических свойств и переносимости лечения рака простаты». Arch Ital Urol Androl . 71 (5): 293–302. PMID  10673793 .
  • Ларон З., Каули Р. (2000). «Опыт применения ципротерона ацетата в лечении преждевременного полового созревания». J. Pediatr. Эндокринол. Метаб . 13 Дополнение 1: 805–10. DOI : 10,1515 / jpem.2000.13.s1.805 . PMID  10969925 . S2CID  25398066 .
  • Рейли Д.Р., Делва, штат Нью-Джерси, Хадсон, RW (август 2000 г.). «Протоколы использования ципротерона, медроксипрогестерона и лейпролида в лечении парафилии» . Может J Психиатрия . 45 (6): 559–63. DOI : 10.1177 / 070674370004500608 . PMID  10986575 .
  • Андерсон Дж (март 2003 г.). «Роль монотерапии антиандрогенами в лечении рака простаты» . BJU Int . 91 (5): 455–61. DOI : 10.1046 / j.1464-410X.2003.04026.x . PMID  12603397 . S2CID  8639102 .
  • Ван дер Спуй З.М., Ле Ру, Пенсильвания (2003). «Ципротерона ацетат от гирсутизма». Кокрановская база данных Syst Rev (4): CD001125. DOI : 10.1002 / 14651858.CD001125 . PMID  14583927 .
  • Zouboulis CC (июль 2003 г.). "Therapie der Akne mit Antiandrogenen - Eine Evidenzbasierte Übersicht" [Лечение акне антиандрогенами - научно обоснованный обзор]. J Dtsch Dermatol Ges (на немецком языке). 1 (7): 535–46. DOI : 10,1046 / j.1610-0387.2003.03011.x . PMID  16295039 . S2CID  71005143 .
  • Thole Z, Manso G, Salgueiro E, Revuelta P, Hidalgo A (2004). «Гепатотоксичность, вызванная антиандрогенами: обзор литературы». Урол. Int . 73 (4): 289–95. DOI : 10.1159 / 000081585 . PMID  15604569 . S2CID  24799765 .
  • Скиарра А., Карди А., Ди Сильверио Ф (2004). «Антиандрогенная монотерапия: рекомендации по лечению рака простаты». Урол. Int . 72 (2): 91–8. DOI : 10.1159 / 000075960 . PMID  14963347 . S2CID  24203925 .
  • Торри V, Флориани I (2005). «Ципротерона ацетат в терапии рака простаты». Arch Ital Urol Androl . 77 (3): 157–63. CiteSeerX  10.1.1.663.9458 . PMID  16372511 .
  • Schröder, Fritz H .; Радлмайер, Альберт (2009). «Стероидные антиандрогены». В В. Крейге Джордане; Баррингтон Дж. А. Ферр (ред.). Гормональная терапия рака груди и простаты . Humana Press. стр.  325 -346. DOI : 10.1007 / 978-1-59259-152-7_15 . ISBN 978-1-60761-471-5.
  • Гиллатт Д. (август 2006 г.). «Лечение антиандрогенами при местнораспространенном раке простаты: все ли они одинаковы?». J. Cancer Res. Clin. Онкол . 132 Дополнение 1: S17–26. DOI : 10.1007 / s00432-006-0133-5 . PMID  16845534 . S2CID  23888640 .
  • Бачело А, Шаббер-Буффе Н., Саленаве С., Керлан В., Галанд-Портье МБ (февраль 2010 г.). «Антиандрогенные процедуры». Аня. Эндокринол. (Париж) . 71 (1): 19–24. DOI : 10.1016 / j.ando.2009.12.001 . PMID  20096826 .
  • Зубулис С.К., Рабе Т. (март 2010 г.). «Гормональные антиандрогены в лечении акне». J Dtsch Dermatol Ges (на немецком языке). 8 Приложение 1: S60–74. DOI : 10.1111 / j.1610-0387.2009.07171.x . PMID  20482693 . S2CID  196375064 .
  • Bolea-Alamanac BM, Davies SJ, Christmas DM, Baxter H, Cullum S, Nutt DJ (январь 2011 г.). «Ципротерон для лечения агрессивности при деменции: клинический случай и систематический обзор». J. Psychopharmacol. (Оксфорд) . 25 (1): 141–5. DOI : 10.1177 / 0269881109353460 . PMID  19942637 . S2CID  11479701 .
  • Ким Дж. Х., Ю Б. В., Ян В. Дж. (Май 2014 г.). «Печеночная недостаточность, вызванная ацетатом ципротерона: отчет о болезни и обзор литературы» . Может Urol Assoc J . 8 (5–6): E458–61. DOI : 10,5489 / cuaj.1753 . PMC  4081269 . PMID  25024808 .
  • Битцер Дж., Ремер Т., Лопеш да Силва Филью А. (июнь 2017 г.). «Использование ципротерона ацетата / этинилэстрадиола при гиперандрогенных кожных симптомах - обзор» . Eur J Contracept Reprod Health Care . 22 (3): 172–182. DOI : 10.1080 / 13625187.2017.1317339 . PMID  28447864 .
  • Ruan X, Kubba A, Aguilar A, Mueck AO (June 2017). "Use of cyproterone acetate/ethinylestradiol in polycystic ovary syndrome: rationale and practical aspects". Eur J Contracept Reprod Health Care. 22 (3): 183–190. doi:10.1080/13625187.2017.1317735. PMID 28463030.

External links[edit]

  • Die Geschichte des Wirkstoffs Cyproteronazetat: Von der "Pille für den Mann" zum "Hautpflegemittel mit Empfängnisschutz" [The History of Cyproterone Acetate: From the "Pill for Men" to the "Skin Care Product and Contraceptive"] - Arznei-Telegramm (in German) [Google Translate]