Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Имидазо [1,2-a] пиридин - пример имидазопиридина и структура ядра золпидема и некоторых соединений, описанных ниже.
Имидазо [1,2-a] пиридин - пример имидазопиридина и структура ядра золпидема и некоторых соединений, описанных ниже.

Имидазопиридин представляет собой азотсодержащий гетероцикл , который также является класс лекарственных средств , которые содержат эти же химические субструктуры. В общем, они являются ГАМК А рецепторов агонистами, однако в последнее время ингибиторы протонной помпы , ингибиторы ароматазы , НПВС и другие классы препаратов этого класса были разработаны , а также. Несмотря на то, что они обычно схожи с ними по действию, они не имеют химического родства с бензодиазепинами. Таким образом, GABA A -агонизирующие имидазопиридины, пиразолопиримидины и циклопирроны иногда группируются вместе и обозначаются как "небензодиазепины . Имидазопиридины включают:

Седативные средства [ править ]

Анксиолитики, седативные и снотворные средства ( аллостерические модуляторы, положительные по рецептору ГАМК А ):

  • Имидазо [1,2-a] пиридины:
    • Альпидем (оригинальная торговая марка Ananxyl) - анксиолитик, который был снят с продажи во всем мире в 1995 году из-за гепатотоксичности .
    • DS-1 - положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК А, селективный для подтипа α 4 β 3 δ , на который не нацелены другие ГАМКергические вещества, такие как бензодиазепины или другие небензодиазепины . [1]
    • Некопидем - анксиолитик. Клинического применения не нашло.
    • Сарипидем - успокаивающее и анксиолитическое средство . Клинически не используется.
    • ТР-003 -a подтип-селективных частичным агонистом на ГАМК А рецепторов , связываясь с ГАМК А рецепторов комплексов несущих либо α 2 , α 3 или α 5 субъединиц, но только демонстрируют значительную эффективность при а 3 .
    • Золпидем (оригинальная торговая марка Ambien) - широко используемое снотворное средство . Универсальные версии широко доступны.
  • Имидазо [4,5-c] пиридины:
    • Бамалузол - противосудорожный препарат , действующий на рецептор ГАМК А, который никогда не продавался. [2]

Антипсихотик [ править ]

Нейролептики :

  • Имидазо [1,2-a] пиридины:
    • Мосапрамин (торговая марка ク レ ミ ン, Cremin) - атипичное антипсихотическое средство, используемое в Японии. [3]

Желудочно-кишечный тракт [ править ]

Лекарства, применяемые при язвенной болезни (ЯБ) , ГЭРБ и гастропрокинетические агенты (стимуляторы моторики):

  • Имидазо [1,2-a] пиридины:
    • CJ-033466 - экспериментальный гастропрокинетик, действующий как селективный частичный агонист рецептора 5-HT 4 серотонина . [4]
    • Золимидин - гастропротекторное средство. [5]
    • Линапразан - калий-конкурентный блокатор кислоты, который продемонстрировал аналогичную эффективность, как эзомепразол, в лечении и контроле симптомов у пациентов с ГЭРБ с эрозивным эзофагитом. [6]
    • SCH28080 - прототипный блокатор кислоты, конкурирующий с калием, который не нашел клинического применения из-за токсичности для печени в испытаниях на животных и повышенной активности ферментов печени в сыворотке крови добровольцев. [7]
  • Имидазо [4,5-b] пиридины:
    • Тенатопразол - он блокирует протонную помпу желудка, что приводит к снижению выработки кислоты в желудке .

Противовоспалительные средства [ править ]

НПВП , анальгетики и препараты от мигрени :

  • Имидазо [1,2-a] пиридины:
    • Миропрофен - производное пропионовой кислоты .
  • Имидазо [4,5-b] пиридины:
    • Telcagepant - антагонист рецепторов пептидов, связанных с геном кальцитонина, который проходил клинические испытания в качестве средства от мигрени . Его разработка была прекращена. [8]

Сердечно-сосудистые [ править ]

Препараты, действующие на сердечно-сосудистую систему :

  • Имидазо [1,2-a] пиридины:
    • Олпринон (лопринон) - стимулятор сердечной деятельности . [9]

Кость [ править ]

Препараты для лечения заболеваний костей :

  • Имидазо [1,2-a] пиридины:
    • Минодроновая кислота (торговые марки Bonoteo, Recalbon) - бисфосфонат третьего поколения, используемый для лечения остеопороза. [10]

Противоопухолевые [ править ]

Противоопухолевые средства:

  • Имидазо [1,5-a] пиридины:
    • Фадрозол (торговая марка Афема) - ингибитор ароматазы .
  • Имидазо [4,5-c] пиридины:
    • 3-Деазанепланоцин A - ингибитор синтеза S- аденозил- L- гомоцистеина и ингибитор гистон-метилтрансферазы EZH2 .

Антивирусное [ править ]

Непосредственно действия противовирусных средств :

  • Имидазо [1,2-a] пиридины:
    • Tegobuvir (GS-9190) - услуги аллостерические , не- нуклеозид вируса гепатита C NS5B РНК-зависимой РНК - полимеразы ингибитора ориентации на аллостерическую сайт палец II. [11]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Ваффорд К.А., ван Ниль МБ, Ма QP, Хорридж Э., Херд МБ, Педен Д.Р. и др. (Январь 2009 г.). «Новые соединения избирательно усиливают дельта-субъединицу, содержащую рецепторы ГАМК А, и увеличивают тонические токи в таламусе». Нейрофармакология . 56 (1): 182–9. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2008.08.004 . PMID  18762200 . S2CID  207224202 .
  2. ^ Дэвид Дж. Тригл (1996). Словарь фармакологических агентов . Бока-Ратон: Chapman & Hall / CRC. ISBN 0-412-46630-9.
  3. ^ Такахаши Н, Терао Т, Т Ога, Окада М (1999). «Сравнение рисперидона и мозапрамина в дополнение к нейролептическому лечению при хронической шизофрении». Нейропсихобиология . 39 (2): 81–5. DOI : 10.1159 / 000026565 . PMID 10072664 . S2CID 6554048 .  
  4. Перейти ↑ Mikami T, Ochi Y, Suzuki K, Saito T, Sugie Y, Sakakibara M (апрель 2008 г.). «5-Амино-6-хлор-N - [(1-изобутилпиперидин-4-ил) метил] -2-метилимидазо [1,2-альфа] пиридин-8-карбоксамид (CJ-033,466), новый и селективный 5 Частичный агонист рецептора -гидрокситриптамина4: фармакологический профиль in vitro и гастропрокинетический эффект у собак в сознании ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 325 (1): 190–9. DOI : 10,1124 / jpet.107.133850 . PMID 18198343 . S2CID 40500864 .  
  5. ^ Белоглавек D, P авторитетного руководства Маастрихта (1979). «Влияние золимидина, производного имидазопиридина, на заживление язвы двенадцатиперстной кишки». Скандинавский журнал гастроэнтерологии. Дополнение . 54 : 44. PMID 161649 . 
  6. ^ Kahrilas PJ, Дент Дж, Лауритсно К, Р авторитетного руководства Маастрихта, Денисон Н, Францен S, Hasselgren G (декабрь 2007 г.). «Рандомизированное сравнительное исследование трех доз AZD0865 и эзомепразола для лечения рефлюкс-эзофагита». Клиническая гастроэнтерология и гепатология . 5 (12): 1385–91. DOI : 10.1016 / j.cgh.2007.08.014 . PMID 17950677 . 
  7. ^ Равиндер Редди С., Басавараджа Х.С., Шивапрасад С. «Обратимые ингибиторы протонной помпы: превосходное преимущество - особенности» . Pharmabiz.com . Saffron Media Pvt. Ltd I. Архивировано из оригинала 5 марта 2016 года . Проверено 7 декабря 2015 .
  8. ^ Merck объявляет финансовые результаты за второй квартал 2011 г.
  9. ^ Уэмура Y, Танака S, Ida S, Yuzuriha Т (декабрь 1993). «Фармакокинетическое исследование лопринона гидрохлорида, нового кардиотонического агента, на собаках породы гончая». Журнал фармации и фармакологии . 45 (12): 1077–81. DOI : 10.1111 / j.2042-7158.1993.tb07184.x . PMID 7908977 . S2CID 39583447 .  
  10. ^ Хедж S, Schmidt M (январь 2010). «На рынок, на рынок - 2009». Годовые отчеты по медицинской химии . 45 : 466–537. DOI : 10.1016 / s0065-7743 (10) 45028-9 . ISBN 9780123809025.
  11. ^ Hebner CM, Han B, Brendza KM, Nash M, Sulfab M, Tian Y и др. (2012). «Ненуклеозидный ингибитор HCV Тегобувир использует новый механизм действия для ингибирования функции полимеразы NS5B» . PLOS ONE . 7 (6): e39163. DOI : 10.1371 / journal.pone.0039163 . PMC 3374789 . PMID 22720059 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • СМИ, связанные с имидазопиридинами, на Викискладе?