CRLX101 - это новый подход к химиотерапии рака, который проходит испытания на людях. Это пример наномедицины .
Агент представляет собой наночастицу конъюгат , который состоит из доставки лекарственного средства , молекул , а именно циклодекстрин основанного полимера (CDP) , и соединение против рака ( камптотецин ). Он был разработан Марком Э. Дэвисом , профессором химической инженерии Калифорнийского технологического института , и сотрудниками Insert Therapeutics., Inc., теперь Calando Pharmaceuticals, Inc., отсюда и первоначальное название "IT-101". Его новый способ доставки позволяет агенту и, следовательно, токсичному противораковому компоненту, преимущественно накапливаться в раковой ткани. В свою очередь, ожидается уменьшение побочных токсических эффектов. В июне 2009 года Calando и Caltech лицензировали технологию Cerulean Pharma Inc.
Обоснование
Камптотецин (CPT), алкалоидный экстракт из растений, таких как camptotheca acuminata , плохо растворимый в воде , проявляет противораковую активность, возможно, по крайней мере частично, за счет ингибирования ДНК- топоизомеразы I, приводящего к гибели клеток. В CRLX101 CPT ковалентно связан через глициновую связь с линейным сополимером CDP, который, в свою очередь, состоит из чередующихся субъединиц бета- циклодекстрина и полиэтиленгликоля (PEG). Наночастица CRLX101 растворима в воде. После внутривенной инъекции активный CPT медленно высвобождается по мере гидролиза связи. Размер наночастицы (20-50 нм в диаметре) облегчает ее экстравазацию в более протекающие сосуды опухоли за счет повышенной проницаемости и удерживающего эффекта, и в результате противораковое лекарственное средство усиливается и удерживается в ткани опухоли.
Клинические испытания
Клинические испытания фазы 1 / 2a проводились в Национальном медицинском центре City of Hope , Исследовательском институте трансляционной геномики и San Juan Oncology Associates. [1]
Альтернативное название препарата
CRLX101 первоначально назывался «IT-101» и был изменен на CRLX101 после лицензирования Cerulean Pharma Inc. CRLX101 - официальное название в клинических испытаниях.
СМИ
IT-101 и доктор Марк Э. Дэвис были включены в документальный фильм PBS под названием « Выживание ».
Рекомендации
- ↑ Weiss GJ, Chao J, Neidhart JD, Ramanathan RK, Bassett D, Neidhart JA, Choi CH, Chow W, Chung V, Forman SJ, Garmey E, Hwang J, Kalinoski DL, Koczywas M, Longmate J, Melton RJ, Morgan Р., Оливер Дж., Петеркин Дж. Дж., Райан Дж. Л., Шлуп Т., Синольд Т. В., Твардовски П., Дэвис М. Е., Йен Й (2013). «Первое испытание фазы 1 / 2a на людях CRLX101, циклодекстринсодержащего полимер-камптотецинового нанофармацевтического препарата у пациентов с запущенными злокачественными опухолями солидных опухолей» . Вкладывать деньги. Новые препараты . 31 (4): 986–1000. DOI : 10.1007 / s10637-012-9921-8 . PMC 3774600 . PMID 23397498 .
Внешние ссылки
- Calando Pharmaceuticals, Inc. была Insert Therapeutics, Inc.
- Cerulean Pharma Inc. CRLX101 лицензиат и текущий разработчик
- Вопросы и ответы с Марком Дэвисом о тринадцатом
- Исследовательская группа Марка Э. Дэвиса Калифорнийского технологического института