Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Гуселькумаб
Моноклональные антитела
ТипЦелое антитело
ИсточникЧеловек
ЦельIL23
Клинические данные
Торговые наименованияТремфья
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa617036
Данные лицензии
Пути
администрирования		Подкожный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
DrugBank
ChemSpider
  • никто
UNII
КЕГГ
Химические и физические данные
ФормулаC 6402 H 9864 N 1676 O 1994 S 42
Молярная масса143 561 0,59  г · моль -1

Гуселкумаб , продаваемый под торговой маркой Tremfya , представляет собой моноклональное антитело против интерлейкина-23, используемое для лечения бляшечного псориаза . [2] [3]

Медицинское использование [ править ]

Гуселкумаб показан для лечения бляшечного псориаза средней и тяжелой степени и псориатического артрита у взрослых. [1]

Гуселкумаб вводится в виде подкожной инъекции по 100 мг каждые восемь недель (за исключением второй дозы, которая вводится через четыре недели после первой дозы). [4]

Побочные эффекты [ править ]

Поскольку гуселкумаб снижает высвобождение сигнальных молекул иммунной системы, пациенты могут иметь более высокий риск заражения бактериями, вирусами и грибами. [2] По этой причине люди с псориазом, рассматриваемые для лечения гуселкумабом, должны пройти скрининг на туберкулезную инфекцию до лечения гуселкумабом. [2]

Наиболее частыми побочными эффектами гуселкумаба являются инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, реакции в месте инъекции, боль в суставах, диарея, гастроэнтерит , грибковые инфекции кожи и инфекции простого герпеса . [5] Поскольку гуселкумаб является новым лекарством, его долгосрочные эффекты до конца не изучены. [6]

Фармакология [ править ]

Механизм действия [ править ]

Гуселкумаб нацелен на альфа - субъединицу IL-23 (субъединица p19) [7], предотвращая ее связывание с клеточными рецепторами, которые в противном случае активировались бы его присутствием. [8]

Фармакокинетика [ править ]

  • C макс 8,09 мкг / мл
  • t max 5,5 суток
  • объем распределения 13,5 л
  • кажущийся клиренс 0,516 л / день [8]

Коммерциализация [ править ]

Guselkumab был разработан Janssen Global Services, LLC . [9] В ноябре 2016 года компания Janssen подала в FDA заявку на получение лицензии на биологические препараты (BLA), требуя одобрения гуселкумаба. [10]

В июле 2017 года компания Janssen получила одобрение FDA США на продажу гуселкумаба для лечения бляшечного псориаза . [11]

В апреле 2018 года Гуселькумаб был одобрен в Японии для лечения псориатического артрита. [12]

В июле 2020 года FDA одобрило его в качестве первого ингибитора ИЛ-23 для лечения активного псориатического артрита (ПсА) в США. [13] [14]

Гуселкумаб производится Janssen Sciences Ireland UC в Корке, Ирландия. [15]

Стоимость [ править ]

Прейскурантная цена каждой дозы в 100 мг (вводимой один раз в два месяца) составляет около 10 000 долларов. [16]

Исследования и разработки [ править ]

Во время разработки гуселкумаб назывался CNTO-1959. [8] Гуселкумаб прошел 3-ю фазу клинических испытаний, сравнивающих его с адалимумабом (Хумира) и устекинумабом (Стелара). [9]

Безопасность и эффективность гуселкумаба сравнивали с плацебо и адалимумабом в клинических испытаниях фазы 3 «VOYAGE 1» и «VOYAGE 2» (идентификаторы ClinicalTrials.gov: NCT02207231 и NCT02207231). [6] Предварительные результаты показали, что у значительно более высокой доли пациентов, принимавших гуселкумаб, очищался кожный покров по сравнению с пациентами, принимавшими другие препараты. На 16 неделе 73,3% пациентов, принимавших гуселкумаб, достигли PASI 90 (снижение показателя PASI на 90% по сравнению с исходным уровнем) по сравнению с 49,7% пациентов, принимавших адалимумаб; Кроме того, 91,2% пациентов, принимавших гуселкумаб, достигли PASI 75 (снижение показателя PASI на 75% по сравнению с исходным уровнем) по сравнению с 73,1% пациентов, принимавших адалимумаб. [6]

В клиническое испытание фазы 3 «NAVIGATE» (ClinicalTrials.gov ID: NCT02203032) участвовали только пациенты, у которых был плохой ответ на лечение устекинумабом. Он показал, что пациенты, которые перешли на гуселкумаб с устекинумаба, почувствовали себя лучше, чем те, кто продолжал принимать устекинумаб. [8]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Тремфьягуселькумаб для инъекций» . DailyMed . Проверено 22 января 2021 года .
  2. ^ a b c Гуселькумаб для инъекций: информация о лекарствах MedlinePlus
  3. ^ "Гуселькумаб". 2012. PMID 31643594 .  Цитировать журнал требует |journal=( помощь )
  4. ^ JANSSEN ОБЪЯВЛЯЕТ ОБ УТВЕРЖДЕНИИ FDA США TREMFYA (GUSELKUMAB) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СРЕДНЕГО И ТЯЖЕЛОЙ ПЛАСТИНЧАТОГО ПСОРИАЗА Johnson & Johnson
  5. ^ Сертификаты на лекарства и базы данных> Снимки испытаний лекарств: TREMFYA
  6. ^ a b c Накамура М., Ли К., Чон С., Сехон С., Афифи Л., Ян Д., Ли К., Бутани Т. (июнь 2017 г.). «Гуселкумаб для лечения псориаза: обзор исследований фазы III» . Дерматология и терапия . 7 (3): 281–292. DOI : 10.1007 / s13555-017-0187-0 . PMC 5574739 . PMID 28639011 .  
  7. ^ Оппманн Б., Лесли Р., Блом Б., Тиманс Дж. К., Сюй Ю., Хант Б., Вега Ф, Ю Н, Ван Дж, Сингх К., Зонин Ф, Вайсберг Е., Чуракова Т., Лю М., Горман Д., Вагнер Дж., Зуравски С., Лю Ю., Абрамс Дж. С., Мур К. В., Ренник Д., де Ваал-Малефит Р., Ханнум С., Базан Дж. Ф., Кастелейн Р. А. (январь 2001 г.). «Новый белок p19 взаимодействует с IL-12p40 с образованием цитокина, IL-23, с биологической активностью, аналогичной, а также отличной от IL-12». Иммунитет . 13 (5): 715–25. DOI : 10.1016 / S1074-7613 (00) 00070-4 . PMID 11114383 . 
  8. ^ a b c d Markham A (сентябрь 2017 г.). «Гуселькумаб: первое всемирное одобрение». Наркотики . 77 (13): 1487–1492. DOI : 10.1007 / s40265-017-0800-7 . PMID 28819723 . S2CID 35810454 .  
  9. ^ a b Janssen получает одобрение FDA для лечения Tremfya бляшечного псориаза. Июль 2017 г.
  10. ^ Janssen подает заявку в EMA с просьбой одобрить моноклональное антитело против интерлейкина-23 Гуселкумаб для лечения умеренного и тяжелого бляшечного псориаза
  11. ^ Новые разрешения на лекарственные препараты на 2017 г.
  12. ^ "Лицензиат MorphoSys Янссен получает японское разрешение на использование Tremfya для лечения умеренных и тяжелых форм псориаза и псориатического артрита" . Pharmabiz.com . Проверено 5 июня 2018 .
  13. ^ «FDA одобряет Tremfya (гуселкумаб) для лечения псориатического артрита» . www.mdedge.com . Проверено 15 июля 2020 .
  14. ^ "DGAP-News: Лицензиат MororphoSys Янссен объявляет об одобрении Tremfya (Guselkumab) FDA США для лечения взрослых с активным псориатическим артритом" . Bloomberg.com . 2020-07-14 . Проверено 6 сентября 2020 .
  15. ^ Письмо об утверждении Guselkumab BLA
  16. ^ Тремфия Johnson & Johnson получает добро на борьбу с Новартис и Лилли при псориазе. Может ли это выделиться?

Внешние ссылки [ править ]

  • «Гуселькумаб» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.