 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Хеместроген, Оцестрол, Октестрол, Октоэстрол, Октофоллин |
| Класс препарата | Нестероидный эстроген |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 26 О 2 |
| Молярная масса | 298,426 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Benzestrol ( ИНН , BAN ) (фирменные наименования Chemestrogen , Ocestrol , Octestrol , Octoestrol , Octofollin ) является синтетическим нестероидные эстрогены из stilbestrol группы , которая ранее использовалась с медицинской точки зрения, но с тех пор было прекращено. [1] [2] [3] Стилбестрол-эстрогены, наиболее известным из которых является диэтилстильбестрол (DES), широко использовались в середине 1900-х годов и были окончательно запрещены FDA из-за того, что вызывали опухоли у детей женщин. кто их использовал. [4]
Медицинское использование [ править ]
Бензэстрол и другой стильбэстрол использовались в качестве синтетических эстрогенов для предотвращения преждевременных родов. [4] Основываясь на идее, что преждевременные роды произошли из-за того, что мать не вырабатывала достаточно эстрогена самостоятельно, врачи прописали матерям бензэстрол, чтобы повысить уровень эстрогена.
В прошлом исследования проводились на нормальных, половозрелых и кастрированных самках крыс. Бензэстрол вызывал тот же тип течки у кастрированной крысы при введении от 0,8 до 1,0 мкг, как и при введении крысе от 2,0 до 2,5 мкг эстрона. [5] Это важно, потому что меньше бензэстрола может быть использовано для получения того же эффекта, что и эстрон, в увеличении выработки эстрогена. В прошлом он использовался как нестероидный антагонист эстрогена.
Фармакология [ править ]
Фармакодинамика [ править ]
Бензэстрол описывается как очень мощный эстроген. [6] Сообщается , чтобы иметь около 130% от относительной аффинностью связывания с эстрадиолом для рецепторов эстрогена . [7]
Химия [ править ]
Бензэстрол обычно относится к эстрогенам стильбэстрола. Однако бензэстрол технически не является производным стильбэстрола, поскольку его центральная цепь удлинена на один атом углерода. В любом случае это очень близкий аналог эстрогенов стильбэстрола. [8]
История [ править ]
Бензэстрол - это препарат из семейства эстрогенов стильбэстролов. Впервые эти препараты были произведены в конце 1930-х годов. О бензэстроле было сообщено в 1946 году. [1] В 1953 году начались эксперименты с бензэстролом и другими стильбэстролами, чтобы выяснить, действительно ли они помогают остановить преждевременные роды. Это исследование, проведенное в 1953 году, показало, что бензэстрол на самом деле не помогает остановить преждевременные роды. [4] Исследование, проведенное в 1971 году, показало, что бензэстрол был причиной редкого рака влагалища у девочек и женщин, матери которых принимали бензэстрол во время беременности. [4]
См. Также [ править ]
- Диенестрол
- Гексэстрол
- Метестрол
Ссылки [ править ]
- ^ a b Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 133–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. С. 47–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 106–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ a b c d "История DES" . CDC . Проверено 17 декабря 2012 .
- ^ Стеббинс, РБ; Бланшар, EW (1945). «Влияние нового синтетического эстрогена, бензэстрола на кроветворную систему у крысы». Эндокринология . 36 (5): 305. DOI : 10,1210 / эндо-36-5-305 .
- ^ Натуральные продукты . Кришна Пракашан СМИ. 2006. С. 288–. ISBN 978-81-87224-85-3.
- ^ Финк BE, Мортенсен DS, Стауффер SR, Aron ZD, Каценеленбоген JA (апрель 1999). «Новые структурные шаблоны для лигандов эстрогеновых рецепторов и перспективы комбинаторного синтеза эстрогенов» . Chem. Биол . 6 (4): 205–19. DOI : 10.1016 / S1074-5521 (99) 80037-4 . PMID 10099132 .
- ^ Севрингхаус, Элмер Л. (1944). «Терапия пациентки в период менопаузы: эндокринные методы». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 4 (12): 597–604. DOI : 10,1210 / jcem-4-12-597 . ISSN 0021-972X .
