Анацетрапиб

Анацетрапиб
Имена

Предпочтительное название IUPAC (4 S , 5 R ) -5- [3,5-Бис (трифторметил) фенил] -3 - {[4'-фтор-2'-метокси-5 '- (пропан-2-ил) -4- ( трифторметил) [1,1'-бифенил] -2-ил] метил} -4-метил-1,3-оксазолидин-2-он
Другие названия МК-0859
Идентификаторы
Количество CAS	875446-37-0^Y
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭМБЛ	ChEMBL1800807^N
ChemSpider	9731205^Y
КЕГГ	D08855^Y
PubChem CID	11556427
UNII	P7T269PR6S^Y
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90236452
ИнЧИ InChI = 1S / C30H25F10NO3 / c1-14 (2) 22-11-23 (25 (43-4) 12-24 (22) 31) 21-6-5-18 (28 (32,33) 34) 9- 17 (21) 13-41-15 (3) 26 (44-27 (41) 42) 16-7-19 (29 (35,36) 37) 10-20 (8-16) 30 (38,39) 40 / ч5-12,14-15,26H, 13H2,1-4H3 / t15-, 26- / м0 / с1^Y Ключ: MZZLGJHLQGUVPN-HAWMADMCSA-N^Y InChI = 1 / C30H25F10NO3 / c1-14 (2) 22-11-23 (25 (43-4) 12-24 (22) 31) 21-6-5-18 (28 (32,33) 34) 9- 17 (21) 13-41-15 (3) 26 (44-27 (41) 42) 16-7-19 (29 (35,36) 37) 10-20 (8-16) 30 (38,39) 40 / ч5-12,14-15,26H, 13H2,1-4H3 / t15-, 26- / м0 / с1 Ключ: MZZLGJHLQGUVPN-HAWMADMCBN
Улыбки O = C2O [C @ H] (c1cc (cc (c1) C (F) (F) F) C (F) (F) F) [C @@ H] (N2Cc4c (c3cc (c (F) cc3OC) C (C) C) ccc (c4) C (F) (F) F) С
Характеристики
Химическая формула	С ₃₀ Ч ₂₅ Ж ₁₀ НЕТ ₃
Молярная масса	637,51 г · моль ^-1
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверить ( что есть ?)^YN
Ссылки на инфобоксы

Анацетрапиб - это ингибитор CETP , который был разработан для лечения повышенного уровня холестерина с целью предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний . ^[1] В 2017 году компания Merck отказалась от разработки . ^[2]

Доказательства [ править ]

В исследовании REVEAL в 2017 году было показано, что анацетрапиб снижает риск повторных сердечных приступов у пациентов с высоким риском, перенесших ранее острые коронарные события. ^[3]

См. Также [ править ]

Другие ингибиторы CETP:

Торцетрапиб разрабатывался компанией Pfizer до декабря 2006 года, но вызвал неприемлемое повышение артериального давления и чистый сердечно-сосудистый ущерб.
Дальцетрапиб был разработан Hoffmann-La Roche до мая 2012 года. Он не повышал артериальное давление и не повышал уровень ЛПВП, но не показал клинически значимой эффективности.
Эвацетрапиб разрабатывался Eli Lilly & Company до октября 2015 года.

Ссылки [ править ]

^ Гутштейн Д.Е., Кришна Р., Джонс Д. и др. (2012). «Анацетрапиб, новый ингибитор CETP: новый подход к снижению риска сердечно-сосудистых заболеваний» . Клиническая фармакология и терапия . 91 (1): 109–122. DOI : 10.1038 / clpt.2011.271 . PMID 22130116 .
^ «Мерк говорит, что не будет добиваться одобрения лечения холестерина» . Рейтер . 2017 . Проверено 18 октября 2017 года . CS1 maint: обескураженный параметр ( ссылка )
^ Filippatos, TD; Кей, А; Элизаф, MS (29 сентября 2017 г.). "Анацетрапиб, новый ингибитор CETP: новый инструмент для лечения дислипидемий?" . Болезни . 5 (4): 21. DOI : 10.3390 / болезни5040021 . PMC 5750532 . PMID 28961179 .

Дальнейшее чтение [ править ]

WO 2007005572

[1] Гутштейн Д.Е., Кришна Р., Джонс Д. и др. (2012). «Анацетрапиб, новый ингибитор CETP: новый подход к снижению риска сердечно-сосудистых заболеваний» . Клиническая фармакология и терапия . 91 (1): 109–122. DOI : 10.1038 / clpt.2011.271 . PMID 22130116 .

[2] «Мерк говорит, что не будет добиваться одобрения лечения холестерина» . Рейтер . 2017 . Проверено 18 октября 2017 года . CS1 maint: обескураженный параметр ( ссылка )

[3] Filippatos, TD; Кей, А; Элизаф, MS (29 сентября 2017 г.). "Анацетрапиб, новый ингибитор CETP: новый инструмент для лечения дислипидемий?" . Болезни . 5 (4): 21. DOI : 10.3390 / болезни5040021 . PMC 5750532 . PMID 28961179 .

[1]