Инкретины - это группа метаболических гормонов, которые стимулируют снижение уровня глюкозы в крови. Инкретин высвобождаются после еды и увеличения секреции инсулина высвобождается из панкреатических бета - клеток этих островков Лангергансы с помощью глюкозы крови -зависимого механизма.
Некоторые Инкретины (GLP-1) также ингибируют глюкагона высвобождение из альфа - клеток этих островков Лангерганса . Кроме того, они замедляют скорость всасывания питательных веществ в кровоток за счет уменьшения опорожнения желудка и могут напрямую снизить потребление пищи. Двумя основными молекулами-кандидатами, которые удовлетворяют критериям инкретина, являются кишечные пептиды, глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1) и желудочно-ингибирующий пептид (GIP, также известный как глюкозозависимый инсулинотропный полипептид). И GLP-1, и GIP быстро инактивируются ферментом дипептидилпептидазой-4 (DPP-4). И GLP-1, и GIP являются членами суперсемейства пептидов глюкагона. [1] [2][3]
Медицинское использование [ править ]
Лекарства на основе инкретинов используются при лечении сахарного диабета 2 типа .
Несколько длительных GLP-1 аналоги , обладающих инсулинотропная активность, были разработаны, а некоторые, в том числе dulaglutide (Trulicity), эксенатид (Бает), лираглутид (Victoza), semaglutide (Ozempic и Rebylsus) и эксенатид продлен релизом (Bydureon), есть одобрен для использования в США
Другой подход - ингибировать фермент, который инактивирует GLP-1 и GIP, DPP-4 . Было разработано несколько ингибиторов ДПП-4, которые можно принимать перорально в виде таблеток.
История [ править ]
В 1932 году бельгийский физиолог Жан Ла Барр использовал слово «инкретин» для обозначения гормона кишечника , который стимулирует эндокринную работу поджелудочной железы, включая выброс инсулина . [4] Он также предложил использовать такие инкретины для лечения сахарного диабета. [4]
См. Также [ править ]
Ссылки [ править ]
- ↑ Drucker DJ , Nauck MA (ноябрь 2006 г.). «Инкретиновая система: агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 и ингибиторы дипептидилпептидазы-4 при диабете 2 типа». Ланцет . 368 (9548): 1696–705. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (06) 69705-5 . PMID 17098089 .
- ^ Amori RE, Lau J, Pittas AG (июль 2007). «Эффективность и безопасность инкретиновой терапии при диабете 2 типа: систематический обзор и метаанализ». ДЖАМА . 298 (2): 194–206. DOI : 10,1001 / jama.298.2.194 . PMID 17622601 .
- Перейти ↑ Rang HP, Ritter JM, Flower R, Henderson G (2016). Фармакология Рэнга и Дейла (8-е изд.). Соединенное Королевство: Эльзевьер Черчилль Ливингстон. п. 385. ISBN 9780702053627. OCLC 903083639 .
- ^ a b Рехфельд JF (2018-07-16). «Происхождение и понимание концепции инкретина» . Границы эндокринологии . 9 : 387. DOI : 10,3389 / fendo.2018.00387 . PMC 6054964 . PMID 30061863 .
