Облимерсен ( МНН , торговое название Genasense ; также известный как Augmerosen и bcl-2 антисмысловой олигодезоксинуклеотид G3139 ) представляет собой антисмысловой олигодезоксирибонуклеотид , изучаемый как возможное средство для лечения нескольких типов рака , включая хронический лимфоцитарный лейкоз , В-клеточную лимфому и рак молочной железы . Он может убивать раковые клетки, блокируя выработку Bcl-2 — белка , который продлевает жизнь раковых клеток, — и делая их более чувствительными к химиотерапии.
Антисмысловой олигонуклеотидный препарат облимерсен был разработан Genta Incorporated для нацеливания на Bcl-2. Антисмысловая цепь ДНК или РНК не является кодирующей и комплементарной кодирующей цепи (которая является матрицей для получения соответственно РНК или белка). Антисмысловой препарат представляет собой короткую последовательность РНК, которая гибридизуется с мРНК и инактивирует ее, предотвращая образование белка.
Было показано, что пролиферация клеток лимфомы человека ( с транслокацией t(14;18)) может быть ингибирована антисмысловой РНК, нацеленной на область инициирующего кодона мРНК Bcl-2 . Исследования in vitro привели к идентификации облимерсена, комплементарного первым 6 кодонам мРНК Bcl-2. [1]
Они показали успешные результаты в исследованиях фазы I/II для лимфомы, а в 2004 году было начато крупное исследование фазы III [2] .
К первому кварталу 2010 года препарат не получил одобрения FDA из-за неутешительных результатов испытаний меланомы. Хотя его безопасность и эффективность не были установлены для любого использования, Genta Incorporated до сих пор [ когда? ] утверждает на своем веб-сайте, что в настоящее время проводятся исследования для изучения потенциальной роли облимерсена при различных клинических показаниях.