Antigonadotropin является препарат , который подавляет активность и / или ниже по течению эффекты одного или обоих гонадотропинов , фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ). Это приводит к ингибированию оси гипоталамус-гипофиз-гонад (HPG) и, таким образом, к снижению уровней половых стероидов андрогена , эстрогена и прогестагена в организме. Антигонадотропины также подавляют овуляцию у женщин и сперматогенез у мужчин. Они используются для различных целей, в том числе для гормональной контрацепции., лечение гормонально- чувствительных онкологических заболеваний , для отсрочки преждевременного полового созревания и полового созревания у трансгендерной молодежи , как форма химической кастрации для снижения полового влечения лиц с гиперсексуальностью или педофилией , а также для лечения связанных с эстрогенами состояний у женщин, таких как меноррагия и эндометриоз , среди прочего. Терапия высокими дозами антигонадотропинов получила название медицинской кастрации .
Антигонадотропин | |
---|---|
Класс препарата | |
Идентификаторы класса | |
Использовать | Для лечения заболеваний, связанных с андрогенами и эстрогенами . |
Код УВД | G03XA |
Биологическая мишень | ГнРГ - рецептор , гонадотропин - рецепторы ( FSHR , LHR ), половых стероидных рецепторов ( AR , ER , PR ) |
В Викиданных |
Наиболее известными и широко используемыми антигонадотропинами являются аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH) (как агонисты, так и антагонисты ). [1] Однако многие другие препараты также обладают антигонадотропными свойствами, включая соединения, действующие на рецепторы половых стероидных гормонов, такие как гестагены, андрогены и эстрогены (из-за отрицательной обратной связи по оси HPG) [2] [3], а также ингибиторы синтеза стероидов , такие как даназол и гестринон . [4] [5] Некоторые антигонадотропины обладают мультимодальным действием, например, ацетат ципротерона , который проявляет свои эффекты, действуя как антиандроген , прогестин и ингибитор синтеза стероидов. [6] [7] Так как прогестины имеют относительно небольшое влияние на половых дифференцировках по сравнению с другими половыми стероидами, сильнодействующие из них , таких как медроксипрогестерона ацетат и ацетат хлормадинона часто используются в высоких дозах специально для их antigonadotropic эффектов. [2] [8] [9]
Даназол , гестринон и пароксипропион классифицируются как антигонадотропины. [10]
Смотрите также
- Прогонадотропин
- Ингибитор CYP17A1
- Ингибитор стероидогенеза
- Антиандрогены
- Антиэстроген
- Антипрогестаген
- Ингибитор нейростероидогенеза
Рекомендации
- ^ Джонатан С. Берек; Эмиль Новак (2007). Гинекология Берека и Новака . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 212. ISBN. 978-0-7817-6805-4. Проверено 29 мая 2012 года .
- ^ а б de Lignières B, Silberstein S (апрель 2000 г.). «Фармакодинамика эстрогенов и прогестагенов». Цефалгия: Международный журнал головной боли . 20 (3): 200–7. DOI : 10.1046 / j.1468-2982.2000.00042.x . PMID 10997774 .
- ^ Гурен Л. (октябрь 1989 г.). «Андрогены и эстрогены в их действии отрицательной обратной связи в оси гипоталамо-гипофиз-яички: место действия и свидетельства их взаимодействия». Журнал стероидной биохимии . 33 (4B): 757–61. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (89) 90488-3 . PMID 2689784 .
- ^ Джонатан С. Берек; Эмиль Новак (2007). Гинекология Берека и Новака . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 1167. ISBN 978-0-7817-6805-4. Проверено 29 мая 2012 года .
- ^ Сингх Х., Джиндал Д.П., Ядав М.Р., Кумар М. (1991). «Гетеростероиды и исследования лекарств». Успехи в медицинской химии . 28 : 233–300. DOI : 10.1016 / s0079-6468 (08) 70366-7 . ISBN 9780444812759. PMID 1843548 .
- ^ Мольц Л., Реммлер А., Пост К., Шварц Ю., Хаммерштейн Дж. (Апрель 1980 г.). «Средняя доза ципротерона ацетата (CPA): влияние на секрецию гормонов и сперматогенез у мужчин». Контрацепция . 21 (4): 393–413. DOI : 10.1016 / s0010-7824 (80) 80017-5 . PMID 6771095 .
- ^ Аюб М., Левелл М.Дж. (июль 1987 г.). «Ингибирование активности семенников 17 альфа-гидроксилазы и 17,20-лиазы крыс антиандрогенами (флутамид, гидроксифлутамид, RU23908, ципротерона ацетат) in vitro». J. Steroid Biochem . 28 (1): 43–7. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (87) 90122-1 . PMID 2956461 .
- ^ Bercovici JP (сентябрь 1987 г.). «[Прогестационная контрацепция]». La Revue du Praticien (на французском языке). 37 (38): 2277–8, 2281–4. PMID 3659794 .
- ^ Чассар Д., Шац Б. (2005). «[Антигонадротропная активность ацетата хлормадинона у репродуктивных женщин]». Gynécologie, Obstétrique & Fertilité (на французском языке). 33 (1–2): 29–34. DOI : 10.1016 / j.gyobfe.2004.12.002 . PMID 15752663 .
- ^ Джордж У.А. Милн (8 мая 2018 г.). Лекарства: синонимы и свойства: синонимы и свойства . Тейлор и Фрэнсис. С. 674–. ISBN 978-1-351-78989-9.