Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Burapitant ( SSR-240600 ) представляет собой препарат , разработанный Sanofi-Aventis , который был одним из первых соединений разработано , который действует как мощный и селективный антагонист для NK - 1 рецептор . [1] [2] [3] Хотя сам по себе бурапитант не прошел дальше ранних клинических испытаний и никогда не был разработан для клинического применения на людях, многообещающие результаты на животных, полученные на основе этого и родственных соединений, привели к появлению ряда новых препаратов этого класса , которые в настоящее время введено в медицинское использование.

Ссылки [ править ]

  1. ^ Emonds-Alt Х, Proietto В, Steinberg R, Ури-Донат Ж, Vigé Х, Vilain Р, и др. (Декабрь 2002 г.). "SSR240600 [(R) -2- (1- [2- [4- [2- [3,5-бис (трифторметил) фенил] ацетил] -2- (3,4-дихлорфенил) -2-морфолинил] этил ] - 4-пиперидинил) -2-метилпропанамид], центрально активный непептидный антагонист тахикининового рецептора нейрокинина-1: I. Биохимическая и фармакологическая характеристика ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 303 (3): 1171–9. DOI : 10,1124 / jpet.102.040162 . PMID  12438541 .
  2. ^ Steinberg R, Alonso R, Rouquier L, Desvignes C, Michaud JC, Cudennec A, et al. (Декабрь 2002 г.). "SSR240600 [(R) -2- (1- [2- [4- [2- [3,5-бис (трифторметил) фенил] ацетил] -2- (3,4-дихлорфенил) -2-морфолинил] этил ] -4-пиперидинил) -2-метилпропанамид], центрально активный непептидный антагонист рецептора тахикинина нейрокинина 1: II. Нейрохимическая и поведенческая характеристика ". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 303 (3): 1180–8. DOI : 10,1124 / jpet.102.040279 . PMID 12438542 . 
  3. Перейти ↑ Pérez S, Tierney A, Deniau JM, Kemel ML (декабрь 2007 г.). «Тахикининовая регуляция холинергической передачи в лимбической / префронтальной области дорсального полосатого тела крысы: участие нового сайта связывания рецептора, чувствительного к нейрокинину 1, и взаимодействие с передачей опиоидного рецептора энкефалина / мю» (PDF) . Журнал нейрохимии . 103 (6): 2153–63. DOI : 10.1111 / j.1471-4159.2007.04944.x . PMID 17949415 .