Бурапитант Клинические данные Код УВД Идентификаторы Количество CAS PubChem CID ChemSpider UNII CompTox Dashboard ( EPA ) Химические и физические данные Формула C 31 H 35 Cl 2 F 6 N 3 O 3 Молярная масса 682,53 г · моль -1 3D модель ( JSmol ) InChI = 1S / C31H35Cl2F6N3O3 / c1-28 (2,27 (40) 44) 20-5-8-41 (9-6-20) 10-7-29 (21-3-4-24 (32) 25 ( 33) 17-21) 18-42 (11-12-45-29) 26 (43) 15-19-13-22 (30 (34,35) 36) 16-23 (14-19) 31 (37, 38) 39 / h3-4,13-14,16-17,20H, 5-12,15,18H2,1-2H3, (H2,40,44) / t29- / m0 / s1
Ключ: ZLNYUCXXSDDIFU-LJAQVGFWSA-N
Burapitant ( SSR-240600 ) представляет собой препарат , разработанный Sanofi-Aventis , который был одним из первых соединений разработано , который действует как мощный и селективный антагонист для NK - 1 рецептор . [1] [2] [3] Хотя сам по себе бурапитант не прошел дальше ранних клинических испытаний и никогда не был разработан для клинического применения на людях, многообещающие результаты на животных, полученные на основе этого и родственных соединений, привели к появлению ряда новых препаратов этого класса , которые в настоящее время введено в медицинское использование.
^ Emonds-Alt Х, Proietto В, Steinberg R, Ури-Донат Ж, Vigé Х, Vilain Р, и др. (Декабрь 2002 г.). "SSR240600 [(R) -2- (1- [2- [4- [2- [3,5-бис (трифторметил) фенил] ацетил] -2- (3,4-дихлорфенил) -2-морфолинил] этил ] - 4-пиперидинил) -2-метилпропанамид], центрально активный непептидный антагонист тахикининового рецептора нейрокинина-1: I. Биохимическая и фармакологическая характеристика ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 303 (3): 1171–9. DOI : 10,1124 / jpet.102.040162 . PMID 12438541 . ^ Steinberg R, Alonso R, Rouquier L, Desvignes C, Michaud JC, Cudennec A, et al. (Декабрь 2002 г.). "SSR240600 [(R) -2- (1- [2- [4- [2- [3,5-бис (трифторметил) фенил] ацетил] -2- (3,4-дихлорфенил) -2-морфолинил] этил ] -4-пиперидинил) -2-метилпропанамид], центрально активный непептидный антагонист рецептора тахикинина нейрокинина 1: II. Нейрохимическая и поведенческая характеристика ". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 303 (3): 1180–8. DOI : 10,1124 / jpet.102.040279 . PMID 12438542 . Перейти ↑ Pérez S, Tierney A, Deniau JM, Kemel ML (декабрь 2007 г.). «Тахикининовая регуляция холинергической передачи в лимбической / префронтальной области дорсального полосатого тела крысы: участие нового сайта связывания рецептора, чувствительного к нейрокинину 1, и взаимодействие с передачей опиоидного рецептора энкефалина / мю» (PDF) . Журнал нейрохимии . 103 (6): 2153–63. DOI : 10.1111 / j.1471-4159.2007.04944.x . PMID 17949415 . Антагонисты: Апрепитант.Befetupitant Бурапитант Casopitant CI-1021 CP-96345 CP-99994 CP-122721 Dapitant Эзлопитант Фигопитант FK-888 Фосапрепитант Fosnetupitant GR-203040 GW-597599 HSP-117 L-733 060 L-741 671 L-743,310 L-758,298 Lanepitant LY-306740 Maropitant Нетупитант НКП-608 Нолпитанций безилат Орвепитант Ролапитант RP-67580 СДЗ НКТ 343 Серлопитант Т-2328 Телмапитант Tradipitant Вестипитант Вофопитант Антагонисты: GR-159897Ибодутант Непадутант Саредутант Агонисты: нейрокинин BSenktide Антагонисты: Фезолинетант (ESN-364).Осанетант (SR-142,801) Павинетант (MLE-4901, AZD-2624, AZD-4901) SB-218,795 СБ-222,200 Талнетант (SB-223,412) См. Также: Модуляторы рецепторов / сигналов • Модуляторы рецепторов сигнальных пептидов / белков
Этот препарат статья , относящаяся к нервной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .