Восстановленные данные ПЭТ-сканирования здорового мозга человека с использованием [ 18 F] фторпропил-DTBZ, указывающего на распределение VMAT2 [2]
[ 11 C] DTBZ в качестве радиолиганда ПЭТ со сродством к VMAT2 был разработан в середине 1990-х Дэвидом Э. Кулом и его коллегами из Мичиганского университета . [3] Существует два энантиомера альфа-дигидротетрабеназина, и правовращающий (или (+) изомер) имеет высокое сродство примерно 1 наномолярный K i, тогда как левовращающий (или (-) изомер) имеет примерно в 1000 раз меньшее сродство с K i около 2 мкмоль. [4]
VMAT2 является мембранным белком и биомаркеров для болезни Паркинсона . Связывание DTBZ с VMAT2 у людей с болезнью Паркинсона значительно снижено. [5] Более того, плотность VMAT2, определенная с помощью [ 18 F] DTBZ, хорошо коррелировала с тяжестью болезни Паркинсона . [6]
Avid Radiopharmaceuticals спонсировала клинические испытания [ 18 F] AV-133 (или [ 18 F] фторпропил - (+) - DTBZ) для выявления субъектов с дофаминергической дегенерацией. [7]
См. Также [ править ]
Ядерная медицина
Список радиоактивных индикаторов ПЭТ
Ссылки [ править ]
^ Коппе, РА; Гилман, S; Джоши, А; Лю, S; Литтл, R; Юнк, L; Heumann, M; Frey, KA; Альбин, Р.Л. (июнь 2005 г.). «Меры ПЭТ с 11C-DTBZ и 18F-FDG при дифференцировке деменции». Журнал ядерной медицины . 46 (6): 936–44. PMID 15937303 .
^ Лин, KJ; Weng, YH; Hsieh, CJ; Линь, Вайоминг; Wey, SP; Кунг, депутат; Йена, ТС; Лу, CS; Сяо, ИТ (2013). «Визуализация мозга везикулярного транспортера моноаминов типа 2 у здоровых стареющих субъектов с помощью 18F-FP - (+) - DTBZ PET» . PLOS ONE . 8 (9): e75952. DOI : 10.1371 / journal.pone.0075952 . PMC 3786914 . PMID 24098749 .
^ Фрей, KA; Коппе, РА; Килборн, MR; Vander Borght, TM; Альбин, Р.Л .; Гилман, S; Kuhl, DE (декабрь 1996 г.). «Пресинаптические моноаминергические пузырьки при болезни Паркинсона и нормальном старении» (PDF) . Анналы неврологии . 40 (6): 873–84. DOI : 10.1002 / ana.410400609 . PMID 9007092 .
^ Килборн, М; Ли, L; Vander Borght, T; Джуэтт, Д; Фрей, К. (24 мая 1995 г.). «Связывание альфа-дигидротетрабеназина с везикулярным переносчиком моноаминов является стереоспецифическим». Европейский журнал фармакологии . 278 (3): 249–52. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (95) 00162-е . PMID 7589162 .
^ Ван, Цзянь; Hoekstra, Джейк Дж .; Цзо, Чуантао; Кук, Трэвис Дж .; Чжан, Цзин (февраль 2013 г.). «Биомаркеры болезни Паркинсона: текущее состояние и перспективы на будущее» . Открытие наркотиков сегодня . 18 (3–4): 155–162. DOI : 10.1016 / j.drudis.2012.09.001 . PMC 3557745 . PMID 22982303 .
^ Сяо, Инг-Цун; Вен, И-Синь; Се, Чиа-Джу; Линь, Вей-Йил; Вей, Шиау-Пынг; Кунг, Мэй-Пинг; Йен, Цзы-Чен; Лу, Чин-Сун; Линь, Кун-Джу (1 июня 2014 г.). «Корреляция тяжести болезни Паркинсона и позитронно-эмиссионной томографии F-DTBZ» . JAMA Neurology . 71 (6): 758. DOI : 10,1001 / jamaneurol.2014.290 .
^ "Испытание изображения позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) 18F-AV-133 для дифференциации субъектов с болезнью Паркинсона (БП) от других двигательных расстройств" . Клинические испытания . Национальные институты здоровья США . Проверено 20 июля 2015 года .
vтеИнгибиторы обратного захвата моноаминов
DAT ( DRI )
Пиперазины: DBL-583
GBR-12783
GBR-12935
GBR-13069
GBR-13098
Нефазодон
Ваноксерин
Пиперидины: 4-фторпетидин
Беноциклидин (BTCP)
Дезоксипипрадрол
Дексметилфенидат
Дифеметорекс
Этилфенидат
HDMP-28
Метилфенидат
Петидин (меперидин)
Фенциклидин
Пипрадрол
Теноциклидин
Пирролидины: дифенилпролинол
МДПВ
Нафирон
Пролинтан
Пировалероне
Тропаны: Альтропан
Бензатропин (бензтропин)
Бразофенсин
CFT
Кокаин
Дихлорпан
Дифторпин
Этибензатропин (этибензтропин)
FE-β-CPPIT
FP-β-CPPIT
Иофлупан ( 123 I)
РТИ-55
РТИ-112
РТИ-113
РТИ-121
РТИ-126
РТИ-150
РТИ-177
РТИ-229
РТИ-336
Тезофенсин
Тропарил
Тропоксан
WF-11
WF-23
WF-31
WF-33
Другие: Адрафинил
Амифитадин
Армодафинил
Амфонелевая кислота
Аминептин
Ансофаксин
BTQ
74 398 BTS
Бупропион
Chaenomeles speciosa
Циклазиндол
Дазотралин
Десметилсертралин
Десметилсибутрамин
Диклофенсин
Дидесметилсибутрамин
Диметокаин
Дифенилпиралин
Дизоцилпин (МК-801)
DOV-102 677
DOV-216,303
Эфавиренц
Эфенидин
Эскетамин
EXP-561
Фенкамфамин
Фезоламин
Флуоренол
GYKI-52895
Индатралин
Кетамин
Лефетамин
Левофацетоперан
Лиафенсин
LR-5182
Манифаксин
Мазиндол
Медифоксамин
Мезокарб
Метафит
МИН-117 (WF-516)
Модафинил
Нефопам
Номифензин
NS-2359
О-2172
Ороксилин А
Перафенсин
Прайдфайн
Радафаксин
Римказол
Сертралин
Сибутрамин
Солриамфетол
Таметралин
Тедатиоксетин
Трипеленнамин
Венлафаксин
NET ( NRI )
Селективные ингибиторы обратного захвата норэпинефрина: Амедалин.
Alseroxylon
Циклазиндол
Даледалин
Эдивоксетин
Эсребоксетин
Лорталамин
Мазиндол
Низоксетин
Ребоксетин
Талопрам
Талсупрам
Тандамин
Тенилоксазин
Вилоксазин
Ингибиторы обратного захвата норэпинефрина-дофамина: Аминептин
Бупропион
Фенкамин
Фенкамфамин
Гидроксибупропион
Лефетамин
Левофацетоперан
LR-5182
Манифаксин
Метилфенидат
Номифензин
О-2172
Радафаксин
Солриамфетол
Ингибиторы обратного захвата серотонина – норэпинефрина: атомоксетин (томоксетин)
BTS-54505
CP-39,332
Десвенлафаксин
Дулоксетин
Экланамин
Левомилнаципран
McN-5652
Милнаципран
N-метил-PPPA
Нафенодон
PPPA
Тофенацин
Венлафаксин
WY-45233
Ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина-дофамина: 3,3-дифенилциклобутанамин