BW-723C86

BW-723C86
Идентификаторы

Название ИЮПАК 1- [5- (2-тиенилметокси) -1H-индол-3-ил] -2-пропанамин
Количество CAS	160521-72-2^Y
PubChem CID	4284720
IUPHAR / BPS	161
ChemSpider	3491208^N
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90415503
Химические и физические данные
Формула	C ₁₆H ₁₈N ₂O S
Молярная масса	286,39 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки c2c1c ([nH] cc1CC (C) N) ccc2OCc3cccs3
ИнЧИ InChI = 1S / C16H18N2OS / c1-11 (17) 7-12-9-18-16-5-4-13 (8-15 (12) 16) 19-10-14-3-2-6-20- 14 / ч2-6,8-9,11,18H, 7,10,17H2,1H3^N Ключ: ALFGDCNSEBJYSP-UHFFFAOYSA-N^N
^NY (что это?) (проверить)

BW-723C86 представляет собой производное триптамина, которое действует как агонист рецептора 5-HT _2B . Он оказывает анксиолитическое действие в исследованиях на животных ^[1]^[2], а также используется для исследования функции рецептора 5-HT _2B в ряде других тканей. ^[3]^[4]^[5]

BW-723C86 на самом деле является смешанным агонистом 5-HT _2B / 5-HT _2C , и хотя он имеет хорошую селективность по сравнению с 5-HT _2A и другими подтипами рецепторов серотонина, он примерно в 3 раза селективнее для 2B по сравнению с 2C и т. Д. намного менее селективен, чем большинство исследовательских лигандов, но не было доступного _{лучшего} агониста 5-HT _2B до тех пор, пока в 2012 г. не была обнаружена мощная и селективная 5-HT _2B активность 6-APB . ^[6] Доступны высокоселективные антагонисты 5-HT _2C. тем не менее, и поэтому комбинация BW-723C86 с селективным антагонистом 5-HT _2C позволяет изучать опосредованные 5-HT _2B ответы изолированно.

Исследование in vitro, включая анализ нормальных (здоровых) меланоцитов человека, показало, что BW-723C86 вызывает отбеливание кожи . ^[7] Механизм действия BW-723C86 является уменьшение экспрессии в MITF , который , в свою очередь, уменьшает экспрессию меланина основных синтезирующих ферментов: тирозиназы , TRP-1 и TRP-2 . ^{[примечания 1]} BW-723C86 не цитотоксичен для меланоцитов и «в отличие от многих средств для отбеливания кожи» не подавляет напрямую активность тирозиназы. ^{[примечания 2]}

См. Также [ править ]

5-бензилокситриптамин

Заметки [ править ]

^ "Таким образом, результаты нашего исследования показали, что BW723C86 ингибирует синтез меланина, подавляя экспрессию белков, связанных с меланогенезом (тирозиназы, TRP-1 и TRP-2) на уровне транскрипции. Снижение экспрессии этих белков является результатом сниженной экспрессии MITF. Более того, пониженный уровень MITF был связан с ингибированием пути PKA / CREB / MITF и прямым ингибированием транскрипции MITF ».^[7]^{: 9}
^ "Обработка BW723C86 снижает содержание меланина в клетках мелан-A и в нормальных меланоцитах человека (NHM), не влияя на жизнеспособность клеток. BW723C86 снижает внутриклеточную активность тирозиназы, но не влияет на активность тирозиназы в экстрактах клеток, что указывает на то, что BW723C86 не оказывает прямого воздействия на тирозиназная активность ". ^[7]^{: 8}

Ссылки [ править ]

^ Kennett Г.А., Брайт F, B Trail, Baxter GS, Blackburn TP (апрель 1996). «Эффекты агониста рецептора 5-HT2B, BW 723C86, на трех моделях тревоги на крысах» . Британский журнал фармакологии . 117 (7): 1443–8. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.1996.tb15304.x . PMC 1909458 . PMID 8730737 .
^ Kennett Г.А., Trail B, F Брайт (декабрь 1998). «Анксиолитическое действие BW 723C86 в тесте конфликта Фогеля на крысах опосредовано рецептором 5-HT2B». Нейрофармакология . 37 (12): 1603–10. DOI : 10.1016 / S0028-3908 (98) 00115-4 . PMID 9886683 . S2CID 7310462 .
Перейти ↑ Knowles ID, Ramage AG (январь 2000 г.). «Доказательства того, что активация центральных рецепторов 5-HT (2B) вызывает симпатическое возбуждение почек у анестезированных крыс» . Британский журнал фармакологии . 129 (1): 177–83. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0703011 . PMC 1621132 . PMID 10694218 .
↑ Günther S, Maroteaux L, Schwarzacher SW (август 2006 г.). «Активация эндогенного рецептора 5-HT2B регулирует дыхательную активность новорожденных in vitro» (PDF) . Журнал нейробиологии . 66 (9): 949–61. DOI : 10.1002 / neu.20253 . PMID 16758492 .
^ Ryan BK, Anwyl R, Роуэн MJ (август 2008). «Опосредованное рецептором 5-HT2 изменение ингибирования долгосрочной потенциации гиппокампа острым неизбежным стрессом». Нейрофармакология . 55 (2): 175–82. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2008.05.006 . PMID 18538800 . S2CID 17626074 .
^ Айверсен л, Джиббонс S, R Высокие частоты, Setola В, Хуанг XP, Рот BL (январь 2013 г. ). «Нейрохимические профили некоторых новых психоактивных веществ» . Европейский журнал фармакологии . 700 (1–3): 147–51. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2012.12.006 . PMC 3582025 . PMID 23261499 .
^ a b c О ЭДжей, Пак Джи, Ли Джи, Мён Ч., Ким СИ, Чанг С.Е., Хван Дж.С. (апрель 2016 г.). «Новая роль агониста рецептора серотонина 2B в качестве агента против меланогенеза» . Международный журнал молекулярных наук . 17 (4): 546. DOI : 10,3390 / ijms17040546 . PMC 4849002 . PMID 27077852 . Бесплатный доступ, бесплатная лицензия (CC BY-SA 4.0).

Эта статья об анксиолитике - незавершенная . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[8] "Таким образом, результаты нашего исследования показали, что BW723C86 ингибирует синтез меланина, подавляя экспрессию белков, связанных с меланогенезом (тирозиназы, TRP-1 и TRP-2) на уровне транскрипции. Снижение экспрессии этих белков является результатом сниженной экспрессии MITF. Более того, пониженный уровень MITF был связан с ингибированием пути PKA / CREB / MITF и прямым ингибированием транскрипции MITF ».^[7]^{: 9}

[9] "Обработка BW723C86 снижает содержание меланина в клетках мелан-A и в нормальных меланоцитах человека (NHM), не влияя на жизнеспособность клеток. BW723C86 снижает внутриклеточную активность тирозиназы, но не влияет на активность тирозиназы в экстрактах клеток, что указывает на то, что BW723C86 не оказывает прямого воздействия на тирозиназная активность ". ^[7]^{: 8}

[1] Kennett Г.А., Брайт F, B Trail, Baxter GS, Blackburn TP (апрель 1996). «Эффекты агониста рецептора 5-HT2B, BW 723C86, на трех моделях тревоги на крысах» . Британский журнал фармакологии . 117 (7): 1443–8. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.1996.tb15304.x . PMC 1909458 . PMID 8730737 .

[2] Kennett Г.А., Trail B, F Брайт (декабрь 1998). «Анксиолитическое действие BW 723C86 в тесте конфликта Фогеля на крысах опосредовано рецептором 5-HT2B». Нейрофармакология . 37 (12): 1603–10. DOI : 10.1016 / S0028-3908 (98) 00115-4 . PMID 9886683 . S2CID 7310462 .

[3] Перейти ↑ Knowles ID, Ramage AG (январь 2000 г.). «Доказательства того, что активация центральных рецепторов 5-HT (2B) вызывает симпатическое возбуждение почек у анестезированных крыс» . Британский журнал фармакологии . 129 (1): 177–83. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0703011 . PMC 1621132 . PMID 10694218 .

[4] Günther S, Maroteaux L, Schwarzacher SW (август 2006 г.). «Активация эндогенного рецептора 5-HT2B регулирует дыхательную активность новорожденных in vitro» (PDF) . Журнал нейробиологии . 66 (9): 949–61. DOI : 10.1002 / neu.20253 . PMID 16758492 .

[5] Ryan BK, Anwyl R, Роуэн MJ (август 2008). «Опосредованное рецептором 5-HT2 изменение ингибирования долгосрочной потенциации гиппокампа острым неизбежным стрессом». Нейрофармакология . 55 (2): 175–82. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2008.05.006 . PMID 18538800 . S2CID 17626074 .

[6] Айверсен л, Джиббонс S, R Высокие частоты, Setola В, Хуанг XP, Рот BL (январь 2013 г. ). «Нейрохимические профили некоторых новых психоактивных веществ» . Европейский журнал фармакологии . 700 (1–3): 147–51. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2012.12.006 . PMC 3582025 . PMID 23261499 .

[Eun_Ju_Oh_2016-7] О ЭДжей, Пак Джи, Ли Джи, Мён Ч., Ким СИ, Чанг С.Е., Хван Дж.С. (апрель 2016 г.). «Новая роль агониста рецептора серотонина 2B в качестве агента против меланогенеза» . Международный журнал молекулярных наук . 17 (4): 546. DOI : 10,3390 / ijms17040546 . PMC 4849002 . PMID 27077852 . Бесплатный доступ, бесплатная лицензия (CC BY-SA 4.0).

[1]