Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Тетрабеназин
Tetrabenazine.svg
Tetrabenazine3d.png
Клинические данные
Торговые наименованияКсеназин, Ксентра, Нитоман, другие
Другие именаRo-1-9569
AHFS / Drugs.comИнформация о лекарствах для потребителей

Категория беременности
  • AU : B3
Пути
администрирования		Внутрь ( таблетки )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
БиодоступностьНизкий, обширный эффект первого прохода
Связывание с белками82–85%
МетаболизмПеченочная ( опосредованная CYP2D6 )
Ликвидация Период полураспада10 часов исходного соединения (от 2 до 8 часов активных метаболитов) [1]
ЭкскрецияПочечные (~ 75%) и фекальные (7–16%) [2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.000.348
Химические и физические данные
ФормулаC 19 H 27 N O 3
Молярная масса317,429  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
ХиральностьРацемическая смесь
  (проверять)

Тетрабеназин - препарат для симптоматического лечения гиперкинетических двигательных расстройств . Он продается, среди прочего, под торговыми марками Nitoman и Xenazine . 15 августа 2008 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило использование тетрабеназина для лечения хореи, связанной с болезнью Хантингтона . Хотя другие препараты использовались не по назначению , тетрабеназин был первым одобренным препаратом для лечения болезни Хантингтона в США [3]. Это соединение известно с 1950-х годов.

Медицинское использование [ править ]

Тетрабеназин используется для лечения, но не для лечения гиперкинетических расстройств, таких как: [4] [5]

  • Болезнь Хантингтона - в частности, связанная с ней хорея
  • Синдром Туретта и другие тиковые расстройства
  • Поздняя дискинезия , [6] серьезный и иногда необратимый побочный эффект долгосрочного использования многих антипсихотических средств, в основном типичные нейролептики
  • Гемибаллизм , самопроизвольные колебательные движения конечностей из-за контралатерального поражения субталамического ядра

Побочные эффекты [ править ]

Наиболее частыми побочными реакциями, которые возникали по крайней мере у 10% участников исследований и по крайней мере на 5% чаще, чем у субъектов, получавших плацебо, были: седативный эффект или сонливость, усталость, бессонница, депрессия, суицидальные мысли, акатизия, беспокойство. и тошнота. [2]

Предупреждения [ править ]

Существует предупреждение в рамке, связанное с использованием тетрабеназина: [2]

  • Повышает риск депрессии, суицидальных мыслей и поведения у пациентов с болезнью Гентингтона.
  • При рассмотрении вопроса о применении тетрабеназина необходимо сбалансировать риски депрессии и суицидальности с клинической необходимостью контроля хореи.
  • Наблюдать за пациентами на предмет появления или обострения депрессии, суицидальности или необычных изменений в поведении.
  • Информируйте пациентов, лиц, осуществляющих уход, и их семьи о риске депрессии и суицидальности и проинструктируйте немедленно сообщать лечащему врачу о вызывающем беспокойство поведении.
  • Соблюдайте осторожность при лечении пациентов с депрессией или предыдущими попытками самоубийства или идеями.
  • Тетрабеназин противопоказан пациентам, которые активно склонны к суициду, а также пациентам с нелеченной или неадекватно леченной депрессией.

Фармакология [ править ]

Точный механизм действия тетрабеназина неизвестен. Считается, что его противохореяное действие происходит из-за обратимого истощения моноаминов, таких как дофамин , серотонин , норадреналин и гистамин, из нервных окончаний. Тетрабеназин обратимо ингибирует везикулярный переносчик моноаминов 2 , что приводит к снижению поглощения моноаминов синаптическими везикулами, а также к истощению запасов моноаминов. [2]

См. Также [ править ]

  • Дейетрабеназин

Ссылки [ править ]

  1. ^ Йеро, Т .; Рей, JA (2008). «Тетрабеназин (ксеназин), одобренный FDA вариант лечения болезни Хантингтона» . P&T: Рецензируемый журнал для управления формулярами . 33 (12): 690–694. PMC  2730806 . PMID  19750050 .
  2. ^ a b c d «Таблетки ксеназина (тетрабеназина) для перорального применения. Полная информация по назначению. Редакция: 6/2015» (PDF) . Х. Лундбек A / S . Дата обращения 9 декабря 2015 .
  3. ^ Первый в США препарат от болезни Хантингтона получил одобрение [ мертвая ссылка ]
  4. Перейти ↑ Jankovic J, Beach J (1997). «Долгосрочные эффекты тетрабеназина при гиперкинетических двигательных расстройствах». Неврология . 48 (2): 358–62. DOI : 10,1212 / wnl.48.2.358 . PMID 9040721 . S2CID 33577525 .  
  5. ^ Кинни C, C Hunter, Янкович J (январь 2007). «Долгосрочная переносимость тетрабеназина при лечении гиперкинетических двигательных расстройств». Расстройства движения . 22 (2): 193–7. DOI : 10.1002 / mds.21222 . PMID 17133512 . S2CID 22001960 .  
  6. ^ Ондо РГ, Ханна PA, Янкович J (август 1999). «Тетрабеназин для лечения поздней дискинезии: оценка по протоколу рандомизированной видеозаписи» . Американский журнал психиатрии . 156 (8): 1279–81. doi : 10.1176 / ajp.156.8.1279 (неактивен 2021-01-11). PMID 10450276 . CS1 maint: DOI неактивен с января 2021 г. ( ссылка )

Внешние ссылки [ править ]

  • Информация о назначении ксеназина FDA
  • Лист данных репозитория NIMH
  • «Тетрабеназин» из HOPES : проект по распространению болезни Хантингтона для образования в Стэнфорде
  • Подробная монография по тетрабеназину на rxmed.com
  • Информация о тетрабеназине с netdoctor.co.uk