| Модулятор гонадотропин-рилизинг-гормона | |
|---|---|
| Класс препарата | |
 Лейпрорелин , агонист ГнРГ и аналог ГнРГ и прототипный модулятор ГнРГ. | |
| Идентификаторы класса | |
| Синонимы | Модулятор рецептора GnRH; Аналог ГнРГ; Агонист гонадолиберина; Антагонист ГнРГ; Блокатор ГнРГ; Модулятор LHRH; Модулятор рецептора LHRH; Аналог LHRH; Агонист LHRH; Антагонист LHRH; Блокатор ЛГРГ |
| Использовать | Бесплодие ; рак простаты ; преждевременное половое созревание ; рак груди ; эндометриоз ; миома матки ; трансгендеры |
| Биологическая мишень | Рецептор гонадолиберин |
| Химический класс | Пептид ; низкомолекулярный (непептидный) |
| В Викиданных | |
ГнРГ модулятор или модулятор рецептора ГнРГ , также известный как LHRH модулятора или модулятора рецептора LHRH , представляет собой тип препарата , который модулирует с рецептором GnRH , на биологическую мишень в гипоталамо гормона гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ; также известный как luteinizing- рилизинг-гормон, или ЛГРГ). [1] [2] Они включают в себя агонисты ГнРГ и антагонисты GnRH . Эти препараты могут быть аналогами ГнРГ, такими как лейпрорелин и цетрореликс.- пептиды , которые структурно родственны GnRH - или небольшие молекулы, такие как elagolix и relugolix , которые структурно отличаются от аналогов GnRH и не связаны с ними.
GnRH модуляторы влияют на секрецию из гонадотропинов , лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), который , в свою очередь , влияет на гонады , влияющие на их функцию и , следовательно , плодородие , а также производства из половых стероидов , в том числе из эстрадиола и прогестерон у женщин и тестостерон у мужчин. Таким образом, модуляторы гонадолиберина также можно охарактеризовать как прогонадотропные или антигонадотропные , в зависимости от того, действуют ли они на увеличение или уменьшение гонадотропинов.
Вскоре после открытия ГнРГ по нобелевских лауреатов Гийемином и Шалли , исследователи пытались модифицировать ГнРГ декапептида с намерением создать аналоги , которые могут активировать или блокировать рецептор. После разработки и внедрения аналогов GnRH были разработаны и внедрены непептидные или низкомолекулярные модуляторы GnRH.
Все модуляторы ГнРГ противопоказаны при беременности ( категория беременности X).
Агонисты гонадолиберина [ править ]
Агонист гонадотропин-рилизинг-гормона (агонист GnRH) представляет собой модулятор GnRH, который активирует рецептор GnRH, что приводит к повышенной секреции ФСГ и ЛГ. Первоначально считалось, что агонисты ГнРГ могут использоваться в качестве мощных и пролонгированных стимуляторов высвобождения гонадотропина гипофизом, но вскоре было обнаружено, что агонисты ГнРГ после их первоначального стимулирующего действия - так называемого «обострения» - в конечном итоге вызывают парадоксальное и продолжительное снижение активности. секреция гонадотропинов. Этот второй эффект был назван «подавлением» и может наблюдаться примерно через 10 дней. Хотя эта фаза обратима после прекращения приема лекарств, ее можно поддерживать, если прием агонистов ГнРГ продолжается в течение длительного времени.
Пептиды (аналоги) [ править ]
- Бусерелин
- Deslorelin
- Фертирелин
- Гонадорелин
- Гозерелин
- Хистрелин
- Lecirelin
- Лейпрорелин
- Нафарелин
- Пефорелин
- Трипторелин
Антагонисты ГнРГ [ править ]
Антагонист гонадотропин-рилизинг-гормона (антагонист GnRH) представляет собой модулятор GnRH, который блокирует рецептор GnRH, что приводит к немедленному снижению секреции гонадотропина (ФСГ, ЛГ). Антагонисты ГнРГ в основном используются при ЭКО для блокирования естественной овуляции.
Пептиды (аналоги) [ править ]
- Абареликс
- Цетрореликс
- Дегареликс
- Ганиреликс
Непептиды (малые молекулы) [ править ]
- Элаголикс
- Линзаголикс а
- Релуголикс
a = В стадии разработки; еще не поступил в продажу.
См. Также [ править ]
- Ингибитор стероидогенеза
- Список исследуемых гормональных препаратов § ГнРГ / гонадотропины
Ссылки [ править ]
- ^ Риггс М.М., Bennetts М, ван дер Граафа PH, Martin SW (2012). «Комплексный фармакометрический и системный фармакологический анализ на основе моделей для руководства разработкой модулятора рецептора ГнРГ для лечения эндометриоза» . CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol . 1 (9): e11. DOI : 10.1038 / psp.2012.10 . PMC 3606940 . PMID 23887363 .
- ^ Catherine Racowsky; Петер Н. Шлегель; Барт CJM Fauser; Дуглас Каррелл (7 июня 2011 г.). Двухгодичный обзор бесплодия . Springer Science & Business Media. С. 80–. ISBN 978-1-4419-8456-2.
Внешние ссылки [ править ]
- История развития агонистов и антагонистов ГнРГ
