Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Этоперидон
Этоперидон structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияНесколько
Другие именаСТ-1191; McN-A-2673-11
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Идентификаторы
  • 2- [3- [4- (3-хлорфенил) пиперазин-1-ил] пропил] -4,5-диэтил-1,2,4-триазол-3-он
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 19 H 28 Cl N 5 O
Молярная масса377,92  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Clc3cccc (N2CCN (CCCN1 / N = C (\ N (C1 = O) CC) CC) CC2) c3
  • InChI = 1S / C19H28ClN5O / c1-3-18-21-25 (19 (26) 24 (18) 4-2) 10-6-9-22-11-13-23 (14-12-22) 17- 8-5-7-16 (20) 15-17 / ч 5,7-8,15H, 3-4,6,9-14H2,1-2H3 проверитьY
  • Ключ: IZBNNCFOBMGTQX-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Этоперидон , связанный с несколькими торговыми марками, представляет собой атипичный антидепрессант, который был разработан в 1970-х годах и либо больше не продается, либо никогда не продавался. [1] [2] [3] Это фенилпиперазин связан с тразодоном и нефазодоном в химической структуре и является ингибитором антагониста серотонина и обратного захвата (ТОРИ) по аналогии с ними. [4]

Медицинское использование [ править ]

Этоперидон использовался или предназначался для использования в качестве антидепрессанта при лечении депрессии . [1] [5]

Побочные эффекты [ править ]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Этоперидон [6]
СайтK i (нМ)РазновидностьСсылка
SERT890Человек[7]
СЕТЬ20 000Человек[7]
DAT52 000Человек[7]
5-HT 1A85Человек[8]
5-HT 2A36Человек[8]
5-HT 2CNDNDND
α 138Человек[8]
α 2570Человек[8]
D 22300Человек[8]
H 13 100Человек[8]
МАЧ> 35 000Человек[8] [9]
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Этоперидон является антагонистом нескольких рецепторов в следующем порядке силы : рецептор 5-HT 2A (36 нМ)> α 1 -адренергический рецептор (38 нМ)> рецептор 5-HT 1A (85 нМ) (может быть частичным агонистом). )> α 2 -адренорецептор (570 нМ); [8] он имеет только очень слабое или незначительное сродство к блокировке следующие рецепторы: D 2 рецептора (2,300 нМ)> H 1 рецептор (3,100 нМ)>рецепторы mACh (> 35000 нМ). [8] Помимо блокады рецепторов, этоперидон также имеет слабое сродство к транспортерам моноаминов : транспортер серотонина (890 нМ)> транспортер норадреналина (20,000 нМ)> транспортер дофамина (52,000 нМ). [7]

Фармакокинетика [ править ]

Этоперидон частично метаболизируется до мета- хлорфенилпиперазина (mCPP), что, вероятно, объясняет его серотонинергические эффекты. [10] [11]

Химия [ править ]

Этоперидон представляет собой фенилпиперазин и химически родственен нефазодону и тразодону . [12] [13] [14]

История [ править ]

Этоперидон был открыт учеными Анджелини , которые также открыли тразодон. [15] Его названия разработки включали ST-1191 и McN-A-2673-11. [16] [1] INN etoperidone был предложен в 1976 г. и рекомендовал в 1977 году [17] [18] Препарат назначался бренды в Испании (Centren (Esteve) и Depraser (Лепорите)) и Италию (Штаб (Sigma Tau )) [1] и также получил торговые марки Axiomin и Etonin, [16], но не совсем ясно, продавался ли он на самом деле; Энциклопедия фармацевтического производства не указывает дат для коммерческого внедрения. [19]Согласно индексу Micromedex 's Index Nominum: International Drug Directory, этоперидон действительно ранее продавался в Испании и Италии. [1]

Общество и культура [ править ]

Общие имена [ править ]

Этоперидон - это общее название препарата и его МНН , а этоперидона гидрохлорид - его USAN . [16] [1] [5]

Торговые марки [ править ]

Этоперидон ассоциируется с торговыми марками Axiomin, Centren, Depraser, Etonin и Staff. [1] [16] [19]

Исследование [ править ]

Этоперидон был изучен при деменции и оказался примерно таким же эффективным, как тиоридазин . [20]

См. Также [ править ]

  • Список антидепрессантов

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g Номинальный индекс 2000: Международный справочник по лекарственным средствам . Тейлор и Фрэнсис. 2000. с. 421. ISBN. 978-3-88763-075-1.
  2. ↑ William Andrew Publishing (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Эльзевир. С. 1533–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  3. ^ Клеменс Ламберт; JÃ1⁄4rgen Dinges (16 августа 2012 г.). Классы биоактивных гетероциклических соединений: фармацевтические препараты . Джон Вили и сыновья. стр. 1–. ISBN 978-3-527-66447-4.
  4. ↑ Мишель Моррисон-Вальфр (23 августа 2016 г.). Основы психиатрической помощи - электронная книга . Elsevier Health Sciences. С. 245–. ISBN 978-0-323-37104-9.
  5. ^ а б И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. С. 117–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  6. ^ Рот, BL; Дрискол, Дж. " База данных PDSP K i " . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .
  7. ^ a b c d Тацуми М., Грошан К., Блейкли Р. Д., Ричельсон Е. (1997). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений у переносчиков моноаминов человека». Евро. J. Pharmacol . 340 (2–3): 249–58. DOI : 10.1016 / s0014-2999 (97) 01393-9 . PMID 9537821 . 
  8. ^ Б с д е е г ч я Кьюсак B, A Nelson, Richelson E (1994). «Связывание антидепрессантов с рецепторами мозга человека: фокус на соединениях нового поколения». Психофармакология . 114 (4): 559–65. DOI : 10.1007 / bf02244985 . PMID 7855217 . S2CID 21236268 .  
  9. Перейти ↑ Stanton T, Bolden-Watson C, Cusack B, Richelson E (1993). «Антагонизм пяти клонированных человеческих мускариновых холинергических рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1 антидепрессантами и антигистаминными средствами». Биохим. Pharmacol . 45 (11): 2352–4. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (93) 90211-е . PMID 8100134 . 
  10. ^ Garattini, S (1985). «Активные метаболиты лекарств. Обзор их значимости в клинической фармакокинетике». Клиническая фармакокинетика . 10 (3): 216–27. DOI : 10.2165 / 00003088-198510030-00002 . PMID 2861928 . S2CID 21305772 .  
  11. ^ Раффа, РБ; Хвостовик, РП; Воот, JL (1992). «Этоперидон, тразодон и MCPP: определение in vitro и in vivo серотониновой 5-HT1A (антагонистической) активности». Психофармакология . 108 (3): 320–6. DOI : 10.1007 / BF02245118 . PMID 1387963 . S2CID 24965789 .  
  12. ^ Akritopoulou-Zanze, Ирини (2012). «6. Частичные агонисты рецепторов 5-HT1A на основе арилпиперазина и антагонисты 5-HT2A для лечения аутизма, депрессии, беспокойства, психоза и шизофрении». В Dinges, Юрген; Ламберт, Клеменс (ред.). Биоактивные гетероциклические соединения классов фармацевтических препаратов . Вайнхайм: Wiley-VCH. ISBN 9783527664450.
  13. ^ Дёрвальд, Флоренсиоа Сарагоса, изд. (2012). «46. Арилалкиламины». Проведение оптимизации для медицинских химиков: фармакокинетические свойства функциональных групп и органических соединений . Вайнхайм: Wiley-VCH. ISBN 9783527645640.
  14. ^ Эйсон, Майкл С .; Тейлор, Дункан Б.; Риблет, Лесли А. (1987). «Атипичные психотропные агенты» . В Уильямсе, Майкл; Малик, Джеффри Б. (ред.). Открытие и разработка лекарств . Springer Science & Business Media. п. 390. ISBN 9781461248286.
  15. Перейти ↑ Silvestrini, B (1986). «Тразодон и гипотеза депрессии о психической боли». Нейропсихобиология . 15 Дополнение 1: 2–9. DOI : 10.1159 / 000118270 . PMID 3014372 . 
  16. ^ a b c d Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 527–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  17. ^ "Предлагаемый список МНН 36" (PDF) . Приложение к Хроникам ВОЗ . 30 (9). 1976 г.
  18. ^ "Рекомендуемый список МНН 17" (PDF) . Приложение к Хроникам ВОЗ . 31 (10). 1977 г.
  19. ^ a b Макферсон, Эдвин М. (2007). Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Берлингтон: Эльзевир. п. 1533. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  20. ^ Киршнер, V; Келли, Калифорния; Харви, RJ (2001). «Тиоридазин при деменции» . Кокрановская база данных систематических обзоров (3): CD000464. DOI : 10.1002 / 14651858.CD000464 . PMC 7034526 . PMID 11686961 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • СМИ, связанные с этоперидоном, на Викискладе?